Trovafloxacin

识别

总结

Trovafloxacin是一种抗生素用于治疗淋病和衣原体。

品牌名称

Trovan

通用名称

Trovafloxacin

DrugBank加入数量

DB00685

背景

Trovafloxacin是一种广谱抗菌素,通常由辉瑞销售品牌Trovan下。发挥其抗菌活性通过抑制DNA超螺旋的开卷各种通过阻断细菌DNA促旋酶的活性和拓扑异构酶IV。它被证明是更有效的对革兰氏阳性细菌比革兰氏阴性细菌相比以前的氟喹诺酮类原料药。由于其肝毒素的潜力,trovafloxacin被撤出市场。

类型

小分子

组

批准,临床实验,撤回

结构

下载

摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Trovafloxacin (DB00685)

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重量

平均:416.36
单一同位素的:416.109624848

化学公式

C_20.H₁₅F₃N₄O₃

同义词

• Trovafloxacin
• trovafloxacino

外部id

• cp - 99219

药理学

指示

治疗由敏感菌株引起的感染的指定微生物复杂尿道淋病的男性和女性的子宫和直肠淋病所致淋病奈瑟氏菌以及非gonoccocal尿道炎和宫颈炎沙眼衣原体。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 社区获得性肺炎(CAP)
• 复杂腹腔感染(cIAIs)
• 复杂的皮肤和皮肤结构感染
• 院内肺炎
• 盆腔感染

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Trovafloxacin是一种广谱抗生素,抑制各种细菌通过阻断活动成为超螺旋DNA的DNA促旋酶和拓扑异构酶IV。它不是广泛应用于肝毒性的风险。它往往有更好的革兰氏阳性细菌覆盖和革兰氏阴性覆盖率低于先前的氟喹诺酮类原料药。氟喹诺酮类原料药的作用机制包括trovafloxacin不同于青霉素、头孢菌素、氨基糖甙类,大环内酯类、四环素。因此氟喹诺酮类原料药可能对病原体的活动,对这些抗生素。之间没有抗力移转trovafloxacin提到类的抗生素。体外协同研究的总体结果,测试的组合trovafloxacin beta-lactams和氨基糖甙类,表明协同应变具体而不是常见的。与其他氟喹诺酮类原料药这同意结果之前。体外抗trovafloxacin发展缓慢通过多级的突变的方式类似于其他氟喹诺酮类原料药。抵抗trovafloxacin体外发生在一般1 x10之间的频率⁷到10^-10年。尽管抗力移转trovafloxacin和其他氟喹诺酮类原料药之间被观察到,一些其他微生物耐氟喹诺酮类原料药可能容易trovafloxacin。

的作用机制

Trovafloxacin是fluoronaphthyridone氟喹诺酮类原料药相关体外活动对多种革兰氏阴性和革兰氏阳性需氧和厌氧微生物。trovafloxacin结果的杀菌作用抑制DNA促旋酶和DNA拓扑异构酶IV。促旋酶是一个重要的酶,这种酶是参与复制、转录和细菌DNA的修复。拓扑异构酶IV是一种酶扮演着一个关键角色的分区染色体DNA在细菌细胞分裂。

目标	行动	生物
一个DNA促旋酶亚基	抑制剂	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA拓扑异构酶4单元	抑制剂	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
UDNA拓扑异构酶2α	抑制剂	人类

吸收

口服后从胃肠道吸收良好,并不取决于伴随食物的摄入量。绝对生物利用度为88%左右。

的体积分布

不可用

蛋白结合

平均血浆蛋白结合的比例大约是76%,concentration-independent。

新陈代谢

新陈代谢Trovafloxacin由共轭代谢(细胞色素P450氧化代谢的作用Trovafloxacin很小)。葡糖苷酸代谢物主要包括酯,尿液中(13%的服用剂量);和N乙酰代谢物,粪便和血清(分别为9%和2.5%的服用剂量)。其他一些小代谢物包括二酸、羟基羧酸和氨基磺酸盐,已确定在少量粪便和尿液(< 4%的服用剂量)。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Trovafloxacin
  • 氨基磺酸盐

路线的消除

大约有50%的口服剂量不变排出粪便和尿液的6% (43%)。

半衰期

口服后,半衰期范围从9.1小时到12.2小时/ 100到200毫克的剂量范围平板电脑。静脉输液后,半衰期范围从9.4到12.7小时100到300毫克的剂量范围。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

