识别
- 总结
-
Lormetazepam是一种苯二氮卓类药物在治疗焦虑和麻醉的诱导。
- 通用名称
- Lormetazepam
- DrugBank加入数量
- DB13872
- 背景
-
Lormatazepam可用苯二氮卓类药物口服用于英国短期失眠的治疗2。销售是奥登麦肯齐(制药部门)0.5和1毫克平板配方。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:335.185
单一同位素的:334.027583052 - 化学公式
- C16H12Cl2N2O2
- 同义词
-
- (±)-Lormetazepam
- (RS) -Lormetazepam
- 7-Chloro-1 3-dihydro-5——(o-chlorophenyl) 3-hydroxy-1-methyl-2h-1 4-benzodiazepin-2-one
- (7-Chloro-5) - 2-chlorophenyl 1 3-dihydro-3-hydroxy-1-methyl-2H-1 4-benzodiazepin-2-one
- Lormetazepam
- Methyllorazepam
- N-Methyllorazepam
药理学
- 指示
-
短期失眠的治疗2
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
Lormetazepam是苯二氮降低中枢神经系统(CNS)的活动2,1。它产生抗焦虑药、肌肉松弛剂镇静剂和催眠效果。因为它是一种短效benzodiapine,醒后不会产生显著的镇静。
- 的作用机制
-
Lormetazepam,苯二氮卓类药物,结合α和γ亚基之间的监管网站γ-aminobutryic酸(GABA)受体γ2和α1α2,α3或α5子单元1。这有助于氯通道的开放使氯离子流入神经元导致超极化。超极化神经元需要更多的模拟来达到他们的动作电位阈值。一般的抑制性影响神经元去极化产生lormetazepam的影响。
目标 行动 生物 一个GABA (A)受体 积极的变构调制器人类 一个GABA (A)苯二氮受体结合位点 配位体人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
代谢活性通过葡糖苷酸代谢物接合2
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
终端相半衰期是11 h2。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app - 毒性
-
超剂量范围从嗜睡昏迷的主要表现和症状可能包括共济失调、低血压、张力减退、呼吸道抑郁可能导致死亡2。
实验LD50值如下3:鼠标- 780毫克/公斤(腹腔),1790毫克/公斤(口服),10000毫克/公斤(皮下)。老鼠- 6250毫克/公斤(腹腔),10000毫克/公斤(口服),10000毫克/公斤(腹腔)。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁时可以增加1,2-Benzodiazepine结合Lormetazepam。 乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Lormetazepam增加。 Acetophenazine 中枢神经抑郁的风险或严重性Acetophenazine结合Lormetazepam时可以增加。 Agomelatine 中枢神经抑郁的风险或严重性Agomelatine结合Lormetazepam时可以增加。 Alfentanil 不利影响的风险或严重性Alfentanil结合Lormetazepam时可以增加。 阿利马嗪 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿利马嗪与Lormetazepam相结合。 Almotriptan 中枢神经抑郁的风险或严重性Almotriptan结合Lormetazepam时可以增加。 Alosetron 中枢神经抑郁的风险或严重性Alosetron结合Lormetazepam时可以增加。 阿普唑仑 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当阿普唑仑结合Lormetazepam增加。 阿尔维林 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿尔维林与Lormetazepam相结合。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
类别
- ATC代码
- N05CD06——Lormetazepam
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为1,4-benzodiazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到1,4-azepine。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 苯二氮平类药物
- 子课
- 1,4-benzodiazepines
- 直接父
- 1,4-benzodiazepines
- 选择父母
- α氨基酸和衍生品/氯苯/芳基氯化物/三级羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/链烷醇胺/Organopnictogen化合物 显示4个
- 基
- 1,4-benzodiazepine/链烷醇胺/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组 展示19日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 有机氯化合物,4-benzodiazepinone (CHEBI: 52993)
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- GU56C842ZA
- 化学文摘号
- 848-75-9
- InChI关键
- FJIKWRGCXUCUIG-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C16H12Cl2N2O2 c1-20-13-7-6-9第8 - 11 (17)(13)14 (19-15 (21)16 (20)22)10-4-2-3-5-12 (10)18 / h2-8, 15日21 h 1 h3
- 国际命名
-
(7-chloro-5) - 2-chlorophenyl 3-hydroxy-1-methyl-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
- 微笑
-
CN1C2 = C (C = C (Cl) C = C2) C(=数控(O) C1 = O) C1 = CC = CC = C1Cl
引用
- 一般引用
-
- 43。(2012)。响了,戴尔的药理学(第七版。第534 - 533页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。(ISBN: 978-0-7020-3471-8]
- MRHA: Lormetazepam总结产品特征(链接]
- ChemIDPlus: Lormetazepam (链接]
- BASG: Sedalor (Lormetazepam)静脉注射链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0041919
- PubChem化合物
- 13314年
- PubChem物质
- 347829324
- ChemSpider
- 12750年
- 28894年
- ChEBI
- 52993年
- ChEMBL
- CHEMBL22097
- 维基百科
- Lormetazepam
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 重症监护病房患者的镇静 1 3 完成 治疗 睡眠起始和维护障碍 1 3 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1 3 终止 治疗 睡眠起始和维护障碍 1 不可用 完成 不可用 危重病人 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 1毫克 胶囊 口服 1.0毫克 胶囊 口服 2.0毫克 平板电脑 口服 0.5毫克 平板电脑 口服 1.0毫克 平板电脑 口服 2.0毫克 平板电脑,涂 解决方案/滴 口服 解决方案/滴 口服 2.5毫克/毫升 平板电脑 口服 平板电脑 口服 2毫克 注入,解决方案 注射用药物的 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0164毫克/毫升 ALOGPS logP 2.92 ALOGPS logP 3.39 Chemaxon 日志 -4.3 ALOGPS pKa最强(酸性) 10.68 Chemaxon pKa最强(基本) -2.2 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 52.92 Chemaxon 可旋转键数 1 Chemaxon 折射性 85.82米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 32.23 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 0 - a4i - 1219000000 - 503 deaa645713d28cd79 质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 a4i db8dc59f3b0cd2b1f961——2739000000 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
见解和加速药物研究。必威国际app
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
积极的变构调制器
- 策展人评论
- GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。
- 通用函数
- 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
- 特定的功能
- 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
引用
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
配位体
- 策展人评论
- 苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。
- 通用函数
- 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
- 特定的功能
- 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| γ-氨基丁酸受体亚基alpha - | P14867 |
| γ-氨基丁酸受体亚基α2 | P47869 |
| γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 | P34903 |
| γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 | P31644 |
| γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 | Q8N1C3 |
| γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 | P18507 |
| γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 | Q99928 |
引用
药物在07年7月创建,2017二一36 /更新在2021年5月21日23