识别

总结

Medrysone是一种局部糖皮质激素应用于眼科治疗各种眼部炎症或过敏条件。

品牌名称
Hms
通用名称
Medrysone
药物库登录号
DB00253
背景

美德松是一种用于眼科的皮质类固醇。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:344.4877
单一同位素的:344.23514489
化学公式
C22H32O3.
同义词
  • 11 beta-hydroxy-6alpha-methylpregn-4-ene-3 20-dione
  • Medrisona
  • Medrysone
  • Medrysonum
外部id
  • 谷胱甘肽1043
  • nsc - 63278
  • U 8471
  • u - 8471

药理学

指示

用于治疗过敏性结膜炎,春季结膜炎,巩膜炎,肾上腺素敏感性。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

美德松是一种用于眼科的局部抗炎皮质类固醇。在眼压升高和眼压易升高的患者中,与地塞米松或倍他米松相比,美屈松对眼压的影响较小。皮质激素抑制急性炎症反应的水肿、纤维蛋白沉积、毛细血管扩张和吞噬迁移,以及毛细血管增生、胶原沉积和瘢痕形成。

作用机制

对于眼皮质类固醇的作用机制,目前还没有普遍接受的解释。然而,皮质类固醇被认为是通过诱导磷脂酶A2抑制蛋白起作用,统称为脂质。据推测,这些蛋白质通过抑制前列腺素和白三烯等炎症介质的共同前体花生四烯酸的释放来控制其生物合成。花生四烯酸通过磷脂酶A2从膜磷脂中释放。最初,药物与细胞质中的糖皮质激素受体结合。它迁移到细胞核,并与引起炎症途径中相关基因激活和抑制的遗传元件结合。

目标 行动 生物
一个糖皮质激素受体
受体激动剂
人类
吸收

口服后迅速吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 美德瑞松与阿美他韦合用可提高血清浓度。
阿卡波糖 当美卓松与阿卡波糖联合使用时,高血糖的风险或严重程度可增加。
Acetohexamide 当美德松与乙己酰胺联合使用时,高血糖的风险或严重程度可增加。
Acetyldigitoxin 当美德松与乙酰洋地黄合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Albiglutide 当Medrysone与Albiglutide联合使用时,高血糖的风险或严重程度可增加。
异基因处理过的胸腺组织 异基因处理的胸腺组织与美德松联合使用会降低治疗效果。
Alogliptin 当美德松与阿格列汀联合使用时,高血糖的风险或严重程度可增加。
氨鲁米特 美德松与氨谷胱甘肽联合使用可降低疗效。
Avanafil 阿凡那非与美卓松合用可提高血清浓度。
卡介苗亚株俄罗斯BCG-I活抗原 卡介苗亚株俄罗斯BCG-I活抗原与美德松联用可降低疗效。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Hms 溶液/滴 1% 眼科 爱力根 1969-12-31 2011-08-04 加拿大的国旗
Hms 悬架 10毫克/ 1毫升 眼科 爱力根 2006-02-28 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
S01BA08 -美卓松
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物,称为葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素及其衍生物。这是一种结构基于羟基化前列腺部分的类固醇。
王国
有机化合物
超类
脂质和类脂分子
类固醇及其衍生物
子课
孕烷类固醇
直接父
葡萄糖/矿物皮质激素,孕激素及其衍生物
选择父母
20-oxosteroids/3-oxo delta-4-steroids/11-beta-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/二级醇/环醇及其衍生物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族均多环化合物/羰基/循环酒精/环酮
分子框架
脂肪族均多环化合物
外部描述符
皮质类固醇激素(CHEBI: 34829
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
D2UFC189XF
化学文摘号
2668-66-8
InChI关键
GZENKSODFLBBHQ-ILSZZQPISA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H32O3 c1-12-9-15-17-6-5-16(13(2) 23) 22(17日4)11-19(25)20日(15)21日10 - 18 (3)8-7-14 (24)(12)21 / h10, 12日15 - 17日,19日至20日,25 h, 5 - 9, 11个h2, 1-4H3 /病人,15 - 16 +,17 - 19 - 20 +,21 - 22 + / mo / s1
国际命名
(1, 3, 3 bs, 5 s, 9, 9 b, 10, 11时)1-acetyl-10-hydroxy-5, 9、11 a-trimethyl-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
微笑
[H] [C@@] 12 CC (C@H) (C (C) = O) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) C [C@H] (C) C2 = CC (= O) CC C@ 12 C

