Cinacalcet

识别

总结

Cinacalcet是一种钙敏感受体激动剂，用于治疗慢性肾病的继发性甲状旁腺功能亢进和甲状旁腺癌的高钙血症。

品牌名称

Mimpara, Sensipar

通用名称

Cinacalcet

药品银行登记号

DB01012

背景

Cinacalcet是安进公司在北美和澳大利亚以商品名Sensipar®销售的一种石灰化剂，在欧洲以商品名Mimpara®销售。它用于治疗甲状旁腺肿瘤或肾功能衰竭引起的甲状旁腺功能亢进。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Cinacalcet (DB01012)结构

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重量

平均:357.412
单一同位素的:357.170434324

化学公式

C₂₂H₂₂F_3.N

同义词

• (R) -α-methyl-N - [3 - (3 - (trifluoromethyl)苯基)丙基]1-naphthalenemethane胺
• Cinacalcet
• 数控
• N - ((1 r) - 1 - (Naphthalen-1-yl)乙基)3 - (3 - (trifluoromethyl)苯基)propan-1-amine

外部id

• AMG 073
• amg - 073
• AMG073
• krn - 1493
• KRN1493

药理学

指示

用于血液透析或腹膜透析的慢性肾病患者继发性甲状旁腺功能亢进的治疗。也用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 血钙过多
• 继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT)

禁忌症和黑盒警告

避免危及生命的药物不良事件

通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Cinacalcet是一种药物，作为一种石灰化剂(即，它模仿钙对组织的作用)。慢性肾病(CKD)患者继发性甲状旁腺功能亢进(HPT)是一种进行性疾病，与甲状旁腺激素(PTH)水平升高和钙磷代谢紊乱有关。甲状旁腺激素增加刺激破骨细胞活性，导致皮质骨吸收和骨髓纤维化。继发性甲状旁腺功能亢进症的治疗目标是降低血液中甲状旁腺激素、钙和磷的水平，以防止进行性骨病和矿物质代谢紊乱的全身性后果。在继发性HPT不受控制的CKD透析患者中，甲状旁腺激素的降低与骨特异性碱性磷酸酶(BALP)、骨转换和骨纤维化的有利影响相关。Cinacalcet通过增加钙感知受体对细胞外钙的敏感性来降低钙水平。

作用机理

Cinacalcet通过增加钙感知受体对细胞外钙激活的敏感性，直接降低甲状旁腺激素水平，从而抑制PTH分泌。甲状旁腺激素的减少与血清钙水平的降低有关。

目标	行动	生物
一个细胞外钙感应受体	受体激动剂	人类

吸收

口服后迅速吸收。

分配体积

• 1000升

蛋白结合

大约93%到97%与血浆蛋白结合。

新陈代谢

肝脏通过多种酶进行代谢，主要是CYP3A4、CYP2D6和CYP1A2。健康志愿者给予75 mg放射性标记剂量后，cinacalcet通过:1)氧化n -脱烷基反应生成氢肉桂酸和羟基氢肉桂酸，并通过ß-氧化和甘氨酸偶联进一步代谢;氧化n -脱烷基过程也产生含有萘环的代谢物;2)母体药物上的萘环氧化生成二氢二醇，二氢二醇进一步与葡萄糖醛酸偶联。

将鼠标悬停在下面的产品上以查看反应伙伴

• Cinacalcet
  • Hydrocinnamic酸
  • hydroxy-hydrocinnamic酸

淘汰路线

Cinacalcet被多种酶代谢，主要是CYP3A4、CYP2D6和CYP1A2。肾脏排泄代谢物是消除放射性的主要途径。

半衰期

终端半衰期为30至40小时。cinacalcet的平均半衰期在中度和重度肝功能损害患者中分别延长33%和70%。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app

了解更多

毒性

每日一次滴定至300毫克的剂量已被安全地用于透析患者。cinacalcet服用过量可能导致低钙血症。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	Cinacalcet与阿巴美他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	与阿巴接受联合用药可增加西那卡列的代谢。
Abiraterone	Cinacalcet与阿比特龙合用可提高血药浓度。
醋丁洛尔	与cinacalet合用可降低乙酰布洛尔的代谢。
苊香豆醇	与Cinacalcet合用可降低阿替诺香豆醇的代谢。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与cinacalet合用可降低对乙酰氨基酚代谢。
无环鸟苷	Cinacalcet与阿昔洛韦合用可降低其代谢。
Adalimumab	当与阿达木单抗联合使用时，可增加Cinacalcet的代谢。
Agomelatine	阿戈美拉汀与Cinacalcet合用可降低阿戈美拉汀的代谢。
阿苯达唑	cinacalet与阿苯达唑合用可增加代谢。

