米多君是一个前药,即。治疗效果的口服米多君是由于管理的主要代谢物desglymidodrine由deglycination米多君。米多君管理导致站,坐着,懒散的直立性低血压患者的收缩压和舒张压的各种病因。站收缩压上升了大约15到30毫米汞柱在10毫克剂量的米多君后1小时,效果持续2到3小时。米多君没有临床显著的影响在站立或仰卧的自主衰竭患者的脉搏。

的作用机制

米多君经过代谢形成其药物活性代谢物,desglymidodrine。Desglymidodrine充当α受体激动剂₁肾上腺素能受体表达的小动脉和静脉血管。激活α₁肾上腺素能受体信号通路导致血管张力和海拔的增加血压。据报道,Desglymidodrine心脏该项受体的影响可以忽略不计。

目标	行动	生物
一个Alpha-1A肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
一个Alpha-1B肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
UAlpha-1D肾上腺素能受体	受体激动剂	人类

吸收

口服后迅速吸收。desglymidodrine前体药物的血浆浓度峰值,达到药物管理局后大约半个小时。代谢物达到峰值等离子体浓度大约在1到2小时后药物管理局。米多君的绝对生物利用度(测量desglymidodrine)是93%,不受食物的影响。作为desglymidodrine显示可怜的扩散性穿过血脑屏障,预计对中枢神经系统产生最小的影响。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

没有进行彻底的代谢研究,但看来deglycination米多君desglymidodrine发生在许多组织,和化合物都是通过肝脏代谢。

在产品下面查看合作伙伴的反应

米多君
- desglymidodrine

路线的消除

不可用

半衰期

代谢物显示半衰期约3 - 4小时。

间隙

肾cl = 385毫升/分钟

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

过量的症状可能包括高血压、立毛(第三者),寒冷的感觉和尿潴留。单一剂量,过量使用或伴随的症状可能会威胁生命——是未知的。口服LD₅₀大约是30到50毫克/公斤的老鼠,老鼠675毫克/公斤,125 - 160毫克/公斤的狗。Desglymidodrine可透析的。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
醋丁洛尔	米多君的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时可以减少。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性可以增加当米多君与Aceclofenac相结合。
Acemetacin	高血压的风险或严重性可以增加当米多君与Acemetacin相结合。
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin可能增加心搏徐缓的,房室阻塞(AV块),和米多君arrhythmogenic活动。
乙酰水杨酸	高血压的风险或严重性可以增加当米多君结合乙酰水杨酸。
Aclidinium	心动过速时可以增加的风险或严重性结合Aclidinium米多君。
腺苷	心动过速时可以增加的风险或严重性米多君结合腺苷。
Alclofenac	高血压的风险或严重性可以增加当米多君与Alclofenac相结合。
Alfentanil	高血压的风险或严重性可以增加当米多君与Alfentanil相结合。
Alfuzosin	米多君的治疗效果与Alfuzosin结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸米多君	59 jv96ytxv	43218-56-0	MGCQZNBCJBRZDT-UHFFFAOYSA-N

产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Amatine	平板电脑	5毫克	口服	夏尔制药加拿大城市	1992-12-31	2010-10-04
Amatine	平板电脑	2.5毫克	口服	夏尔制药加拿大城市	1992-12-31	2010-09-30
米多君	平板电脑	5毫克	口服	萨尼健康公司	不适用	不适用
米多君	平板电脑	2.5毫克	口服	萨尼健康公司	不适用	不适用
ProAmatine	平板电脑	5毫克/ 1	口服	夏尔	1996-09-06	2010-12-31
ProAmatine	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	夏尔	1996-09-06	2010-12-31
ProAmatine	平板电脑	10毫克/ 1	口服	夏尔	1996-09-06	2010-12-31
ProAmatine	平板电脑	5毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2005-09-30	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-midodrine	平板电脑	2.5毫克	口服	Apotex公司	2006-06-13	不适用
Apo-midodrine	平板电脑	5毫克	口服	Apotex公司	2006-06-13	不适用
Jamp米多君	平板电脑	5毫克	口服	Jamp制药公司	2022-02-21	不适用
Jamp米多君	平板电脑	2.5毫克	口服	Jamp制药公司	2022-02-21	不适用
Mar-midodrine	平板电脑	5毫克	口服	《马可福音》的制药公司	2018-08-03	不适用
Mar-midodrine	平板电脑	2.5毫克	口服	《马可福音》的制药公司	2018-08-03	不适用
盐酸米多君	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Amerincan健康包装	2010-09-14	2019-03-31
盐酸米多君	平板电脑	5毫克/ 1	口服	卡地纳健康	2004-11-03	2015-11-30
盐酸米多君	平板电脑	5毫克/ 1	口服	卡地纳健康	2012-11-26	不适用
盐酸米多君	平板电脑	5毫克/ 1	口服	卡地纳健康107年,有限责任公司	2004-11-03	不适用

