地美

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通用名称

地美

DrugBank加入数量

DB00944

背景

地美是一种间接parasympathomimetic剂,用于治疗青光眼。它是一种胆碱酯酶抑制剂或抗胆碱酯酶。胆碱酯酶抑制剂延长乙酰胆碱的作用,这是副交感神经postganglion neuroeffector结的发布,通过灭活的胆碱酯酶分解它。地美pseudocholinesterase和乙酰胆碱酯酶灭活。的眼睛,这导致虹膜括约肌的收缩和睫状肌(导致瞳孔缩小)。房水流出的推动,导致降低眼压。

类型

小分子

组

批准

结构

类似的结构

重量: 平均:556.7797
单一同位素的:556.398856172
化学公式: C₃₂H₅₂N₄O₄

同义词

地美
地美阳离子
地美离子

药理学

指示

局部治疗的慢性开角青光眼。

减少药物开发失败率

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以证据为基础的和结构化的数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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药效学

地美是一种长效的胆碱酯酶抑制剂和强有力的缩瞳剂。因为它的毒性,它应该保留用于开角青光眼或其他慢性青光眼患者不满意地控制与短效缩瞳剂和其他代理。应用地美眼睛产生强烈的减数分裂和睫状肌收缩由于抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱积累在胆碱能传播的网站。这些影响都伴随着虹膜睫状体和毛细血管通透性增加,渗透率增加blood-aqueous障碍,血管舒张。近视可以诱导或,如果存在,可以增强透镜的折射能力增强,宽松的结果影响的药物。

的作用机制

地美是一种间接parasympathomimetic代理,也称为胆碱酯酶抑制剂和抗胆碱酯酶。胆碱酯酶抑制剂延长乙酰胆碱的作用,这是副交感神经postganglion neuroeffector结的发布,通过灭活的胆碱酯酶分解它。地美pseudocholinesterase和乙酰胆碱酯酶灭活。的眼睛,这导致虹膜括约肌的收缩(导致瞳孔缩小)和睫状肌(影响住宿反射,导致附近的视觉焦点的痉挛)。房水流出的推动,导致降低眼压。两个动作,对住宿条件反射的影响更短暂,通常终止减数分裂之前就消失了。

目标	行动	生物
一个乙酰胆碱酯酶	抑制剂	人类
U胆碱酯酶	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

口服LD₅₀在鼠标2.96毫克/公斤。过量的症状包括恶心、呕吐、腹部绞痛、腹泻、尿失禁,唾液分泌、出汗、呼吸困难、心动过缓或心脏违规行为。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
醋丁洛尔	地美可能增加心搏徐缓的醋丁洛尔活动。
乙酰胆碱	不利影响的风险或严重性地美结合乙酰胆碱可以增加。
Aclidinium	地美可能会增加神经肌肉阻断Aclidinium活动。
金刚烷胺	金刚烷胺的治疗效果可以减少使用时结合地美。
Amifampridine	不利影响的风险或严重性地美结合Amifampridine时可以增加。
阿米替林	阿米替林治疗效果的结合使用时可以减少地美。
异戊巴比妥	异戊巴比妥的治疗效果,减少使用时结合地美。
阿莫沙平	阿莫沙平可以减少使用时的治疗效果与地美。
Anisotropine溴	的治疗效果Anisotropine溴可以减少使用时结合地美。
阿立哌唑	阿立哌唑的治疗效果可以减少使用时结合地美。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
溴化地美	61年d5v4oktp	56-94-0	YHKBUDZECQDYBR-UHFFFAOYSA-L

国际/其他品牌

Humorsol (MSD)/Tonilen/Tosmilen

类别

ATC代码

S01EB04——地美

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为含苯氧基的化合物。这些都是含苯氧基的芳香族化合物包含组。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 含苯氧基的化合物
直接父: 含苯氧基的化合物
选择父母: 苯胺和取代苯胺类/季铵盐/氨基甲酸酯/有机碳酸和衍生品/Organopnictogen化合物/有机盐/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/胺 /有机阳离子

显示一个
基: 胺/苯胺或取代苯胺类/芳香homomonocyclic化合物/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/碳氢化合物的衍生物/有机阳离子/有机氮的化合物/有机氧化

