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罗塔ozogamicin

识别

总结

罗塔ozogamicin是一种单克隆抗体用于治疗anti-CD33 CD33-positive急性髓系白血病(aml)。

品牌名称
麦
通用名称
罗塔ozogamicin
DrugBank加入数量
DB00056
背景

罗塔ozogamicin是重组人源化IgG4 kappa抗体与calicheamicin共轭导数,小单孢菌属的细胞毒性抗肿瘤抗生素分离发酵echinospora ssp。calichensis。罗塔ozogamicin有大约50%的抗体含有4 - 6摩尔calicheamicin每摩尔的抗体标签。抗体是专门针对CD33的抗原存在于大多数患者急性髓系白血病成髓细胞白血病(AML)。通过绑定到CD33的肿瘤抗原,细胞毒性剂阻止癌细胞的生长,导致细胞死亡。

营销批准这份ozogamicin 5月17日被授予2000年FDA作为治疗CD33-positive AML患者在首次复发60岁以上和不考虑候选细胞毒性化疗1。然而,2010年自愿退出市场出于安全考虑,增加患者死亡和证据不足的临床验证试验中受益5。2017年9月1日,罗塔ozogamicin再次批准用于治疗成人新诊断CD33-positive急性髓系白血病但较低给药方案和不同的进度结合化疗或自己5。也表明治疗AML患者2岁以上CD33-positive经历复发或未回复最初的治疗(耐火材料)5。

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
151500.0 Da(范围)
序列
>轻链DIQLTQSPSTLSASVGDRVTITCRASESLDNYGIRFLTWFQQKPGKAPKLLMYAASNQGS GVPSRFSGSGSGTEFTLTISSLQPDDFATYYCQQTKEVPWSFGQGTKVEVKRTVAAPSVF IFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLS STLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
>重链EVQLVQSGAEVKKPGSSVKVSCKASGYTITDSNIHWVRQAPGQSLEWIGYIYPYNGGTDY NQKFKNRATLTVDNPTNTAYMELSSLRSEDTAFYYCVNGNPWLAYWGQGTLVTVSSASTK GPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYS LSSVVTVPSSSLGTKTYTCNVDHKPSNTKVDKRVESKYGPPCPPCPAPEFLGGPSVFLFP PKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNSTYRVVS VLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMTKNQVS LTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKSRWQEGNVFS CSVMHEALHNHYTQKSLSLSLGK
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同义词
  • 罗塔ozogamicin

药理学

指示

暗示治疗CD33的积极的急性骨髓性白血病患者在首次复发60岁以上,不考虑其他候选人细胞毒性化疗。表明治疗AML患者2岁以上CD33-positive经历复发或未回复最初的治疗(耐火材料)。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

用于治疗急性髓系白血病(AML),麦CD33的抗原结合,表达在白血病细胞表面的在80%以上的AML患者。CD33的抗原不表达多能造血干细胞或nonhematopoietic细胞。这给麦目标白血病细胞所需的选择性。

的作用机制

麦是针对CD33的抗原表达的造血细胞。绑定的麦的anti-CD33抗体部分CD33抗原导致的形成一个复杂的内化。内化,calicheamicin导数在骨髓细胞的溶酶体释放。释放calicheamicin导数结合DNA小沟导致特定站点的DNA双链断裂通过形成p-benzene双游离基4。最终引起细胞死亡。

目标 行动 生物
一个骨髓细胞表面抗原CD33
抗体
监管机构
 人类
U低亲和免疫球蛋白γ受体III-B Fc区域 不可用 人类
U低亲和免疫球蛋白γ受体III-A Fc区域 不可用 人类
U高亲和免疫球蛋白伽马Fc受体 不可用 人类
吸收

在儿科患者接受剂量水平的9毫克/ m ^ 2,血浆浓度峰值(Cmax)大约是3.47±1.04 mg / L的AUC 136±107毫克* h / L4。

的体积分布

在稳定状态下的体积分布(Vss)大约是6.5±5.5 L在儿科患者接受剂量水平的9毫克/ m ^ 24。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

代谢研究表明水解释放从罗ozogamicin calicheamicin导数。药物很可能被通过网状内皮系统调理素作用。

路线的消除

不可用

半衰期

在儿科患者接受剂量水平的9毫克/ m ^ 2,半衰期大约是64±44小时后第一个剂量4。

间隙

平均间隙率大约是0.12±0.15 L / h / m ^ 2在儿科患者接受剂量水平的9毫克/ m ^ 24。

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

最常报道的毒性是myelosuppression和肝静脉阻塞症。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 不利影响的风险或严重性可以增加当罗ozogamicin结合Abatacept。
Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合罗ozogamicin。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性苊香豆醇结合罗ozogamicin。
乙酰水杨酸 出血的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与罗ozogamicin相结合。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab时可以增加与罗ozogamicin相结合。
腺病毒7型疫苗 时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合罗ozogamicin生活。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性可以增加当罗ozogamicin结合Aducanumab。
Aldesleukin 不利影响的风险或严重性Aldesleukin时可以增加与罗ozogamicin相结合。
Alefacept 不利影响的风险或严重性可以增加当罗ozogamicin结合Alefacept。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性可以增加当罗ozogamicin结合阿仑单抗。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
麦 粉,为解决方案 4.5毫克/瓶 静脉注射 辉瑞加拿大城市 2020-03-11 不适用 加拿大的国旗
麦 注入,粉、冻干、解决方案 5毫克/ 5毫升 静脉注射 惠氏制药公司辉瑞公司的子公司 2017-09-07 不适用 美国国旗
麦 注射,粉的解决方案 5毫克 静脉注射 辉瑞欧洲马Eeig 2020-12-22 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L01FX02——罗ozogamicin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
8 gzg754x6m
化学文摘号
220578-59-6