类别

ATC代码

C01CA17——米多君

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为dimethoxybenzenes。这些是有机包含单环芳香族化合物苯一半携带两个甲氧基组。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 茴香醚
直接父: Dimethoxybenzenes
选择父母: 含苯氧基的化合物/苯甲醚/烷基芳基醚/二级醇/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidic酸/Organopnictogen化合物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品/芳香醇
基: 酒精/烷基芳基醚/胺/苯甲醚/芳香醇/芳香homomonocyclic化合物/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物/Dimethoxybenzene/醚
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 芳香醚、氨基酸酰胺、二级醇(CHEBI: 6933)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 6 ye7pbm15h
化学文摘号: 42794-76-3
InChI关键: PTKSEFOSCHHMPD-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H18N2O4 c1-17-8-3-4-11(整场)9 (5 - 8)10 (15)7-14-12 (16)6-13 / h3-5、10、15 H, 6 - 7, 13个h2, 1-2H3, (H, 14, 16)
国际命名: 5-dimethoxyphenyl 2-amino-N - [2 - (2) 2-hydroxyethyl)乙酰胺
微笑: COC1 = CC (C (O)数控(CN = O)) = C (OC) C = C1

引用

合成参考

Anup k . Ray Hiren Patel Mahendra r·帕特尔米多君HCI从小说的“合成中间体1 - (2 ',5 ' -dimethoxyphenyl) 2-azidoethanone。”U.S. Patent US6201153, issued July, 1965.

US6201153

一般引用

Hebenstreit G:[治疗低血压引起的精神药理学药物(作者的transl)]。维恩地中海Wochenschr。1981年2月28日,131(4):109 - 12所示。(文章]
津田米,田农T,老大M,桂太郎T, Niida,获利,K,藤井裕久N, K农业:小说肽转运蛋白1衬底的运输特点,antihypotensive药物米多君,其氨基酸衍生品。J Exp其他杂志》2006年7月,318 (1):455 - 60。Epub 2006 4月5。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014356
KEGG药物: D08220
KEGG化合物: C07890
PubChem化合物: 4195年
PubChem物质: 46507373
ChemSpider: 4050年
RxNav: 6963年
ChEBI: 6933年
ChEMBL: CHEMBL1201212
治疗目标数据库: DAP000229
网页: PA164749381
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 米多君

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	支持性护理	体温过低/轻度认知障碍(MCI)/四肢瘫痪	1
4	积极不招聘	治疗	危重病人/冲击	1
4	积极不招聘	治疗	血管迷走神经性晕厥	1
4	完成	不可用	体温过低/轻度认知障碍(MCI)/四肢瘫痪	1
4	完成	卫生服务研究必威国际app	脓毒性休克	1
4	完成	预防	胃肠道出血/肝性脑病(他)/低钠血症/肾功能衰竭/脓毒症	1
4	完成	治疗	腹水/肝硬化	1
4	完成	治疗	神经源性直立性低血压(能剧)	2
4	完成	治疗	直立性低血压	3
4	完成	治疗	肾功能损害肝肾综合征	1

药物经济学

制造商

Apotex inc .的体态网站
Impax制药公司
Mylan制药有限公司
山德士公司
史密斯Upsher实验室公司
夏尔发展公司

外包商

Actavis集团
Amerisource卫生服务集团。
Apotex Inc .)
Eon实验室
全球制药
中心地带重新打包服务有限责任公司
Impax实验室公司。
凯泽医院基金会
莫非斯堡医药护理供应
Mylan
奈科明公司。
医生总保健公司。
叛军的经销商集团。
资源优化和创新公司
夏尔公司。
UDL实验室
史密斯Upsher实验室
Vangard实验室公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	5毫克
注入,解决方案
解决方案/滴	口服
平板电脑	口服
解决方案/下降;暂停/滴	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服	5毫克
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑	口服	2.5毫克
平板电脑	口服	5毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Proamatine 10毫克的平板电脑	5.91美元	平板电脑
盐酸米多君10毫克平板电脑	4.93美元	平板电脑
Proamatine 5毫克的平板电脑	3.08美元	平板电脑
盐酸米多君5毫克平板电脑	2.47美元	平板电脑
Proamatine 2.5毫克的平板电脑	1.53美元	平板电脑
盐酸米多君2.5毫克平板电脑	1.23美元	平板电脑
Apo-Midodrine 5毫克的平板电脑	0.59美元	平板电脑
Apo-Midodrine 2.5毫克的平板电脑	0.35美元	平板电脑

