放线菌素d
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识别
- 总结
-
放线菌素d是一种放线菌素,用于治疗多种癌症。
- 品牌名称
-
Cosmegen
- 通用名称
- 放线菌素d
- 药品银行登记号
- DB00970
- 背景
-
一种由附着于苯恶嗪上的两个环状肽组成的化合物,从细粒链霉菌中提取。它与DNA结合并抑制RNA合成(转录),链延伸比起始,终止或释放更敏感。由于mRNA产生受损,放线菌素治疗后蛋白质合成也下降。(摘自美国医学协会药品评估年度,1993,p2015)
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
- 重量
-
平均:1255.417
单一同位素的:1254.628474764 - 化学公式
- C62H86N12O16
- 同义词
-
- 2-amino-N N ' bis (hexadecahydro-2 5 9-trimethyl-6, 13-bis(1 -甲基乙基)1、4、7、11日14-pentaoxo-1H-pyrrolo(我)(1、4、7、10、13)oxatetra-azacyclohexadecin-10-yl) 4, 6-dimethyl-3-oxo-3H-phenoxazine-1, 9-dicarboxamide
- ActD
- 放线菌素c₁
- 放线菌素D
- 放线菌素四世
- Dactinomicina
- 放线菌素d
- Dactinomycine
- Dactinomycinum
- Meractinomycin
- 外部id
-
- gnf - pf - 2290
- NCI-C04682
- nsc - 3053
药理学
- 指示
-
用于Wilms肿瘤、儿童横纹肌肉瘤、Ewing肉瘤和转移性非半胱癌睾丸癌的治疗,作为联合化疗和/或多模式治疗方案的一部分
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
放线菌素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及某些真菌均有抑制作用。然而,放线菌素(包括放线菌素)在抗菌活性方面的毒性使其无法用作治疗传染病的抗生素。由于放线菌素具有细胞毒性,因此它们具有抗肿瘤作用,这种作用已在植入各种类型肿瘤的实验动物中得到证实。这种细胞毒性作用是它们用于治疗某些类型癌症的基础。放线菌素被认为是通过结合DNA和抑制RNA合成来产生细胞毒性作用的。
- 作用机理
-
有充分的证据表明,这种药物与DNA结合强烈,但可逆,干扰RNA的合成(防止RNA聚合酶延伸),从而干扰蛋白质的合成。
目标 行动 生物 一个DNA 加合物人类 UDNA拓扑异构酶2 抑制剂人类 UDNA拓扑异构酶 抑制剂人类 - 吸收
-
不易被胃肠道吸收
- 分配体积
-
不可用
- 蛋白结合
-
5%
- 新陈代谢
-
肝
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
36个小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
- 毒性
-
hepatoxicity
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abatacept 当放线菌素与阿巴接受联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abciximab 当阿昔单抗与放线菌素联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。 Abemaciclib Abemaciclib可能降低放线菌素的排泄率,从而导致血清放线菌素水平升高。 Abrocitinib 与阿布替尼合用可提高放线菌素的血清浓度。 苊香豆醇 当阿昔诺可美罗与放线菌素联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。 乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与放线菌素联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。 Adagrasib 与阿达格拉西合用可提高放线菌素的血清浓度。 Adalimumab 当阿达木单抗与放线菌素联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 腺病毒7型活疫苗 当7型腺病毒活疫苗与放线菌素联合使用时,感染的风险或严重程度可能会增加。 Afatinib 与阿法替尼合用可提高放线菌素的血清浓度。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量,形式,标签,给药途径和销售期限。访问来自全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Lyovac Cosmegen (Lundbeck)
