识别
- 总结
-
去甲羟基安定是一种中效苯二氮平类药物,起效缓慢,通常用于治疗恐慌症、严重焦虑、酒精戒断和失眠。
- 品牌名称
-
Oxpam
- 通用名称
- 去甲羟基安定
- 药物库登录号
- DB00842
- 背景
-
Oxazepam是一种中间作用的3-羟基苯二氮卓类药物,用于治疗酒精戒断和焦虑症。恶西泮,类似于相关的3-羟基苯二氮卓氯羟去甲安定它被认为不太容易受到基于患者特定因素(例如年龄、肝病)的药代动力学变异性的影响——与其他苯二氮平类药物相比,这一特点是有利的,部分原因可能是恶西泮的代谢相对简单。11它是两者的活性代谢物安定而且羟基安定12并且在吸收后经历很少的生物转化,使其不太可能参与药代动力学相互作用。14
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:286.713
单一同位素的:286.050905313 - 化学公式
- C15H11ClN2O2
- 同义词
-
- (+ -)去甲羟基安定
- (RS)去甲羟基安定
- 去甲羟基安定
- 外部id
-
- J3.308A
- nsc - 169448
- 王寅- 3498
药理学
- 指示
-
Oxazepam用于焦虑症的管理和焦虑症状的短期缓解。14它也可用于酒精戒断症状的管理。14
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
苯二氮卓类药物,包括oxazepam,通过增强内源性GABA(中枢神经系统中的主要抑制性神经递质)的作用来发挥镇静和抗焦虑作用。10与其他苯二氮卓类药物相比,它的效力相对较低,作用持续时间适中。10对于血压下降可能导致心脏并发症的患者,应谨慎使用恶西泮,因为在极少数情况下,它可能导致低血压。14
- 作用机制
-
像其他苯二氮平类药物一样,oxazepam通过增强γ -氨基丁酸(GABA)对GABA(A)受体的作用来发挥其抗焦虑作用,GABA(A)受体是哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质受体。8GABA(A)受体是产生抑制性突触后电位的GABA门控离子性氯离子通道的组成部分——GABA激活后,通道发生构象变化,允许氯离子通过通道。GABA神经传递产生的抑制电位在抑制和控制癫痫样神经放电(如癫痫)中起着不可或缺的作用,这使得GABA系统成为治疗癫痫的理想靶点。
苯二氮平类是GABA(A)功能的正变构调节剂。它们结合到受体上的α (α)和γ (γ)亚基之间的界面,通常被称为苯二氮卓结合位点,并调节受体,使其对GABA结合的抑制反应显著增加。8
目标 行动 生物 一个GABA (A)受体 正变构调制器人类 一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点 配位体人类 - 吸收
-
口服给药后,血浆峰值(C马克斯)平均450 mg/mL,发生约3小时(T马克斯)。14
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
- 新陈代谢
-
Oxazepam有一个主要的非活性代谢物,葡萄糖醛酸缀合物。14s异构体的葡萄糖醛酸化反应由UGT2B15催化。r -异构体的葡萄糖醛酸化反应由UGT2B7和UGT1A9催化。13
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
Oxazepam主要作为其葡萄糖醛酸代谢物在尿液中被消除,粪便中含有约21%的不变药物。15口服剂量的oxazepam大部分在48小时内排出体外。15
- 半衰期
-
oxazepam的平均消除半衰期为8.2小时。14
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
口语LD50在大鼠和小鼠中分别为8000 mg/kg和1540 mg/kg。16
oxazepam过量的症状可能与其不良反应相一致,范围从轻微到严重,有时致命,中枢神经系统抑郁。14治疗应包括胃去污、灌洗或诱导呕吐,然后采取对症和支持措施。苯二氮卓类拮抗剂flumazenil可用于住院患者作为非药物管理的辅助,但可能会增加长期苯二氮卓类药物使用者和循环抗抑郁药物过量的癫痫发作风险。14
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当Oxazepam与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abacavir Oxazepam可降低Abacavir的排泄率,从而导致血清中Abacavir水平升高。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低Oxazepam的排泄率,从而导致较高的血清水平。 Acemetacin 阿西美辛可降低Oxazepam的排泄率,从而导致较高的血清水平。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低Oxazepam的排泄率,从而导致较高的血清水平。 乙酰唑胺 当乙酰唑胺与Oxazepam联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Acetophenazine 当Oxazepam与乙苯那嗪联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低Oxazepam的排泄率,从而导致较高的血清水平。 Aclidinium Oxazepam可增加阿克利定的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。 Acrivastine 唑西泮可降低吖啶伐他汀的排泄率,从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。与酒精合用可增强oxazepam的中枢神经作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Adumbran/Alepam/Alopam/Anxiolit/Durazepam/Limbial/Medopam/Murelax/Noripam/Opamox/Ox-Pam/Oxascand/Praxiten/Purata/塞拉克斯(兰德斯坦纳(墨西哥))/Serenal/Serenid/Serepax/Seresta/Serpax/Sobril/Tazepam/Vaben/Zaxpam
