维库

识别

总结

维库是一种非去极化神经肌肉阻断剂,用于放松肌肉或作为外科手术过程中全身麻醉的辅助药物。

通用名称
维库
药品银行登记号
DB01339
背景

潘库溴铵的单季同源物。一种非去极化神经肌肉阻滞剂,作用时间比泮库溴铵短。它没有明显的心血管作用,不依赖于良好的肾功能来消除,其作用持续时间短,容易可逆,这些都是其他已建立的神经肌肉阻滞剂的优势或替代品。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:557.8274
单一同位素的:557.431833322
化学公式
C34H57N2O4
同义词
  • Vecuronio
  • 维库阳离子

药理学

指示

维库溴铵是一种肌肉松弛剂,在全身麻醉中用作辅助剂。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

维库溴铵的主要药理作用围绕着它与运动端板上的胆碱能受体的竞争性结合。这种竞争性结合导致肌肉松弛作用,通常被用作全身麻醉的辅助作用。

作用机理

维库溴铵是一种双季氮化合物,通过与烟碱能受体的竞争性结合而起作用。维库溴铵的结合减少了乙酰胆碱与肌神经连接处结膜后烟碱受体结合的机会。结果,去极化被阻止,钙离子不释放,肌肉收缩不发生。

目标 行动 生物
一个神经元乙酰胆碱受体亚基α -2
拮抗剂
人类
吸收

不可用

分配体积

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

100%

淘汰路线

粪便(40-75%)和肾脏(30%为不变的药物和代谢物)

半衰期

51 - 80分钟

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当维库溴铵与1,2-苯二氮卓合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与维库溴铵合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetophenazine 当苯丙嗪与维库溴铵合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin 维库溴铵与乙酰地黄素合用可增加心律失常的危险或严重程度。
Aclidinium 维库溴铵与Aclidinium合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Agomelatine 当维库溴铵与阿戈美拉汀合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Alfentanil 当维库溴铵与阿芬太尼合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
阿利马嗪 当Alimemazine与维库溴铵合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Alloin 异丙素与维库溴铵合用可降低治疗效果。
Almotriptan 当阿莫曲坦与维库溴铵合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
维库溴铵 7 e4php5n1d 50700-72-6 VEPSYABRBFXYIB-PWXDFCLTSA-M
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Norcuron 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 10毫克/ 1 静脉注射 推理法 1984-04-30 2002-06-25 美国国旗
诺库龙注射液10mg/瓶 粉末,用于溶液 10mg /瓶 静脉注射 奥肯加拿大有限公司 1986-12-31 2009-08-04 加拿大的国旗
维库溴铵 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 10毫克/ 1 静脉注射 华生制药 2007-06-25 不适用 美国国旗
注射用维库溴铵 粉末,用于溶液 10mg /瓶 静脉注射 合作伙伴医疗保健公司 2000-06-13 2008-02-15 加拿大的国旗
注射用维库溴铵 粉末,用于溶液 10.00 mg /瓶 静脉注射 Hospira Healthcare Ulc 2000-06-01 2018-11-29 加拿大的国旗
注射用维库溴铵 粉末,用于溶液 20.00 mg /瓶 静脉注射 Hospira Healthcare Ulc 2000-01-28 2018-11-29 加拿大的国旗
非专利处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
维库溴铵 注射剂、粉剂、溶液 10毫克/ 1 静脉注射 Phlow集团。 2019-08-01 不适用 美国国旗