引用

一般引用
  1. 布罗斯PF, J,选自陈,陈XH达菲E,麻醉品L,罗伊,Sridhara R,拉赫曼,威廉姆斯G, Pazdur R:批准简介:罗ozogamicin复发急性髓系白血病(aml)。癌症研究杂志2001年6月,7 (6):1490 - 6。(文章]
  2. 贾尔斯FJ, Kantarjian嗯,Kornblau SM,托马斯哒,Garcia-Manero G, Waddelow助教,大卫CL,表象,柯尔伯恩,拉希德,Estey嗯:麦(罗ozogamicin)治疗肝venoocclusive疾病患者没有接受了干细胞移植。癌症。2001年7月15日,92(2):406 - 13所示。(文章]
  3. 哈林区的M,理查森PG, Zahrieh D,李SJ,卡特勒C,何鸿燊V, Alyea EP, Antin JH,石头RM,假如RJ,迪安杰罗DJ:之前罗ozogamicin暴露的风险大大增加了静脉阻塞疾病患者接受骨髓同种异体干细胞移植。血。2003年9月1日,102 (5):1578 - 82。2003年5月8日Epub。(文章]
  4. Buckwalter M,杜威·JA Korth-Bradley J, Gorovits B,梅耶尔公关:药物动力学的罗塔ozogamicin作为单药治疗小儿难治性或复发患者急性髓系白血病(aml)。中国新药杂志。2004年8月,44 (8):873 - 80。(文章]
  5. 食品及药物管理局新闻公告:FDA批准麦治疗急性髓系白血病(链接]
PubChem物质
46505767
RxNav
1294580
ChEMBL
CHEMBL1201506
治疗目标数据库
DAP000390
网页
PA164749431
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Gemtuzumab_ozogamicin
FDA的标签
下载 (160 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 急性髓系白血病 1
4 完成 治疗 急性髓系白血病/静脉输液 1
4 完成 治疗 心电图/药物动力学/安全 1
3 完成 治疗 急性髓系白血病 6
3 完成 治疗 白血病 4
3 完成 治疗 白血病/骨髓增生异常综合征 1
3 招聘 治疗 急性髓系白血病 4
3 终止 治疗 急性髓系白血病 1
2 积极不招聘 治疗 急性髓系白血病/成人急性Megakaryoblastic白血病(M7)/成人急性Monoblastic白血病(M5a)/成人急性单核细胞的白血病(M5b)/成人急性白血病成髓细胞的成熟(M2)/成人急性白血病成髓细胞的不成熟(M1)/成人急性髓系白血病发票(16)(p13.1q22);CBFB-MYH11/成人急性髓系白血病(aml)和t (16; 16) (p13.1;如);CBFB-MYH11/成人急性髓系白血病(aml)和t (8; 21);(如;q22.1);RUNX1-RUNX1T1/成人急性髓系白血病(aml)和t (9。11) (3; q23.3);MLLT3-MLL/成人急性Myelomonocytic白血病(M4)/成年红白血病/成人纯红色的白血病/二次急性髓系白血病(二级AML, sAML) 1
2 积极不招聘 治疗 急性髓系白血病/骨髓增生异常综合征 2

药物经济学

制造商
  • 惠氏制药有限公司
外包商
  • 本场地实验室公司。
  • 惠氏制药
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 静脉注射 5毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 5毫克/ 5毫升
粉,为解决方案 静脉注射 4.5毫克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 5.0毫克
价格
单元描述 成本 单位
麦5毫克瓶 3104.82美元 瓶
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5773001 没有 1998-06-30 2015-06-30 美国国旗
US5585089 没有 1996-12-17 2013-12-17 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 61°C (FAB片段),71°C (mAb) 维米尔,A.W.P. & Norde W。,Biophys。j . 78:394 - 404 (2000)

