通过与凝血酶的催化位点和阴离子结合外位点结合来抑制凝血酶的作用。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶，在血栓形成过程中起着核心作用，其作用是将纤维蛋白原裂解为纤维蛋白单体，并激活因子XIII至因子XIIIa，使纤维蛋白形成共价交联框架，稳定血栓;凝血酶还激活因子V和VIII，促进凝血酶的进一步生成，并激活血小板，促进聚集和颗粒释放。

目标	行动	生物
一个凝血酶原	抑制剂	人类

吸收

静脉给药后，比伐芦丁呈线性药代动力学。平均稳态浓度为12.3 +/- 1.7mcg/mL，静脉注射1mg/kg，然后静脉滴注2.5mg/kg/hr，持续4小时。

配送量

0.2 l /公斤

蛋白结合

除凝血酶和红细胞外，比缬芦丁不与血浆蛋白结合。

新陈代谢

80%蛋白水解裂解

淘汰路线

比伐芦丁通过肾脏机制(20%)和蛋白水解裂解的组合从血浆中清除。

半衰期

正常肾功能:25分钟(正常情况下)
肌酐清除率10-29mL/min: 57min
需要透析的患者:3.5小时

间隙

3.4 mL/min/kg[肾功能正常]
3.4 mL/min/kg[轻度肾功能]
2.7 mL/min/kg[肾功能中等]
2.8 mL/min/kg[严重肾功能]
1 mL/min/kg[透析依赖患者]

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

根据Gleason等人的研究，比伐芦丁通过静脉输注给大鼠24小时内的无观察到的不良反应水平(NOAEL)为2000 mg/kg/24 h。

通路

通路	类别
比伐芦丁作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当Abciximab联合Bivalirudin时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸联合比伐芦丁时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	比瓦鲁定联合阿西美辛可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇	比瓦鲁定与阿辛诺豆蔻醇联合使用可增加出血的风险或严重程度。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可增加比伐芦丁的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法	白曲霉与比伐芦丁合用可降低疗效。
Alclofenac	阿氯芬酸联合比伐芦丁可增加出血和出血的风险或严重程度。
Aldesleukin	比valirudin联合Aldesleukin可增加出血的风险或严重程度。
阿仑单抗	当Bivalirudin联合Alemtuzumab时，出血的风险或严重程度可能会增加。
溶栓	比伐芦丁联合阿替普酶可增加出血的风险或严重程度。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免紫锥菊。
避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜，生姜，越桔，丹参，吡拉西坦和银杏叶。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

国际/其他品牌

Angiox/Hirulog

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Angiomax	粉末，用于溶液	250毫克/瓶	静脉注射	山德士加拿大公司	2003-05-08	不适用
Angiomax	针剂，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 1	静脉注射	医药公司	2000-12-15	不适用
Angiomax	针剂，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 1	静脉注射	卡地纳健康	2000-12-15	2014-04-30
Angiomax	注射	250毫克/ 1	静脉注射	山德士公司	2019-08-01	不适用
Angiomax RTU	注入,解决方案	250毫克/ 1	静脉注射	MAIA制药公司	2019-08-08	不适用
Angiox		250毫克	静脉注射	医药公司	2020-12-16	2018-09-14
Bivalirudin	粉末，用于溶液	250毫克/瓶	静脉注射	山德士加拿大公司	不适用	不适用
注射用比伐芦丁	粉末，用于溶液	250毫克/瓶	静脉注射	朱诺制药公司	不适用	不适用
注射用比伐芦丁	粉末，用于溶液	250毫克/瓶	静脉注射	瑞迪博士实验室有限公司	不适用	不适用
注射用比伐芦丁	粉末，用于溶液	250毫克/瓶	静脉注射	费森尤斯公司Kabi	2019-04-23	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bivalirudin	针剂，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 1	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2017-10-30	不适用
Bivalirudin	针剂，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 1	静脉注射	山德士公司	2015-10-23	不适用
Bivalirudin	针剂，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 1	静脉注射	AuroMedics Pharma LLC	2018-07-27	不适用
Bivalirudin	针剂，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 5毫升	静脉注射	Meitheal制药公司	2018-07-16	不适用
Bivalirudin	针剂，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 5毫升	静脉注射	雅阁医疗保健公司	2018-11-07	不适用
Bivalirudin	针剂，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 1	静脉注射	Hospira公司。	2015-10-05	不适用
Bivalirudin	针剂，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 1	静脉注射	雅典娜制药有限责任公司	2019-11-30	不适用
Bivalirudin	针剂，粉末，冻干，用于悬浮液	250毫克/ 1	静脉注射	Slate Run制药有限责任公司	2021-06-30	不适用
Bivalirudin	针剂，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 1	静脉注射	山德士公司	2015-06-15	不适用
Bivalirudin	针剂，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 5毫升	静脉注射	Mylan Institutional LLC	2018-06-05	不适用