维库溴铵 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 5毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2008-08-11 2010-04-30 美国国旗
维库溴铵 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2016-06-30 不适用 美国国旗
维库溴铵 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 1毫克/毫升 静脉注射 卡地纳健康 2009-07-21 2015-07-31 美国国旗
维库溴铵 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2016-06-30 不适用 美国国旗
维库溴铵 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 1毫克/毫升 静脉注射 迈兰机构有限责任公司 2011-05-11 2018-03-31 美国国旗
维库溴铵 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 1毫克/毫升 静脉注射 迈兰机构有限责任公司 2015-08-19 不适用 美国国旗
维库溴铵 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 1毫克/毫升 静脉注射 太阳制药全球有限公司 2014-12-15 2016-01-31 美国国旗
维库溴铵 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 1毫克/毫升 静脉注射 HF收购有限责任公司,DBA HealthFirst 2019-12-15 不适用 美国国旗
维库溴铵 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 1毫克/毫升 静脉注射 太阳制药工业公司 2014-12-15 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
维库溴铵
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为类固醇酯类的有机化合物。这些化合物含有含有羧酸酯基的类固醇部分。
王国
有机化合物
超类
脂质和类脂分子
类固醇和类固醇衍生物
子课
类固醇酯
直接父
类固醇酯
选择父母
雄烷类固醇/哌啶/二羧酸及其衍生物/Tetraalkylammonium盐/三烷基胺/羧酸酯/氨基酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机盐
再看4个
脂肪族杂多环化合物//氨基酸或衍生物/Androstane-skeleton/Azacycle/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生物/碳氢化合物的衍生物
再展示15个
分子框架
脂肪族杂多环化合物
外部描述符
季铵离子,醋酸酯,雄甾烯(CHEBI: 9939
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
5438723848
化学文摘号
86029-43-8
InChI关键
BGSZAXLLHYERSY-XQIGCQGXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C34H57N2O4 c1-23(37) 39-31-20-25-12-13-26-27(34(25岁,4)11月(31)35-16-8-6-9-17-35)14-15-33 (3)28 (26)21 - 30 (32 (33)40-24 (2)38)36 (5)18-10-7-11-19-36 / h25-32H 6-22H2, 1-5H3 / q + 1 / t25 - 26 +, 27、28、29、30、31、32、33、34 / mo / s1
国际命名
1 - [(1 r, 2, 3, 3 br, 5, 7, 8, 9, 9 b,在11日)1,7-bis (acetyloxy) 9、11 a-dimethyl-8——(piperidin-1-yl) -hexadecahydro-1H-cyclopenta[一]phenanthren-2-yl] 1-methylpiperidin-1-ium
微笑
[H] [C@@] 12 C [C@@H] ([C@H] (OC (C) = O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] ([H]) (C@@) 2 ([H]) CC (C@@) 2 ([H]) C [C@H] (OC (C) = O) [C@H] ([C@] 12 C) N1CCCCC1) N + 1 (C) CCCCC1