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Novoxapam Tab 10mg 平板电脑 10毫克 口服 Novopharm有限 1982-12-31 2015-10-26 加拿大 Novoxapam Tab 15mg 平板电脑 15毫克 口服 Novopharm有限 1982-12-31 2015-10-26 加拿大 Novoxapam 30mg 平板电脑 30毫克 口服 Novopharm有限 1982-12-31 2015-10-26 加拿大 Oxazepam 10mg片 平板电脑 10mg / TAB 口服 Confab实验室有限公司 不适用 不适用 加拿大 Oxazepam 15mg片剂 平板电脑 15 mg / TAB 口服 Confab实验室有限公司 不适用 不适用 加拿大 Oxazepam 30mg片 平板电脑 30mg / TAB 口服 Confab实验室有限公司 不适用 不适用 加拿大 Oxazepam片剂15毫克 平板电脑 15毫克 口服 特区实验室有限公司 1980-12-31 2003-07-11 加拿大 Oxazepam片30mg 平板电脑 30毫克 口服 特区实验室有限公司 1980-12-31 2003-07-11 加拿大 Oxpam 平板电脑 10毫克 口服 生物医学制药 1979-12-31 不适用 加拿大 Oxpam 平板电脑 30毫克 口服 生物医学制药 1979-12-31 不适用 加拿大 - 非专利处方药
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-oxazepam 平板电脑 30毫克 口服 Apotex公司 1979-12-31 不适用 加拿大 Apo-oxazepam 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 1979-12-31 不适用 加拿大 Apo-oxazepam 平板电脑 15毫克 口服 Apotex公司 1979-12-31 不适用 加拿大 Bio-oxazepam 平板电脑 10毫克 口服 生物医学制药 2003-04-23 2022-07-19 加拿大 Bio-oxazepam 平板电脑 30毫克 口服 生物医学制药 2003-04-23 2022-07-19 加拿大 Bio-oxazepam 平板电脑 15毫克 口服 生物医学制药 2003-04-23 2022-07-19 加拿大 去甲羟基安定 胶囊 15毫克/ 1 口服 美国统计Rx 1988-04-14 不适用 我们 去甲羟基安定 胶囊 15毫克/ 1 口服 Aphena制药解决方案田纳西州有限公司 1988-04-19 2019-08-31 我们 去甲羟基安定 胶囊 15毫克/ 1 口服 Trupharma,有限责任公司 2021-06-01 不适用 我们 去甲羟基安定 胶囊,凝胶包覆 10毫克/ 1 口服 Aphena制药解决方案-田纳西州有限责任公司 2007-01-02 不适用 我们
类别
- ATC代码
- N05BA04 -恶西泮
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物,称为1,4-苯二氮卓类。这是一种有机化合物,含有一个苯环和一个1,4-氮杂氮。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 苯二氮平类药物
- 子课
- 1, 4-benzodiazepines
- 直接父
- 1, 4-benzodiazepines
- 选择父母
- 苯和取代衍生物/芳基氯化物/环羧酸/酮亚胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/链烷醇胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organochlorides 展示更多
- 基
- 1, 4-benzodiazepine/链烷醇胺/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/环羧酸/碳氢化合物的衍生物/亚胺 再展示11个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 有机氯化合物1,4-苯二氮卓酮(CHEBI: 7823)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 6 gow6dwn2a
- 化学文摘号
- 604-75-1
- InChI关键
- ADIMAYPTOBDMTL-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C15H11ClN2O2 c16-10-6-7-12-11 (8 - 10) 13 (9-4-2-1-3-5-9) 18-15 14 (19) (20) 17-12 / h1-8, 15日,20 H (H, 17日,19)
- 国际命名
-
7-chloro-3-hydroxy-5-phenyl-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
- 微笑
-
OC1N = C (C2 = CC = CC = C2) C2 = C (NC1 = O) C = CC (Cl) = C2
参考文献
- 一般引用
-
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- FDA批准药品:Oxazepam口服胶囊[链接]
- 加拿大卫生部产品专著:Oxazepam口服片[链接]
- CaymanChem: Oxazepam MSDS [链接]
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0061121
- KEGG药物
- D00464
- KEGG化合物
- C07359
- PubChem化合物
- 4616
- PubChem物质
- 46506031
- ChemSpider
- 4455
