咪喹莫特

识别

总结

咪喹莫特toll样受体7受体激动剂用于治疗非角化过的,非肥厚性光化性角化病,基底细胞癌,生殖器或肛周疣,扁平湿疣acuminata。

品牌名称

Aldara、Vyloma Zyclara

通用名称

咪喹莫特

DrugBank加入数量

DB00724

背景

咪喹莫特是一种免疫反应修饰符,充当toll样受体7受体激动剂。咪喹莫特是常用的局部治疗疣在生殖器和肛门的皮肤区域。咪喹莫特没有治愈疣,新的疣治疗期间可能会出现。咪喹莫特不直接对抗病毒导致疣,然而,它确实有助于缓解和控制疣生产。Miquimod也用于治疗皮肤病的面部和头皮叫做光化角质物质和某些类型的皮肤癌称为表面的基底细胞癌。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构咪喹莫特(DB00724)

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重量

平均:240.3036
单一同位素的:240.137496532

化学公式

C₁₄H₁₆N₄

同义词

• 1-isobutyl-1H-imidazo quinolin-4-amine(4、5度)
• 4-Amino-1-isobutyl-1H-imidazo喹啉(4、5度)
• 咪喹莫特
• Imiquimodum

外部id

• R 837
• r - 837
• 26308年代
• S26308

药理学

指示

临床典型的局部治疗,nonhyperkeratotic nonhypertrophic光化角质的脸上或头皮免疫活性的成年人。还表示治疗外生殖器和肛周疣/湿疣acuminata个人12岁及以上。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 光化性的角质的脸
• 光化性角质的头皮
• Condylomata Acuminata
• 单纯疱疹病毒感染
• 接触传染性软疣
• 肤浅的基底细胞癌

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

咪喹莫特是一种免疫反应修饰符,充当toll样受体7受体激动剂。咪喹莫特是常用的局部治疗疣在生殖器和肛门的皮肤区域。咪喹莫特没有治愈疣,新的疣治疗期间可能会出现。咪喹莫特不直接对抗病毒导致疣,然而,它确实有助于缓解和控制疣生产。它不是用于阴道内疣,阴茎或直肠。咪喹莫特也用于治疗皮肤病的面部和头皮叫做光化学角质的。咪喹莫特也可以用于治疗某些类型的皮肤癌叫肤浅的基底细胞癌。咪喹莫特是特别有用的在手术或其他治疗领域可能很困难,复杂的或不受欢迎的,尤其是面对和小腿。

的作用机制

咪喹莫特的先天的作用机制是通过刺激和获得性免疫反应,最终导致炎性细胞浸润在药物领域的应用程序之后,病变组织的细胞凋亡。咪喹莫特没有直接抗病毒活性。对老鼠的研究表明,咪喹莫特可能诱导细胞因子,包括α干扰素(IFNA)以及几种IFNA基因(IFNA1, IFNA2, IFNA5、IFNA6 IFNA8)以及IFNB基因。咪喹莫特也诱导的表达白介素6 (IL),引发,肿瘤坏死因子α基因。治疗基底细胞癌,咪喹莫特似乎充当toll样receptor-7受体激动剂,并通过修改被认为发挥其抗肿瘤作用的免疫反应和刺激BCC的凋亡细胞。在治疗基底细胞癌可能增加淋巴细胞的浸润,树突状细胞和巨噬细胞进入肿瘤病变。

目标	行动	生物
一个toll样受体7	受体激动剂	人类
Utoll样受体8	受体激动剂	人类

吸收

通过皮肤吸收(奶油)

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

20小时(局部剂量),2小时(皮下剂量)