参考文献

合成参考

Frans Herwig Jan Jansen,“制备含有维库溴铵的药物组合物及其产生的组合物的方法。”美国专利US5681573,发布于1969年1月。

US5681573
一般引用
  1. FDA批准的药品:维库溴铵注射液[链接
人类代谢组数据库
HMDB0015432
KEGG化合物
C07553
PubChem化合物
39765
PubChem物质
46507656
ChemSpider
36358
BindingDB
50424713
RxNav
71535
ChEBI
9939
ChEMBL
CHEMBL1201219
ZINC000004097404
治疗靶点数据库
DAP000354
网页
PA164748865
药理学指南
GtP药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Vecuronium_bromide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 其他 髋关节病 1
4 完成 治疗 麻醉治疗 1
4 完成 治疗 股骨头坏死/类风湿性关节炎/阿片类药物使用/肩骨关节炎/肩袖撕裂 1
4 完成 治疗 胆结石病 1
4 完成 治疗 神经肌肉阻滞 1
4 完成 治疗 神经肌肉阻滞逆转 1
4 招聘 治疗 急性呼吸窘迫综合征 1
4 未知的状态 其他 腹腔镜手术患者 1
4 未知的状态 预防 手术后的混乱 1
4 未知的状态 治疗 认知能力,一般/大脑受伤, 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 应用药物
  • 百特国际有限公司
  • 贝德福德实验室
  • Ben Venue实验室有限公司
  • 卡地纳健康
  • Hospira Inc .)
  • 工具论药品
  • Pharmedium
  • 沙因制药公司
  • 太阳医药工业有限公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • 华生制药
  • 浙江仙居药业有限公司。
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 10毫克
注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 静脉注射 10毫克/毫升
注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 静脉注射 4毫克/毫升
解决方案 注射用药物的 4毫克
注射剂、粉剂、溶液 静脉注射
注射剂、粉剂、溶液 静脉注射 10毫克
注射剂、粉剂、溶液 静脉注射 4毫克
静脉注射
注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 静脉注射 4毫克
注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 静脉注射
注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 静脉注射 4.0077毫克
粉末,用于溶液 静脉注射
注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 注射用药物的 10毫克
注射剂、粉剂、溶液 静脉注射 10毫克/ 1
注射剂、粉剂、溶液 静脉注射 20毫克/ 1
注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 静脉注射 1毫克/毫升
注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 静脉注射 10毫克/毫升
注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 静脉注射 10毫克/ 1
注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 静脉注射 20毫克/ 20毫升
注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 静脉注射 20毫克/ 1
注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 静脉注射 5毫克/ 1毫升
注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 静脉注射 10毫克
粉末,用于溶液 静脉注射 10mg /瓶
粉末,用于溶液 静脉注射 10.00 mg /瓶
粉末,用于溶液 静脉注射 20.00 mg /瓶
价格
单元描述 成本 单位
维库溴铵20毫克 5.05美元
维库溴铵10毫克小瓶 3.64美元
维库溴铵10mg / 10ml注射器 2.36美元 毫升
药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(℃) 228°C PhysProp
预测性能
财产 价值
水溶度 1.86 e-05毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.07 ALOGPS
logP 0.89 Chemaxon
日志 -7.5 ALOGPS
pKa(最强基础) 9.65 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体计数 0 Chemaxon
极表面积 55.842 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 169.31米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 66.863. Chemaxon
环数 6 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五法则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.8913
血脑屏障 + 0.878
Caco-2渗透 + 0.5457
22基板 底物 0.77
p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.6962
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.6508
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6862
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8382
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7638
CYP450 3A4底物 底物 0.742
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9229
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9368
艾姆斯测试 非AMES有毒 0.7499
致癌性 Non-carcinogens 0.9265
生物降解 不容易生物降解 0.8557
大鼠急性毒性 2.6653 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.9021
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7784
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0000090000 - 30783 - b30128b3c20c2ae
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i cd687d0e7ce4ae357aff——0000090000
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0101090000 - 89 eda364a0ed6638a666
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 pb9 c2bee4083e6bf7f417b3——1809120000
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - zfr可以- 2904000000 - 2 - c0dfbec678d7b580771

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
药物绑定
特定的功能
在与乙酰胆碱结合后,AChR通过影响所有亚基的广泛构象变化做出反应,并导致跨质膜的离子传导通道打开。
基因名字
CHRNA2
Uniprot ID
Q15822
Uniprot名字
神经元乙酰胆碱受体亚基α -2
分子量
59764.82哒
参考文献
  1. 杨建军,杨建军,李建军。非去极化神经肌肉阻滞剂对成人肌肉烟碱乙酰胆碱受体的抑制作用。麻醉学杂志,2009;11(6):1244-52。doi: 10.1097 / ALN.0b013e31819fade3。[文章
  2. 刘敏,Dilger JP:成人肌肉乙酰胆碱受体对竞争拮抗剂的协同作用。农业工程学报,2009,31(2):525- 533。doi: 10.1213 / ane.0b013e31817b4469。[文章
  3. 张建军,张建军,张建军,张建军。神经肌肉阻滞剂与挥发性麻醉药对烟碱受体作用的研究。中国生物医学工程学报,2002,25(2):362-7。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
外源性运输atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Smit JW, Weert B, Schinkel AH, Meijer DK:多种p -糖蛋白在极化上皮细胞中的异种表达诱导小(1型)和大(2型)阳离子药物的定向转运。中华药理学杂志;1998;28(1):391 - 397。[文章

创建于2007年6月30日18:08 /更新于2023年4月15日12:42