识别
- 总结
-
卡巴拉汀是一种胆碱酯酶抑制剂，用于治疗阿尔茨海默氏症和帕金森病中的轻度至中度痴呆。
- 品牌名称
-
Exelon, Nimvastid, Prometax
- 通用名称
- 卡巴拉汀
- 药物库登录号
- DB00989
- 背景
-
利瓦斯汀是一种副交感神经样或胆碱能药物，用于治疗阿尔茨海默氏症类型的轻度至中度痴呆。利瓦斯汀是一种胆碱酯酶抑制剂，可同时抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:250.3367
单一同位素的:250.168127958 - 化学公式
- C14H22N2O2
- 同义词
-
- (S) 3 -(1 -(二甲胺基)乙基)苯ethylmethylcarbamate
- (m) -(1 -(二甲胺基)乙基)苯ethylmethylcarbamate
- Rivastigmina
- 卡巴拉汀
- 外部id
-
- ena - 713 d
- ono - 2540
- sdz - 212 - 713
- sdz - 212713
药理学
- 指示
-
用于治疗与帕金森病或阿尔茨海默病相关的轻度至中度痴呆。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
利瓦斯汀是一种拟副交感神经抑制剂和可逆胆碱酯酶抑制剂。与记忆丧失和认知缺陷相关的阿尔茨海默病的早期病理生理特征是乙酰胆碱缺乏，这是大脑皮层、基底核和海马体中胆碱能神经元选择性丧失的结果。他克林可能通过增强胆碱能功能来发挥其治疗作用。虽然利伐西明作用的确切机制尚不清楚，但推测其通过增强胆碱能功能来发挥其治疗作用。这是通过增加乙酰胆碱的浓度，通过可逆抑制其水解的胆碱酯酶。如果提出的机制是正确的，那么随着疾病的进展，利伐西明的作用可能会减弱，并且很少有胆碱能神经元保持功能完整。
- 作用机制
-
利瓦斯蒂明是一种氨基甲酸酯衍生物，在结构上与豆的斯的明有关，但与多奈哌齐和他克雷无关。其确切的作用机制尚未完全确定，但有证据表明，它与胆碱酯酶可逆结合并使其失活。乙酰胆碱酯酶，丁基胆碱酯酶)，阻止乙酰胆碱的水解，从而导致乙酰胆碱在胆碱能突触的浓度增加。与外周组织相比，利伐西明对脑乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的抗胆碱酯酶活性相对特异。
目标 行动 生物 一个乙酰胆碱酯酶 抑制剂人类 一个胆碱酯酶 抑制剂人类 - 吸收
-
不可用
- 配送量
-
- 1.8 ~ 2.7升/公斤
- 蛋白结合
-
40%
- 新陈代谢
-
利瓦斯汀可通过胆碱酯酶介导的水解快速代谢。
- 淘汰路线
-
利伐西明主要通过胆碱酯酶介导的水解被广泛代谢为脱氨基代谢物NAP226-90。肾脏代谢产物的排泄是主要的清除途径。只有不到1%的剂量通过粪便排出体外。
- 半衰期
-
1.5小时
- 间隙
-
- 肾cl=2.1-2.8 L/hr
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加利瓦斯替明的心动过缓活性。 乙酰胆碱 当利瓦斯汀与乙酰胆碱联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。 Aclidinium 利瓦斯替明可增加阿克利丁胺的神经肌肉阻断活性。 Alfentanil 阿芬太尼可增加利瓦斯蒂明的心动过缓活性。 金刚烷胺 金刚烷胺与利瓦斯替明合用可降低疗效。 Amifampridine 当Rivastigmine与amifampriine联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 胺碘酮 利瓦斯汀可增加胺碘酮的心动过缓活性。 阿米替林 阿米替林与利瓦斯替明合用可降低疗效。 氨氯地平 氨氯地平可增加利瓦斯替明的心动过缓活性。 异戊巴比妥 阿莫巴比妥与利瓦斯替明合用可降低疗效。 - 食物相互作用
-
- 随食物服用。与食物一起给药可延迟吸收，但增加AUC。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 酒石酸卡巴拉汀 9 iy2357jpe 129101-54-8 GWHQHAUAXRMMOT-MBANBULQSA-N - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Exelon补丁
- 品牌处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 扮演Rivastigmine 补丁 18毫克/ 10平方厘米 经皮的 阿特维斯制药公司 不适用 不适用 加拿大 
扮演利瓦斯汀 补丁 9毫克/ 5平方厘米 经皮的 阿特维斯制药公司 不适用 不适用 加拿大 艾斯 胶囊 1.5毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2000-04-30 不适用 我们 
艾斯 胶囊 3毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 
艾斯 解决方案 2毫克/毫升 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 艾斯 补丁 13.3毫克/ 24小时 经皮的 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 艾斯 补丁 13.3毫克/ 24小时 经皮的 诺华欧洲制药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟 艾斯 胶囊 6毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2005-06-17 不适用 我们 艾斯 胶囊 1.5毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 艾斯 胶囊 3毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 - 非专利处方药
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名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-rivastigmine 胶囊 4.5毫克 口服 Apotex公司 2010-04-07 不适用 加拿大 Apo-rivastigmine 胶囊 3毫克 口服 Apotex公司 2010-04-07 不适用 加拿大 Apo-rivastigmine 胶囊 6毫克 口服 Apotex公司 2010-04-07 不适用 加拿大 Apo-rivastigmine 胶囊 1.5毫克 口服 Apotex公司 2010-04-07 不适用 加拿大 Auro-rivastigmine 胶囊 6毫克 口服 Auro制药公司 2016-04-12 不适用 加拿大 Auro-rivastigmine 胶囊 1.5毫克 口服 Auro制药公司 2016-04-12 不适用 加拿大 Auro-rivastigmine 胶囊 4.5毫克 口服 Auro制药公司 2016-04-12 不适用 加拿大 Auro-rivastigmine 胶囊 3毫克 口服 Auro制药公司 2016-04-12 不适用 加拿大 Dom-rivastigmine 胶囊 6.0毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大 Dom-rivastigmine 胶囊 1.5毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大
