导航

Alpha-1-proteinase抑制剂

识别

总结

Alpha-1-proteinase抑制剂是一种纯化的人类α -1蛋白酶抑制剂，用于治疗伴有α -1蛋白酶抑制剂缺乏的肺气肿患者。

品牌名称
Aralast, Glassia, Prolastin, Prolastin- c, Respreeza, Zemaira
通用名称
Alpha-1-proteinase抑制剂
药物库登录号
DB00058
背景

人α -1蛋白酶抑制剂或α -1抗胰蛋白酶，由人血浆经科恩醇分馏、聚乙二醇和氯化锌分馏制备。

类型
生物技术
组
批准
生物分类
蛋白质疗法
其他基于蛋白质的疗法
蛋白质结构
蛋白质化学式
C2001H3130N514O601年代10
平均体重
44324.5哒
序列
>DB00058序列EDPQGDAAQKTDTSHHDQDHPTFNKITPNLAEFAFSLYRQLAHQSNSTNIFFSPVSIATA famlslgtkadthdeileglnfteaqihegfqellrtlnqpdsqlqlttgnglfl seglklvdkfledvkkklyhseaftvnfgdteeakkqindyvekgtqgkivdlvkeldrdt vfalvnyiffkgvvvvvvvvvpmmkrlgmfniqhckklsswvl lmkylgnataifflpdegklqhlenelthdiitkflenedrrsaslhlpklaplklskavhkflltidekgteteeaplklskavhkflltidekgteaagamfleaipmsi ppevkfnkpfvvvvklklklsdrk
下载FASTA格式
同义词
  • α 1蛋白酶抑制剂(人)
  • Alfa-1-antitripsina
  • Alfa1抗胰蛋白酶
  • α1-antitrypsin
  • 1-蛋白酶抑制剂
  • 1-蛋白酶抑制剂(人)
  • α 1蛋白酶抑制剂，人
  • α -1蛋白酶抑制剂
  • α -1蛋白酶抑制剂(人)
  • Alpha-1-antiproteinase
  • Alpha-1-antitrypsin
  • α -1蛋白酶抑制剂(人)
  • α -1蛋白酶抑制剂人类
  • α -1蛋白酶抑制剂，人
  • Alpha-1-proteinase抑制剂、人力
  • Alpha1-proteinase抑制剂
  • α - 1蛋白酶抑制剂(人)
  • α 1蛋白酶抑制剂人
  • API
外部id
  • 232-924-7

药理学

指示

用于alpha - 1蛋白酶抑制剂(A1-PI)缺乏和有肺气肿临床证据的个体的慢性增强和维持治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

防止活跃中性粒细胞弹性蛋白酶的过度积累和随后的弹性蛋白组织在肺泡肺结构中的蛋白水解。这可以防止肺气肿的发展。

作用机制

α -1蛋白酶抑制剂是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂(Serpin)。它的主要机制是抑制被称为弹性蛋白酶的丝氨酸蛋白酶(也包括纤溶酶和凝血酶)在肺部的作用。α -1蛋白酶抑制剂的反应中心环(RCL)从蛋白体向外延伸，并直接与目标蛋白酶结合。蛋白酶在反应位点切割丝氨酸，在丝氨酸反应位点的羧基和蛋白酶的丝氨酸羟基之间建立共价连接。由此产生的非活性蛇蛋白酶复合物是高度稳定的。