类别

ATC代码

B01AE06 -比valirudin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为多肽的有机化合物。这些肽含有十个或更多的氨基酸残基。
王国: 有机化合物
超类: 有机聚合物
类: 多肽
子课: 不可用
直接父: 多肽
选择父母: 六羧酸及其衍生物/肽/酪氨酸及其衍生物/苯丙氨酸及其衍生物/谷氨酸及其衍生物/天冬酰胺及其衍生物/天冬氨酸及其衍生物/异亮氨酸及其衍生物/亮氨酸及其衍生物/脯氨酸及其衍生物

展示22个
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/α肽/氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/安非他明或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物

再展示45个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 多肽(CHEBI: 59173）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: TN9BEX005G
化学文摘号: 128270-60-0
InChI关键: OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N
InChI: InChI = 1 s / C98H138N24O33 c1-5-52 (4) 82 (96 (153) 122-39-15-23-70 (122) 92 (149) 114 - 60 (30-34-79 (134) 135) 85 (142) 111 - 59 (29-33-78 (132) 133) 86 (143) 116 - 64 (43-55-24-26-56 (123) 43-55-24-26-56) 89 (146) 118 - 67 (97 (154) 155) 40-51 (2) 3) 119 - 87 (144) 61 (31-35-80 (136) 137) 112 - 84 (141) 58 (28-32-77 (130) 131) 113 - 88 (145) 63 (42-54-18-10-7-11-19-54) 117 - 90 (147) 66 (45 - 81 (138) 139) 110 - 76 (129) 50-107-83 (140) 65 (44 - 71 (100) 124) 109 - 75 (128) 49-106-73 (126) 49-106-73 (125) 49-106-73 (127) 48-108-91 (148) 48-108-91 (68) 95 (152) 62 (20-12-36-103-98 (101) 102) 115 - 93 (150) 69-22-14-37-120 (69) 94 (151) 57 (99) 41-53-16-8-6-9-17-53 / h6-11, 16 - 19、24 - 27日,51-52,57 - 70,82123 H, 5、12 - 15、20、下,99年h2, 1-4H3, (H2,100,124) (H, 104125) (H, 105127) (H, 106126) (H, 107140) (H, 108148) (H, 109128) (H, 110129) (H, 111142) (H, 112141) (H, 113145) (H, 114149) (H, 115150) (H, 116143) (H, 117147) (H, 118146) (H, 119144) (H, 130131) (H, 132133) (H, 134135) (H, 136137) (H, 138139) (H, 154155) (H4,101,102,103) / t52 - 57 +, 58 - 59 - 60 - 61 - 62, 63, 64, 65, 66, 67, 68, 69, 70 - 82 / mo / s1
国际命名: (4 s) 4 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - {2 - [(2 s) 2 - (2 - {2 - [2 - (2 - {((2) 1 - [(2 s) 2 - {((2) 1 - [(2 r) 2-amino-3-phenylpropanoyl] pyrrolidin-2-yl] formamido} 5-carbamimidamidopentanoyl] pyrrolidin-2-yl] formamido} acetamido) acetamido] acetamido} acetamido) 3-carbamoylpropanamido] acetamido} 3-carboxypropanamido] 3-phenylpropanamido] 4-carboxybutanamido] 4 - {((2 s, 3 s) 1 - [(2 s) 2 - {((1) 3-carboxy-1 - {((1) 3-carboxy-1 - {((1) 1 - {[(1) 1-carboxy-3-methylbutyl][氨基甲酰}2 - (4-hydroxyphenyl)乙基][氨基甲酰}丙基][氨基甲酰}丙][氨基甲酰}pyrrolidin-1-yl] 3-methyl-1-oxopentan-2-yl][氨基甲酰}丁酸
微笑: CC (C@H) (C) [C@H] (NC (= O) [C@H] (CCC (O) = O)数控(= O) [C@H] (CCC (O) = O)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O) [C@H] (CC (O) = O)数控(= O)数控(= O) [C@H] (CC (N) = O)数控(= O)数控(= O)数控(= O)数控(= O)数控(= O) [C@@H] 1 cccn1c (= O) [C@H] (CCCNC (N) = N)数控(= O) [C@@H] 1 cccn1c (= O) [C@H] (N) CC1 = CC = CC = C1) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) N [C@@H] (CCC (O) = O) C (= O) N [C@@H] (CCC (O) = O) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1) C (= O) N [C@@H] (CC (C) C) C = O (O)

