苯二氮卓类绑定是非BNZ1苯二氮受体,介导的睡眠,和BNZ2影响影响肌肉放松,抗惊厥的活动,运动协调,和记忆。与苯二氮受体被认为是耦合gamma-aminobutyric acid-A GABAA受体,这增强了GABA的影响通过增加GABA GABA受体的亲和力。网站绑定的抑制性神经递质GABA氯化打开通道,导致细胞膜超极化,阻止细胞进一步激发。

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点	配位体	人类

吸收

50%(栓)和64 - 77%(口语)

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

18-26小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

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毒性

过量的症状包括混淆,昏迷,受损的协调,嗜睡,减缓反应时间。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Flunitrazepam加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir	的新陈代谢Abacavir结合Flunitrazepam时可以减少。
Abametapir	的血清浓度Flunitrazepam时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Flunitrazepam结合Abatacept时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Flunitrazepam时可以减少。
Acemetacin	的新陈代谢Acemetacin结合Flunitrazepam时可以减少。
苊香豆醇	的新陈代谢时可以减少Flunitrazepam结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	Flunitrazepam可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Flunitrazepam相结合。
Acetohexamide	的新陈代谢Flunitrazepam结合Acetohexamide时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。
避免葡萄柚产品。
限制咖啡因摄入量。
带食物。

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌: Hipnosedon(罗氏)/Hypnodorm (Alphapharm)/Narcozep(罗氏)/这种药(罗氏)/Roipnol(罗氏)

类别

ATC代码

N05CD03——Flunitrazepam

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为1,4-benzodiazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到1,4-azepine。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 1,4-benzodiazepines
直接父: 1,4-benzodiazepines
选择父母: α氨基酸和衍生品/硝基芳香化合物的化合物/氟苯/芳基氟化物/三级羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/有机oxoazanium化合物/Azacyclic化合物

显示5
基: 1,4-benzodiazepine/Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/C-nitro化合物/羰基

显示23日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 620年x0222fq
化学文摘号: 1622-62-4
InChI关键: PPTYJKAXVCCBDU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H12FN3O3 c1-19-14-7-6-10 (20 (22) 23) 8 - 12 (14) 16 (18-9-15 (19) 21) 18-9-15 (11) 17 / h2-8H 9 h2, 1 h3
国际命名: (5)- 2-fluorophenyl 1-methyl-7-nitro-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
微笑: CN1C2 = C (C = C (C = C2) [N +] ([O -]) = O) C (= NCC1 = O) C1 = CC = CC = C1F

引用

合成参考

卡莉丝,j .和纽马克上半叶;美国专利3116203;1963年12月31日;分配给罗氏公司公司。 卡莉丝,j·纽马克,上半叶;我们。专利3123529;1964年3月3日;分配给罗氏公司公司。 凯尔,O。,n和施特恩巴赫Steiger L.H.;美国专利3203990;1965年8月31日; assigned to Hoffmann-La Roche Inc.

一般引用

Rickels凯西:催眠药的临床应用:适应症使用和需要各种各样的安眠药。Acta Psychiatr Scand增刊。1986;332:132-41。(文章]
罗伯逊博士鼓手哦:后期由细菌药物的代谢。J法医科学。1995年5月,40 (3):382 - 6。(文章]
Oelschlager H:苯二氮卓类的化学和药理学方面。瑞士Rundsch地中海普凯投资。1989年7月4日,78(27 - 28日):766 - 72。(文章]
山本Usami N, T, Shintani年代,Ishikura年代,Higaki Y, Y片瞳,Hara答:人类3 (20)alpha-hydroxysteroid脱氢酶底物特异性neurosteroids及其抑制苯二氮卓类。生物制药公牛。2002年4月,25 (4):441 - 5。(文章]
Tokunaga年代,武田Y, Shinomiya K, Hirase M,龟井静香C:影响一些H1-antagonists sleep-disturbed老鼠的睡眠周期。J Sci杂志》2007年2月,103 (2):201 - 6。Epub 2007年2月8日。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015510
KEGG药物: D01230
PubChem化合物: 3380年
PubChem物质: 46504553
ChemSpider: 3263年
BindingDB: 25878年
RxNav: 4460年
ChEBI: 31622年
ChEMBL: CHEMBL13280
锌: ZINC000003812994
治疗目标数据库: DAP000931
网页: PA164781320
维基百科: Flunitrazepam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊
解决方案/滴
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	1毫克
平板电脑

