pefloxacin结果的杀菌作用干扰细菌DNA酶促旋酶的活动和拓扑异构酶IV,这需要细菌DNA的转录和复制。DNA促旋酶的主要喹诺酮的目标似乎是革兰氏阴性细菌。拓扑异构酶IV似乎是革兰氏阳性生物体的优先目标。干扰这两个拓扑异构酶导致细菌染色体的链断裂,成为超螺旋,再密封。结果DNA复制和转录抑制。

目标	行动	生物
一个DNA拓扑异构酶4单元	抑制剂	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA促旋酶亚基	抑制剂	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
UDNA拓扑异构酶2α	抑制剂	人类
UDNA拓扑异构酶1	抑制剂	金黄色葡萄球菌

吸收

口服吸收良好。

的体积分布

不可用

蛋白结合

20 - 30%

新陈代谢

肝。主要代谢物pefloxacin N-oxide和诺氟沙星。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Pefloxacin
- 诺氟沙星
- Pefloxacin N-oxide

路线的消除

不可用

半衰期

8.6小时

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

不良反应包括周围神经病变,紧张,不安,焦虑,光毒性的事件(皮疹、瘙痒、燃烧)由于阳光照射。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
阿卡波糖	阿卡波糖的治疗效果与Pefloxacin结合使用时,可以增加。
Aceclofenac	Aceclofenac neuroexcitatory Pefloxacin活动可能会增加。
Acemetacin	Acemetacin neuroexcitatory Pefloxacin活动可能会增加。
苊香豆醇	苊香豆醇的治疗效果与Pefloxacin结合使用时,可以增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Pefloxacin时可以减少。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Pefloxacin结合使用时,可以增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可能增加neuroexcitatory Pefloxacin活动。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Pefloxacin结合Acrivastine时可以增加。
无环鸟苷	无环鸟苷的代谢结合Pefloxacin时可以减少。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Pefloxacin结合腺苷。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Pefloxacin甲磺酸	5 iad0uv3fh	70458-95-6	HQQSBEDKMRHYME-UHFFFAOYSA-N
Pefloxacin甲磺酸二水合物	CX28QC6FU0	149676-40-4	LEULAXMUNMRLPW-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Labocton

类别

ATC代码

J01MA03——Pefloxacin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为喹啉羧酸。这些是喹啉类药物中喹啉环系统是由一个羧基取代一个或多个职位。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类药物和衍生品
子课: 喹啉羧酸
直接父: 喹啉羧酸
选择父母: N-arylpiperazines/氟喹诺酮类原料药/氨基喹啉和衍生品/Hydroquinolones/Haloquinolines/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/N-methylpiperazines/芳基氟化物

显示13
基: 1,4-diazinane/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的

显示30多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: N-arylpiperazine N-alkylpiperazine,喹诺酮抗生素氟喹诺酮类抗生素,喹诺酮(CHEBI: 50199)

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: 2 h52z9f2q5
化学文摘号: 70458-92-3
InChI关键: FHFYDNQZQSQIAI-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H20FN3O3 c1-3-20-10-12 (17 (23) 24) 16 (22) 11-8-13 (18) 15 (9-14 (11) 20) 21-6-4-19 (2) 21-6-4-19 / h8-10H 3-7H2, 1-2H3, (H, 23日,24)
国际命名: (1-ethyl-6-fluoro-7) - 4-methylpiperazin-1-yl 4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑: CCN1C = C (C (O) = O) C (= O) C2 = CC (F) = C (C = C12) N1CCN (C) CC1

引用

合成参考

US4292317

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014630
KEGG药物: D02306
PubChem化合物: 51081年
PubChem物质: 46507338
ChemSpider: 46291年
BindingDB: 57936年
RxNav: 7960年
ChEBI: 50199年
ChEMBL: CHEMBL267648
锌: ZINC000000001894
治疗目标数据库: DAP001001
网页: PA164742856
维基百科: Pefloxacin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服
注入,解决方案
平板电脑,涂
平板电脑,涂膜	口服	400毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	271年12月°C	PhysProp
水溶度	11.4毫克/毫升25°C	不可用
logP	0.27	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.23毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.2	ALOGPS
logP	0.26	Chemaxon
日志	-2.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.55	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.01	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	64.09²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	90.77米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	34.42³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9914
血脑屏障	- - - - - -	0.9651
Caco-2渗透	+	0.9002
22基板	底物	0.8136
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8781
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8382
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6812
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8645
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6809
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9275
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9206
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9112
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8584
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9524
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6784
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9108
致癌性	Non-carcinogens	0.8816
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	1.9255 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7983
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7795

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 001 - i - 0198000000 - 230 - c93f5eaf4301ff8c6
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 014 - i - 0910000000 - 593 - baa616326abe5f576