- 品牌名称处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Cosmegen 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 默克公司 2007-01-01 2008-08-04 我们 Cosmegen 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 Recordati罕见疾病公司 1964-12-10 不适用 我们 Cosmegen 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 Lundbeck公司。它是一家 1964-12-10 2013-04-23 我们 Cosmegen 粉末,用于溶液 0.5 mg /瓶 静脉注射 加拿大罕见病公司 1963-12-31 不适用 加拿大 - 非专利处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 放线菌素d 注射剂、粉剂、溶液 500 ug / 1 静脉注射 贝德福德制药 2010-07-12 2012-05-31 我们 放线菌素d 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 迈兰机构有限责任公司 2018-01-01 不适用 我们 放线菌素d 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 XGen Pharmaceuticals DJB, Inc. 2019-07-31 不适用 我们 放线菌素d 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 AuroMedics制药有限责任公司 2021-03-15 不适用 我们 放线菌素d 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 美泰制药公司 2020-11-13 不适用 我们 放线菌素d 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 迈兰机构有限责任公司 2019-06-20 不适用 我们 放线菌素d 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 0.5毫克/ 1 静脉注射 海正制药美国有限公司 2021-01-01 不适用 我们 放线菌素d 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 Prasco实验室 2017-12-04 不适用 我们 放线菌素d 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 AuroMedics制药有限责任公司 2021-03-15 不适用 我们
类别
- ATC代码
- L01DA01 -放线菌素
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为环状沉积肽的有机化合物。这些是天然或合成的化合物,具有氨基酸和羟基羧酸残基(通常是α-氨基酸和α-羟基酸)连接在一个环上的序列。残数通常但不一定有规律地交替。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- Peptidomimetics
- 子课
- Depsipeptides
- 直接父
- 循环depsipeptides
- 选择父母
- 大环内酯物内酰胺/吩恶嗪/Macrolactams/氨基酸酯/n -酰基氨基酸及其衍生物/苯环型的/二羧酸及其衍生物/吡咯烷/Heteroaromatic化合物/叔羧酸酰胺 再展示12个
- 基
- -氨基酸酯/氨基酸或其衍生物/胺/氨基酸或衍生物/芳香杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物 再展示25个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 放线菌素(CHEBI: 27666)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 1 cc1jfe158
- 化学文摘号
- 50-76-0
- InChI关键
- RJURFGZVJUQBHK-IIXSONLDSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C62H86N12O16 c1-27 (2) 42-59 57 (84) 73-23-17-19-36 (73) (82) 69 (13) 25-38 (75) 71 (15) 48 29 (5) (6) 61 (86) 88 - 33 (11) 44 (55 (80) 65 - 42) 67 - 53 (78) 35-22-21-31 (9) 51-46 (35) 64-47-40 (41 (63) 50 (77) 32 (10) 52 (47) 90 - 51) 54 (79) 68-45-34 (12) 89 - 62 (87) 49 (30 (7) 8) 72 (16) 39 (76) 26 - 70 (14) 58 (83) 37-20-18-24-74 (37) 60 (85) 43 (28 (3) 4) 66 - 56 (45) 81 / h21-22研究,33-34,36 - 37,使,48-49H, 17日,23日,63年h2, 1-16H3, (H、65、80)(H、66、81)(H、67、78)(H、68、79)/ t33 - 34 - 36 + 37 + 42、43、44 + 45 +,48 + 49 + / m1 / s1
- 国际命名
-
N1, N9-bis[(6年代,9 r, 10 s, 13 r, 18时)2,5,9-trimethyl-1, 4、7、11日14-pentaoxo-6, 13-bis (propan-2-yl) -hexadecahydro-1H-pyrrolo[2,我]1-oxa-4, 7日,10日13-tetraazacyclohexadecan-10-yl] 2-amino-4, 6-dimethyl-3-oxo-3H-phenoxazine-1 9-dicarboxamide