过量的症状包括抽搐、活动减少、腹泻、嗜睡、震颤和/或呕吐。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
阿卡波糖	阿卡波糖的治疗效果与Trovafloxacin结合使用时,可以增加。
Aceclofenac	Aceclofenac neuroexcitatory Trovafloxacin活动可能会增加。
Acemetacin	Acemetacin neuroexcitatory Trovafloxacin活动可能会增加。
苊香豆醇	苊香豆醇的治疗效果与Trovafloxacin结合使用时,可以增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Trovafloxacin时可以减少。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Trovafloxacin结合使用时,可以增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可能增加neuroexcitatory Trovafloxacin活动。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Trovafloxacin时可以增加。
无环鸟苷	无环鸟苷的代谢结合Trovafloxacin时可以减少。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业腺苷结合Trovafloxacin时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免多价离子。
• 抗酸药分开。至少需要2个小时之前或之后的制酸剂。
• 有或没有食物。带着trovafloxacin食品可以减少眩晕的风险。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Trovafloxacin盐酸盐	546454 t03o	146961-34-4	VOYNIHWZMLJQHF-AHZSKCOESA-N
Trovafloxacin甲磺酸	0 p1lko80wn	147059-75-4	DYNZICQDCVYXFW-AHZSKCOESA-N

国际/其他品牌

Trovan(辉瑞)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Trovan	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	Roerig	2006-02-06	不适用
Trovan	注入,解决方案,集中精神	5毫克/ 1毫升	静脉注射	Roerig	2006-02-06	不适用
Trovan	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	Roerig	2006-02-06	不适用
Trovan	注入,解决方案,集中精神	5毫克/ 1毫升	静脉注射	Roerig	2006-02-06	不适用
Trovan平板电脑100毫克	平板电脑	100毫克/选项卡	口服	辉瑞加拿大城市	1998-12-23	2001-11-22
Trovan平板电脑200毫克	平板电脑	200毫克/选项卡	口服	辉瑞加拿大城市	1998-12-23	2001-11-22

类别

ATC代码

J01MA13——Trovafloxacin

• J01MA -氟喹诺酮类原料药
• J01M -喹诺酮抗菌药物
• J01——系统性使用抗菌药物
• J - ANTIINFECTIVES系统使用

药物类别

• 抗菌药物
• 抗感染的药物
• 全身用抗菌药物
• Antiinfectives系统使用
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 药物导致inadvertant光敏性
• 酶抑制剂
• 氟喹诺酮类原料药
• 稠环杂环化合物,
• 风险最高QTc-Prolonging代理
• Photosensitizing代理
• QTc延长代理
• 喹啉类药物
• 喹诺酮类
• 拓扑异构酶ⅱ抑制剂
• 拓扑异构酶抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为吡啶羧酸和衍生品。这些都是含二氮杂萘基化合物,其中一个环原子熊羧酸组。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazanaphthalenes

子课

二氮杂萘

直接父

吡啶羧酸和衍生品

选择父母

氟喹诺酮类原料药/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/Aminopiperidines/氨基比林和衍生品/氟苯/芳基氟化物/Imidolactams/Vinylogous酰胺/吡咯烷 /Heteroaromatic化合物/氨基酸/一元羧酸和衍生品/Azacyclic化合物/羧酸/碳氢化合物的衍生品/Monoalkylamines/有机氧化物/Organofluorides/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物

显示11个

基

4-aminopiperidine/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/氨基比林/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的 /羧酸/羧酸衍生物/Dialkylarylamine/氟苯/氟喹诺酮类/Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/元羧酸酸或衍生品/单环苯一半/吡啶羧酸/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/哌啶/主要的脂肪胺/伯胺/吡啶/吡啶羧酸/吡啶羧酸或衍生品/吡咯烷/Vinylogous酰胺

显示28日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

叔氨基化合物,azabicycloalkane,元羧酸酸,主要氨基化合物,氨基酸,difluorobenzene, 1, 8-naphthyridine导数,喹诺酮抗生素氟喹诺酮类抗生素(CHEBI: 9763)

受影响的生物

• 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII

9 f388j00uk

化学文摘号

147059-72-1

InChI关键

WVPSKSLAZQPAKQ-CDMJZVDBSA-N

InChI

InChI = 1 s / C20H15F3N4O3 c21-8-1-2-15 (13 (22) 3 - 8) 27-7-12 (20 (29) 30) 17 (28) 9-4-14 (23) 19 (25-18 (9) 27) 26-5-10-11 (6-26) 16 (10) 24 / h1-4, 7 - 11、16 H, 5 - 6, 24 h2 (H、29、30) / t10 - 11 + 16 +

国际命名

7 - ((1 r, 5 s, 6 s) 6-amino-3-azabicyclo [3.1.0] hexan-3-yl] 1 - (2, 4-difluorophenyl) 6-fluoro-4-oxo-1 4-dihydro-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic酸

微笑

[H] [C@@] 12 cn (C [C@] 1 [C@H] ([H]) 2 n) C1 = NC2 = C (C = C1F) C C = O) (= CN2C1 = C (F) C = C (F) C = C1) C = O (O)

