安眠药
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识别
- 总结
-
安眠药是一种长效苯二氮卓类药物,起效快,常用于治疗失眠。
- 品牌名称
-
盐酸氟胺安定
- 通用名称
- 安眠药
- 药品银行登记号
- DB00690
- 背景
-
一种苯二氮卓类衍生物,主要用作催眠药。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,非法,调查
- 结构
-
- 重量
-
平均:387.878
单一同位素的:387.151368285 - 化学公式
- C21H23ClFN3.O
- 同义词
-
- 安眠药
- 安眠药
- Flurazepamum
- 外部id
-
- ID 480
- Ro 5 - 6901
药理学
- 指示
-
用于反复失眠、睡眠习惯不良的患者短期或间歇性使用
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
氟拉西泮是一种苯二氮卓类药物的衍生物,是一种催眠剂,根据快速眼动(REM)的测量,它似乎不会减少做梦的时间。此外,它减少了睡眠潜伏期和觉醒次数,从而增加了总睡眠时间。
- 作用机理
-
氟拉西泮与GABA-A受体的变构位点结合。结合通过打开受体内的氯离子通道来增强GABA对GABA- a受体的作用,导致氯离子内流和超极化。
目标 行动 生物 一个GABA (A)受体 正变构调制器人类 一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点 配位体人类 - 吸收
-
盐酸氟拉西泮从胃肠道吸收迅速(30分钟)
- 分配体积
-
不可用
- 蛋白结合
-
83%
- 新陈代谢
-
氟拉西泮代谢迅速,主要通过尿液排出。羟乙基氟西泮(主要代谢物)和n -脱盐基氟西泮都有活性。n -脱盐盐代谢物以缀合形式在尿液中缓慢排出
将鼠标悬停在下面的产品上以查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
氟拉西泮代谢迅速,主要通过尿液排出。不到1%的剂量以n1 -脱盐氟西泮的形式随尿液排出。
- 半衰期
-
氟拉西泮的平均表观半衰期为2.3小时。n1 -des-烷基-氟西泮的半衰期为47 ~ 100小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
- 毒性
-
昏迷,神志不清,低血压,嗜睡
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当氟拉西泮与1,2-苯二氮卓合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 Abacavir 氟拉西泮可降低阿巴卡韦的排泄率,导致血清水平升高。 Abametapir 氟拉西泮与阿巴美他吡合用可提高血清氟拉西泮浓度。 Abatacept 氟拉西泮与阿巴接受联合可增加代谢。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低氟拉西泮的排泄率,导致血清水平升高。 Acemetacin 阿西美辛可降低氟西泮的排泄率,导致血清中氟西泮水平升高。 对乙酰氨基酚 氟拉西泮可能增加对乙酰氨基酚的肝毒活性。 乙酰唑胺 当氟拉西泮与乙酰唑胺合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 Acetophenazine 当氟西泮与苯丙嗪合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低氟拉西泮的排泄率,导致血清水平升高。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
- 吃或不吃。吸收不受食物的影响。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量,形式,标签,给药途径和销售期限。访问来自全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸氟胺安定 7 c4jh842ij 36105-20-1 PUGVROXLRUQCAF-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Dalmadorm(梅达)/Dalmadorm medium (Meda)/Felison(坐)/Flunox (Teofarma)/Insumin/Sompan (I.C.N.)/Valdorm (Valeas)
- 品牌名称处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 盐酸氟胺安定 胶囊 15毫克 口服 Valeant加拿大有限公司 1971-12-31 2016-07-08 加拿大 盐酸氟胺安定 胶囊 30毫克 口服 Valeant加拿大有限公司 1971-12-31 2016-07-08 加拿大 安眠药 胶囊 30毫克 口服 Aa制药公司 1982-12-31 不适用 加拿大 安眠药 胶囊 15毫克 口服 Aa制药公司 1982-12-31 不适用 加拿大 安眠药15 胶囊 15毫克 口服 专业文件有限公司 1982-12-31 2018-04-18 加拿大 氟拉西泮15mg胶囊 胶囊 15毫克/帽 口服 Laboratoires Confab Inc 不适用 不适用 加拿大 安眠药30 胶囊 30毫克 口服 专业文件有限公司 1982-12-31 2017-06-30 加拿大 氟拉西泮30mg胶囊 胶囊 30毫克/帽 口服 Laboratoires Confab Inc 不适用 不适用 加拿大 Som-pam 胶囊 15毫克 口服 生物医学制药 1981-12-31 不适用 加拿大 Som-pam 胶囊 30毫克 口服 生物医学制药 1981-12-31 不适用 加拿大 - 非专利处方产品
类别
- ATC代码
- N05CD01 -氟拉西泮
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为1,4-苯二氮卓类的有机化合物。这是一种有机化合物,含有一个苯环和1,4-氮卓类化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 苯二氮平类药物
