继发性甲状旁腺功能亢进的特征是甲状旁腺激素(PTH)的升高与活性维生素D激素水平不足有关。体内维生素D的来源是皮肤合成和饮食摄入。维生素D需要肝脏和肾脏中两个连续的羟基化作用来结合并激活维生素D受体(VDR)。内源性VDR激活剂骨化三醇[1,25(OH)2 D3]是一种与存在于甲状旁腺、肠、肾和骨中的VDR结合的激素，以维持甲状旁腺功能和钙磷稳态，并与许多其他组织中发现的VDR结合，包括前列腺、内皮和免疫细胞。VDR的激活对于正常骨的正常形成和维持至关重要。在患病的肾脏中，维生素D的激活减弱，导致甲状旁腺激素升高，随后导致继发性甲状旁腺功能亢进和钙磷稳态紊乱1,25(OH)2 D3水平在慢性肾脏疾病早期已被观察到下降。1,25(OH)2 D3水平的降低和由此引起的甲状旁腺激素水平的升高，这两者通常是血清钙和磷异常的先兆，影响骨转换速率，并可能导致肾性骨营养不良。体外研究表明，当浓度达到50 nM (21 ng/mL)时，paricalcitol不能抑制CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A。

作用机制

Paricalcitol是一种合成的、具有生物活性的维生素D类似物，与骨化三醇的侧链(D2)和a (19-nor)环修饰。临床前和体外研究表明，paricalcitol的生物作用是通过结合VDR介导的，这导致了维生素D反应通路的选择性激活。维生素D和paricalcitol已被证明可以通过抑制甲状旁腺激素的合成和分泌来降低甲状旁腺激素水平。

目标	行动	生物
一个维生素D3受体	受体激动剂	人类

吸收

好吸收

配送量

30.8±7.5 L [CKD 5-HD期]
34.9±9.5 L [CKD 5-PD期]
23.8 L[健康受试者]

蛋白结合

99.8%(与血浆蛋白结合)

新陈代谢

由多种肝脏和非肝脏酶代谢，包括线粒体CYP24，以及CYP3A4和UGT1A4

淘汰路线

薄icalcitol主要由肝胆排泄。

半衰期

4至6小时

间隙

1.49 +/- 0.60 L/h[慢性肾病5期伴血液透析]
1.54 +/- 0.95 L/h[慢性肾病5期伴腹膜透析]

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	Paricalcitol与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Acetyldigitoxin	心性心律失常和室性心律失常的风险或严重程度可在Paricalcitol与Acetyldigitoxin合用时增加。
Alfacalcidol	当Paricalcitol与alfalalcidol合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
氢氧化铝	氢氧化铝与细icalcitol配伍可提高血药浓度。
胺碘酮	与胺碘酮联用可降低帕里icalcitol的代谢。
Amprenavir	Paricalcitol与Amprenavir合用可降低代谢。
Apalutamide	Paricalcitol与Apalutamide联用可促进其代谢。
Aprepitant	Paricalcitol与阿瑞吡坦联用可降低代谢。
Atazanavir	Paricalcitol与阿扎那韦联用可降低代谢。
Avanafil	阿凡那非与细icalcitol合用可提高血清浓度。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

避免抗酸药。避免长期服用含铝的抗酸剂和paricalcitol，因为铝中毒的风险会增加。
食用葡萄柚类产品时要谨慎。葡萄柚抑制CYP3A4, paricalcitol代谢部分通过CYP3A4介导;因此，葡萄柚可能会增加血清单糖醇水平。
带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品图片

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Paricalcitol	注入,解决方案	5 ug / 1毫升	静脉注射	雅阁医疗保健公司	2016-03-24	不适用
Paricalcitol	注射	5 ug / 1毫升	静脉注射	西沃德制药公司	2014-11-18	不适用
Paricalcitol	注入,解决方案	5 ug / 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2014-11-01	不适用
Paricalcitol	注入,解决方案	2 ug / 1毫升	静脉注射	雅阁医疗保健公司	2016-03-24	不适用
Paricalcitol	注射	2 ug / 1毫升	静脉注射	西沃德制药公司	2014-11-18	不适用
Paricalcitol	注射	5 ug / 1毫升	静脉注射	西沃德制药公司	2014-11-18	不适用
Paricalcitol	注入,解决方案	2 ug / 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2014-12-01	不适用
Zemplar	注入,解决方案	5 ug / 1毫升	静脉注射	AbbVie Inc .)	1998-04-17	不适用
Zemplar	胶囊，液体填充	ug / 1	口服	AbbVie Inc .)	2010-06-14	2014-09-03
Zemplar	解决方案	5微克/毫升	静脉注射	Abbvie	2005-12-01	2012-11-03