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	166 - 167°C	卡莉丝,j .和纽马克上半叶;美国专利3116203;1963年12月31日;分配给罗氏公司公司。 卡莉丝,j·纽马克,上半叶;我们。专利3123529;1964年3月3日;分配给罗氏公司公司。 凯尔,O。,n和施特恩巴赫Steiger L.H.;美国专利3203990;1965年8月31日; assigned to Hoffmann-La Roche Inc.
logP	2.06	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00858毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.2	ALOGPS
logP	2.55	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(基本)	1.72	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	75.81²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	81.54米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	29.67³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9922
血脑屏障	+	0.973
Caco-2渗透	+	0.5257
22基板	底物	0.6717
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6428
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9094
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.713
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7621
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8932
CYP450 3 a4衬底	底物	0.725
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5691
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5163
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8776
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5957
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5626
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.5555
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9108
致癌性	Non-carcinogens	0.7209
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.8125 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9869
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8074

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 01 - p9 - 2393000000 - 5 - d873203e4acf1211838
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 03 - di - 0009000000 - d3cdbd0e6db0ff7d3658
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 02 - t9 - 0098000000 - ed4fc29ca5e103e7e7ac
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 014 - i - 0292000000 - 910 - e58767edf9829ae76
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 000 - i - 0590000000 - f32a6119c0a1af4b09f1
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 03 - di - 0009000000 - 0917 b69ebd96bce7d228
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质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0230 - 0970000000 - c801330e64d95e44fce8
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质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 001 - i - 2910000000 - ab0a5646c93755d78538
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 - gx0 - 3900000000 - 0 - e0998c190e076f40d1b

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细节 1。GABA (A)受体(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器
策展人评论: GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4	P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6	Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1	P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2	P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3	P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲	O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε	P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π	O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ	Q9UN88

引用

Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

细节 2。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体
策展人评论: 苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928

引用

Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 a6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 展品高香豆素7-hydroxylase活动。可以在羟基化的抗癌药物环磷酰胺和ifosphamide。主管的代谢活化黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字: 体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID: P11509
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 a6
分子量: 56501.005哒

引用

Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]

细节 2。UDP-glucuronosyltransferase 2 b7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Glucuronosyltransferase活动
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。其独特的特异性,4-catechol雌激素和雌三醇苏……
基因名字: UGT2B7
Uniprot ID: P16662
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量: 60694.12哒

引用

Thomassin J, Tephly TR:光亲和标记大鼠肝微粒体由[3 h] flunitrazepam UDP-glucuronosyltransferase吗啡。摩尔杂志。1990年9月,38 (3):294 - 8。(文章]
程Z,里奥斯GR,国王CD Coffman提单,绿色医学博士Mojarrabi B, Mackenzieπ,Tephly TR: Glucuronidation儿茶酚雌激素的表达人类UDP-glucuronosyltransferases (ugt) 1 a1, 1 a3, 2 b7。Toxicol Sci。1998年9月,45 (1):52-7。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 2 b6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

引用

Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]

细节 4所示。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]

细节 5。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Hesse LM, Venkatakrishnan K,冯·Moltke LL材质RI,格林布拉特DJ: CYP3A4的主要CYP同种型调解的体外羟基化和脱甲基flunitrazepam。药物金属底座Dispos。2001年2月,29 (2):133 - 40。(文章]

细节 6。细胞色素P450 2 e1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

引用

Tassaneeyakul W,伯DJ,矿工乔:抑制人类肝细胞色素P4502E1唑抗真菌,CNS-active药物和非甾体抗炎药物。Xenobiotica。1998年3月28日(3):293 - 301。doi: 10.1080 / 004982598239579。(文章]

细节 7所示。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

引用

程Z,里奥斯GR,国王CD Coffman提单,绿色医学博士Mojarrabi B, Mackenzieπ,Tephly TR: Glucuronidation儿茶酚雌激素的表达人类UDP-glucuronosyltransferases (ugt) 1 a1, 1 a3, 2 b7。Toxicol Sci。1998年9月,45 (1):52-7。(文章]

细节 8。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 视黄酸绑定
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。同种型2缺乏转移酶活动但充当-注册…
基因名字: UGT1A3
Uniprot ID: P35503
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量: 60337.835哒

引用

程Z,里奥斯GR,国王CD Coffman提单,绿色医学博士Mojarrabi B, Mackenzieπ,Tephly TR: Glucuronidation儿茶酚雌激素的表达人类UDP-glucuronosyltransferases (ugt) 1 a1, 1 a3, 2 b7。Toxicol Sci。1998年9月,45 (1):52-7。(文章]

细节 9。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

引用

Gafni我Busto问题,廷代尔射频,卡普兰霍奇金淋巴瘤,卖家EM:角色的细胞色素P450 2 c19活动flunitrazepam代谢体内。中国Psychopharmacol。2003年4月,23 (2):169 - 75。(文章]

药物在7月31日创建,2007年十三10 /更新在2021年5月5日20:30

Flunitrazepam

识别

结构Flunitrazepam (DB01544)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

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临床试验

药物经济学

属性

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酶

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