三唑仑

识别

总结

三唑仑是一种苯二氮卓类药物，用于短期治疗失眠症。

品牌名称

好

通用名称

三唑仑

药物库登录号

DB00897

背景

由于精神药物不良反应的风险，在英国被撤回。在国际上，三唑仑是《精神药物公约》(Convention on Psychotropic Substances)下的附表IV药物。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

三唑仑结构(DB00897)

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重量

平均:343.21
单一同位素的:342.043901818

化学公式

C₁₇H₁₂Cl₂N₄

同义词

• 三唑仑
• Triazolamum

外部id

• 禁药局第2887号
• N05CD05
• U 33030

药理学

指示

用于失眠的短期治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 失眠

相关的治疗

• 镇静

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

安眠药一种短效苯二氮平类药物，用作治疗失眠症的催眠剂一些国家暂时从市场上撤回了三唑仑，因为担心与较高剂量范围相关的不良反应，主要是心理反应。FDA和大多数其他国家已经重申，在适当的护理和标签下使用低剂量。三唑仑的半衰期比氯氮环氧化物、氟西泮和普拉西泮短，而且不产生活性代谢物。

作用机制

苯二氮卓类药物非特异性结合苯二氮卓受体BNZ1(调节睡眠)和BNZ2(影响肌肉放松、抗惊厥活性、运动协调和记忆)。因为苯二氮卓受体被认为是偶联到γ -氨基丁酸-a (GABA_一个)受体，这通过增加GABA对GABA受体的亲和力来增强GABA的作用。GABA与该位点的结合打开了氯离子通道，形成了防止细胞进一步兴奋的超极化细胞膜。

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	正变构调制器	人类
一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点	配位体	人类

吸收

生物利用度为44%(口服)和53%(舌下)。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。少量未代谢的三唑仑出现在尿液中。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 三唑仑
  • 4-hydroxytriazolam
  • 1 ' -hydroxytriazolam

淘汰路线

三唑仑及其代谢物，主要作为偶联葡萄糖醛酸酯，推测是无活性的，主要由尿液排出。只有少量未代谢的三唑仑出现在尿液中。两种主要代谢产物占尿排泄量的79.9%。

半衰期

1.5 - -5.5小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

过量的症状包括嗜睡、口齿不清、运动不协调、昏迷和呼吸抑制。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当三唑仑与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abacavir	三唑仑可降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。
Abametapir	三唑仑与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	三唑仑与阿巴西普联用可促进代谢。
Acalabrutinib	三唑仑与阿卡拉替尼联用可降低代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低三唑仑排泄率，导致血清中三唑仑水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低三唑仑排泄率，导致血清中三唑仑水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低三唑仑的排泄率，从而导致血清中三唑仑水平升高。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与三唑仑联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetophenazine	当三唑仑与乙苯那嗪联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免饮酒。摄入酒精可能会增加复杂行为的风险，比如病人不记得的睡眠驾驶。
• 避免葡萄柚类产品。葡萄柚可能降低三唑仑CYP3A4代谢，从而增加三唑仑血清浓度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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国际/其他品牌

Apo-Triazo (Apotex)/基于“增大化现实”技术(YungShin)/Asasion (Choseido制药)/Ascomarna(日新精典K.K)/Songar (Valeas s.p.a.)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
好	平板电脑	.125毫克/ 1	口服	法玛西亚和厄普约翰公司	2006-01-19	2006-01-19
好	平板电脑	0.25毫克	口服	辉瑞加拿大Ulc	1978-12-31	2007-05-29
好	平板电脑	0.25毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1982-11-15	2012-06-30
好	平板电脑	0.25毫克/ 1	口服	法玛西亚和厄普约翰有限责任公司	1982-11-15	不适用
好	平板电脑	0.125毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1982-11-15	2012-06-30
好	平板电脑	0.125毫克	口服	辉瑞加拿大Ulc	1980-12-31	2006-08-02
三唑仑	平板电脑	0.25毫克	口服	Aa制药公司	1989-12-31	不适用
三唑仑	平板电脑	0.125毫克	口服	Aa制药公司	1989-12-31	2014-11-07
Triazolam Tab 0.125mg	平板电脑	.125毫克	口服	专业医生有限公司	1990-12-31	2009-07-23
三唑仑0.25mg	平板电脑	或25毫克	口服	专业医生有限公司	1990-12-31	2009-07-23