- BindingDB
- 85031
- 7781
- ChEBI
- 7823
- ChEMBL
- CHEMBL568
- 治疗靶点数据库
- DAP000243
- 网页
- PA450731
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 去甲羟基安定
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 酒精依赖/酒精戒断综合症 1 3. 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1 2、3 招聘 治疗 吸烟,戒烟/烟草使用障碍 1 1 完成 治疗 可卡因使用障碍 1 1 完成 治疗 可卡因使用障碍/烟草使用障碍 1 1 完成 治疗 健康人士(HS) 1 1 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1 不可用 完成 治疗 依赖,可卡因 1
药物经济学
- 制造商
-
- 阿特维斯伊丽莎白有限公司
- 美国治疗公司
- 美国伊瓦制药公司
- 互惠医药有限公司
- 迈兰制药公司
- 山德士公司
- 沃森实验室公司
- Alpharma美国制药部门
- 量子制药有限公司
- 帕克·戴维斯华纳·兰伯特公司
- 外包商
-
- Actavis集团
- 美源健康服务公司
- 半人马制药有限公司
- 直接配药公司
- 分发解决方案
- Heartland reack Services LLC
- Ivax制药
- 凯撒基金会医院
- 自由制药
- 主要药物
- Murfreesboro药物护理供应
- Nucare制药公司
- 内科医生Total Care公司
- Prepak系统公司
- 质量
- 补救重新打包
- 山德士
- 美国统计Rx
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 胶囊 口服 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑 口服 50毫克 药丸 溶液/滴 口服 胶囊 口服 10毫克/ 1 胶囊 口服 15毫克/ 1 胶囊 口服 30毫克/ 1 胶囊,凝胶包覆 口服 10毫克/ 1 胶囊,凝胶包覆 口服 15毫克/ 1 胶囊,凝胶包覆 口服 30毫克/ 1 平板电脑 口服 15 mg / TAB 平板电脑 口服 30mg / TAB 平板电脑 口服 10mg / TAB 平板电脑 口服 15毫克 平板电脑 口服 30毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 唑西泮胶囊30毫克 1.2美元 胶囊 Serax胶囊10毫克 1.17美元 胶囊 Oxazepam胶囊15毫克 0.73美元 胶囊 唑西泮胶囊10毫克 0.6美元 胶囊 Apo-Oxazepam 30 mg片 0.09美元 平板电脑 Apo-Oxazepam 15 mg片 0.07美元 平板电脑 阿波-恶西泮10毫克片 0.04美元 平板电脑 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 205 - 206°C PhysProp logP 2.24 Hansch等人(1995) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0881毫克/毫升 ALOGPS logP 2.01 ALOGPS logP 2.92 Chemaxon 日志 -3.5 ALOGPS pKa(最强酸性) 10.61 Chemaxon pKa(最强基础) -1.5 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 3. Chemaxon 氢供体数量 2 Chemaxon 极表面积 61.692 Chemaxon 可旋转键数 1 Chemaxon 折射性 77.89米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 28.383. Chemaxon 环数 3. Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9826 血脑屏障 + 0.9641 Caco-2渗透 + 0.8867 22基板 底物 0.517 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8866 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9167 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8812 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7692 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8685 CYP450 3A4衬底 底物 0.5631 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.8262 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.5063 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8445 CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.5065 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6563 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6407 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9133 致癌性 Non-carcinogens 0.7711 生物降解 未准备好生物可降解 1.0 大鼠急性毒性 1.8229 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.999 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8734
