苯二氮卓类的化学和药理学方面。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Oelschlager H

苯二氮卓类的化学和药理学方面。

瑞士Rundsch地中海普凯投资。1989年7月4日,78(27 - 28日):766 - 72。

PubMed ID

2570451 (在PubMed

]

文摘

苯二氮卓类(BZ)偶然发现了美国化学家施特恩巴赫已经不可缺少的药物不仅在治疗精神疾病,还抗癫痫药和myorelaxants。杂环结构的频谱活动至关重要。药代动力学研究公布,许多BZ高活性化合物的活性代谢物。几乎所有BZ是亲脂性的酰胺迅速和有效的口服后再吸收。一些BZ受到初步的效果。蛋白结合从80 - 90%不等。分布是快速但原生质的水平往往不能很好地与生物相关的行动。肝代谢,氧化途径获胜是很重要的。BZ通过放大的影响神经递质y-aminobutyric酸(GABA)。行动的范围局限在狭窄的利润。 Subtypes of BZ-receptors found experimentally might indicate that certain actions i.e. anxiolysis arise via subtype specific binding. The development of more selective drugs, free of side effects, could therefore become possible. Newly developed BZ-antagonists counteract most BZ-effects efficiently. A practical classification of BZ uses plasmatic elimination-halflife (t 1/2): 1. Long-acting substances (t 1/2: up to 100 hrs): Diazepam, Nitrazepam, Flurazepam, Bromazepam (most with active metabolites) 2. Substances of intermediate action (t 1/2: up to 30 hrs): Oxazepam, Lorazepam, Flunitrazepam, Temazepam (few active metabolites) 3. Short-acting substances (t 1/2 up to 8 hrs): Triazolam, Nidazolam (few active metabolites)

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

羟基安定

安眠药

去甲羟基安定

三唑仑

Flunitrazepam

Bromazepam

硝基安定