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
高三唑仑Tab 0.125mg	平板电脑	.125毫克/片	口服	Altimed制药公司	1987-12-31	2001-09-05
高三唑仑Tab 0.25mg	平板电脑	.25毫克/片	口服	Altimed制药公司	1987-12-31	2001-09-05
Mylan-triazolam	平板电脑	0.25毫克	口服	Mylan制药	1992-12-31	2011-03-04
Mylan-triazolam	平板电脑	0.125毫克	口服	Mylan制药	1992-12-31	2011-03-04
Novo-triolam Tab 0.125mg	平板电脑	.125毫克	口服	Novopharm有限	1990-12-31	2005-08-10
诺伐-三唑仑Tab 0.25mg	平板电脑	或25毫克	口服	Novopharm有限	1990-12-31	2005-08-10
Penta-triazolam平板电脑	平板电脑	.125毫克/片	口服	Pentapharm有限公司	不适用	不适用
Penta-triazolam平板电脑	平板电脑	.25毫克/片	口服	Pentapharm有限公司	不适用	不适用
三唑仑	平板电脑	0.25毫克/ 1	口服	A S用药解决方案	1982-11-15	2013-06-07
三唑仑	平板电脑	0.25毫克/ 1	口服	叛军分销商	1994-06-01	不适用

类别

ATC代码

三唑仑

• N05CD -苯二氮卓类衍生物
• 催眠药和镇静剂
• N05 -心理感受剂
• N -神经系统

药物类别

• 佐剂,麻醉
• 引起肌肉毒性的药剂
• 抗焦虑药物
• Benzazepines
• 苯二氮平类催眠药和镇静剂
• 苯二氮卓类药物及其衍生物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450 CYP3A7底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 主要由肾排泄的药物
• GABA代理
• GABA调节器
• 杂环化合物，熔合环
• 催眠药和镇静剂
• 神经系统
• 神经递质代理
• Psycholeptics
• 精神药品
• 镇静性代理
• Triazolobenzodiazepines

化学分类所提供的Classyfire

描述

该化合物属于一类有机化合物，称为1,2,4-三唑啉[4,3-a][1,4]苯二氮卓类。这些芳香族化合物含有一个1,4-苯二氮杂卓，并与一个1,2,4-三唑环共用一个氮原子。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

苯二氮平类药物

子课

1, 4-benzodiazepines

直接父

1、2、4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮卓类

选择父母

氯苯/芳基氯化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/酮亚胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品

基

1、2、4-triazole/1、2、4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氯苯/Halobenzene

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

triazolobenzodiazepine (CHEBI: 9674）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

1 hm943223r

化学文摘号

28911-01-5

InChI关键

JOFWLTCLBGQGBO-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C17H12Cl2N4 c1-10-21-22-16-9-20-17 (12-4-2-3-5-14 (12) 19) 12-4-2-3-5-14 (18) 6-7-15 (13) 23 (10) 16 / h2-8H 9 h2, 1 h3

国际命名

(12-chloro-9) - 2-chlorophenyl 3-methyl-2 4 5, 8-tetraazatricyclo [8.4.0.0 ^ {2,6}] tetradeca-1(10), 3, 5, 8, 11日13-hexaene

微笑

CC1 = NN = C2CN = C (C3 = CC = CC = C3Cl) C3 = C (C = CC (Cl) = C3) N12

参考文献

一般引用

1. 瑞克尔斯K:催眠药的临床应用:使用的适应症和各种催眠药的需要。精神病学学报，1986;332:132-41。［文章］
2. Oelschlager H:[苯二氮卓类药物的化学和药理学方面]。瑞士医学杂志1989年7月4日;78(27-28):766-72。［文章］
3. Noguchi H, Kitazumi K, Mori M, Shiba T:一种非苯二氮卓类镇静/催眠药zaleplon在大鼠的脑电图特性。中国药物学杂志2004,3;94(3):246-51。［文章］
4. Tokunaga S, Takeda Y, Shinomiya K, Hirase M, Kamei C: h1 -拮抗剂对睡眠障碍大鼠睡眠-觉醒周期的影响。中国药理学杂志，2007年2月;103(2):201-6。Epub 2007年2月8日。［文章］
5. Veje JO, Andersen K, Gjesing S, Kielgast H: [Holbaek市镇定剂和催眠药的处方]。吕尔格。1989年8月21日;151(34):2134-6。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015034