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

过量的症状包括流感样症状,如发烧、疲劳、头痛、恶心、腹泻和肌肉疼痛。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	咪喹莫特的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
同种异体胸腺组织处理	同种异体加工胸腺组织的治疗效果与咪喹莫特结合使用时可以减少。
Avanafil	的血清浓度Avanafil时可以增加结合咪喹莫特。
Cenobamate	咪喹莫特的血清浓度可以结合Cenobamate时下降。
Dabrafenib	咪喹莫特的血清浓度可以结合Dabrafenib时下降。
Enzalutamide	咪喹莫特的血清浓度可以结合Enzalutamide时下降。
氟哌啶醇	氟哌啶醇的血清浓度可以增加时结合咪喹莫特。
Inebilizumab	感染的风险或严重性咪喹莫特结合Inebilizumab时可以增加。
Ivosidenib	咪喹莫特的新陈代谢结合Ivosidenib时可以增加。
Lopinavir	咪喹莫特的血清浓度时可以增加与Lopinavir相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

Beselna (Mochida)/Imimore (Panalab)/Imiquad (Glenmark)/Labimiq (ITF - Labomed)/Li Di (Mingxin制药)/Miquimod (Lazar)/南波(天方药业)/Nilwart (Reddy博士的)/Omiquidar(毛囊角化)/田鲁伊(长江制药)/Vetland(兰德斯泰纳)/你在乎(旷Nang)/Youbiqing(美国实验室有限公司)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Aldara	奶油	50毫克/ 1000毫克	局部	医生总保健公司。	2003-06-19	2009-09-30
Aldara	奶油	5% (w / w)	皮肤的	梅达Ab	2016-09-20	不适用
Aldara	奶油	50毫克/ 1000毫克	局部	3 M医药	2011-06-24	2015-01-31
Aldara	奶油	50毫克/ 1000毫克	局部	Graceway制药	2011-06-24	2015-01-31
Aldara	奶油	50毫克/ 1 g	局部	博士伦健康美国有限责任公司	1997-02-27	不适用
Aldara	奶油	5% (w / w)	皮肤的	梅达Ab	2016-09-20	不适用
Aldara P	奶油	5%	局部	博士伦健康,加拿大公司。	1999-07-05	不适用
咪喹莫特	奶油	50毫克/ 1000毫克	局部	Perrigo纽约公司。	2010-04-20	2013-08-01
咪喹莫特	奶油	37.5毫克/ 1 g	局部	海边Pharmacueticals	2018-06-27	不适用
咪喹莫特	奶油	5% w / w	局部	博士伦健康,加拿大公司。	不适用	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-imiquimod	奶油	5% w / w	局部	Apotex公司	2013-12-31	不适用
咪喹莫特	奶油	37.5毫克/ 1 g	局部	Teva制药美国公司。	2020-07-30	不适用
咪喹莫特	奶油	50毫克/ 1 g	局部	医生总保健公司。	2010-09-22	不适用
咪喹莫特	奶油	50毫克/ 1 g	局部	Glenmark医药有限公司,美国	2012-03-06	不适用
咪喹莫特	奶油	50毫克/ 1 g	局部	Impax泛型	2011-02-28	2017-06-01
咪喹莫特	奶油	50毫克/ 1 g	局部	山德士	2011-02-28	2014-05-31
咪喹莫特	奶油	37.5毫克/ 1 g	局部	科比牧场预先包装	2020-07-30	不适用
咪喹莫特	奶油	50毫克/ 1000毫克	局部	Apotex集团。	2012-09-14	2018-03-31
咪喹莫特	奶油	12.5毫克/ 0.25 g	局部	直接的处方	2020-03-23	不适用
咪喹莫特	奶油	50毫克/ 1 g	局部	大肠Fougera & CO .)的一个部门Fougera制药公司。	2010-02-25	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
咪喹莫特Levocetirizine盐酸盐1% / 5%烟酰胺2%	咪喹莫特(5克/ 100克)+Levocetirizine盐酸盐(1克/ 100克)+烟酰胺(2 g / 100克)	凝胶	局部	Sincerus佛罗里达,有限责任公司	2019-05-01	不适用
咪喹莫特Levocetirizine盐酸盐1% / 5%维甲酸0.05%	咪喹莫特(5克/ 100克)+Levocetirizine盐酸盐(1克/ 100克)+维甲酸(0.05克/ 100克)	凝胶	局部	Sincerus佛罗里达,有限责任公司	2019-05-01	不适用
咪喹莫特5% / 4%烟酰胺	咪喹莫特(5克/ 100克)+烟酰胺(4克/ 100克)	凝胶	局部	Sincerus佛罗里达,有限责任公司	2019-05-07	不适用
咪喹莫特5% / 30%水杨酸/维甲酸0.1%	咪喹莫特(5克/ 100克)+水杨酸(30克/ 100克)+维甲酸(0.1克/ 100克)	凝胶	局部	Sincerus佛罗里达,有限责任公司	2019-05-07	不适用
咪喹莫特5% / 0.025%维甲酸	咪喹莫特(5克/ 100克)+维甲酸(0.025克/ 100克)	凝胶	局部	Sincerus佛罗里达,有限责任公司	2019-05-07	不适用