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 cccn1c (= O) [C@H] (NC (= O) [C@@H] (NC (= O) C1 = C3N = C4C (OC3 = C (C) C = C1) = C (C) C C = O) (N) = C4C (= O) N [C@H] 1 [C@@H] (C) OC (= O) [C@H] (C (C) C) N (C) C (= O) CN (C) C (= O) (C@) 3 ([H]) CCCN3C (= O) [C@H] (NC1 = O) C (C) C) (C@@H) (C) OC (= O) [C@H] (C (C) C) N (C) C (= O) CN (C) C2 = O) C (C) C
参考文献
- 合成参考
-
Waksman, S.A.和Woodruff, H.B.;我们。专利2378876;1945年6月19日;分配给默克公司
- 一般引用
-
- Sobell HM:放线菌素和DNA转录。[j] .中国科学:自然科学,1985;32(6):528 - 531。[文章]
- Turan T, Karacay O, Tulunay G, Boran N, Koc S, Bozok S, Kose MF: EMA/CO(依托泊苷、甲氨蝶呤、放线菌素D、环磷酰胺、长春新碱)化疗治疗妊娠滋养细胞瘤的疗效。中华妇产科杂志。2006;16(3):1432-8。[文章]
- Abd El-Aal HH, Habib EE, Mishrif MM: Wilms肿瘤:Kasr El-Aini放射肿瘤学和核医学中心(NEMROCK)儿科的经验。[J]埃及国家癌症研究所,2005;17(4):308-14。[文章]
- Khatua S, Nair CN, Ghosh K:儿童肺泡横纹肌肉瘤放线菌素治疗后免疫介导的血小板减少:尚未解决的问题。中华儿科血液学杂志,2004;26(11):777-9。[文章]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015105
- KEGG药物
- D00214
- KEGG化合物
- C06770
- PubChem化合物
- 457193
- PubChem物质
- 46509192
- ChemSpider
- 10482167
- BindingDB
- 43866
- 3100
- ChEBI
- 27666
- ChEMBL
- CHEMBL1554
- 治疗靶点数据库
- DNC000380
- 网页
- PA151917012
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 放线菌素d
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 未知的状态 治疗 癌症 1 3. 积极不招聘 治疗 成人肾母细胞瘤/贝威二氏综合症/儿童肾母细胞瘤/弥漫性增生性肾母细胞瘤病/Hemihypertrophy/肾横纹肌样瘤(RTK)/I期肾母细胞瘤/II期肾母细胞瘤/III期肾母细胞瘤/IV期肾母细胞瘤/V期肾母细胞瘤 1 3. 积极不招聘 治疗 胚胎型横纹肌肉瘤/胚胎性横纹肌肉瘤/横纹肌肉瘤,肺泡/横纹肌肉瘤/硬化性横纹肌肉瘤/梭形细胞横纹肌肉瘤 1 3. 积极不招聘 治疗 I期肾母细胞瘤/II期肾母细胞瘤/III期肾母细胞瘤 1 3. 积极不招聘 治疗 III期Wilms肿瘤伴1p和16q杂合性缺失(LOH)/IV期肾母细胞瘤 1 3. 完成 治疗 成人恶性间质瘤/成人横纹肌肉瘤/儿童肺泡横纹肌肉瘤/儿童恶性间质瘤/胚胎性儿童期横纹肌肉瘤/胚胎-胚胎样儿童横纹肌肉瘤/非转移性儿童软组织肉瘤/未经治疗的儿童横纹肌肉瘤/I期成人软组织肉瘤/II期成人软组织肉瘤/III期成人软组织肉瘤 1 3. 完成 治疗 成人横纹肌肉瘤/儿童肺泡横纹肌肉瘤/儿童芽状体型胚胎横纹肌肉瘤/胚胎性儿童期横纹肌肉瘤/局限性儿童软组织肉瘤/横纹肌肉瘤/肉瘤/一期成人软组织肉瘤AJCC v7/II期成人软组织肉瘤AJCC v7/III期成人软组织肉瘤AJCC v7 1 3. 完成 治疗 成人横纹肌肉瘤/胚胎性儿童期横纹肌肉瘤/胚胎-胚胎样儿童横纹肌肉瘤/未经治疗的儿童横纹肌肉瘤 1 3. 完成 治疗 儿童骨恶性纤维组织细胞瘤/肉瘤 1 3. 完成 治疗 绒毛膜癌/FIGO I期妊娠滋养细胞瘤/FIGO II期妊娠滋养细胞瘤/FIGO III期妊娠滋养细胞瘤/包虫囊状的摩尔数 1
药物经济学
- 制造商
-
- Lundbeck公司公司它是一家
- 贝德福德实验室迪本场地实验室有限公司
- 外包商
-
- Lundbeck公司。它是一家
- 默克公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 注射用药物的 0.5毫克 注射剂、粉剂、溶液 注射用药物的 0.5毫克 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 静脉注射 0.5毫克/ 1毫升 粉末,用于溶液 静脉注射 0.5 mg /瓶 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 静脉注射 0.5毫克 注射剂、粉剂、溶液 静脉注射 500 ug / 1 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 静脉注射 0.5毫克/ 1 注射剂、粉剂、溶液 静脉注射 0.5毫克 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 0.5毫克/ 1瓶 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Cosmegen 0.5 mg小瓶 684.36美元 瓶 药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(℃) 241.5 -243°C 不可用 水溶度 可溶于10°C 不可用 logP 1.6 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.02毫克/毫升 ALOGPS logP 2.76 ALOGPS logP -0.097 