人回肠和肾钠依赖性胆汁酸转运蛋白的表达和转运特性。

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克拉多克AL，洛夫MW，丹尼尔RW，柯比LC，沃尔特斯HC，黄MH，道森PA

人回肠和肾钠依赖性胆汁酸转运蛋白的表达和转运特性。

美国医学杂志。1998年1月;274(1页1):G157-69。

PubMed ID

9458785 (PubMed视图

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摘要

胆汁酸的肠肝循环是由Na(+)依赖转运机制维持的。为了更好地理解这些过程，利用cDNA末端的快速扩增和基因组克隆技术鉴定了一个全长的人回肠Na(+)-胆汁酸共转运体cDNA。通过Northern blot检测其组织表达，我们在回肠末端和肾脏中检测到Na(+)-胆汁酸共转运蛋白mRNA。直接克隆和转录起始位点的定位证实肾脏cDNA与回肠Na(+)-胆汁酸共转运体相同。在瞬时转染的COS细胞中，回肠Na(+)-胆胆酸共转运体介导的牛磺胆酸摄取严格依赖Na+而不依赖氯离子。对转染COS或CHO细胞底物特异性的分析表明，偶联和非偶联胆汁酸都能有效转运。当测定对其他潜在底物(如3-硫酸雌酮)的抑制常数时，回肠Na(+)-胆汁酸共转运体比相关的肝脏Na(+)-胆汁酸共转运体表现出更窄的底物特异性。多特异性的肝脏Na(+)-胆汁酸共转运体可能参与肝脏对有机阴离子代谢物和异种生物的清除，而回肠和肾脏Na(+)-胆汁酸共转运体对胆汁酸的回收保留了狭窄的特异性。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
胆酸	回肠钠/胆汁酸共转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
环孢霉素	回肠钠/胆汁酸共转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
脱氧胆酸	回肠钠/胆汁酸共转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Glycochenodeoxycholic酸	回肠钠/胆汁酸共转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
牛磺胆酸	回肠钠/胆汁酸共转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
熊去氧胆酸	回肠钠/胆汁酸共转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
环孢霉素	回肠钠/胆汁酸共转运蛋白	Ki (nM)	24000	N/A	N/A	细节
脱氧胆酸	回肠钠/胆汁酸共转运蛋白	Ki (nM)	6300	N/A	N/A	细节
熊去氧胆酸	回肠钠/胆汁酸共转运蛋白	Ki (nM)	75000	N/A	N/A	细节