目标 行动 生物
一个中性粒细胞弹性蛋白酶
抑制剂
 人类
吸收

不可用

配送量
  • 5632±2006 mL [ARALAST NP]
  • 5618±1618 mL[阿拉斯特]
蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙
  • 940 +/- 275 mL/day[先天性α1-PI缺乏患者单次静脉输注60 mg/kg]
的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Albutrepenonacog阿尔法 α -1蛋白酶抑制剂可增加Albutrepenonacog alfa的血栓形成活性。
溶栓 α -1蛋白酶抑制剂与阿替普酶联合使用可降低治疗效果。
氨基己酸 α -1蛋白酶抑制剂可增加氨基己酸的促血栓活性。
Andexanet阿尔法 α -1蛋白酶抑制剂可增加Andexanet alfa的血栓形成活性。
Anistreplase α -1蛋白酶抑制剂与Anistreplase联合使用可降低治疗效果。
抗抑制剂混凝剂 α -1蛋白酶抑制剂可增加抗凝血剂复合物的凝血活性。
抗血友病因子(重组)，聚乙二醇化 α -1蛋白酶抑制剂可能增加聚乙二醇化的抗血友病因子(重组)的血栓形成活性。
人类抗血友病因子 α -1蛋白酶抑制剂可增加人抗血友病因子的血栓形成活性。
抗血友病因子，人类重组 α -1蛋白酶抑制剂可能增加抗血友病因子，人重组的血栓形成活性。
抑肽酶 α -1蛋白酶抑制剂可增加抑肽酶的促血栓活性。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
国际/其他品牌
Aralast(百特)/Prolastin (Talecris Biotherapeutics，原拜耳公司)
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
α - 1蛋白酶抑制剂(人) 粉末，用于溶液 1克/瓶 静脉注射 Grifols Therapeutics Llc 不适用 不适用 加拿大的国旗
α - 1蛋白酶抑制剂(人) 粉末，用于溶液 500毫克/瓶 静脉注射 Grifols Therapeutics Llc 不适用 不适用 加拿大的国旗
Aralast NP 工具包 16 1毫克/毫升 静脉注射 Baxalta美国公司 2002-12-23 不适用 美国国旗
Aralast NP 工具包 16 1毫克/毫升 静脉注射 巴克斯特的实验室 2010-09-01 2014-11-09 美国国旗
Aralast NP 工具包 16 1毫克/毫升 静脉注射 巴克斯特的实验室 2010-09-01 2014-11-09 美国国旗
Aralast NP 工具包 16 1毫克/毫升 静脉注射 Baxalta美国公司 2002-12-23 不适用 美国国旗
Aralast NP 工具包 16 1毫克/毫升 静脉注射 巴克斯特的实验室 2010-04-19 2014-11-09 美国国旗
Glassia 解决方案 1000毫克/ 50毫升 静脉注射 武田 不适用 不适用 加拿大的国旗
Glassia 注入,解决方案 1 g / 50毫升 静脉注射 Baxalta美国公司 2010-07-01 不适用 美国国旗
前列腺素注射液25.0mg/ml 粉末，用于溶液 25 mg / mL 静脉注射 卡特生物，迈尔斯实验室公司的分部。 1988-12-31 1998-09-25 加拿大的国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Prolastin-C Alpha-1-proteinase抑制剂(1000毫克/毫升)+水(1毫升/ 1毫升) 针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包 静脉注射 格里福斯美国有限责任公司 1987-12-02 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B02AB02 - Alfa1抗胰蛋白酶
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
F43I396OIS
化学文摘号
9041-92-3

参考文献

合成参考

Michael H. Coan, William J. Brockway，“制备α -1蛋白酶抑制剂的方法”。美国专利US4379087, 1968年12月发布。

