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Inebilizumab

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总结

Inebilizumab是一个人性化anti-CD19溶细胞的单克隆抗体自身免疫性的b细胞耗竭条件。目前只批准neuromyelitis视谱系障碍(NMOSD)。

品牌名称
Uplizna 3瓶套件
通用名称
Inebilizumab
DrugBank加入数量
DB12530
背景

不适当的增长或自主由b细胞产生抗体的病因基础的各种条件,包括多个sclerosis-like神经疾病neuromyelitis视谱系障碍(NMOSD)。2,3Inebilizumab是人性化afucosylated单克隆抗体针对IgG1 b细胞表面抗原表达的广泛CD19。Inebilizumab细胞溶解的,导致b细胞耗竭和提供治疗从NMOSD患者受益。相比anti-CD20抗体利妥昔单抗也用于治疗NMOSD, inebilizumab已经广泛的特异性。1,4,5,6,7,8

Inebilizumab获得FDA的批准在6月11日,2020年,治疗anti-aquaporin 4积极NMOSD病人。9鉴于其作用机制和良好的安全性,它可能是有用的治疗自身免疫性抗体生产相关的其他条件或b细胞恶性肿瘤。1,6

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
149000.0 Da(近似)
序列
不可用
同义词
  • Inebilizumab
  • inebilizumab-cdon
外部id
  • 读出551
  • 读出- 551
  • MEDI551

药理学

指示

Inebilizumab表示治疗aquaporin-4 (AQP4) immunoglobulin-positive (AQP4-IgG)视neuromyelitis谱系障碍(NMOSD)在成人患者。9

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Inebilizumab CD19-directed单克隆抗体,通过b细胞耗竭导致免疫抑制有足够的功效,让六个月剂量时间表。1,4,5,9由于这种机制的行动,接受inebilizumab治疗的患者可能有更高的感染风险,应监测活动感染和免疫球蛋白水平而接受治疗;不建议接种疫苗期间inebilizumab治疗。另外,有一个严重的输液反应的风险。动物数据显示与inebilizumab胎儿伤害的可能性,因此,有效的避孕期间和6个月后inebilizumab治疗建议。9

的作用机制

视Neuromyelitis谱系障碍(NMOSD),以前被称为德维克的疾病,是一种抗体介入自身免疫状况导致astroglial细胞死亡,髓鞘脱失,中枢神经系统(CNS)炎症。2,3anti-aquaporin 4的存在免疫球蛋白(AQP4-IgG)是最常见的生物标志物,尽管AQP4-IgG负,anti-myelin少突细胞糖蛋白(anti-MOG)积极、变异与类似的演讲也存在。2,3症状的理论来源是通过AQP4-IgG-mediated星形胶质细胞细胞毒性和随后的中性粒细胞的浸润,嗜酸性粒细胞、巨噬细胞,导致inflammatory-mediated少突细胞损伤和髓鞘脱落。3一般来说,这表现为视神经炎和横向脊髓炎间脑的偶尔参与,脑干和大脑半球。6

CD19是b细胞表面抗原表达在大多数b细胞,1包括扩大CD27人口高CD38高CD180- - - - - -CD19+plasmablasts原点的星形AQP4-IgG在大多数NMOSD病人。2,3Inebilizumab CD19结合,通过几个潜在的机制之一,导致细胞死亡。1,4,5,9破坏的具体AQP4-IgG-producing plasmablasts导致较低的AQP4-IgG在中枢神经系统,因此减缓神经损伤和改善患者的结果。6

目标 行动 生物
一个淋巴球抗原CD19
粘结剂
 人类
吸收

Inebilizumab静脉注射,因此立刻暴露在体循环。据意味着C马克斯后第二次剂量300毫克政府108μg /毫升,和累积AUC 26周的治疗后两个第四政府2980μg * d /毫升。9

在临床试验中研究使用inebilizumab复发多发性硬化症,意思是C马克斯对应于30、100和600毫克的inebilizumab为17.9,43.1和248.0μg /毫升和AUC0 -∞是440年,1150年和6950年μg * d /毫升。7另一项试验的系统性硬化症患者,意味着C马克斯变化在2.7和227.0之间μg /毫升,AUC0 -∞变化在16.1和2890.0之间μg * d /毫升剂量在0.1和10.0毫克/公斤之间。8

的体积分布

Inebilizumab估计有中央的体积分布的2.95 l和外围体积分布的2.57 l。9稳态的体积分布在患者服用剂量在0.1和10.0毫克/公斤范围从53.7到71.7毫升/公斤。8