参考文献

一般引用
  1. FDA批准药品:Allergan Medrysone眼用悬液(停药)[链接
人体代谢组数据库
HMDB0014398
KEGG药物
D02289
KEGG化合物
C14643
PubChem化合物
247839
PubChem物质
46506584
ChemSpider
216968
RxNav
29439
ChEBI
34829
ChEMBL
CHEMBL1201173
ZINC000003977945
治疗靶点数据库
DAP001048
网页
PA450346
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Medrysone
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
  • 爱力根制药
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
溶液/滴 眼科 1%
悬架 眼科 10毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 156.5°C PhysProp
logP 3.2 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0337毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.06 ALOGPS
logP 3.13 Chemaxon
日志 4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 18.37 Chemaxon
pKa(最强基础) -0.26 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 54.372 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 98.85米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 39.943. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9705
Caco-2渗透 + 0.8125
22基板 底物 0.6825
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.6076
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.7298
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7757
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7961
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9127
CYP450 3A4衬底 底物 0.7688
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.869
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9491
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9052
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9525
致癌性 Non-carcinogens 0.9338
生物降解 未准备好生物可降解 0.9822
大鼠急性毒性 2.3015 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8934
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7724
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0329000000 - a39ea3d5131dd74530f9
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 053 j - 3920000000 - e4a574efed2d534b983c

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
糖皮质激素受体(GC)。具有双重作用模式:作为一种转录因子,结合到糖皮质激素反应元件(GRE),无论是核和线粒体DNA,和作为一个模…
基因名字
NR3C1
Uniprot ID
P04150
Uniprot名字
糖皮质激素受体
分子量
85658.57哒
参考文献
  1. sotheros AL, Dominguez MO, Gordon GG, Wenk EJ, Hernandez MR, Dunn MW, Weinstein BI:局部给药不同糖皮质激素后兔虹膜-睫状体和邻近角膜巩膜组织中细胞质糖皮质激素受体的核易位。糖皮质激素活性的快速筛选方法。《眼科学》1983年2月24(2):147-52。[文章
  2. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  3. 乔克D,凯勒F, Rasche FM,豪斯勒U:系统给药糖皮质激素的药代动力学和药效学。临床药典杂志2005;44(1):61-98。doi: 10.2165 / 00003088-200544010-00003。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 糖皮质激素对药物代谢细胞色素P450酶的调控。药物Metab rev 2010 Nov;42(4):621-35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。[文章
  2. NCI / NIH [链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 糖皮质激素对药物代谢细胞色素P450酶的调控。药物Metab rev 2010 Nov;42(4):621-35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
几乎所有脊椎动物血液中糖皮质激素和孕激素的主要转运蛋白。
基因名字
SERPINA6
Uniprot ID
P08185
Uniprot名字
Corticosteroid-binding球蛋白
分子量
45140.49哒
参考文献
  1. 郭志刚,王志刚,王志刚,王志刚,王志刚:糖皮质激素结合球蛋白的结构与功能研究。公共科学学报。2012;7(12):e52759。doi: 10.1371 / journal.pone.0052759。Epub 2012 12月26日。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子如磺溴眼素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆汁酸的Na(+)不依赖运输(通过相似性)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. 鲍苏yt X, Muller M, Hagenbuch B, Meier PJ:哺乳动物肝脏有机阴离子转运体对多特异性药物和类固醇的清除。中华药物学杂志1996 3月27日(3):891-6。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Yates CR, Chang C, Kearbey JD, Yasuda K, Schuetz EG, Miller DD, Dalton JT, swan PW: p -糖蛋白介导的糖皮质激素转运的结构决定因素。制药决议2003年11月20日(11):1794-803。[文章
  2. 马秋华,李志强,李志强,等。糖皮质激素对细胞色素P450酶的调控及其相互作用的研究。2014年3月10日(3):425-35。doi: 10.1517 / 17425255.2014.878703。Epub 2014年1月23日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用,特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现,药理学,调节和在病理生理学中的作用。生物危害药物处置。2010 Jan;31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月3日04:17