引用

一般引用

1. Dailymed: Trovan (trovafloxacin甲磺酸)口服平板电脑链接]

外部链接

KEGG化合物

C07664

PubChem化合物

62959年

PubChem物质

46508751

ChemSpider

16736478

BindingDB

50146361

RxNav

115552年

ChEBI

9763年

ChEMBL

CHEMBL428

锌

ZINC000100030989

治疗目标数据库

DAP000652

网页

PA164749184

PDBe配体

TR6

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Trovafloxacin

PDB项

4 koe/4 z2e/4 z53

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
不可用	完成	不可用	菌血症/心内膜炎/脓毒症/金黄色葡萄球菌	1

药物经济学

制造商

• 辉瑞div辉瑞制药(pfe . n:行情)的化学物质
• 辉瑞中央研究必威国际app

外包商

• 辉瑞公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	5毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	200毫克/ 1
平板电脑	口服	100毫克/选项卡
平板电脑	口服	200毫克/选项卡

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5164402	没有	1992-11-17	2009-11-17
CA2023217	没有	1996-12-10	2010-08-14
US6187341	没有	2001-02-13	2019-01-20

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	12.3 mg / L (25°C)	麦克法兰,JW ET AL。(2001)
logP	0.31	白天(2002)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0704毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.86	ALOGPS
logP	0.14	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.41	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.44	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	99.762	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	101.04米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	38.123	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9969
血脑屏障	+	0.8109
Caco-2渗透	+	0.8867
22基板	底物	0.5958
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9513
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8319
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7813
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8731
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8237
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7022
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7515
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7908
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.834
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6968
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8746
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7571
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.7022
致癌性	Non-carcinogens	0.888
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.3897 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9514
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7112

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。DNA促旋酶亚基

类

蛋白质

生物

流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动

特定的功能

DNA促旋酶负超螺旋封闭循环双链DNA ATP-dependent地也催化其他拓扑同分异构体的互变现象的双链DNA环,公司…

基因名字

gyrA

Uniprot ID

P43700

Uniprot名字

DNA促旋酶亚基

分子量

97817.145哒

引用

1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
3. Brisse年代,Milatovic D, Fluit AC, Verhoef J,马丁·N Scheuring年代,Kohrer K,施密茨FJ比较体外的活动环丙沙星,clinafloxacin,氟哌酸,左氧氟沙星,莫西沙星,和trovafloxacin肺炎克雷伯菌、克雷伯氏菌oxytoca,泄殖腔之肠杆菌属、肠杆菌属aerogenes临床分离株改变GyrA和帕洛阿尔托研究中心的蛋白质。Antimicrob代理Chemother。1999年8月,43 (8):2051 - 5。(文章]
4. Bebear厘米,格劳O,少见,Renaudin H,无杆D, Bebear C:克隆和DNA促旋酶的核苷酸序列(gyrA)基因型支和表征与trovafloxacin quinolone-resistant突变体选择体外。Antimicrob代理Chemother。2000年10月,44(10):2719 - 27所示。(文章]
5. Gootz TD, Zaniewski RP, Haskell SL Kaczmarek FS,莫里斯AE:活动trovafloxacin相比其他氟喹诺酮类原料药对纯化拓扑异构酶和gyrA grlA金黄色葡萄球菌的突变体。Antimicrob代理Chemother。1999年8月,43 (8):1845 - 55。(文章]

细节 2。DNA拓扑异构酶4单元

类

蛋白质

生物

流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动

特定的功能

拓扑异构酶四对染色体隔离至关重要。它放松超螺旋DNA。执行所需的decatenation事件在一个环状DNA分子的复制。

基因名字

帕洛阿尔托研究中心

Uniprot ID

P43702

Uniprot名字

DNA拓扑异构酶4单元

分子量

83366.24哒

引用

1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
3. Rafii F,公园,诺瓦克JS:改变DNA促旋酶和拓扑异构酶IV perfringens梭状芽胞杆菌耐药突变体的发现与氟喹诺酮类原料药体外治疗后。Antimicrob代理Chemother。2005年2月,49 (2):488 - 92。(文章]
4. Daporta MT,穆尼奥斯Bellido JL Guirao GY,埃尔南德斯女士,Garcia-Rodriguez JA:体外活动旧的和新的氟喹诺酮类原料药对efflux-mediated高级耐环丙沙星肺炎链球菌。Int J Antimicrob代理。2004年8月,24 (2):185 - 7。(文章]
5. Ruiz J, Jurado Garcia-Mendez E,马可·F, Aguilar L,吉梅内斯德安踏MT,维拉J:频率选择fluoroquinolone-resistant突变体的淋病奈瑟氏菌暴露gemifloxacin和其他四个喹诺酮类。J Antimicrob Chemother。2001年10月,48 (4):545 - 8。(文章]

细节 3所示。DNA拓扑异构酶2α

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

泛素结合

特定的功能

通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。基本在有丝分裂和减数分裂期间适当segr……

基因名字

TOP2A

Uniprot ID

P11388

Uniprot名字

DNA拓扑异构酶2α

分子量

174383.88哒

引用

1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:47