类别

ATC代码

D06BB10 -咪喹莫特

• D06BB——抗病毒药物
• D06B -化疗局部使用
• D06——抗生素和化学疗法对皮肤使用
• D -皮肤

药物类别

• 佐剂、免疫
• 氨基喹啉
• 抗肿瘤的药物
• 癌症免疫疗法
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 皮肤病学的
• 稠环杂环化合物,
• 免疫反应修饰符
• 免疫因素
• 免疫抑制药物
• 免疫疗法
• 细胞因子活动增加
• 增加细胞因子的生产
• 干扰素诱导物
• 混杂。皮肤和粘膜
• 喹啉类药物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为imidazoquinolines。这些都是芳香杂环化合物含喹啉环的咪唑环融合系统。在一些配置,咪唑环氮原子与喹啉基股票。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

喹啉类药物和衍生品

子课

Imidazoquinolines

直接父

Imidazoquinolines

选择父母

氨基喹啉和衍生品/咪唑并[4,5 c]吡啶/氨基比林和衍生品/n -咪唑类/Imidolactams/苯环型的/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物 /碳氢化合物的衍生品

显示一个

基

胺/氨基比林/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑并[4,5 c]吡啶 /咪唑/Imidazopyridine/Imidazoquinoline/Imidolactam/n -咪唑/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/伯胺/吡啶

显示10

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

imidazoquinoline (CHEBI: 36704)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

P1QW714R7M

化学文摘号

99011-02-6

InChI关键

DOUYETYNHWVLEO-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C14H16N4 c1-9 (2) 7-18-8-16-12-13 (18) 7-18-8-16-12-13 (10) 17-14 (12) 15 / h3-6 8-9H, 7 H2, 1-2H3, (H2, 15日17)

国际命名

1 1 -(2 -甲基丙基)h-imidazo quinolin-4-amine(4、5度)

微笑

CC (C) CN1C = NC2 = C1C1 = C (C = CC = C1) N = C2N

引用

合成参考

US4689338

一般引用

1. 范Egmond年代,Hoedemaker C,辛克莱R:成功与咪喹莫特治疗肛周博文氏病。Int北京医学。2007年3月,46 (3):318 - 9。(文章]
2. 竹内Hemmi H, Kaisho T, O,佐藤年代,散调H, Hoshino K, Horiuchi T, Tomizawa H,武田K,彰年代:小抗病毒化合物激活免疫细胞通过TLR7 MyD88-dependent信号通路。Nat Immunol。2002年2月;3 (2):196 - 200。Epub 2002年1月22日。(文章]
3. Bilu D,尚德DN:咪喹莫特:模式的行动。Br北京医学。2003年11月,149增刊66:5-8。(文章]
4. 米勒RL,而且摩根富林明,欧文斯ML,斯莱德HB,马Tomai:咪喹莫特局部使用:一个新颖的免疫反应修饰符和新类的药物。Int J Immunopharmacol。1999年1月,21 (1):1 - 14。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014862