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1。骨髓细胞表面抗原CD33
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
监管机构
通用函数
受体的活动
特定的功能
假定的myelomonocytic-derived细胞粘附分子,介导唾液酸结合细胞的依赖。优先结合α2,6-linked唾液酸。唾液酸识别如果……
基因名字
CD33的
Uniprot ID
P20138
Uniprot名字
骨髓细胞表面抗原CD33
分子量
39824.885哒
引用
  1. 中村Naito K, Takeshita Shigeno K,年代,藤泽年代,Shinjo K,吉田H,吴建,K Mori M, Terakawa年代,Ohno R: Calicheamicin-conjugated人性化anti-CD33单克隆抗体(罗zogamicin, cma - 676)显示了对CD33-positive白血病细胞系杀细胞的影响,但不活跃在P-glycoprotein-expressing不同等级。白血病。2000年8月,14日(8):1436 - 43。(文章]
  2. Niculescu-Duvaz我:技术评估:罗ozogamicin,延展期间。当今摩尔。2000;12月2 (6):691 - 6。(文章]
  3. van Der Velden VH, te Marvelde詹,设备PG,伯恩斯坦ID, Houtsmuller AB,伯杰女士,van幅JJ:目标的CD33-calicheamicin immunoconjugate麦(cma - 676)在急性髓系白血病:体内和体外饱和,白血病和正常骨髓细胞内化。血。2001年5月15日,97 (10):3197 - 204。(文章]
  4. 布罗斯PF, J,选自陈,陈XH达菲E,麻醉品L,罗伊,Sridhara R,拉赫曼,威廉姆斯G, Pazdur R:批准简介:罗ozogamicin复发急性髓系白血病(aml)。癌症研究杂志2001年6月,7 (6):1490 - 6。(文章]
  5. 西弗斯埃尔,拉尔森RA、Stadtmauer EA Estey E, Lowenberg B, Dombret H, C卡兰,西奥博尔德M,贝内特JM,谢尔曼ML,伯杰,女士Eten CB, Loken先生,van幅JJ,伯恩斯坦ID, Appelbaum FR:患者的疗效和安全性的罗塔ozogamicin CD33-positive复发急性髓系白血病。肿瘤防治杂志。2001年7月1;19 (13):3244 - 54。(文章]
  6. McHayleh W, Foon K,红肿R, Sehgal R, Raptis,大官,陈德良TM, Schlesselman JJ, Boyiadzis M:罗ozogamicin作为一线治疗的患者与急性髓系白血病70岁或以上的老人。癌症。2010年6月15日,116 (12):3001 - 5。doi: 10.1002 / cncr.25078。(文章]
  7. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  8. Kyriakidis我Vasileiou E Rossig C, Roilides E,格罗尔啊,Tragiannidis答:侵入性真菌疾病患儿血液恶性肿瘤治疗的治疗目标细胞表面抗原:单克隆抗体、免疫抑制剂和汽车检查站t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7 (3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。(文章]
细节 2。低亲和免疫球蛋白γ受体III-B Fc区域
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
免疫球蛋白γ受体的Fc的地区。低亲和力受体。结合复杂或聚合的免疫球蛋白和单体的免疫球蛋白。III-A相反,没有能力调解锁定……
基因名字
FCGR3B
Uniprot ID
O75015
Uniprot名字
低亲和免疫球蛋白γ受体III-B Fc区域
分子量
26215.64哒
引用
  1. Caron PC,赖昌星LT, Scheinberg DA:白介素2增强细胞毒性的人源化单克隆抗体M195 (anti-CD33)骨髓性白血病。癌症研究杂志1995年1月,1 (1):63 - 70。(文章]
  2. Rogler G,豪斯曼M, Vogl D, Aschenbrenner E, Andus T,福尔克W,而R, Scholmerich J,总值V:隔离和结肠巨噬细胞的表型特征。112年5月,Exp Immunol。1998(2): 205 - 15所示。(文章]
  3. Ericson SG, Benoit NE,米尔斯,口腔外科医生MW:重组的影响人类interleukin-3和重组人类集落刺激因子对Fcγ受体的表达和依赖抗体的细胞毒性造血祖细胞在体外骨髓成熟。Exp内科杂志。1994年3月,22 (3):283 - 9。(文章]
细节 3所示。低亲和免疫球蛋白γ受体III-A Fc区域
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
Fc受体的免疫球蛋白。结合复杂或聚合的免疫球蛋白和单体的免疫球蛋白。(ADCC)和其他依赖抗体介导依赖抗体的细胞毒性反应,如…
基因名字
FCGR3A
Uniprot ID
P08637
Uniprot名字
低亲和免疫球蛋白γ受体III-A Fc区域
分子量
29088.895哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Ericson SG, Benoit NE,米尔斯,口腔外科医生MW:重组的影响人类interleukin-3和重组人类集落刺激因子对Fcγ受体的表达和依赖抗体的细胞毒性造血祖细胞在体外骨髓成熟。Exp内科杂志。1994年3月,22 (3):283 - 9。(文章]
细节 4所示。高亲和免疫球蛋白伽马Fc受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
高亲和力受体免疫球蛋白的Fc地区γ。函数在先天和适应性免疫反应。
基因名字
FCGR1A
Uniprot ID
P12314
Uniprot名字
高亲和免疫球蛋白伽马Fc受体
分子量
42631.525哒
引用
  1. Ericson SG, Benoit NE,米尔斯,口腔外科医生MW:重组的影响人类interleukin-3和重组人类集落刺激因子对Fcγ受体的表达和依赖抗体的细胞毒性造血祖细胞在体外骨髓成熟。Exp内科杂志。1994年3月,22 (3):283 - 9。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年4月,在《2023年福音》里