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	200到203°C	不可用
水溶度	可溶性	不可用
logP	-0.5	不可用
pKa	7.8	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	4.45毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.49	ALOGPS
logP	-0.95	Chemaxon
日志	-1.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.77	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.14	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	93.81²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	66.22米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	26.65³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.7686
血脑屏障	- - - - - -	0.856
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7382
22基板	底物	0.784
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9781
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9866
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8896
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8519
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7593
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5595
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8848
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9385
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.8993
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.867
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9316
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.774
致癌性	Non-carcinogens	0.8613
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9595
大鼠急性毒性	2.3137 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9772
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8604

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。Alpha-1A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

引用

Buckner SA,米利西奇我Daza AV,迈耶博士Altenbach RJ,威廉姆斯M,沙利文JP,布里奥尼JD: abt - 866,一种新型α(1)肾上腺素能受体激动剂和拮抗剂性质在α(1 b) -和α肾上腺素受体亚型(1 d)。J杂志。2002年8月2欧元,449 (2):159 - 65。(文章]
谷口N, K岩漠、小笠原T Ukai Y, Yoshikuni Y,木村凯西:NS-49, a-adrenoceptorα1受体激动剂,选择性地增加intraurethral压力狗。欧元J杂志。1996年12月27日,318(1):117 - 22所示。(文章]
罗德Altenbach RJ, Khilevich Kolasa T, JJ, Bhatia PA, Patel MV,塞尔XB,杨F, Bunnelle WH, Tietje K, Bayburt EK,卡罗尔佤邦,迈耶博士亨利·R Buckner SA Kuk J, Daza AV,米利西奇IV,该隐JC,康CH,爱尔兰LM,卡尔TL,米勒TR,汉考克AA,冲向M, Esbenshade助教,布伦我,奥尼尔AB, Gauvin DM, Katwala SP, Holladay MW,布里奥尼JD,沙利文JP:合成及构效研究N - [5 - (1 h-imidazol-4-yl) 5、6、7, 8-tetrahydro-1-naphthalenyl] methanesulfonamide,一个imidazole-containingα(1)肾上腺素能受体激动剂。J医疗化学2004 6月3;47 (12):3220 - 35。(文章]

细节 2。Alpha-1B肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字: ADRA1B
Uniprot ID: P35368
Uniprot名字: Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量: 56835.375哒

引用

罗德Altenbach RJ, Khilevich Kolasa T, JJ, Bhatia PA, Patel MV,塞尔XB,杨F, Bunnelle WH, Tietje K, Bayburt EK,卡罗尔佤邦,迈耶博士亨利·R Buckner SA Kuk J, Daza AV,米利西奇IV,该隐JC,康CH,爱尔兰LM,卡尔TL,米勒TR,汉考克AA,冲向M, Esbenshade助教,布伦我,奥尼尔AB, Gauvin DM, Katwala SP, Holladay MW,布里奥尼JD,沙利文JP:合成及构效研究N - [5 - (1 h-imidazol-4-yl) 5、6、7, 8-tetrahydro-1-naphthalenyl] methanesulfonamide,一个imidazole-containingα(1)肾上腺素能受体激动剂。J医疗化学2004 6月3;47 (12):3220 - 35。(文章]

细节 3所示。Alpha-1D肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: Alpha1-adrenergic受体活动
特定的功能: 这种受体介导者其效应通过细胞外钙离子的流入。
基因名字: ADRA1D
Uniprot ID: P25100
Uniprot名字: Alpha-1D肾上腺素能受体
分子量: 60462.205哒

引用

Altenbach RJ, Khilevich迈耶博士Buckner SA米利西奇,Daza AV,布伦我,奥尼尔AB, Gauvin DM,该隐JC,冲向M, Holladay MW,威廉姆斯M,布里奥尼JD,沙利文JP: N - [3 - (1 h-imidazol-4-ylmethyl)苯基]ethanesulfonamide (abt - 866 1),(1)一种新型α(1)肾上腺素受体配体与一个增强体外和体内相对于苯丙醇胺和米多君。J地中海化学。2002年9月26日,45 (20):4395 - 7。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

普氏SH, SJ, Meck珍:静坐不能合并使用米多君和异丙嗪。《美国医学协会杂志》上。2006年5月3日,295 (17):2000 - 1。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭15成员1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Proton-dependent寡肽二级主动跨膜转运体活动
特定的功能: Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。可能构成蛋白质的吸收消化产物的主要途径之一。
基因名字: SLC15A1
Uniprot ID: P46059
Uniprot名字: 溶质载体家庭15成员1
分子量: 78805.265哒

引用

津田米,田农T,老大M,桂太郎T, Niida,获利,K,藤井裕久N, K农业:小说肽转运蛋白1衬底的运输特点,antihypotensive药物米多君,其氨基酸衍生品。J Exp其他杂志》2006年7月,318 (1):455 - 60。Epub 2006 4月5。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年3月22日23:54

米多君

识别

结构对米多君(DB00211)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

酶

引用

转运蛋白

引用