Cenobamate

识别

总结

Cenobamate是一种小分子药物，用于治疗成人部分发作性癫痫。

品牌名称

Ontozry, XCopri, XCopri 250mg保养包，XCopri滴定包- 12.5 Mg (14)， 25 Mg(14) 28计数

通用名称

Cenobamate

药物库登录号

DB06119

背景

Cenobamate (YKP-3089)是SK制药公司开发的用于治疗部分发作性癫痫的抗癫痫药物。^1，3.确切的作用机制还没有在文献中描述，尽管它积极调节GABA_一个并抑制电压门控钠通道。^3.

Cenobamate于2019年11月21日获得FDA批准。^3.

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Cenobamate结构(DB06119)

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重量

平均:267.67
单一同位素的:267.0523023

化学公式

C₁₀H₁₀ClN₅O₂

同义词

• Cenobamate
• Cenobamate
• Cenobamato
• Cenobamatum

外部id

• ykp - 3089
• YKP3089

药理学

指示

Cenobamate适用于成人部分发作性癫痫的治疗。^3.

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 部分性癫痫发作

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

cenobamate的作用机制尚不清楚，但它可以调节GABA_一个抑制电压门控钠通道。^3.Cenobamate每天服用一次，所以它的作用时间很长。^3.治疗窗口很宽，因为750毫克的剂量可以很好地耐受。²应就DRESS综合征、QT间期缩短、自杀行为和神经不良反应的风险向患者进行咨询。^3.

作用机制

Cenobamate抑制电压门控钠通道，是一种阳性GABA_一个调制器。^3.然而，确切的作用机制仍然未知。^3.抑制电压门控钠通道增加了产生动作电位的阈值，减少了动作电位的数量。¹

吸收

Cenobamate的口服生物利用度为88%_马克斯1-4小时。^3.高脂肪膳食对cenobamate的药代动力学没有显著影响。^3.

配送量

cenobamate的表观分布体积为40-50L。^3.

蛋白结合

Cenobamate是60%结合在血浆中的蛋白质，主要是血清白蛋白。^3.

新陈代谢

关于cenobamate代谢的数据缺乏，但它主要是被UGT2B7和UGT2B4葡萄糖醛酸化或被一些细胞色素氧化。^3.

淘汰路线

Cenobamate在尿液中的排除率为87.8%，在粪便中的排除率为5.2%。^3.

半衰期

cenobamate的终末半衰期为50-60h。^3.

间隙

cenobamate的口服清除率为0.45-0.63L/h，剂量为100-400mg/天。^3.

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

关于过量使用cenobamate的体征、症状和治疗的信息有限。^3.建议进行对症和支持性治疗，关于透析从血液中去除cenobamate的效用的数据有限。^3.

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	与Cenobamate合用可降低1,2-苯二氮平血清浓度。
Abametapir	新奥酸酯与阿美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	新奥酸酯与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib	阿贝麦昔利与Cenobamate合用可降低血清浓度。
Abiraterone	阿比特龙与Cenobamate合用可降低血清浓度。
Abrocitinib	Abrocitinib与Cenobamate合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与Cenobamate合用可降低血清浓度。
苊香豆醇	Acenocoumarol与Cenobamate合用可降低血清浓度。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与Cenobamate合用可降低血清浓度。
Adagrasib	阿达拉西布与Cenobamate合用可降低血清浓度。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免饮酒。酒精会增加嗜睡和镇静作用。
• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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国际/其他品牌