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Inebilizumab单克隆抗体,因此有可能通过蛋白质水解降解。9

路线的消除

不可用

半衰期

Inebilizumab展品两相的药物动力学意味着终端半衰期的18天。9终端半衰期在第一阶段研究报告不同的剂量,但通常接近18天,范围为6.8到18.7天。7,8

间隙

Inebilizumab估计有系统性间隙0.19 L /天。9在第一阶段的研究中,报告间隙变化在139 - 180毫升/天在一项研究中,7-6.2和3.5毫升/公斤/天在另一个,8这取决于剂量。

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

毒性信息inebilizumab不是现成的。病人出现过量的风险增加了严重的副作用,如严重的输液反应,感染,和关节痛。有症状的推荐和支持措施。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 感染的风险或严重性Abatacept结合Inebilizumab时可以增加。
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Inebilizumab时可以增加。
Adalimumab 感染的风险或严重性Adalimumab结合Inebilizumab时可以增加。
腺病毒7型疫苗 时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Inebilizumab生活。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Aducanumab结合Inebilizumab时可以增加。
Alclometasone 感染的风险或严重性Alclometasone结合Inebilizumab时可以增加。
Aldesleukin 感染的风险或严重性Aldesleukin结合Inebilizumab时可以增加。
Alefacept 感染的风险或严重性Alefacept结合Inebilizumab时可以增加。
阿仑单抗 感染的风险或严重性阿仑单抗结合Inebilizumab时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Inebilizumab时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Uplizna 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Viela生物有限公司 2020-06-11 不适用 美国国旗
Uplizna 注入,解决方案,集中精神 100毫克 静脉注射 地平线疗法爱尔兰Dac 2022-05-24 不适用 欧盟旗帜
Uplizna 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 地平线疗法美国公司。 2020-06-11 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L04AA47——Inebilizumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
74年t7185bmm
化学文摘号
1299440-37-1