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
正变构调制器
- 策展人评论
- GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成),因此具有多种潜在的异构体。上述目标是所有可能参与五聚体受体形成的GABA(a)亚基的集合,并不意味着对每个单独的亚基直接进行药物-蛋白质相互作用。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊聚受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
组件:
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
配位体
- 策展人评论
- 苯二氮平类通过结合在α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中,只有4个(α-1, -2, -3和-5)参与该结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊聚受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
γ -氨基丁酸受体亚基α -1 | P14867 |
γ -氨基丁酸受体亚基α -2 | P47869 |
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3 | P34903 |
γ -氨基丁酸受体亚基α -5 | P31644 |
-氨基丁酸受体亚单位-1 | Q8N1C3 |
-氨基丁酸受体亚单位-2 | P18507 |
-氨基丁酸受体亚单位-3 | Q99928 |
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Glucuronosyltransferase活动
- 特定的功能
- udpgt在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。该同工酶显示对几种异种酶的活性。
- 基因名字
- UGT2B15
- Uniprot ID
- P54855
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 2去往b15
- 分子量
- 61035.815哒
参考文献
- Court MH, Duan SX, Guillemette C, Journault K, Krishnaswamy S, Von Moltke LL, Greenblatt DJ:人udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs)对oxazepam的立体选择性偶联:S-oxazepam被UGT2B15葡萄糖醛化,R-oxazepam被UGT2B7和UGT1A9葡萄糖醛化。《药物代谢处置》2002年11月30日(11):1257-65。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Glucuronosyltransferase活动
- 特定的功能
- UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。其独特的特异性为3,4-邻苯二酚雌激素和雌二醇素。
- 基因名字
- UGT2B7
- Uniprot ID
- P16662
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
- 分子量
- 60694.12哒
参考文献
- Court MH, Duan SX, Guillemette C, Journault K, Krishnaswamy S, Von Moltke LL, Greenblatt DJ:人udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs)对oxazepam的立体选择性偶联:S-oxazepam被UGT2B15葡萄糖醛化,R-oxazepam被UGT2B7和UGT1A9葡萄糖醛化。《药物代谢处置》2002年11月30日(11):1257-65。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 视黄酸结合
- 特定的功能
- UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体对酚类有特异性。异构体2缺乏trans…
- 基因名字
- UGT1A9
- Uniprot ID
- O60656
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
- 分子量
- 59940.495哒
参考文献
- Court MH, Duan SX, Guillemette C, Journault K, Krishnaswamy S, Von Moltke LL, Greenblatt DJ:人udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs)对oxazepam的立体选择性偶联:S-oxazepam被UGT2B15葡萄糖醛化,R-oxazepam被UGT2B7和UGT1A9葡萄糖醛化。《药物代谢处置》2002年11月30日(11):1257-65。[文章]
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
参考文献
- Chin PK, Jensen BP, Larsen HS, Begg EJ:健康受试者成年年龄与劳拉西泮、唑西泮和替马西泮的体外蛋白结合。中国临床药物学杂志,2011年12月;72(6):985-9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2011.04036.x。[文章]
创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月13日23:23