KEGG药物

D02500

PubChem化合物

57469年

PubChem物质

46505394

ChemSpider

51809年

BindingDB

50240849

RxNav

59943年

ChEBI

36704年

ChEMBL

CHEMBL1282

锌

ZINC000019632912

治疗目标数据库

DAP000278

网页

PA449972

PDBe配体

6 t0

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

咪喹莫特

PDB项

5 lbt/5 zsf

FDA的标签

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化学物质

下载 (36.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	斑秃(AA)	1
4	完成	治疗	光化性唇炎	1
4	完成	治疗	光化性角化病(AK)	5
4	完成	治疗	光化性角化病(AK)/角化病	1
4	完成	治疗	斑秃(AA)	1
4	完成	治疗	基底细胞癌(BCC)	3
4	完成	治疗	哈钦森黑变病的雀斑	1
4	完成	治疗	角化病	2
4	完成	治疗	疣(疣)	1
4	完成	治疗	疣、生殖器	1

药物经济学

制造商

• Graceway制药有限责任公司
• 奈科明我们公司
• Graceway制药、有限责任公司

外包商

• 3 m公司卫生保健
• 分发解决方案
• 大肠Fougera和有限公司
• Graceway制药

剂型

形式	路线	强度
奶油	皮肤的	5% (w / w)
奶油	局部	50毫克/ 1000毫克
奶油	局部	5% w / w
奶油	局部	5%
奶油	局部	9.375毫克
奶油	局部	12.5毫克
奶油	局部	5克
奶油	局部	3.75克
奶油	局部	50毫克/克
奶油	局部
奶油	局部	12.5毫克/ 0.25 g
奶油	局部	5% w / w
奶油	局部	50毫克/ 1 g
凝胶	局部
奶油	皮肤的	5%
胶囊、液体填充	局部	12.5毫克
奶油	局部	250毫克/ 250毫克
奶油	局部	3.75% w / w
奶油	皮肤的	3.75% (w / w)
奶油	局部	2.5% w / w
奶油	局部	2.5毫克/ 1 g
奶油	局部	2.5毫克/ 100毫克
奶油	局部	3.75%
奶油	局部	3.75毫克/ 100毫克
奶油	局部	37.5毫克/ 1 g

价格

单元描述	成本	单位
Aldara 5%奶油包	46.99美元	包
5%咪喹莫特乳包	42.89美元	包
5%咪喹莫特乳霜	33.17美元	每一个
Aldara 5%奶油	26.04美元	每一个
Zyclara 3.75%奶油	24.43美元	每一个

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US4689338	没有	1987-08-25	2009-08-25
US7696159	是的	2010-04-13	2024-10-01
US8222270	没有	2012-07-17	2029-12-11
US8236816	没有	2012-08-07	2029-12-11
US8299109	没有	2012-10-30	2029-12-11
US8598196	没有	2013-12-03	2029-08-18
US10238645	没有	2019-03-26	2029-08-18
US10238644	没有	2019-03-26	2029-12-11
US10918635	没有	2021-02-16	2030-04-30
US11202752	没有	2021-12-21	2030-04-30
US11318130	没有	2009-12-11	2029-12-11

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	292 - 294°C	不可用
水溶度	不溶性	不可用
logP	2.7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.247毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.83	ALOGPS
logP	2.65	Chemaxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	19.99	Chemaxon
pKa最强(基本)	5.01	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	56.732	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	72.54米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	26.673	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9967
血脑屏障	+	0.955
Caco-2渗透	+	0.5995
22基板	Non-substrate	0.5137
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8797
22抑制剂二世	抑制剂	0.6949
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5928
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8625
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.51
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8751
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8182
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.7628
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.634
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5131
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.6829
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.8884
致癌性	Non-carcinogens	0.8917
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9916
大鼠急性毒性	2.5683 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9546
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5422

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 000 f - 2970000000 - 08 - cb009f804dd3b43f69
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 000 i - 2910000000 - 58 faefee0903c8967370

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在3月14日,2023 01:34