引用

合成参考

Herbst R,王Y,加拉格尔,Mittereder N,库塔E, Damschroder M,伍兹R,罗,程L,库克K,埃文斯K,西姆斯医生,Pfarr DS,鲍文,达尔'Acqua W, Shlomchik M,特德TF,齐纳尔P, Jallal B,吴H, Coyle AJ: B细胞耗竭体外和体内afucosylated anti-CD19抗体。J Exp其他杂志》2010年10月,335(1):213 - 22所示。doi: 10.1124 / jpet.110.168062。Epub 2010年7月6日。
一般引用
  1. Herbst R,王Y,加拉格尔,Mittereder N,库塔E, Damschroder M,伍兹R,罗,程L,库克K,埃文斯K,西姆斯医生,Pfarr DS,鲍文,达尔'Acqua W, Shlomchik M,特德TF,齐纳尔P, Jallal B,吴H, Coyle AJ: B细胞耗竭体外和体内afucosylated anti-CD19抗体。J Exp其他杂志》2010年10月,335(1):213 - 22所示。doi: 10.1124 / jpet.110.168062。Epub 2010年7月6日。(文章]
  2. Weinshenker BG Wingerchuk DM: Neuromyelitis谱系障碍。梅奥Proc。2017年4月,92 (4):663 - 679。doi: 10.1016 / j.mayocp.2016.12.014。(文章]
  3. 吴Y,钟L,耿J:视Neuromyelitis谱系障碍:发病机理、治疗和实验模型。乘sci遗传代数Disord。2019年1月;27:412 - 418。doi: 10.1016 / j.msard.2018.12.002。Epub 2018年12月3。(文章]
  4. 加拉格尔,斯莱特年代,优素福,我Akhgar,吴Y, Roskos路,Herbst R,王Y:药理的读出- 551,一种新的anti-CD19抗体,在人类CD19转基因小鼠。Int Immunopharmacol。2016年7月,36:205 - 212。doi: 10.1016 / j.intimp.2016.04.035。2016年5月7日Epub。(文章]
  5. 加拉格尔,优素福我McCaughtry TM斯莱特年代,太阳H, Kolbeck R, Herbst R,王Y:读出- 551治疗有效地耗尽B细胞,降低血清中自身抗体的滴度Sle1和人类CD19的转基因小鼠。关节炎Rheumatol。2016年4月,68 (4):965 - 76。doi: 10.1002 / art.39503。(文章]
  6. 班纳特克里族BAC,杰,Kim HJ Weinshenker BG, Pittock SJ, Wingerchuk DM,藤K,保罗•F刀GR, Marignier R,绿色AJ, Aktas啊,哈惠普,卢布林FD, Drappa J,巴伦G, Madani年代,Ratchford认为约,这项她D, Cimbora D, Katz E: Inebilizumab治疗视神经节neuromyelitis谱系障碍(N-MOmentum):双盲随机安慰剂对照2/3阶段试验。柳叶刀》。2019年10月12日,394 (10206):1352 - 1363。doi: 10.1016 / s0140 - 6736 (19) 31817 - 3。Epub 2019 9月5。(文章]
  7. Agius马,Klodowska-Duda G, Maciejowski M, Potemkowski,李J,智利的K,韦斯利·J, Madani年代,巴伦G, Katz E,福罗:inebilizumab的安全性和耐受性(读出- 551),一个anti-CD19单克隆抗体,患者复发的多发性硬化形式:结果从第一阶段随机,安慰剂对照,静脉和皮下剂量升级研究。乘sci。2019年2月,25 (2):235 - 245。doi: 10.1177 / 1352458517740641。Epub 2017年11月16日。(文章]
  8. Schiopu E, Chatterjee年代,许V,福罗,Cimbora D,智利的K,姚明W,李J, streich K,麦基弗K,白色B, Katz E, Drappa J,肌肉萎缩,Herbst R: anti-CD19单克隆抗体的安全性和耐受性,读出- 551,在学科系统性硬化症:第一阶段,随机、安慰剂对照、单剂量升级研究。关节炎Res其他。2016年6月7日,18 (1):131。doi: 10.1186 / s13075 - 016 - 1021 - 2。(文章]
  9. FDA批准的药物产品:Uplizna (inebilizumab-cdon)注射链接]
PubChem物质
347911342
RxNav
2373951
维基百科
Inebilizumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 积极不招聘 治疗 免疫球蛋白G4硬化性疾病有关 1
3 招聘 治疗 重症肌无力 1
3 招聘 治疗 系统性硬化症(SSc) 1
2 完成 治疗 慢性淋巴细胞白血病 1
2 完成 治疗 弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL) 1
2 招聘 治疗 自身免疫性脑炎/脑炎 1
2 招聘 治疗 视Neuromyelitis谱系障碍 1
2 终止 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1
2 撤销 预防 高致敏患者肾移植等待名单 1
2、3 完成 治疗 视视Neuromyelitis和Neuromyelitis谱系障碍(动/ NMOSD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 100毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。淋巴球抗原CD19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
策展人评论
Inebilizumab anti-CD19抗体。绑定CD19导致b细胞的细胞毒性和损耗,减轻了自身免疫性NMOSD的症状。
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
组装的抗原受体淋巴细胞抗原receptor-dependent为了降低阈值的刺激。
基因名字
CD19
Uniprot ID
P15391
Uniprot名字
淋巴球抗原CD19
分子量
61127.985哒
引用
  1. Herbst R,王Y,加拉格尔,Mittereder N,库塔E, Damschroder M,伍兹R,罗,程L,库克K,埃文斯K,西姆斯医生,Pfarr DS,鲍文,达尔'Acqua W, Shlomchik M,特德TF,齐纳尔P, Jallal B,吴H, Coyle AJ: B细胞耗竭体外和体内afucosylated anti-CD19抗体。J Exp其他杂志》2010年10月,335(1):213 - 22所示。doi: 10.1124 / jpet.110.168062。Epub 2010年7月6日。(文章]
  2. 加拉格尔,斯莱特年代,优素福,我Akhgar,吴Y, Roskos路,Herbst R,王Y:药理的读出- 551,一种新的anti-CD19抗体,在人类CD19转基因小鼠。Int Immunopharmacol。2016年7月,36:205 - 212。doi: 10.1016 / j.intimp.2016.04.035。2016年5月7日Epub。(文章]
  3. 加拉格尔,优素福我McCaughtry TM斯莱特年代,太阳H, Kolbeck R, Herbst R,王Y:读出- 551治疗有效地耗尽B细胞,降低血清中自身抗体的滴度Sle1和人类CD19的转基因小鼠。关节炎Rheumatol。2016年4月,68 (4):965 - 76。doi: 10.1002 / art.39503。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:Uplizna (inebilizumab-cdon)注射链接]

药物在2016年10月20日22:44 /更新在05年8月,2021 01:52