Nafarelin发生是一种潜在的格斗模拟促性腺激素释放激素(GnRH)。发病时的管理,nafarelin刺激垂体促性腺激素的释放,促黄体激素(LH)和促卵泡激素(FSH),导致临时增加性腺类固醇生成。重复剂量取消了脑下垂体刺激效应。每天两次政府导致的分泌促性腺类固醇降低了大约4周;因此,组织和功能取决于性腺类固醇的维护变得静止。nafarelin治疗停止后,垂体和卵巢功能正常化和血清雌二醇浓度增加预处理水平。复发的子宫内膜异位后频繁停止任何激素治疗,或手术,子宫卵巢和/或完好无损。

的作用机制

像促、初始或间歇性nafarelin管理局刺激释放促性腺激素促黄体激素(LH)和促卵泡激素(FSH)脑下垂体,进而转化为增加女性雌二醇和睾酮的生产在两性。然而,持续的日常管理,nafarelin不断占据了促性腺激素受体,导致一个可逆下调脑下垂体的促性腺激素受体和垂体gonadotropes脱敏。这将导致一个重要和持续下降LH和FSH的生产。促性腺激素的减少生产和释放导致戏剧性的可逆合成雌二醇下降,孕酮和睾酮的卵巢或睾丸。像正常的子宫内膜异位植入含有雌激素受体。雌激素刺激子宫内膜的生长。使用nafarelin诱发停止排卵和月经不调,减少血清雌二醇浓度绝经后的范围,导致异位移植的萎缩。然而,nafarelin并不废除对异位子宫内膜病理生理学基础。在中央性早熟患儿接受nafarelin,血清LH、睾酮和雌二醇浓度恢复到青春期前的水平。这导致第二性征的压制和decrased线性增长率和骨骼成熟。 Following disconinuation of nafarelin, the effects of the drug is reversed, meaning FSH and LH concentrations usually return to pretreatment levels.

目标	行动	生物
一个促性腺激素释放激素受体	受体激动剂	人类
一个假定的二促性腺激素释放激素受体	受体激动剂	人类

吸收

鼻内政府后迅速吸收进入体循环。生物利用度从400µg剂量平均为2.8%(范围1.2 - 5.6%)。不是口服后吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

大约80%。

新陈代谢

酶法水解。

路线的消除

不可用

半衰期

3个小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

在实验动物,一个皮下政府高达60倍人类推荐剂量(µg /公斤基础上,而不是调整生物利用度)没有不利影响。目前,没有临床证据的不利影响后过剂量的促性腺激素类似物。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Acipimox	肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿Nafarelin结合Acipimox时可以增加。
Alendronic酸	肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿时可以增加Alendronic酸结合Nafarelin。
胺碘酮	肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿可以增加当Nafarelin结合胺碘酮。
两性霉素B	肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿可以增加当Nafarelin与两性霉素B相结合。
阿托伐他汀	肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿可以增加当Nafarelin结合阿托伐他汀。
巴氯芬	肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿可以增加当巴氯芬与Nafarelin相结合。
倍他米松	肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿倍他米松结合Nafarelin时可以增加。
苯扎贝特	肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿可以增加当Nafarelin结合苯扎贝特。
布美他尼	肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿可以增加当Nafarelin结合布美他尼。
Capromab pendetide	Nafarelin可能减少的有效性Capromab pendetide作为诊断代理。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免过度或慢性饮酒。摄入酒精过量可能会增加骨骼变薄与服用nafarelin有关的风险。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Nafarelin醋酸	8 enz0qjw4h	86220-42-0	FSBTYDWUUWLHBD-UDXTWCDOSA-N

国际/其他品牌

Nafarelil(富士Yakuhin)/Nasanyl(辉瑞)/Synarela(辉瑞)/Synrelina(辉瑞)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Synarel	喷雾,计量	2毫克/ 1毫升	鼻	辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)	1990-02-13	不适用
Synarel	气溶胶,计量	200微克/行为	鼻	辉瑞加拿大城市	1996-11-25	不适用
Synarel Nas溶胶2毫克/毫升	液体	2毫克/毫升	鼻	这家公司。	1991-12-31	1996-09-30

类别

ATC代码

H01CA02——Nafarelin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为多肽。这些肽包含十个或十个以上的氨基酸残基。
王国: 有机化合物
超类: 有机聚合物
类: 多肽
子课: 不可用
直接父: 多肽
选择父母: 肽/酪氨酸和衍生品/苯丙氨酸和衍生品/组氨酸和衍生品/亮氨酸和衍生品/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/脯氨酸和衍生品/α氨基酸酰胺/丝氨酸和衍生品/的成份和衍生品

显示24日更
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/2-pyrrolidone/3-alkylindole/酒精/α肽/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/安非他命或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle

显示49更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 1 x0094v6jv
化学文摘号: 76932-56-4
InChI关键: RWHUEXWOYVBUCI-ITQXDASVSA-N
InChI: InChI = 1 s / C66H83N17O13 c1-36 (2) 25-48 (58 (89) 76 - 47 (13-7-23-71-66 (68) 69) 65 (96) 83-24-8-14-54 (83) 64 (95) 73-33-55 (67) 86) 77 - 60 (91) 50 (28-38-15-18-39-9-3-4-10-40 (39) 26-38) 78 - 59 (90) 49 (27-37-16-19-43 (85) 27-37-16-19-43) 79 - 63 (94) 53 (34 - 84) 82 - 61 (92) 51 (29-41-31-72-45-12-6-5-11-44 (41) 45) 80 - 62 (93) 52 (30-42-32-70-35-74-42) 81 - 57 (88) 46-21-22-56 (87) 75 - 46 / h3-6, 9 - 12、15 - 20、26日31-32,35-36,46 - 54岁,72年,84 - 85 H, 7 - 8、13 - 14日,21 - 25日,研究,33-34H2, 1-2H3, (H2、67、86) (H、70、74) (H、73、95) (H、75、87) (H、76、89) (H、77、91) (H、78、90) (H、79、94) (H、80、93) (H、81、88) (H、82、92) (H4, 68、69、71) / t46 - 47 - 48 - 49 - 50 +, 51 - 52 - 53 - 54 - / mo / s1
国际命名: (2 s) - n - [(2 s) 5-carbamimidamido-1 - [(2 s) 2 - [(carbamoylmethyl)[氨基甲酰]pyrrolidin-1-yl] 1-oxopentan-2-yl] 2 - [(2 r) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 3-hydroxy-2 - [(2 s) 2 - [(2) 3 - (1 h-imidazol-4-yl) 2 - {((2 s) 5-oxopyrrolidin-2-yl) formamido} propanamido] 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido] propanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] 3 - (naphthalen-2-yl) propanamido] 4-methylpentanamide
微笑: CC (C) C [C@H] (NC (= O) [C@@H] (CC1 = CC2 = C (C = CC = C2) C = C1)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@H] (CC1 = CNC2 = CC = CC = C12)数控(= O) [C@H] (CC1 = = N1)数控NC (= O) [C@@H] 1 ccc (= O) N1) C (= O) N [C@@H] (CCCNC (N) = N) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) NCC = O (N)

引用

一般引用

Hugues约,雪松素Durnerin IC:回顾促激素受体激动剂协议和管理糟糕的卵巢对促性腺激素的反应。哼天线转换开关更新。1998;1 - 2月4 (1):83 - 101。(文章]
获得C:激性腺素释放素受体激动剂的使用。比较。Gynecol新生儿历史。1994年9月,23 (7):563 - 70。(文章]
Henzl先生:促性腺激素释放激素类似物:更新新发现。比较。Gynecol。1992年2月,166 (2):757 - 61。(文章]
多节的KA: Nafarelin在子宫内膜异位症的管理:生活质量评估。比较。Gynecol。1992年2月,166 (2):735 - 9。(文章]
Saltiel E, Garabedian-Ruffalo SM:子宫内膜异位症的药物管理。中国制药。1991年7月,10(7):518 - 31所示。(文章]
Chrisp P,果阿KL: Nafarelin。回顾其药效学和药代动力学性质,和临床潜力性与荷尔蒙相关的条件。药。1990年4月,39 (4):523 - 51。(文章]
Letassy NA,汤普森DF,布里顿ML,须RR Sr:醋酸Nafarelin:促性腺激素释放激素激动剂治疗子宫内膜异位症。DICP。1990年12月,24 (12):1204 - 9。(文章]

外部链接

KEGG化合物: C07613
PubChem化合物: 25077405
PubChem物质: 46506496
ChemSpider: 10482014
BindingDB: 84707年
RxNav: 28656年
ChEBI: 7445年
ChEMBL: CHEMBL1201309
治疗目标数据库: DAP001051
网页: PA164754805
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Nafarelin

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	不孕不育	1
4	招聘	治疗	卵巢过度刺激综合征(主要)/怀孕早期/自然流产	1
2	没有招聘	治疗	生育障碍	1
1、2	完成	治疗	子宫内膜异位/盆腔痛	1
不可用	积极不招聘	治疗	单独使用促黄体期支持新的试管受精周期	1
不可用	完成	其他	不孕不育	1

药物经济学

制造商

Gd塞尔有限责任公司

外包商

GD塞尔有限责任公司
辉瑞公司
法玛西亚公司。

剂型

形式	路线	强度
气溶胶,计量	鼻	200微克/行为
喷雾,计量	鼻	2毫克/ 1毫升
液体	鼻	2毫克/毫升

价格

单元描述	成本	单位
Synarel 2毫克/毫升溶液8毫升瓶子	1150.16美元	瓶
Synarel 2毫克/毫升鼻喷雾剂	138.24美元	毫升
Synarel 2毫克/毫升的解决方案	39.53美元	毫升