识别潜在的用药风险

使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 与食物一起服用。食品显著提高产品的生物利用度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Cinacalcet盐酸盐	1 k860wsg25	364782-34-3	QANQWUQOEJZMLL-PKLMIRHRSA-N

产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Mimpara

品牌名称处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cinacalcet	平板电脑	60毫克	口服	喜力仿制药有限公司	不适用	不适用
Cinacalcet	平板电脑	30毫克	口服	赛尼斯健康公司	2022-06-22	不适用
Cinacalcet	平板电脑	30毫克	口服	喜力仿制药有限公司	不适用	不适用
Cinacalcet	平板电脑	90毫克	口服	赛尼斯健康公司	不适用	不适用
Cinacalcet	平板电脑	90毫克	口服	喜力仿制药有限公司	不适用	不适用
Cinacalcet	平板电脑	60毫克	口服	赛尼斯健康公司	不适用	不适用
Cinacalcet Accordpharma	片剂，覆膜片	60毫克	口服	Accord Healthcare S.L.U.	2020-12-16	不适用
Cinacalcet Accordpharma	片剂，覆膜片	90毫克	口服	Accord Healthcare S.L.U.	2020-12-16	不适用
Cinacalcet Accordpharma	片剂，覆膜片	60毫克	口服	Accord Healthcare S.L.U.	2020-12-16	不适用
Cinacalcet Accordpharma	片剂，覆膜片	30毫克	口服	Accord Healthcare S.L.U.	2020-12-16	不适用

非专利处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-cinacalcet	平板电脑	60毫克	口服	Apotex公司	2016-05-20	不适用
Apo-cinacalcet	平板电脑	30毫克	口服	Apotex公司	2016-05-20	不适用
Apo-cinacalcet	平板电脑	90毫克	口服	Apotex公司	2016-05-20	不适用
Auro-cinacalcet	平板电脑	30毫克	口服	欧罗制药公司	2019-02-01	不适用
Auro-cinacalcet	平板电脑	90毫克	口服	欧罗制药公司	2019-02-01	不适用
Auro-cinacalcet	平板电脑	60毫克	口服	欧罗制药公司	2019-02-01	不适用
Cinacalcet	片剂，覆膜片	30毫克/ 1	口服	凯迪拉医疗保健有限公司	2018-09-13	不适用
Cinacalcet	片剂，覆膜片	90毫克/ 1	口服	罗苹制药公司	2020-06-01	不适用
Cinacalcet	片剂，覆膜片	60毫克/ 1	口服	雅阁医疗保健公司	2020-06-16	不适用
Cinacalcet	片剂，覆膜片	90毫克/ 1	口服	XLCARE制药公司	2021-02-16	不适用

类别

ATC代码

H05BX01 -中国电话

• H05BX -其他抗甲状旁腺药物
• H05b -抗甲状旁腺剂
• H05 -钙稳态
• 全身激素制剂，不包括性激素和胰岛素

药物类别

• Anti-Parathyroid代理
• Calcimimetic代理
• 钙稳态
• 钙调节激素和制剂
• 钙敏感受体激动剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 激素拮抗剂
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• 增加钙敏感受体的敏感性
• 萘
• 其他杂项治疗剂
• 全身激素制剂，不包括性激素和胰岛素

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为萘的一类有机化合物。这是一种含有萘部分的化合物，萘部分由两个熔合苯环组成。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

萘

子课

不可用

直接父

萘

选择父母

Trifluoromethylbenzenes/Phenylpropylamines/Aralkylamines/二烃基胺/Organopnictogen化合物/Organofluorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物

基

氟烷基/卤代烷/胺/Aralkylamine/芳香均多环化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/萘/有机氮化合物/Organofluoride

分子框架

芳香均多环化合物

外部描述符

二级氨基化合物萘、(三氟甲基)苯(CHEBI: 48390）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

UAZ6V7728S

化学文摘号

226256-56-0

InChI关键

VDHAWDNDOKGFTD-MRXNPFEDSA-N

InChI

InChI = 1 s / C22H22F3N c1-16(20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(18) 20) 20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(15 - 17) 22(23、24)25 / h2-5, 7日,第四,15 - 16岁,26 h、6、8、14 h2、h3 1 / t16.1 - m1 / s1