Chemaxon 日志 -4.8 ALOGPS pKa(最强酸性) 10.52 Chemaxon pKa(最强碱性) -1.1 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 16 Chemaxon 氢供体计数 5 Chemaxon 极表面积 355.542 Chemaxon 可旋转键数 8 Chemaxon 折射性 326.17米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 129.243. Chemaxon 环数 7 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五法则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.7619 血脑屏障 - 0.9659 Caco-2渗透 - 0.6568 22基板 底物 0.8368 p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.6482 p糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8638 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8178 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8589 CYP450 2D6底物 Non-substrate 0.8535 CYP450 3A4底物 底物 0.759 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.923 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8614 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8681 艾姆斯测试 非AMES有毒 0.9133 致癌性 Non-carcinogens 0.9019 生物降解 不容易生物降解 0.983 大鼠急性毒性 4.3767 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.9208 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5171
光谱
- 质谱(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
1. 细节DNA
是的
加合物
参考文献
- Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?新型药物发现。2006;12(12):993-6。[文章]
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。新型药物发现。2006;5(10):821-34。[文章]
- 杨晓林,王爱华:作用于DNA的原子特异性抗癌药物的结构研究。医药科学,1999,32(3):181-215。[文章]
- Sobell HM:放线菌素和DNA转录。[j] .中国科学:自然科学,1985;32(6):528 - 531。[文章]
- 李建军,李建军,李建军,等。放线菌素D与人类端粒g四重体DNA的相互作用。生物化学学报,2009;48(21):4440-7。doi: 10.1021 / bi900203z。[文章]
2. 细节DNA拓扑异构酶2(蛋白质组)
转运蛋白
1. 细节溶质载体族22个,5个
2. 细节22 - 1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 外源性运输atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- 黄丽娟,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军。p -糖蛋白在药物研发中的应用。中国药理学杂志;2001;29(2):620-8。[文章]
- Nagy H, Goda K, Fenyvesi F, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M, Szabo G Jr .: p -糖蛋白特异性抗体的竞争区分多药耐药调节药物的不同组。生物化学与生物物理学报。2004年3月19日;315(4):942-9。[文章]
- 张军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军。科学通报,1993,9(5):372 - 376。[文章]
3. 细节多药耐药相关蛋白
4. 细节多药耐药相关蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 介导细胞质中有机阴离子和药物的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽偶联物、白三烯C4、雌二醇-17- β -o-葡萄糖醛酸、甲氧基…
- 基因名字
- ABCC1
- Uniprot ID
- P33527
- Uniprot名字
- 多药耐药相关蛋白
- 分子量
- 171589.5哒
参考文献
- Breuninger m, Paul S, Gaughan K, Miki T, Chan A, Aaronson SA, Kruh GD: NIH/3T3细胞多药耐药相关蛋白的表达与药物外排增加和细胞内药物分布改变有关。巨蟹座:1995年11月15日;55(22):5342-7。[文章]
5. 细节atp结合盒亚家族G成员2
创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年4月21日08:42