类别
- ATC代码
- N06DA03 -利瓦斯替明
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为苯氧化合物的一类有机化合物。这些都是含有苯氧基的芳香族化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- 含苯氧基的化合物
- 直接父
- 含苯氧基的化合物
- 选择父母
- Aralkylamines/氨基甲酸酯/三烷基胺/有机碳酸及其衍生物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
- 基
- 胺/Aralkylamine/芳香族同单环化合物/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物
- 分子框架
- 芳香族同单环化合物
- 外部描述符
- 氨基甲酸酯，三级氨基化合物(CHEBI: 8874）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- PKI06M3IW0
- 化学文摘号
- 123441-03-2
- InChI关键
- XSVMFMHYUFZWBK-NSHDSACASA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C14H22N2O2 c1-6-16 (5) 14 (17) 18-13-9-7-8-12 (13) 11 (2) 15 (3) 4 / h7-11H 6 h2, 1-5H3 / t11 - / mo / s1
- 国际命名
-
3 -((1) 1 -(二甲胺基)乙基]苯基N-ethyl-N-methylcarbamate
- 微笑
-
CCN (C) C = O) OC1 = CC = CC (C1) [C@H] (C) N (C) C
参考文献
- 合成参考
-
Venkata Naga Brahmeswara Rao Mandava, Venkata Reddy Vajrala, Ganesh Varanasi, Vijay Kumar Adla, Mukund Reddy Jambula, Vijaypal Reddy Kanumathi Reddy，“RIVASTIGMINE及其盐的制备”。美国专利US20080255383, 2008年10月16日发布。
US20080255383 - 一般引用
-
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- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015124
- KEGG药物
- D03822
- KEGG化合物
- C11766
- PubChem化合物
- 77991
- PubChem物质
- 46507452
- ChemSpider
- 70377
- BindingDB
- 10620
- 183379
- ChEBI
- 8874
- ChEMBL
- CHEMBL636
- 锌
- ZINC000000004413
- 治疗靶点数据库
- DAP000149
- 网页
- PA451262
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 卡巴拉汀
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 伴有持续性认知缺陷的创伤性脑损伤 1 4 完成 其他 阿尔茨海默病 1 4 完成 预防 精神错乱 1 4 完成 预防 精神错乱/POCD——术后认知功能障碍 1 4 完成 治疗 阿尔茨海默病 13 4 完成 治疗 阿尔茨海默病/脑血管意外 1 4 完成 治疗 认知障碍(CI) 1 4 完成 治疗 阿尔茨海默氏症类型的痴呆症 1 4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/神经认知障碍 1 4 完成 治疗 轻度认知障碍(MCI)/帕金森病(PD) 1
药物经济学
- 制造商
-
- 诺华制药公司
- 瑞迪斯博士实验室有限公司
- 太阳药业有限公司
- 沃森实验室公司
- 外包商
-
- 大西洋生物公司
- 卡地纳健康
- 瑞迪博士实验室有限公司
- 罗曼治疗系统公司
- 诺华公司
- 内科医生Total Care公司
- 叛军分销公司
- 资源优化和创新有限责任公司
- 山德士
- 太阳药业有限公司
- 先锋实验室公司
- 华生制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 补丁 经皮的 18毫克/ 10平方厘米 补丁 经皮的 9毫克/ 5平方厘米 补丁 经皮的 药物输送系统 经皮的 18毫克 胶囊 口服 6.0毫克 胶囊 口服 1.5毫克/ 1 胶囊 口服 3毫克/ 1 胶囊 口服 4.5毫克/ 1 补丁 经皮的 13.3毫克/ 24小时 补丁 经皮的 13.3毫克/ 24矿石 补丁 经皮的 4.6毫克/ 24矿石 补丁 经皮的 4.6毫克/ 24小时 补丁 经皮的 9.5毫克/ 24矿石 补丁 经皮的 9.5毫克/ 24小时 补丁，延长发布 经皮的 13.3毫克/ 24小时 补丁，延长发布 经皮的 4.6毫克/ 24小时 补丁，延长发布 经皮的 4.6毫克/ 24 (USP 'U) 补丁，延长发布 经皮的 9.5毫克/ 24小时 补丁，延长发布 经皮的 9.5毫克/ 24 (USP 'U) 解决方案 口服 2毫克/ 1毫升 解决方案 口服 2 mg / mL 石膏 皮肤的 13.3毫克 胶囊 口服 4.5毫克 石膏 皮肤的 4.6毫克 胶囊 口服 6毫克 石膏 皮肤的 9.5毫克 糖浆 口服 2毫克/ 1毫升 解决方案 口服 2毫克/毫升 补丁 经皮的 9.5 mg / 24小时 补丁，延长发布 经皮的 18.00毫克/ 10平方厘米 补丁 经皮的 13.3毫克/ 24小时 补丁，延长发布 经皮的 27.000毫克 补丁 经皮的 4.6 mg / 24小时 补丁，延长发布 经皮的 9毫克/ 5平方厘米 平板电脑,冒泡的 胶囊,涂 口服 3毫克 胶囊,涂 口服 4.5毫克 