参考文献

合成参考

Avi Tovi, Chaim Eidelman, Shimon Shushan, Alon Hagi, Alexander Ivchenko, Gabriel-Marcus Butilca, Leah Bar-Oz, Tehila Gadi, Gil Zaovi，“Bivalirudin的生产过程”。美国专利US20070093423, 2007年4月26日发布。

US20070093423

一般引用

Seybert AL, Coons JC, Zerumsky K:肝素诱导血小板减少症的治疗:比伐芦丁有作用吗?药物治疗。2006 Feb;26(2):229-41。［文章］
Dager WE, Dougherty JA, Nguyen PH, Militello MA, Smythe MA:肝素诱导的血小板减少症:治疗方案和特殊考虑。药物治疗。2007 april;27(4):564-87。［文章］
Dang CH, Durkalski VL, Nappi JM:直接凝血酶抑制剂治疗肝素性血小板减少症的疗效评价。药物治疗。2006 april;26(4):461-8。［文章］
Robson R:比伐芦丁在肾损害患者中的应用。《侵入性心脏杂志》2000年12月;［文章］
Van De Car DA, Rao SV, Ohman EM: Bivalirudin:药理学和临床应用综述。心血管外科杂志2010年12月8日(12):1673-81。doi: 10.1586 / erc.10.158。［文章］
比伐芦丁:药理学和临床应用。心血管药物Rev. 2005 Winter;23(4):345-60。［文章］
Gleason TG, Chengelis CP, Jackson CB, Lindstrom P:大鼠24小时连续输注比伐芦丁的研究中国药理学杂志。2003,5 - 6;22(3):195-206。［文章］

外部链接

KEGG药物: D03136
PubChem化合物: 16129704
PubChem物质: 46507415
ChemSpider: 10482069
BindingDB: 50248103
RxNav: 60819
ChEBI: 59173
ChEMBL: CHEMBL2103749
治疗靶点数据库: DAP000542
网页: PA10032
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Bivalirudin

FDA的标签

下载 (60.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	ST段抬高型心肌梗死(STEMI)	1
4	完成	不可用	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	完成	治疗	急性冠状动脉综合征	2
4	完成	治疗	小儿急性淋巴细胞白血病/抗凝治疗/体外膜氧合并发症	1
4	完成	治疗	急性心肌梗死(AMI)/经皮冠状动脉介入治疗(PCI)	1
4	完成	治疗	急性心肌梗死ST段抬高	1
4	完成	治疗	心绞痛/冠心病(CHD)	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	完成	治疗	冠心病(CHD)/心肌梗死	1
4	完成	治疗	非ST段抬高型心肌梗死(NSTEMI)/ST段抬高型心肌梗死(STEMI)	1