- 子课
- 1, 4-benzodiazepines
- 直接父
- 1, 4-benzodiazepines
- 选择父母
- 氨基酸及其衍生物/氟苯/芳基氯化物/芳基氟化物/叔羧酸酰胺/三烷基胺/内酰胺/酮亚胺/丙炔型1,3偶极有机化合物/Azacyclic化合物 再展示6个
- 基
- 1, 4-benzodiazepine/氨基酸或其衍生物/胺/氨基酸或衍生物/芳香杂多环化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的 再展示24个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- IHP475989U
- 化学文摘号
- 17617-23-1
- InChI关键
- SAADBVWGJQAEFS-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H23ClFN3O c1-3-25 (4 - 2) 11-12-26-19-10-9-15 (22) 13 - 17 (19) 21 (24-14-20 (26) 27) 24-14-20 (16) 23 / h5-10 13 h、3 - 4、11 - 12、14 h2, 1-2H3
- 国际命名
-
7-chloro-1 - [2 - (diethylamino)乙基]5 - (2-fluorophenyl) 2, 3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
- 微笑
-
CCN (CC) CCN1C2 = C (C = C (Cl) C = C2) C (= NCC1 = O) C1 = CC = CC = C1F
参考文献
- 合成参考
-
弗莱尔,R.和斯特恩巴赫,L.H.;美国专利3567710;1971年3月2日;分配给霍夫曼-罗氏公司
- 一般引用
-
- 催眠药物的临床应用:使用适应症和对各种催眠药物的需求。精神病学杂志。1986;332:132-41。(文章]
- 催眠药的残留效应:流行病学和临床意义。中国神经药物杂志,2004;18(5):297-328。(文章]
- Oelschlager H:[苯二氮卓类药物的化学和药理方面]。中华医学杂志。1989;28(7):766- 772。(文章]
- Rooke KC:在一般实践中使用氟西泮(dalmane)作为巴比妥酸盐和甲喹酮/苯海拉明(mandrax)的替代品。中华医学杂志,1996;4(5):355- 359。(文章]
- Olive G, Dreux C:[围产期药物中苯二氮卓类药物使用的药理学基础]。中华儿科杂志。1977;34(1):74-89。(文章]
- 链接(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014828
- KEGG药物
- D00329
- PubChem化合物
- 3393
- PubChem物质
- 46508451
- ChemSpider
- 3276
- 4501
- ChEBI
- 5128
- ChEMBL
- CHEMBL968
- 锌
- ZINC000000537752
- 治疗靶点数据库
- DAP000242
- 网页
- PA449681
- PDBe配体
- FL7
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 安眠药
- PDB项
- 2 yoe
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1 1 完成 治疗 失眠障碍 1
药物经济学
- 制造商
-
- Valeant制药国际公司
- 哈尔西制药公司
- 互助制药公司
- 迈兰制药公司
- 帕尔制药公司
- Purepac制药公司
- 山德士公司
- Superpharm公司
- Usl制药公司
- 华纳奇尔科特公司
- 华纳奇科特和华纳兰伯特公司
- 沃森实验室公司
- 西沃德制药公司
- 外包商
-
- 美国资源卫生服务公司
- A-S药物解决方案有限责任公司
- 布莱恩特牧场预装包
- Corepharma有限责任公司
- 直销配药公司
- 分发解决方案
- 多元化医疗保健服务公司
- 哈金斯公司
- Hl摩尔药物交易所
- 凯泽基金会医院
- 伊利湖医疗和外科用品
- Legacy Pharmaceuticals包装有限公司
- 主要药物
- Mylan
- 纽克雷制药公司
- Par制药
- PCA有限责任公司
- PD-Rx制药公司
- 内科总护理公司。
- 预先包装专家
- Prepak系统公司
- Rebel分销商公司
- 补救重新打包
- Southwood制药
- UDL实验室
- Valeant有限公司
- West-Ward制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 片剂,覆膜片 口服 30毫克/ 1 胶囊 口服 胶囊 口服 15毫克/ 1 胶囊 口服 30毫克/ 1 胶囊 口服 30毫克 胶囊 口服 15毫克 平板电脑 口服 27.42毫克 胶囊 口服 15毫克/帽 胶囊 口服 30毫克/帽 平板电脑 口服 15毫克 平板电脑 口服 30毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Dalmane胶囊30毫克 2.01美元 胶囊 Dalmane胶囊15毫克 1.79美元 胶囊 氟拉西泮HCl 15 mg胶囊 0.43美元 胶囊 氟拉西泮30毫克胶囊 0.4美元 胶囊 氟拉西泮30毫克胶囊 0.34美元 胶囊 氟拉西泮胶囊15毫克 0.28美元 胶囊 氟拉西泮30毫克胶囊 0.1美元 胶囊 载氟西泮15毫克胶囊 0.08美元 胶囊 药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(℃) 190 - 220 英国专利1040548号。 水溶度 500mg /mL (HCl盐) 不可用 logP 3.8 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.01毫克/毫升 ALOGPS logP 3.81 ALOGPS logP 3.95 Chemaxon 日志 -4.6 ALOGPS pKa(最强碱性) 8.71 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 3. Chemaxon 氢供体计数 0 Chemaxon 极表面积 35.912 Chemaxon 可旋转键数 6 Chemaxon 折射性 107.54米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 41.23. Chemaxon 环数 3. Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五法则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9898 Caco-2渗透 + 0.6115 22基板 底物 0.8553 p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.9455 p糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.6624 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6523 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7716 CYP450 2D6底物 Non-substrate 0.9116 CYP450 3A4底物 底物 0.7794 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.5194 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7112 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.5469 CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.5082 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.6347 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.6231 艾姆斯测试 非AMES有毒 0.9132 致癌性 Non-carcinogens 0.7597 生物降解 不容易生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.5654 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.9528 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7183
光谱
- 质谱(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
1. 细节GABA(A)受体(蛋白组)
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
正变构调制器
- 策展人评论
- GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成),因此具有多种潜在的同工型。上述靶标是可能参与五聚体受体形成的所有可能的GABA(a)亚基的集合,并不意味着每个亚基都直接与药物蛋白相互作用。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA异戊二胺受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也可作为组胺受体,介导细胞对组胺的反应。
组件:
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
配位体
- 策展人评论
- 苯二氮卓类药物通过在α (α)和γ (γ)亚基之间的界面结合来调节GABA(A)的功能。在6个α-亚基中,只有4个(α-1、-2、-3和-5)参与了该结合位点的形成。上述靶标是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA异戊二胺受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也可作为组胺受体,介导细胞对组胺的反应。
组件:
名字 | UniProt ID |
---|---|
-氨基丁酸受体亚基α -1 | P14867 |
-氨基丁酸受体亚基α -2 | P47869 |
-氨基丁酸受体亚基α -3 | P34903 |
-氨基丁酸受体亚基-5 | P31644 |
-氨基丁酸受体亚基-1 | Q8N1C3 |
-氨基丁酸受体亚基-2 | P18507 |
-氨基丁酸受体亚基-3 | Q99928 |
参考文献
酶
1. 细节细胞色素P450 3A4
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
2. 细节细胞色素P450 2E1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 将几种致癌前物质、药物和溶剂代谢为活性代谢物。灭活许多药物和外源性药物,并生物激活许多外源性底物,使其具有肝毒性。
- 基因名字
- CYP2E1
- Uniprot ID
- P05181
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2E1
- 分子量
- 56848.42哒
参考文献
3. 细节细胞色素P450 2A6
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 具有高香豆素7-羟化酶活性。可参与抗癌药物环磷酰胺和异磷酰胺的羟基化作用。负责黄曲霉毒素B1的代谢激活。Const……
- 基因名字
- 体内CYP2A6基因表现
- Uniprot ID
- P11509
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2A6
- 分子量
- 56501.005哒
参考文献
转运蛋白
1. 细节22 - 1
2. 细节溶质载体族22个成员
创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年4月26日07:53