目标

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细节 1。DNA拓扑异构酶4单元

类: 蛋白质
生物: 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能: 拓扑异构酶四对染色体隔离至关重要。它放松超螺旋DNA。执行所需的decatenation事件在一个环状DNA分子的复制。
基因名字: 帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID: P43702
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶4单元
分子量: 83366.24哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
瓦伦而言E,乌赛年代,Grondin年代,古特曼L: Nonmolecular测试检测肺炎链球菌的低级耐氟喹诺酮类原料药。Antimicrob代理Chemother。2006年2月;50 (2):572 - 9。(文章]
Rafii F,公园,诺瓦克JS:改变DNA促旋酶和拓扑异构酶IV perfringens梭状芽胞杆菌耐药突变体的发现与氟喹诺酮类原料药体外治疗后。Antimicrob代理Chemother。2005年2月,49 (2):488 - 92。(文章]
维拉J, Sanchez-Cespedes J,塞拉JM, Piqueras M,尼古拉•E Freixas J, Giralt E:抗菌评估一系列衍生品对诺氟沙星、环丙沙星抗多种抗菌素的细菌。Int J Antimicrob代理。2006年7月,28(1):19到24。Epub 2006年6月14日。(文章]
Oyamada Y, Ito H,藤本K, R, Niga T, Okamoto R,井上M,山J:已知和未知的组合机制授予高级耐氟喹诺酮类原料药在肠球菌都有效。J地中海Microbiol。2006年6月,55 (Pt 6): 729 - 36。(文章]

细节 2。DNA促旋酶亚基

类: 蛋白质
生物: 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能: DNA促旋酶负超螺旋封闭循环双链DNA ATP-dependent地也催化其他拓扑同分异构体的互变现象的双链DNA环,公司…
基因名字: gyrA
Uniprot ID: P43700
Uniprot名字: DNA促旋酶亚基
分子量: 97817.145哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Gootz TD, Zaniewski RP, Haskell SL Kaczmarek FS,莫里斯AE:活动trovafloxacin相比其他氟喹诺酮类原料药对纯化拓扑异构酶和gyrA grlA金黄色葡萄球菌的突变体。Antimicrob代理Chemother。1999年8月,43 (8):1845 - 55。(文章]
Bebear厘米,Renaudin H,少见,Bove JM, Bebear C, Renaudin J:改变DNA拓扑异构酶IV和促旋酶型支quinolone-resistant突变体的获得体外。Antimicrob代理Chemother。1998年9月,42(9):2304 - 11所示。(文章]
瓦伦而言E,乌赛年代,Grondin年代,古特曼L: Nonmolecular测试检测肺炎链球菌的低级耐氟喹诺酮类原料药。Antimicrob代理Chemother。2006年2月;50 (2):572 - 9。(文章]
Hombrouck C, Capmau ML,莫罗N:超表达,纯化和光亲和标记3 h-analogue诺氟沙星,GyrA和GyrB DNA促旋酶的亚基。细胞杂志(Noisy-le-grand)。1999年5月,45 (3):347 - 52。(文章]
Hooper DC:喹诺酮作用方式——新的方面。药。1993;45增刊3:8-14。(文章]
有何利的福田H, S,一品”凯西:抗菌活性氟哌酸(am - 1155、CG5501 bms - 206584),一个新开发的氟喹诺酮类,顺序对收购quinolone-resistant突变体和诺拉的转化株金黄色葡萄球菌。Antimicrob代理Chemother。1998年8月,42(8):1917 - 22所示。(文章]
Drlica K,赵谢:促旋酶DNA拓扑异构酶IV, 4-quinolones。Microbiol启杂志1997年9月,61 (3):377 - 92。(文章]

细节 3所示。DNA拓扑异构酶2α

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素结合
特定的功能: 通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。基本在有丝分裂和减数分裂期间适当segr……
基因名字: TOP2A
Uniprot ID: P11388
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶2α
分子量: 174383.88哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 4所示。DNA拓扑异构酶1

类: 蛋白质
生物: 金黄色葡萄球菌
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 镁离子结合
特定的功能: 释放成为超螺旋DNA和扭转张力,介绍在DNA复制和转录,瞬变裂开和重新加入DNA双链之一。简述……
基因名字: topA
Uniprot ID: Q06AK7
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶1
分子量: 79099.16哒

引用

Tabary X,莫罗N Dureuil C, Le Goffic F: pefloxacin DNA促旋酶抑制剂的影响,其他五个喹诺酮类、新生霉素,和clorobiocin大肠杆菌拓扑异构酶i Antimicrob代理Chemother。1987年12月,31 (12):1925 - 8。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

富尔U,安德斯EM,玛鲁G, Sorgel F, Staib啊:抑制效力喹诺酮抗菌药物对细胞色素P450IA2活动体内和体外。Antimicrob代理Chemother。1992年5月,36 (5):942 - 8。(文章]
Kinzig-Schippers M,富U, Zaigler M, Dammeyer J,诡计G, Labedzki, Bulitta J, Sorgel F: pefloxacin互动与人类细胞色素P450酶CYP1A2 enoxacin。中国新药杂志。1999年3月,65 (3):262 - 74。doi: 10.1016 / s0009 - 9236 (99) 70105 - 0。(文章]
Labedzki, Buters J, Jabrane W,富U:咖啡因和paraxanthine新陈代谢的差异在人类和小鼠CYP1A2之间。生物化学杂志。2002年6月15日,63 (12):2159 - 67。(文章]
周科幻,杨LP,周ZW,刘YH,陈E:洞察底物特异性,抑制剂,监管,多态性和人类细胞色素P450 1 a2的临床影响。aap j . 2009年9月,11 (3):481 - 94。doi: 10.1208 / s12248 - 009 - 9127 - y。Epub 2009 7月10。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年4月,2023个上午

Pefloxacin

识别

结构Pefloxacin (DB00487)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

酶

引用