药物经济学

制造商

药品公司

外包商

本会场实验室有限公司
Oryx制药公司
Sepracor制药公司
医药公司。

剂型

形式	路线	强度
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	250毫克/ 1
注入,解决方案	静脉注射	250毫克/ 1
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	250毫克
注射，粉末，溶液	静脉注射丸	250毫克
注射	Intracavernous	250毫克/ 1
注射	静脉注射	250毫克/ 1
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	250毫克/ 5毫升
针剂，粉末，冻干，用于悬浮液	静脉注射	250毫克/ 1
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射
粉末，用于溶液	静脉注射	250毫克/瓶
注射	静脉注射	250毫克/ 50毫升
注射	静脉注射	500毫克/ 100毫升
解决方案	静脉注射	5 mg / mL
注入,解决方案	静脉注射	5毫克/ 1毫升
粉	静脉注射	250毫克
粉	静脉注射

价格

单元描述	成本	单位
Angiomax 250mg瓶	780.0美元	瓶

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5196404	没有	1993-03-23	2010-05-23
CA2065150	没有	1999-12-14	2010-08-17
US7598343	是的	2009-10-06	2029-01-27
US7582727	是的	2009-09-01	2029-01-27

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0464毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.76	ALOGPS
logP	-14年	Chemaxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	2.78	Chemaxon
pKa(最强基础)	11.88	Chemaxon
生理上的电荷	4	Chemaxon
氢受体计数	37	Chemaxon
氢供体数量	28	Chemaxon
极表面积	901.57²	Chemaxon
可旋转键数	66	Chemaxon
折射性	543.33米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	218.54^3.	Chemaxon
环数	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.8811
血脑屏障	-	0.996
Caco-2渗透	-	0.8319
22基板	底物	0.8692
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.647
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.7858
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7959
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7558
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7957
CYP450 3A4衬底	底物	0.5794
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8977
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8331
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8894
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7784
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.744
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9357
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7642
致癌性	Non-carcinogens	0.8217
生物降解	未准备好生物可降解	0.9705
大鼠急性毒性	3.1654 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9307
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.514

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.凝血酶原

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 血栓反应蛋白受体活性
特定的功能: 凝血酶在精氨酸和赖氨酸后裂解键，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，并激活因子V, VII, VIII, XIII，并与凝血调节蛋白c复合。
基因名字: F2
Uniprot ID: P00734
Uniprot名字: 凝血酶原
分子量: 70036.295哒

参考文献

Scatena R: Bivalirudin:新一代抗血栓药物。专家意见调查药物。2000年5月;9(5):1119-27。［文章］
贝茨ER:比伐芦丁经皮冠状动脉介入治疗和急性冠状动脉综合征。Curr Cardiol Rep. 2001 9月3日(5):348-54。［文章］
比valirudin:一种直接凝血酶抑制剂。中华临床杂志2002年1月24日(1):38-58。［文章］
Kleiman NS, Klem J, Fernandes LS, Rubin H, Challa S, Solomon S, Maresh K, Arora U, Klem E, Buergler J, Mathew S, Browning A, DeLao T:凝血酶直接拮抗剂bivalirudin与糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂eptifiatide联合使用的药效学资料。《心脏杂志》2002年4月，第4期:585-93。［文章］
Carswell CI, Plosker GL:比伐芦丁:其在急性冠脉综合征治疗中的潜在地位的综述。药。2002;62(5):841 - 70。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.髓过氧物酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 过氧化物酶活性
特定的功能: 多形核白细胞的宿主防御系统的一部分。它对多种生物具有杀微生物活性。在受刺激的PMN中，MPO催化生成o。
基因名字: MPO
Uniprot ID: P05164
Uniprot名字: 髓过氧物酶
分子量: 83867.71哒

参考文献

Rudolph V, Rudolph TK, Schopfer FJ, Bonacci G, Lau D, Szocs K, Klinke A, Meinertz T, Freeman BA, Baldus S: Bivalirudin通过血管固定髓过氧化物酶降低NO生物利用度。中国药物学杂志2008年11月;327(2):324-31。doi: 10.1124 / jpet.108.142414。Epub 2008年8月13日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月15日05:11

Bivalirudin

识别

比伐芦丁结构(DB00006)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献