显示7多
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 氨基甲酸酯、季铵离子(CHEBI: 59719)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: ILP8XJ8R5K
化学文摘号: 16505-84-3
InChI关键: RWZVPVOZTJJMNU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C32H52N4O4 c1-33(31(37) 39-29-21-17-19-27(25 - 29) 35(3, 4) 5) 23-15-13-11-9-10-12-14-16-24-34(2) 32(38) 23-15-13-11-9-10-12-14-16-24-34(26 - 30日)36 (6、7)8 / h17-22 25-26H, 9到16,23-24H2 1-8H3 / q + 2
国际命名: N, N, N-trimethyl-3 -{[甲基({10 -(甲基({[3 - (trimethylazaniumyl)苯氧基]羰基})氨基]癸})[氨基甲酰)氧}anilinium
微笑: CN (CCCCCCCCCCN (C) C = O) OC1 = CC = CC (C1) [N +] (C) (C) C) C (= O) OC1 = CC = CC (C1) [N +] (C) (C) C

引用

合成参考

Schrnid o .;我们。专利2789981;1957年4月23日;分配给Oesterreichische Stickstoffwerke AG)、奥地利。

一般引用

病房哒,阿布尼K,奥利弗JW:局部的影响眼部应用溴化地美0.25%血清乙酰胆碱酯酶水平在正常的狗。兽医角膜切削。2003年3月,6 (1):23-5。(文章]
Krohne SG:影响局部应用2%的毛果芸香碱和0.25%的溴化地美狗blood-aqueous屏障通透性。J兽医研究》1994年12月,55(12):1729 - 33所示。(文章]
口香糖GG, Gelatt KN, Gelatt JK,琼斯R:局部应用效果地美溴和碘化echothiophate眼压和瞳孔大小在米格鲁猎犬与血压正常的眼睛和米格鲁猎犬继承青光眼。J兽医研究》1993年2月,54 (2):287 - 93。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015079
KEGG药物: D00667
PubChem化合物: 5966年
PubChem物质: 46507824
ChemSpider: 5751年
RxNav: 107771年
ChEBI: 59719年
ChEMBL: CHEMBL1201229
锌: ZINC000003875376
治疗目标数据库: DAP000894
网页: PA164745610
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Demecarium_bromide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

分发解决方案

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	164 - 170	Schrnid o .;我们。专利2789981;1957年4月23日;分配给Oesterreichische Stickstoffwerke AG)、奥地利。
logP	-1.75	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.69 e-05毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.65	ALOGPS
logP	-1.4	Chemaxon
日志	-7.6	ALOGPS
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	59.08²	Chemaxon
可旋转键数	17	Chemaxon
折射性	185.71米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	64.41³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.975
血脑屏障	+	0.8552
Caco-2渗透	+	0.5237
22基板	底物	0.6145
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.778
22抑制剂二世	抑制剂	0.6802
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6822
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7289
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7984
CYP450 3 a4衬底	底物	0.707
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8801
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8903
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9166
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8855
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.88
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8541
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6225
致癌性	Non-carcinogens	0.684
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9618
大鼠急性毒性	2.5848 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7692
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5084

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。乙酰胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸水解酶活性
特定的功能: 终止信号转导在神经肌肉接头的快速水解乙酰胆碱释放到突触间隙。在神经元细胞凋亡中的作用。
基因名字: 疼痛
Uniprot ID: P22303
Uniprot名字: 乙酰胆碱酯酶
分子量: 67795.525哒

引用

病房哒,阿布尼K,奥利弗JW:局部的影响眼部应用溴化地美0.25%血清乙酰胆碱酯酶水平在正常的狗。兽医角膜切削。2003年3月,6 (1):23-5。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 相同的蛋白结合
特定的功能: 与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

引用

Meiniel R:神经肌肉阻断剂和轴向鸟类胚胎畸形发生。可以通过解释为轴向形态形成疾病的药理作用在肌肉组织?畸形学。1981年4月,23 (2):259 - 71。(文章]
口香糖GG, Gelatt KN, Gelatt JK,琼斯R:局部应用效果地美溴和碘化echothiophate眼压和瞳孔大小在米格鲁猎犬与血压正常的眼睛和米格鲁猎犬继承青光眼。J兽医研究》1993年2月,54 (2):287 - 93。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 15

地美

识别

结构地美(DB00944)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用