KEGG药物

D00387

PubChem化合物

5556

PubChem物质

46509147

ChemSpider

5355

BindingDB

50001765

RxNav

10767

ChEBI

9674

ChEMBL

CHEMBL646

锌

ZINC000000002212

治疗靶点数据库

DAP000244

网页

PA451753

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

三唑仑

化学物质

下载 (5.44 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	卫生服务研究必威国际app	镇静/手术	1
3.	完成	治疗	健康人士(HS)	1
3.	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
2	完成	治疗	焦虑/疼痛/镇静	1
2	完成	治疗	可卡因相关疾病	1
1	完成	基础科学	健康人士(HS)	1
1	完成	预防	滥用镇静剂	1
1	完成	治疗	健康人士(HS)	1
1	撤销	不可用	健康人士(HS)	1
不可用	完成	基础科学	健康人士(HS)	1

药物经济学

制造商

• 法玛西亚和厄普约翰公司
• Alphapharm party有限公司
• 罗克珊实验室公司
• 沃森实验室公司

外包商

• Alphapharm Party有限公司
• A-S药物解决方案有限公司
• 布莱恩特牧场预包装
• Corepharma有限责任公司
• 直接配药公司
• 分发解决方案
• 多元化医疗保健服务公司
• Genpharm LP
• 绿岩有限责任公司
• 哈金斯股份有限公司
• 凯尔特曼制药公司
• Mylan
• Nucare制药公司
• 棕榈制药公司
• Par制药
• PD-Rx制药公司
• 辉瑞公司
• 法玛西亚公司。
• Pharmedix
• 内科医生Total Care公司
• 优选制药公司
• Prepak系统公司
• 叛军分销公司
• 罗克珊实验室
• Southwood制药
• 圣玛丽医疗公园药房

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	.125毫克/片
平板电脑	口服	.25毫克/片
平板电脑	口服	.125毫克/ 1
平板电脑	口服	125年MICROGRAMMI
平板电脑	口服	250年MICROGRAMMI
平板电脑	口服
平板电脑	口服	0.125毫克
平板电脑	口服	.125毫克
平板电脑	口服	或25毫克
胶囊
溶液/滴	口服
平板电脑	口服	0.25毫克
平板电脑	口服	0.125毫克/ 1
平板电脑	口服	0.25毫克/ 1
平板电脑	口服	0125毫克

价格

单元描述	成本	单位
Halcion 10 0.25 mg片剂一瓶	21.0美元	瓶
三唑仑10 0.125 mg片剂一瓶	6.33美元	瓶
三唑仑10 0.25 mg片剂一瓶	6.0美元	瓶
Halcion 0.25 mg片剂	1.99美元	平板电脑
Halcion片剂0.125 mg	1.37美元	平板电脑
三唑仑0.25 mg片剂	0.67美元	平板电脑
三唑仑0.125 mg片剂	0.65美元	平板电脑
阿波-三氮唑0.25 mg片	0.22美元	平板电脑
Mylan-Triazolam 0.25 mg片	0.22美元	平板电脑
阿波-三氮唑0.125 mg片	0.12美元	平板电脑
Mylan-Triazolam 0.125 mg片	0.12美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	233 - 235°C	不可用
水溶度	4.53毫克/升	不可用
logP	2.42	BIOBYTE (1995)
日志	-4.08	ADME研究，必威国际appUSCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0183毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.94	ALOGPS
logP	3.63	Chemaxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	17.98	Chemaxon
pKa(最强基础)	4.26	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	43.072	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	103.68米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	34.193.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9719
Caco-2渗透	+	0.886
22基板	Non-substrate	0.5252
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6788
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.8331
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7628
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7898
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9208
CYP450 3A4衬底	底物	0.751
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.8598
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.815
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8226
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.7117
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.5596
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.9088
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.6714
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	1.9971 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9638
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8806

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - imr - 4954000000 - 75 bcea16a1182103168f
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月24日20:20