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Paricalcitol	胶囊	4毫克/ 1	口服	班纳生命科学有限公司	2015-10-01	不适用
Paricalcitol	注入,解决方案	2 ug / 1毫升	静脉注射	Mylan Institutional LLC	2018-12-21	不适用
Paricalcitol	胶囊，液体填充	ug / 1	口服	时间上限实验室有限公司	2017-01-03	不适用
Paricalcitol	胶囊，液体填充	4 ug / 1	口服	Aurobindo制药有限公司	2016-01-14	不适用
Paricalcitol	胶囊，液体填充	4 ug / 1	口服	横幅Pharmacaps	2014-03-27	不适用
Paricalcitol	胶囊，液体填充	4 ug / 1	口服	Teva	2013-09-30	2017-05-31
Paricalcitol	胶囊	2 ug / 1	口服	Alvogen公司。	2018-01-01	不适用
Paricalcitol	注射	10 ug / 2毫升	静脉注射	Amneal制药有限责任公司	2017-03-09	不适用
Paricalcitol	胶囊	ug / 1	口服	莲花药业股份有限公司南投植物	2017-03-31	不适用
Paricalcitol	注入,解决方案	5 ug / 1毫升	静脉注射	阿肯	2017-10-17	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
巴黎糖醇10mcg / 2ml静脉滴注安瓿2ml安瓿，5次	Paricalcitol(2 10微克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	法玛达İlaÇ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
巴黎糖醇5mcg / ml静脉滴注安瓿1ml安瓿，5 adet	Paricalcitol(5微克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	法玛达İlaÇ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

H05BX02 - Paricalcitol

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为维生素d及其衍生物的有机化合物。这些化合物含有羧甾体主链，通常是羧麦角烷或羧胆烷。
王国: 有机化合物
超类: 脂质和类脂分子
类: 类固醇及其衍生物
子课: 维生素D及其衍生物
直接父: 维生素D及其衍生物
选择父母: 常用药用/叔醇/二级醇/环醇及其衍生物/碳氢化合物的衍生品
基: 酒精/脂肪族均多环化合物/循环酒精/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organooxygen化合物/二次酒精/叔醇/三萜
分子框架: 脂肪族均多环化合物
外部描述符: 副胆甾烷羟基副甾烷(CHEBI: 7931）/维生素D2及其衍生物(C08127）/C27胆汁酸、醇及衍生物(LMST04030163）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 6702年d36og5
化学文摘号: 131918-61-1
InChI关键: BPKAHTKRCLCHEA-UBFJEZKGSA-N
InChI: InChI = 1 s / C27H44O3 c1-18(8-9-19(2) 26(3, 4) 30) 24-12-13-25-21(7-6-14-27(24、25)5)11-10-20-15-22 (28)17-23 (29)16 - 20 / h8-11, 18日至19日,22日至25日,28-30H, 6 - 7, 12-17H2, 1-5H3 / b9-8 +, 21-11 + / t18 - 19 +, 22、23、24、25 +,27 - m1 / s1
国际命名: (1 r, 3 r) 5 - {2 - [(1 r, 3, 4 e, 7 ar) 1 - [(2 r, 3 e, 5 s) 6-hydroxy-5, 6-dimethylhept-3-en-2-yl] 7 a-methyl-octahydro-1h-inden-4-ylidene)亚乙基}cyclohexane-1, 3-diol
微笑: [H] [C@@) 1 (CC (C@@) 2 ([H]) \ C (CCC (C@) 12 C) = C \ C = C1C [C@@H] (O) C [C@H] (O) C1) [C@H] (C) \ C = C \ [C@H] (C) C (C) (C) O

参考文献

合成参考

angel Schwartz, Alexei Ploutno, Koby Wolfman，“paricalcitol的制备”。美国专利US20070149489, 2007年6月28日发布。

US20070149489

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015046
KEGG药物: D00930
KEGG化合物: C08127
PubChem化合物: 5281104
PubChem物质: 46505780
ChemSpider: 4444552
BindingDB: 233195
RxNav: 73710
ChEBI: 7931
ChEMBL: CHEMBL1200622
锌: ZINC000013911941
治疗靶点数据库: DAP000211
网页: PA450798
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Paricalcitol

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	慢性肾脏疾病(CKD)	1
4	完成	预防	慢性肾脏疾病(CKD)/冠状动脉钙化/缺乏维生素D/钙与骨代谢紊乱	1
4	完成	预防	肾功能衰竭	1
4	完成	治疗	贫血/慢性肾脏疾病(CKD)	1
4	完成	治疗	心肾综合征(CRS)/慢性同种异体移植肾病(CAN)	1
4	完成	治疗	心血管疾病(CVD)/糖尿病肾病	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/血液透析治疗/继发性甲状旁腺功能亢进	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/继发性甲状旁腺功能亢进	3.
4	完成	治疗	CKD 3期/肾脏原因引起的继发性甲状旁腺功能亢进/第四阶段慢性肾病/维生素D不足	1
4	完成	治疗	透析治疗/继发性甲状旁腺功能亢进	1