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA1336401	没有	1999-07-25	2012-07-25

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0166毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.21	ALOGPS
logP	-2.7	Chemaxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.49	Chemaxon
pKa最强(基本)	11.92	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	17	Chemaxon
氢供体数	17	Chemaxon
极地表面面积	472.13²	Chemaxon
可旋转键数	33	Chemaxon
折射性	357.8米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	135.67³	Chemaxon
数量的戒指	8	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9695
血脑屏障	- - - - - -	0.9781
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8941
22基板	底物	0.8607
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8452
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7859
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6797
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.769
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7647
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5996
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.842
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8493
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9054
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8136
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7529
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9411
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6992
致癌性	Non-carcinogens	0.7961
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9933
大鼠急性毒性	2.6799 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9038
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.5274

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1。促性腺激素释放激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 肽绑定
特定的功能: 受体促性腺激素释放激素(GnRH)介导的作用促刺激促性腺激素的分泌促黄体激素(LH)和促卵泡激素……
基因名字: GNRHR
Uniprot ID: P30968
Uniprot名字: 促性腺激素释放激素受体
分子量: 37730.355哒

引用

巴比里RL:比较药理学nafarelin和达那唑。比较。Gynecol。1990年2月,162 (2):581 - 5。(文章]
李Suh J, E,黄,尹年代,Yoon BK, Bae D,崔D:剂量的促性腺(醋酸nafarelin)影响intrafollicular PAPP-A表达控制卵巢过度刺激周期。欧元。Gynecol天线转换开关杂志。2004年1月15,112 (1):65 - 8。(文章]
山谷射频Sciarra JJ:子宫内膜异位:治疗策略。安N Y科学。2003年11月,997:229-39。(文章]
激性腺素释放素类似物:Batzer FR:选择endometriosis-associated疼痛治疗。最小的侵入性Gynecol。2006; 11 - 12月13 (6):539 - 45。(文章]
Hugues约,雪松素Durnerin IC:回顾促激素受体激动剂协议和管理糟糕的卵巢对促性腺激素的反应。哼天线转换开关更新。1998;1 - 2月4 (1):83 - 101。(文章]
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Saltiel E, Garabedian-Ruffalo SM:子宫内膜异位症的药物管理。中国制药。1991年7月,10(7):518 - 31所示。(文章]
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Letassy NA,汤普森DF,布里顿ML,须RR Sr:醋酸Nafarelin:促性腺激素释放激素激动剂治疗子宫内膜异位症。DICP。1990年12月,24 (12):1204 - 9。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。假定的二促性腺激素释放激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 促性腺激素释放激素受体的活动
特定的功能: 公认的第二受体促性腺激素释放激素(GnRH II)是最有可能非功能性。
基因名字: GNRHR2
Uniprot ID: Q96P88
Uniprot名字: 假定的二促性腺激素释放激素受体
分子量: 32536.935哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
山谷射频Sciarra JJ:子宫内膜异位:治疗策略。安N Y科学。2003年11月,997:229-39。(文章]
巴比里RL:比较药理学nafarelin和达那唑。比较。Gynecol。1990年2月,162 (2):581 - 5。(文章]
李Suh J, E,黄,尹年代,Yoon BK, Bae D,崔D:剂量的促性腺(醋酸nafarelin)影响intrafollicular PAPP-A表达控制卵巢过度刺激周期。欧元。Gynecol天线转换开关杂志。2004年1月15,112 (1):65 - 8。(文章]
激性腺素释放素类似物:Batzer FR:选择endometriosis-associated疼痛治疗。最小的侵入性Gynecol。2006; 11 - 12月13 (6):539 - 45。(文章]
Hugues约,雪松素Durnerin IC:回顾促激素受体激动剂协议和管理糟糕的卵巢对促性腺激素的反应。哼天线转换开关更新。1998;1 - 2月4 (1):83 - 101。(文章]
获得C:激性腺素释放素受体激动剂的使用。比较。Gynecol新生儿历史。1994年9月,23 (7):563 - 70。(文章]
Saltiel E, Garabedian-Ruffalo SM:子宫内膜异位症的药物管理。中国制药。1991年7月,10(7):518 - 31所示。(文章]
Chrisp P,果阿KL: Nafarelin。回顾其药效学和药代动力学性质,和临床潜力性与荷尔蒙相关的条件。药。1990年4月,39 (4):523 - 51。(文章]
Letassy NA,汤普森DF,布里顿ML,须RR Sr:醋酸Nafarelin:促性腺激素释放激素激动剂治疗子宫内膜异位症。DICP。1990年12月,24 (12):1204 - 9。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年4月5日08:56

Nafarelin

识别

结构Nafarelin (DB00666)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用