XCopri

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ontozry	片剂，覆膜	200毫克	口服	安杰利尼制药有限公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	片剂，覆膜	150毫克	口服	安杰利尼制药有限公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	片剂，覆膜	100毫克	口服	安杰利尼制药有限公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	片剂，覆膜	50毫克	口服	安杰利尼制药有限公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	片剂，覆膜	200毫克	口服	安杰利尼制药有限公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	片剂，覆膜	150毫克	口服	安杰利尼制药有限公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	片剂，覆膜	100毫克	口服	安杰利尼制药有限公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	片剂，覆膜	50毫克	口服	安杰利尼制药有限公司	2021-04-20	不适用
Ontozry		25 + 12.5 mg	口服	安杰利尼制药有限公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	片剂，覆膜	200毫克	口服	安杰利尼制药有限公司	2021-04-20	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Xcopri维护包	Cenobamate(100毫克/ 1)+ Cenobamate(150毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2021-04-30	不适用
Xcopri维护包	Cenobamate(150毫克/ 1)+ Cenobamate(200毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2020-03-12	不适用
Xcopri维护包	Cenobamate(50毫克/ 1)+ Cenobamate(200毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2020-03-12	2022-10-31
Xcopri维护包	Cenobamate(100毫克/ 1)+ Cenobamate(150毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2021-04-30	不适用
Xcopri维护包	Cenobamate(50毫克/ 1)+ Cenobamate(200毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2020-03-12	2022-10-31
Xcopri维护包	Cenobamate(150毫克/ 1)+ Cenobamate(200毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2020-03-12	不适用
Xcopri滴定包	Cenobamate(50毫克/ 1)+ Cenobamate(100毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2020-03-12	不适用
Xcopri滴定包	Cenobamate(12.5毫克/ 1)+ Cenobamate(25毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2020-03-12	不适用
Xcopri滴定包	Cenobamate(150毫克/ 1)+ Cenobamate(200毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2020-03-12	不适用
Xcopri滴定包	Cenobamate(12.5毫克/ 1)+ Cenobamate(25毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学有限公司	2020-03-12	不适用

类别

ATC代码

N03AX25 - Cenobamate

• N03AX -其他抗癫痫药
• N03a -抗癫痫药
• N03 -抗癫痫药
• N -神经系统

药物类别

• 酸,无环
• 抗惊厥药物
• 苯衍生物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 氯苯
• 细胞色素P-450 CYP2A6底物
• 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C8诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2C8诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2E1底物
• 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• GABA调节器
• 神经系统
• 酚类
• UGT2B7基质
• 电压门控钠通道阻滞剂

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

P85X70RZWS

化学文摘号

913088-80-9

InChI关键

GFHAXPJGXSQLPT-VIFPVBQESA-N

InChI

InChI = 1 s / C10H10ClN5O2 c11-8-4-2-1-3-7 (8) 9 (12) 18 - 10 (17) 5-16-14-6-13-15-16 / h1-4, 6, 9 h, 5 H2 (H2、12、17)/ t9 - / mo / s1

国际命名

(1 r) 1 - (2-chlorophenyl) 2 - (2 h, 2、3、4-tetrazol-2-yl)氨基甲酸乙酯

微笑

数控(= O) O (C@@H) (CN1N = CN = N1) C1 = C (Cl) C = CC = C1

参考文献

一般引用

1. 中村M，赵俊华，申宏，张is:新开发的抗癫痫药物cenobamate (YKP3089)对大鼠海马CA3神经元电压门控钠通道的影响。欧洲药物学杂志，2019年7月15日;855:175-182。doi: 10.1016 / j.ejphar.2019.05.007。Epub 2019 5月4日。［文章］
2. Kasteleijn-Nolst Trenite DGA, DiVentura BD, Pollard JR, Krauss GL, Mizne S, French JA: cenobamate抑制光敏性癫痫的光效反应(YKP3089)。2019年8月6日;93(6):e559-e567。doi: 10.1212 / WNL.0000000000007894。Epub 2019 7月10日。［文章］
3. FDA批准药品:Xcopri Cenobamate口服片[链接］

外部链接

ChemSpider

10136642

RxNav

2265690

ChEMBL

CHEMBL3989949

维基百科

Cenobamate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	主动不招聘	治疗	部分癫痫	1
3.	完成	治疗	部分癫痫	1
3.	以邀请方式入学	治疗	特发性广泛性癫痫的原发性全身性强直性阵挛发作	1
3.	招聘	治疗	部分性癫痫发作	1
3.	招聘	治疗	原发性广泛性癫痫	1
2	完成	治疗	癫痫病	1
2	完成	治疗	部分癫痫	2
1	主动不招聘	其他	肝损伤	1
1	完成	基础科学	健康人士(HS)	1
1	完成	治疗	健康人士(HS)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服	100毫克
片剂，覆膜	口服	150毫克
片剂，覆膜	口服	200毫克
片剂，覆膜	口服	50毫克
片剂，覆膜	口服	100毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	150毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	200毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	50毫克/ 1
工具包	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7598279	没有	2009-10-06	2027-10-30

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	1.7毫克/毫升	FDA的标签
logP	0.456	ChemSpider

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.936毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.99	ALOGPS
logP	1.66	Chemaxon
日志	-2.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.28	Chemaxon
pKa(最强基础)	-1.7	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	4	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	95.922	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	76.43米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	24.353.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2007年11月18日18:30 /更新于2021年2月21日18:51