胶囊,涂 口服 6毫克 补丁 经皮的 18毫克 补丁 经皮的 9毫克 片剂，口腔崩解 口服 1.5毫克 片剂，口腔崩解 口服 3毫克 片剂，口腔崩解 口服 4.5毫克 片剂，口腔崩解 口服 6毫克 胶囊 口服 3.0毫克 石膏 经皮的 13.3毫克/ 24小时 石膏 经皮的 4.6毫克/ 24小时 石膏 经皮的 9.5毫克/ 24小时 胶囊,涂 口服 1.5毫克 石膏 经皮的 13.3毫克/ 24小时 石膏 经皮的 4.6毫克/ 24小时 石膏 经皮的 9.5毫克/ 24小时 石膏 经皮的 胶囊 口服 补丁 局部;经皮的 13.3毫克 补丁 经皮的 4.6毫克/ 24小时 补丁 经皮的 9.5毫克/ 24小时 补丁 经皮的 13.3毫克/ 24小时 补丁 经皮的 4.6毫克/ 24小时 补丁 经皮的 9.5毫克/ 24小时 补丁，延长发布 经皮的 13.3毫克/ 24小时 补丁，延长发布 经皮的 4.6毫克/ 24小时 补丁，延长发布 经皮的 9.5毫克/ 24小时 胶囊 口服 6毫克/ 1 补丁，延长发布 经皮的 13.3毫克/ 1 补丁，延长发布 经皮的 4.6毫克/ 1 补丁，延长发布 经皮的 9.5毫克/ 1 胶囊 口服 1.5毫克 胶囊 口服 3毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Exelon 30 4.6 mg/24小时贴片盒 252.18美元 盒子 Exelon 30 9.5 mg/24小时贴片盒 252.18美元 盒子 爱克斯隆4.6 mg/24小时贴片 8.08美元 补丁 Exelon 9.5 mg/24小时贴片 8.08美元 补丁 Exelon胶囊1.5毫克 4.81美元 胶囊 Exelon 3毫克胶囊 4.81美元 胶囊 Exelon 4.5毫克胶囊 4.81美元 胶囊 Exelon胶囊6毫克 4.81美元 胶囊 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US4948807 没有 1990-08-14 2012-08-14 我们 CA2315784 没有 2006-06-27 2019-01-08 加拿大 US6335031 没有 2002-01-01 2019-01-08 我们 US6316023 没有 2001-11-13 2019-01-08 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 2．3 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 2.04毫克/毫升 ALOGPS logP 2.45 ALOGPS logP 2.41 Chemaxon 日志 -2.1 ALOGPS pKa(最强基础) 8.8 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 2 Chemaxon 氢供体数量 0 Chemaxon 极表面积 32.782 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 73.37米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 28.563. Chemaxon 环数 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1．0 血脑屏障 + 0.9853 Caco-2渗透 + 0.7001 22基板 Non-substrate 0.6571 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7919 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8756 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8406 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7993 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.6659 CYP450 3A4衬底 底物 0.5932 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.609 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8928 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8384 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8734 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9545 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8062 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5279 致癌性 Non-carcinogens 0.5858 生物降解 未准备好生物可降解 0.9463 大鼠急性毒性 3.4167 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9355 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8986
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 丝氨酸水解酶活性
- 特定的功能
- 通过释放到突触间隙的乙酰胆碱的快速水解，终止神经肌肉连接处的信号转导。神经元凋亡的作用。
- 基因名字
- 疼痛
- Uniprot ID
- P22303
- Uniprot名字
- 乙酰胆碱酯酶
- 分子量
- 67795.525哒
参考文献
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- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 相同的蛋白质结合
- 特定的功能
- 具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
- 基因名字
- BCHE
- Uniprot ID
- P06276
- Uniprot名字
- 胆碱酯酶
- 分子量
- 68417.575哒
参考文献
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创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年4月7日13:11