胍那苄

识别

总结

胍那苄是一种α2肾上腺素能受体激动剂用于治疗高血压。

通用名称

胍那苄

DrugBank加入数量

DB00629

背景

一个选择性α2肾上腺素能受体激动剂作为抗高血压药。(PubChem)

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:231.082
单一同位素的:230.01260169
化学公式: C₈H₈Cl₂N₄

同义词

胍那苄
Guanabenzo
Guanabenzum

外部id

BR 750
佛罗里达州的137
GBZ
nsc - 68982
SD 15468
王寅8678
王寅- 8678

药理学

指示

高血压的管理

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

胍那苄,中央α-2肾上腺素能受体激动剂,用于治疗高血压。

的作用机制

胍那苄的降压效应被认为是由于中央刺激者,从而导致交感传出降低心脏,肾脏和外周血管除了降低收缩压和舒张压和脉搏率略有放缓。慢性胍那苄管理也会导致降低外周血管阻力。

目标	行动	生物
一个Alpha-2A肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体	粘结剂	人类

吸收

大约75%从胃肠道吸收

的体积分布

不可用

蛋白结合

90%

新陈代谢

肝

在产品下面查看合作伙伴的反应

胍那苄
- 胍诺沙苄

路线的消除

不可用

半衰期

6小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

过度收缩的瞳孔、易怒、血压低、嗜睡、心跳变慢、迟缓

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abaloparatide	Abaloparatide可能会增加胍那苄的降血压药活动。
Abametapir	的血清浓度胍那苄时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢胍那苄结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的血清浓度胍那苄阿比特龙结合时可以增加。
醋丁洛尔	的治疗效果时可以减少胍那苄与醋丁洛尔结合使用。
Aceclofenac	的治疗效果时可以减少胍那苄与Aceclofenac结合使用。
Acemetacin	的治疗效果时可以减少胍那苄与Acemetacin结合使用。
苊香豆醇	时可以减少苊香豆醇的代谢与胍那苄相结合。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢时可以减少胍那苄与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰水杨酸	阿司匹林可以减少抗高血压胍那苄活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
胍那苄酯	443年o19gk1a	23256-50-0	MCSPBPXATWBACD-GAYQJXMFSA-N

国际/其他品牌

Lisapres (Libbs)/Rexitene (L.P.B.)/Wytens (Alfresa制药)/Wytensin(惠氏)

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
胍那苄酯	平板电脑	8毫克/ 1	口服	IVAX制药有限公司	1995-04-07	2012-10-31
胍那苄酯	平板电脑	4毫克/ 1	口服	IVAX制药有限公司	1995-04-07	2012-08-31

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为二氯苯。这些化合物含有苯与两个氯原子。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: Halobenzenes
直接父: 二氯代苯
选择父母: 芳基氯化物/胍/Carboximidamides/Organopnictogen化合物/Organochlorides/亚胺/碳氢化合物的衍生品
基: 1,3-dichlorobenzene/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Carboximidamide/胍/碳氢化合物的衍生物/亚胺/有机氮的化合物/Organochloride
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: GGD30112WC
化学文摘号: 5051-62-7
InChI关键: WDZVGELJXXEGPV-YIXHJXPBSA-N
InChI: InChI = 1 s / C8H8Cl2N4 c9-6-2-1-3-7 (10) 5 (6) 4-13-14-8 (11) 12 / h1-4H (H4、11、12、14) / b13-4 +
国际命名: N”——{[(2, 6-dichlorophenyl) methylidene]氨基}胍
微笑: 数控(N) = NN = CC1 = C (Cl) C = CC = C1Cl

引用

合成参考

1019120年英国专利。

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物: D04375
KEGG化合物: C07034
PubChem化合物: 3517年
PubChem物质: 46505200
ChemSpider: 4642445
BindingDB: 50225293
RxNav: 5033年
ChEBI: 5553年
ChEMBL: CHEMBL420
锌: ZINC000000001522
治疗目标数据库: DAP000232
网页: PA164774903
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 胍那苄

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	积极不招聘	治疗	非酒精性脂肪肝(NASH)/非酒精性脂肪肝	1
1	终止	治疗	多发性硬化症/复发汇款多发性硬化症(名RRMS)	1
不可用	完成	不可用	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/COVID/高血压	1
不可用	终止	治疗	骨癌/转移性癌	1

药物经济学

制造商

teva制药公司的Ivax制药公司子
山德士公司
Teva制药美国
沃森实验室公司
惠氏ayerst实验室

外包商

Ivax制药
Letco医疗公司。
莫非斯堡医药护理供应
弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	4毫克/ 1
平板电脑	口服	8毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
醋酸胍那苄8毫克的平板电脑	2.13美元	平板电脑
醋酸胍那苄4毫克的平板电脑	1.07美元	平板电脑

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	225 - 227	1019120年英国专利。
logP	3.2	不可用
Caco2渗透率	-4.5	ADME研究U必威国际appSCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0889毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.25	ALOGPS
logP	1.71	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.78	Chemaxon
pKa最强(基本)	6.82	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	76.76²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	58.15米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	21.58³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9921
血脑屏障	+	0.8593
Caco-2渗透	+	0.8867
22基板	Non-substrate	0.6838
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9248
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9857
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6424
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8798
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9003
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7563
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.925
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.884
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9158
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9135
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8825
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.618
致癌性	Non-carcinogens	0.6862
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9972
大鼠急性毒性	2.8555 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8927
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9652

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 2900000000 - beb608df56c6a048bf6a

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	21.88	N /一个	N /一个	A28266

细节 1。Alpha-2A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

引用

Piletz我,民心的K: Nonadrenergic咪唑啉对人类血小板结合位点。J Exp其他杂志》1993年12月,267 (3):1493 - 502。(文章]
伯克曼CS, Jeffries WB,亚伯PW:绑定和功能特性的α2肾上腺素能受体亚型在猪血管内皮。J Exp其他杂志》1993年12月,267(3):1126 - 33所示。(文章]
伯克曼CS, Gonzalez-Cabrera我,亚伯PW:α2肾上腺素能受体亚型导致老鼠oxide-mediated氮血管松弛。J Exp其他杂志》1996年9月,278 (3):1235 - 43。(文章]
Bartolini Galeotti N, A, Ghelardini C:α2 agonist-induced记忆障碍是由alpha-2A-adrenoceptor亚型。Behav大脑研究》2004年8月31日,153(2):409 - 17所示。(文章]
范Zwieten PA:集中代理降压药:文艺复兴时期的兴趣。机制和血液动力学。J Hypertens增刊。1997年1月,15 (1):S3-8。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	281.84	N /一个	N /一个	A28266

细节 2。Alpha-2B肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 肾上腺素结合
特定的功能: α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体是可乐定…
基因名字: ADRA2B
Uniprot ID: P18089
Uniprot名字: Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量: 49565.8哒

引用

Uhlen年代,Wikberg我:界定鼠肾脏α2 -和α2 b-adrenoceptors [3 h] RX821002放射性配体结合:计算机模拟显示,盐酸胍法辛是一种α- 2选择性化合物。欧元J杂志。1991年9月17日,202 (2):235 - 43。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

王B,周科幻:合成和天然化合物与人类细胞色素P450 1 a2和药物开发的影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (31):4066 - 218。(文章]
克莱门特B, Demesmaeker M:形成胍诺沙苄胍那苄在人类肝脏。一个新的代谢CYP1A2的标志。药物金属底座Dispos。1997年11月,25 (11):1266 - 71。(文章]
CYP1A2 cancer.gov文档(文件]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:16

胍那苄

识别

结构胍那苄(DB00629)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用