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Eculizumab

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总结

Eculizumab是一个重组人源化单克隆抗体用于降低溶血的风险在阵发性夜间血红蛋白尿(PNH)和非典型的溶血性尿毒症综合征(摘要)。

品牌名称
Soliris
通用名称
Eculizumab
DrugBank加入数量
DB01257
背景

Eculizumab C5补充蛋白质是一种单克隆抗体,目标。7,1绑定到这种蛋白质可以防止补的激活终端复杂,用于治疗许多自身免疫性疾病。7,1,2

2007年3月16日Eculizumab获得FDA的批准。7

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
148000.0哒
序列
不可用
同义词
  • Eculizumab
外部id
  • 5 g1.1
  • H5G1-1
  • H5G1.1
  • H5G11

药理学

指示

Eculizumab表示治疗阵发性夜间血红蛋白尿(PNH)减少溶血,非典型溶血性尿毒症综合征抑制complement-mediated血栓性微血管病7,2视,neuromyelitis谱系障碍(NMOSD)。6

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Eculizumab是一种单克隆抗体,阻止激活终端补在一些自身免疫状况。7,1,2Eculizumab有长时间的行动。7病人服用本药应接种奈瑟氏菌属meningiditis严重的脑膜炎球菌感染发生在过去。7,2

的作用机制

Eculizumab C5补充蛋白质是一种单克隆抗体,目标,防止乳沟C5a C5b,终端补复杂C5b-9的形成。7,1,2抑制这个复杂的阵发性夜间hemoglobunuria阻止补体介导的血管内溶血,补体介导的微血管病的典型溶血性尿毒症综合征,和免疫介导的中枢神经系统炎症和损伤视神经节neuromyelitis谱系障碍。7,6,2

目标 行动 生物
一个补充C5
抗体
 人类
吸收

Eculizumab是由静脉输液的生物利用度为100%。7这种药物达到C马克斯194±76µg /毫升和C槽97±60µg /毫升。7AUC是计算24467 .6µg * h /毫升。4

的体积分布

的体积分布eculizumab 5-8L。7

蛋白结合

虽然蛋白质绑定数据稀缺,eculizumab不太可能是蛋白结合的单克隆抗体。

新陈代谢

Eculizumab单克隆抗体,将小肽和氨基酸代谢。4,5

路线的消除

单克隆抗体并不是消除尿液中,只有少量是胆汁排泄。5大多数单克隆抗体是异化在溶酶体氨基酸。5

半衰期

eculizumab的半衰期是270 - 375 h7或272±82 h。3

间隙

健康患者的药代动力学性质尚未确定。4在rhematoid关节炎患者,平均间隙0.26 ml / kg / h。4

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

过量的eculizumab不太可能,因为它是在专家的监督管理。8在过量的情况下,联系当地中毒控制。8

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 不利影响的风险或严重性Eculizumab结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Eculizumab时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Eculizumab时可以增加。
腺病毒7型疫苗 时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Eculizumab生活。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Eculizumab结合Aducanumab时可以增加。
Aldesleukin 不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Eculizumab时可以增加。
Alefacept 不利影响的风险或严重性Alefacept结合Eculizumab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Eculizumab时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Eculizumab结合Alirocumab时可以增加。
同种异体胸腺组织处理 同种异体加工胸腺组织的治疗效果与Eculizumab结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Soliris 注入,解决方案,集中精神 300毫克/ 30毫升 静脉注射 Alexion制药有限公司 2007-04-02 不适用 美国国旗
Soliris 注入,解决方案,集中精神 300毫克 静脉注射 Alexion欧洲Sas 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Soliris 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 Alexion制药Gmbh是一家 2009-05-25 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L04AA25——Eculizumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
A3ULP0F556
化学文摘号
219685-50-4