药物经济学

制造商

雅培制药公司医药产品div
雅培公司

外包商

雅培制药有限公司
卡地纳健康
卡泰伦特制药解决方案
Hospira Inc .)
Murfreesboro药物护理供应
补救重新打包

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	10微克/ 2毫升
注入,解决方案	静脉注射	5微克/毫升
注入,解决方案	注射用药物的	2 MICROGRAMMI /毫升
注入,解决方案	注射用药物的	5 MICROGRAMMI /毫升
注入,解决方案
胶囊	口服	2 MICROGRAMMI
注入,解决方案	静脉注射	2微克/毫升
胶囊	口服	1毫克/ 1
胶囊	口服	ug / 1
胶囊	口服	2 ug / 1
胶囊	口服	2毫克/ 1
胶囊	口服	4 ug / 1
胶囊	口服	4毫克/ 1
胶囊，凝胶包覆	口服	ug / 1
胶囊，凝胶包覆	口服	2 ug / 1
胶囊，凝胶包覆	口服	4 ug / 1
胶囊，液体填充	口服	ug / 1
胶囊，液体填充	口服	2 ug / 1
胶囊，液体填充	口服	4 ug / 1
注射	静脉注射	10 ug / 2毫升
注射	静脉注射	2 ug / 1毫升
注射	静脉注射	5 ug / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	2 ug / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	5 ug / 1毫升
解决方案	静脉注射	5微克
注入,解决方案	注射用药物的
注入,解决方案	静脉注射	5微克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	10微克/毫升
注入,解决方案	静脉注射
胶囊	口服	4微克
注射	静脉注射
注入,解决方案	注射用药物的	2微克/毫升
注入,解决方案	注射用药物的	5微克/毫升
解决方案	静脉注射	5微克/毫升
解决方案	静脉注射	2 cg
胶囊	口服	1微克
胶囊	口服	2微克
胶囊	口服
注射	静脉注射	5微克/毫升
胶囊，液体填充	口服	1 cg
胶囊，液体填充	口服	2微克
注入,解决方案		5微克/毫升

价格

单元描述	成本	单位
Zemplar胶囊4毫克	37.58美元	胶囊
Zemplar 5 mcg/ml瓶	28.03美元	毫升
Zemplar 2毫克胶囊	18.79美元	胶囊
Zemplar 2 mcg/ml瓶	11.22美元	毫升
Zemplar 1 mcg胶囊	9.39美元	胶囊

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5246925	没有	1993-09-21	2012-04-17
US5597815	是的	1997-01-28	2016-01-13
US6361758	是的	2002-03-26	2018-10-08
US6136799	是的	2000-10-24	2018-10-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	4．5	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0068毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.27	ALOGPS
logP	4.26	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.81	Chemaxon
pKa(最强基础)	－1	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	3.	Chemaxon
极表面积	60.69²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	127.95米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	51.06^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9971
血脑屏障	+	0.795
Caco-2渗透	+	0.776
22基板	底物	0.7667
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7431
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8491
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8292
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7968
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8903
CYP450 3A4衬底	底物	0.7662
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8127
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8277
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.948
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8491
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8409
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.6631
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9116
致癌性	Non-carcinogens	0.9111
生物降解	未准备好生物可降解	0.988
大鼠急性毒性	4.4277 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9069
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8015

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.维生素D3受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核激素受体。通过控制激素敏感基因的表达来调节维生素D3作用的转录因子。通过与BAZ1B的互动招募到推广人员…
基因名字: 论述
Uniprot ID: P11473
Uniprot名字: 维生素D3受体
分子量: 48288.64哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Andress DL:维生素D治疗慢性肾脏疾病。Semin Dial. 2005 7 - 8月;18(4):315-21。［文章］
Brancaccio D, Cozzolino M, Pasho S, Fallabrino G, Olivi L, Gallieni M:维生素D受体激活剂在慢性肾脏病和腹膜透析患者继发性甲状旁腺功能亢进治疗中的新发现。中国生物医学工程学报。2009;23(3):329 - 329。doi: 10.1159 / 000223802。Epub 2009 6月3日。［文章］
Wu-Wong JR, Nakane M, Gagne GD, Brooks KA, Noonan WT:薄骨化醇和多旱钙化醇对矿物质稳态相关因子的药理作用比较。国际内分泌杂志，2010;2010:621687。doi: 10.1155 / 2010/621687。Epub 2010 3月2日。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.1,25-二羟基维生素D(3) 24-羟化酶，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性
特定的功能: 具有维持钙稳态的作用。催化nadph依赖性的钙化二醇(25-羟基维生素D(3))和骨化三醇(1- α，25-二羟基维生素D(3))的24-羟基化。酶可以…
基因名字: CYP24A1
Uniprot ID: Q07973
Uniprot名字: 1,25-二羟基维生素D(3) 24-羟化酶，线粒体
分子量: 58874.695哒

参考文献

Robinson DM, Scott LJ: Paricalcitol在继发性甲状旁腺功能亢进治疗中的应用综述。药。2005;65(4):559 - 76。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

细节 3.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字: UGT1A4
Uniprot ID: P22310
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量: 60024.535哒

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年4月03日09:41

Paricalcitol

识别

Paricalcitol结构(DB00910)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献