 US4379087
一般引用
  1. Karnaukhova E, Ophir Y, Golding B:重组人α -1蛋白酶抑制剂:用于治疗。氨基酸。2006 Jun;30(4):317-32。Epub 2006 5月26日。(文章］
  2. FDA批准产品:PROLASTIN®5 -C LIQUID (α -蛋白酶抑制剂[人])静脉注射溶液[链接］
UniProt
P01009
基因库
K01396
PubChem物质
46506364
RxNav
535
治疗靶点数据库
DAP001102
网页
PA10308
RxList
RxList药物页面
维基百科
Alpha-1_antitrypsin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 慢性胰腺炎;糖尿病;移植 1
4 完成 治疗 α - 1蛋白酶抑制剂缺乏/肺气肿 2
4 完成 治疗 α -1抗胰蛋白酶缺乏(AATD) 1
4 完成 治疗 α -1抗胰蛋白酶缺乏(AATD)/健康人士(HS) 1
4 尚未招聘 治疗 α -1抗胰蛋白酶缺乏(AATD)/慢性阻塞性肺病(COPD) 1
4 尚未招聘 治疗 支气管扩张的成人 1
4 终止 治疗 α -1抗胰蛋白酶缺乏(AATD) 1
4 撤销 治疗 α -1抗胰蛋白酶缺乏(AATD)/慢性阻塞性肺病(COPD) 1
3. 完成 治疗 α -1抗胰蛋白酶缺乏(AATD) 3.
3. 招聘 治疗 α -1抗胰蛋白酶缺乏(AATD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 百特国际有限公司
  • CSL Behring LLC
  • Talecris Biotherapeutics
剂型
形式 路线 强度
粉末，用于溶液 静脉注射 1克/瓶
粉末，用于溶液 静脉注射 500毫克/瓶
工具包 静脉注射 16 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 1 g / 50毫升
解决方案 静脉注射 1000毫克/ 50毫升
注射，粉末，溶液 注射用药物的
注射 静脉注射
粉末，用于溶液 静脉注射 25 mg / mL
针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包 静脉注射
针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包 静脉注射 1000毫克/ 20毫升
粉末，用于溶液 静脉注射 1000毫克/瓶
注入,解决方案 静脉注射 1000毫克/ 20毫升
解决方案 静脉注射 1000毫克/ 20毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 1000毫克
注射，粉末，溶液 静脉注射 4000毫克
注射，粉末，溶液 静脉注射 5000毫克
粉末，用于溶液 静脉注射 1000毫克
工具包 静脉注射 1000毫克/ 20毫升
工具包 静脉注射 4000毫克/ 76毫升
工具包 静脉注射 5000毫克/ 95毫升
设备;粉末，用于溶液 静脉注射 1000毫克/瓶
设备;粉末，用于溶液 静脉注射 4000毫克/瓶
设备;粉末，用于溶液 静脉注射 5000毫克/瓶
注射，粉末，溶液 静脉注射 1000毫克
价格
单元描述 成本 单位
Aralast 1000毫克小瓶 0.52美元 瓶
Aralast np 1000毫克小瓶 0.52美元 瓶
Aralast np 500毫克小瓶 0.52美元 瓶
阿拉斯特500毫克小瓶 0.5美元 瓶
泽马拉1000毫克瓶 0.5美元 瓶
前列腺素1000毫克瓶 0.46美元 瓶
前列腺素500毫克瓶 0.46美元 瓶
前列腺素1000毫克瓶 0.46美元 瓶
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 59°C, pH 7.8 杜东杰，刘志强，刘志强，等。生物化学学报。313:1161-1169 (2001)
疏水性 -0.302 不可用
等电点 5.37 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.中性粒细胞弹性蛋白酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型内肽酶活性
特定的功能
修饰自然杀伤细胞，单核细胞和粒细胞的功能。抑制c5a依赖性中性粒细胞酶的释放和趋化性。
基因名字
ELANE
Uniprot ID
P08246
Uniprot名字
中性粒细胞弹性蛋白酶
分子量
28517.81哒
参考文献
  1. 主题A, Ljujic M, Nikolic A, Petrovic-Stanojevic N, Dopudja-Pantic V, Mitic-Milikic M, Radojkovic D:肺癌中的α -1-抗胰蛋白酶表型和中性粒细胞弹性蛋白酶基因启动子多态性。《病原学杂志》2011年3月17日(1):75-80。doi: 10.1007 / s12253 - 010 - 9283 - 5。Epub 2010 6月3日。(文章］
  2. Karnaukhova E, Ophir Y, Golding B:重组人α -1蛋白酶抑制剂:用于治疗。氨基酸。2006 Jun;30(4):317-32。Epub 2006 5月26日。(文章］
  3. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。(文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年11月19日15:15