引用

一般引用
  1. 托马斯•TC罗林斯SA洛特RP, Giannoni妈,哈特曼SL,艾略特EA,奈SH,魅力匙洛杉矶,Squinto SP,埃文斯MJ:抑制补充活动人性化anti-C5抗体和单链阵线。摩尔Immunol。1996年12月,33 (17 - 18):1389 - 401。(文章]
  2. Dmytrijuk, Robie-Suh K,科恩MH,目标性D,维斯K, Pazdur R: FDA报告:eculizumab (Soliris)阵发性夜间血红蛋白尿患者的治疗。肿瘤学家。2008年9月13日(9):993 - 1000。doi: 10.1634 / theoncologist.2008 - 0086。Epub 2008 9月10。(文章]
  3. 洛特RP,罗林斯SA Mojcik CF,布罗斯基RA,贝尔李:补体抑制剂的发现和开发eculizumab治疗阵发性夜间血红蛋白尿。生物科技Nat》。2007年11月25日(11):1256 - 64。(文章]
  4. Wijnsma KL, Ter海涅R,西红柿DJAR, Langemeijer年代,一流SEM、Volokhina EB, van den Heuvel LP,吉姆JFM, van de冰斗NCAJ, Bruggemann RJ:药理学,药物动力学和药效学Eculizumab, Eculizumab和可能性,做一个个性化的方法。Pharmacokinet。2019年7月,58 (7):859 - 874。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00742 - 8。(文章]
  5. 每年都会JT, Meibohm B:单克隆抗体的药物动力学。CPT Pharmacometrics系统杂志。2017年9月,6 (9):576 - 588。doi: 10.1002 / psp4.12224。Epub 2017年7月29日。(文章]
  6. 食品及药物管理局:Eculizumab新的指示链接]
  7. FDA批准的药物产品:Eculizumab静脉输液(链接]
  8. Alexion制药:Soliris产品专著(链接]
PubChem物质
46505429
RxNav
591781年
ChEMBL
CHEMBL1201828
治疗目标数据库
DAP000967
网页
PA164776637
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Eculizumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 非典型溶血性尿毒症综合征(摘要) 1
4 完成 治疗 阵发性血红蛋白尿 1
4 完成 治疗 阵发性夜间血红蛋白尿(PNH) 1
4 招聘 治疗 非典型溶血性尿毒症综合征(摘要) 1
3 积极不招聘 治疗 广义重症肌无力/重症肌无力/重症肌无力,少年的形式 1
3 积极不招聘 治疗 阵发性夜间血红蛋白尿(PNH) 4
3 完成 教育/培训/咨询服务 阵发性血红蛋白尿 1
3 完成 预防 白血病 1
3 完成 治疗 抗体介导的排斥反应/移植物血管病变/心脏移植功能障碍/Hyperacute心脏移植的排斥/左心室功能障碍 1
3 完成 治疗 格林-巴利综合征(GBS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Alexion制药有限公司
  • 本场地实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案,集中精神 300毫克/ 30毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 300毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 300毫克/ 30毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 300毫克
解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
解决方案,集中 静脉注射 300毫克
注入,解决方案,集中精神 注射用药物的 300毫克/ 30毫升
解决方案 静脉注射 300毫克
价格
单元描述 成本 单位
Soliris 300毫克/ 30毫升瓶 210.0美元 毫升
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2189015 没有 2010-04-13 2015-04-30 加拿大的国旗

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
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细节 1。补充C5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
通用函数
受体结合
特定的功能
激活的C5 C5转化酶启动后期补的自发组装组件,C5-C9,成膜攻击复杂。C5b C6的瞬态结合位点。C5b-C……
基因名字
C5
Uniprot ID
P01031
Uniprot名字
补充C5
分子量
188303.705哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 歌手艾尔,洛克我,斯图尔特咱Lonze,汉密尔顿JP, Scudiere JR,安德斯RA,洛特RP,布罗斯基RA,卡梅隆问:成功的肝移植为Budd-Chiari综合症患者阵发性夜间血红蛋白尿anti-complement抗体eculizumab对待。肝脏Transpl。2009; 15 (5): 540 - 3。doi: 10.1002 / lt.21714。(文章]
  4. 凯利R,理查兹,Hillmen P,希尔:阵发性夜间血红蛋白尿的病理生理学和治疗eculizumab。其他风险等内容。2009;5:911-21。Epub。(文章]
  5. Dmytrijuk, Robie-Suh K,科恩MH,目标性D,维斯K, Pazdur R: FDA报告:eculizumab (Soliris)阵发性夜间血红蛋白尿患者的治疗。肿瘤学家。2008年9月13日(9):993 - 1000。doi: 10.1634 / theoncologist.2008 - 0086。Epub 2008 9月10。(文章]
  6. 洛特RP,罗林斯SA Mojcik CF,布罗斯基RA,贝尔李:补体抑制剂的发现和开发eculizumab治疗阵发性夜间血红蛋白尿。生物科技Nat》。2007年11月25日(11):1256 - 64。(文章]
  7. Luzzatto L, Risitano, Notaro R:阵发性夜间血红蛋白尿和eculizumab。Haematologica。2010年4月,95 (4):523 - 6。doi: 10.3324 / haematol.2009.017848。(文章]
  8. Hillmen P,年轻的NS,舒伯特J,布罗斯基RA, Socie G,位于陕西毛乌素P,罗斯,深圳J, Elebute MO,中村R,布朗P, Risitano,希尔,Schrezenmeier H,傅CL, Maciejewski J,罗林斯SA Mojcik CF,洛特RP, Luzzatto L:补体抑制剂eculizumab阵发性夜间血红蛋白尿。郑传经地中海J。2006年9月21日,355 (12):1233 - 43。(文章]
  9. Hillmen P,位于陕西毛乌素P Duhrsen U, Risitano,舒伯特J, Luzzatto L, Schrezenmeier H,深圳J,布罗斯基RA,希尔,Socie G,贝斯勒M,罗林斯SA贝尔L,洛特RP,年轻的NS:影响补体抑制剂eculizumab阵发性夜间血红蛋白尿患者的血栓栓塞。血。2007年12月1日,110 (12):4123 - 8。Epub 2007年8月16日。(文章]
  10. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

药物在2007年5月16日16:57 /更新6月03号,2022 07:24