Reteplase

识别

总结

Reteplase是一种纯化的人体组织纤溶酶原激活剂，用于心肌梗死、缺血性中风和肺栓塞的紧急治疗。

品牌名称

Retavase

通用名称

Reteplase

药物库登录号

DB00015

背景

人组织纤溶酶原激活物，纯化，糖基化，355个残基从CHO细胞纯化。Retavase被认为是“第三代”溶栓剂，通过基因工程保留和删除人类tPA的某些部分。Retavase是通过删除内源性tPA中存在的各种氨基酸而形成的一种人tPA缺失蛋白。Retavase含有天然人类tPA 527个氨基酸中的355个(氨基酸1-3和176-527)，并保留了人类tPA活性相关的kringle-2和丝氨酸蛋白酶结构域。从retavase中删除了三个结构域- kringle-1, finger和表皮生长因子(EGF)。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
溶栓药物

蛋白质结构

蛋白质化学式: C₁₇₃₆H₂₆₇₁N₄₉₉O₅₂₂年代₂₂
平均体重: 39589.6哒

序列

DB00015序列syqgnsdcyfgngsayrgsltesgasclpwnsmiligkvytaqnpsaqalglgkhnyc rnpdgdakpwchvlknrrltweycdvpscstcglrqysqpqqqfrikgglfadiashpwqaa IFAKHRRSPGERFLCGGILISSCWILSAAHCFQERFPPHHLTVILGRTYRVVPGEEEQKF evekivhkefdddtydndiallqlksdssrcaqessvvrtvclppadlqlpdwtecels gygkhealspfyserlkeahvrlyypssrctsqhlnnrtvtdnmlcagdtrsggvviswglgcgkdvpgvytkvtnyldwirdnmrp

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同义词

人t-PA(残基1-3和176-527)
Reteplasa
Reteplase
Reteplase,重组
Reteplase,重组

外部id

BM 06.022
bm - 06.022
bm - 06022

药理学

指示

用于溶解急性肺栓塞，冠状动脉内栓塞，心肌梗死的管理。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Reteplase裂解纤溶酶原中的Arg/Val键，形成纤溶酶。纤溶酶反过来降解血栓的纤维蛋白基质，从而发挥其溶栓作用。这有助于消除引起心肌梗死的血凝块或动脉阻塞。

作用机制

Reteplase通过纤维连接蛋白指状结构域和Kringle 2结构域与富含纤维蛋白的凝块结合。然后，蛋白酶结构域裂解纤溶酶原中的Arg/Val键，形成纤溶酶。纤溶酶反过来降解血栓的纤维蛋白基质，从而发挥其溶栓作用。

目标	行动	生物
一个Plasminogen	激活剂	人类
一个纤维蛋白原α链	不可用	人类
U纤溶酶原激活物抑制剂1	不可用	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

通路	类别
Reteplase作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当阿昔单抗联合瑞替普酶时，出血的风险或严重程度可增加。
Aceclofenac	安昔氯芬酸联合瑞替普酶可增加出血和出血的风险或严重程度。
Acemetacin	瑞替普酶联合阿西美辛可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇	Reteplase与Acenocoumarol联合使用可增加出血的风险或严重程度。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可增加瑞替普酶的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法	Albutrepenonacog alfa与瑞替普酶联合使用可降低疗效。
Alclofenac	阿氯芬酸联合瑞替普酶可增加出血和出血的风险或严重程度。
Aldesleukin	当瑞替普酶与Aldesleukin联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
阿仑单抗	Reteplase联合Alemtuzumab可增加出血的风险或严重程度。
Alogliptin	当瑞替普酶与阿格列汀联合使用时，血管性水肿的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜，生姜，越桔，丹参，吡拉西坦和银杏叶。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Rapilysin	注射，粉末，溶液	10 U	静脉注射	阿特维斯集团。	2020-12-22	不适用
Retavase	工具包	1.81毫克/ 1毫升	静脉注射	Chiesi美国有限公司	1996-10-30	不适用
Retavase	粉末，用于溶液	10.4单位/瓶	静脉注射	Ekr疗法	1999-02-19	2013-08-29
Retavase	工具包	1.81毫克/ 1毫升	静脉注射	Ekr疗法	1996-10-30	2017-07-01
Retavase	工具包	1.81毫克/ 1毫升	静脉注射	Chiesi美国有限公司	1996-10-30	不适用
Retavase	工具包	1.81毫克/ 1毫升	静脉注射	Ekr疗法	1996-10-30	2017-07-01