国际命名

[(1 r) - 1 - (naphthalen-1-yl)乙基]({3 - (3 - (trifluoromethyl)苯基)丙基})胺

微笑

C [C@@H] (NCCCC1 = CC (= CC = C1) C (F) (F) F) C1 = CC = CC2 = CC = CC = C12

参考文献

合成参考

Revital Lifshitz-Liron，“制备caclecet碱的过程”。美国专利US20070259964, 2007年11月8日发布。

US20070259964

一般引用

1. Torres PU: Cinacalcet HCl:一种治疗慢性肾病引起的继发性甲状旁腺功能亢进的新方法。任努尔。2006年7月;16(3):253-8。［文章］
2. 张丽萍，张丽萍。盐酸西那卡塞的临床药动学和药效学分析。临床药学杂志，2009;48(5):303-11。doi: 10.2165 / 00003088-200948050-00002。［文章］
3. 董炳军:甲状旁腺功能亢进的口服拟钙化剂。中华医学杂志，2005,27(11):1725-51。［文章］
4. FDA批准的药品:西那卡塞片[链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015147

KEGG药物

D03504

PubChem化合物

156419

PubChem物质

46506315

ChemSpider

137743

BindingDB

50416875

RxNav

407990

ChEBI

48390

ChEMBL

CHEMBL1201284

锌

ZINC000001550499

治疗靶点数据库

DAP000256

网页

PA164776671

药理学指南

GtP药物页面

PDBe配体

YP4

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Cinacalcet

PDB项

7 m3f

FDA的标签

下载 (278 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	慢性肾脏疾病(CKD)	1
4	完成	诊断	慢性肾脏疾病(CKD)/肾脏疾病/继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT)	1
4	完成	诊断	甲状旁腺激素抑制试验	1
4	完成	治疗	贫血/继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT)	1
4	完成	治疗	钙化/钙化、血管/心血管疾病(CVD)/慢性肾脏疾病(CKD)/冠状动脉钙化/终末期肾病(ESRD)/甲状旁腺功能亢进/肾脏疾病/肾脏学/肾功能衰竭，慢性肾功能衰竭/继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT)	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/血液透析治疗/继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT)	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT)	1
4	完成	治疗	终末期肾病(ESRD)	1
4	完成	治疗	甲状旁腺功能亢进;二、肾	1
4	完成	治疗	甲状旁腺功能亢进/甲状旁腺肿瘤	1

药物经济学

制造商

• 安进公司

外包商

• 安进公司。
• 卡地纳健康
• 卫生署中央药房
• 凯泽基金会医院
• Patheon Inc .)
• 内科总护理公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	30毫克/ 1
平板电脑	口服	60毫克/ 1
平板电脑	口服	90毫克/ 1
片剂，覆膜片	口服	30毫克/ 1
片剂，覆膜片	口服	60毫克/ 1
片剂，覆膜片	口服	90毫克/ 1
片剂，覆膜片	口服
粉	不适用	20公斤/ 20公斤
片剂，覆膜片	口服	30毫克
片剂，覆膜片	口服	60毫克
片剂，覆膜片	口服	90毫克
平板电脑,涂	口服	90毫克
颗粒	口服	1毫克
颗粒	口服	2.5毫克
颗粒	口服	5毫克
平板电脑	口服	1毫克
平板电脑	口服	2.5毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	30毫克
平板电脑	口服	60毫克
平板电脑	口服	90毫克
平板电脑,涂	口服	30毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	60毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	90毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	60毫克
平板电脑,涂	口服	30毫克
片剂，覆膜片	口服	25毫克

价格

单元描述	成本	单位
敏帕片剂90毫克	44.03美元	平板电脑
敏帕片60毫克	29.35美元	平板电脑
敏帕片30毫克	14.69美元	平板电脑

药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2202879	没有	2005-08-30	2015-10-23
US6031003	没有	2000-02-29	2016-12-14
US6211244	没有	2001-04-03	2015-10-23
US7829595	没有	2010-11-09	2026-09-22
US6011068	没有	2000-01-04	2018-03-08
US6313146	没有	2001-11-06	2016-12-14
US9375405	没有	2016-06-28	2026-09-22

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	微溶(以HCl盐形式)	不可用
logP	6.5	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	5.59 e-05毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.57	ALOGPS
logP	6.27	Chemaxon
日志	-6.8	ALOGPS
pKa(最强碱性)	10.01	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	1	Chemaxon
氢供体计数	1	Chemaxon
极表面积	12.032	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	100.12米3.·摩尔1	Chemaxon
极化率	37.93.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五法则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9927
Caco-2渗透	+	0.7058
22基板	底物	0.5309
p -糖蛋白抑制剂	抑制剂	0.8512
p糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.6937
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5305
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7761
CYP450 2D6底物	底物	0.8293
CYP450 3A4底物	Non-substrate	0.5425
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9206
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8572
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.8188
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.8795
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.7166
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.5904
艾姆斯测试	非AMES有毒	0.5152
致癌性	Non-carcinogens	0.8785
生物降解	不容易生物降解	0.9932
大鼠急性毒性	2.8511 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子1)	弱的抑制剂	0.9175
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8494

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年4月21日08:42