类别

ATC代码

B01AD07 -瑞替普酶

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: DQA630RIE9
化学文摘号: 133652-38-7

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

UniProt: P00750
基因库: L00153
PubChem物质: 46506092
RxNav: 76895
ChEMBL: CHEMBL2107885
治疗靶点数据库: DAP001195
网页: PA164743728
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Reteplase

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性心肌梗死(AMI)	1
4	完成	治疗	急性心肌梗死(AMI)/心血管疾病(CVD)/心肌梗死	1
3.	招聘	治疗	急性缺血性中风	1
3.	招聘	治疗	急性心肌梗死ST段抬高	1
3.	招聘	治疗	导管阻塞/血栓形成	1
3.	撤销	治疗	CVADs功能恢复	1
2	完成	治疗	脑血管意外	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

EKR Therapeutics公司
Hospira Inc .)
PDL生物制药公司

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	静脉注射	10 U
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射
工具包	静脉注射	1.81毫克/ 1毫升
粉末，用于溶液	静脉注射	10.4单位/瓶
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	18毫克

价格

单元描述	成本	单位
还原半瓶试剂盒	2605.93美元	瓶

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2107476	没有	2007-12-18	2012-04-15

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	60°C	Novokhatny, V.V.等，J. Biol。化学。266:12994-123002 (1991)
疏水性	-0.435	不可用
等电点	6.86	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.Plasminogen

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 激活剂

通用函数: 丝氨酸型肽酶活性
特定的功能: 纤溶蛋白溶解血凝块中的纤维蛋白，并在胚胎发育、组织重塑、肿瘤侵袭和炎症等多种过程中发挥蛋白水解因子的作用。在…
基因名字: 身为
Uniprot ID: P00747
Uniprot名字: Plasminogen
分子量: 90568.415哒

参考文献

Hilleman DE, Tsikouris JP, Seals AA, Marmur JD:纤溶药物治疗st段抬高型心肌梗死。药物治疗。2007 11月27(11):1558-70。［文章］
Longstaff C, Williams S, Thelwell C:溶栓治疗中纤维蛋白结合和纤溶酶原激活剂的调节。心血管血肿药物。2008 7月;6(3):212-23。［文章］
Melandri G, Vagnarelli F, Calabrese D, Semprini F, Nanni S, Branzi A:替替普酶(TNKase)治疗急性心肌梗死的研究进展。Vasc健康风险管理，2009;5(1):249-56。Epub 2009年4月8日［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.纤维蛋白原α链

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的

通用函数: 分子结构活性
特定的功能: 由蛋白酶凝血酶裂解产生单体，与纤维蛋白原β (FGB)和纤维蛋白原γ (FGG)一起聚合形成不溶性纤维蛋白基质。纤维蛋白有一个主要功能…
基因名字: FGA
Uniprot ID: P02671
Uniprot名字: 纤维蛋白原α链
分子量: 94972.455哒

参考文献

Longstaff C, Williams S, Thelwell C:溶栓治疗中纤维蛋白结合和纤溶酶原激活剂的调节。心血管血肿药物。2008 7月;6(3):212-23。［文章］
Melandri G, Vagnarelli F, Calabrese D, Semprini F, Nanni S, Branzi A:替替普酶(TNKase)治疗急性心肌梗死的研究进展。Vasc健康风险管理，2009;5(1):249-56。Epub 2009年4月8日［文章］
Hilleman DE, Tsikouris JP, Seals AA, Marmur JD:纤溶药物治疗st段抬高型心肌梗死。药物治疗。2007 11月27(11):1558-70。［文章］

细节 3.纤溶酶原激活物抑制剂1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能: 丝氨酸蛋白酶抑制剂。该抑制剂作为组织纤溶酶原激活剂、尿激酶、蛋白C和基质酶-3/TMPRSS7的“诱饵”。它与PLAT的快速相互作用可能是一个主要的缺点。
基因名字: SERPINE1
Uniprot ID: P05121
Uniprot名字: 纤溶酶原激活物抑制剂1
分子量: 45059.695哒

参考文献

Hilleman DE, Tsikouris JP, Seals AA, Marmur JD:纤溶药物治疗st段抬高型心肌梗死。药物治疗。2007 11月27(11):1558-70。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月3日04:14