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Bezitramide

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通用名称
Bezitramide
DrugBank加入数量
DB01459
背景

Bezitramide麻醉性镇痛药,发现于1961年,1970年的临床测试1,Burgodin名义销售。例致命的过量后在荷兰2004年药物撤出市场。

Bezitramide从未被FDA批准,目前正在安排二药物。

类型
小分子
组
实验、非法撤回
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:492.6114
单一同位素的:492.252526288
化学公式
C31日H32N4O2
同义词
  • Bezitramida
  • Bezitramide
  • Bezitramidum
外部id
  • id - nb - 007
  • R 4845
  • r - 4845

药理学

指示

一次麻醉性镇痛药用于治疗严重的慢性疼痛。1

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Bezitramide行为在缓解疼痛的身体力量美沙酮的20倍1。行动的持续时间相对较长,持续时间长达12个小时口服,成就后的稳定状态。开始行动缓慢,在镇痛效应指出峰值2.5剂量后-3.5小时。

是指出非法咳作用强,这可能有利于患者支气管癌。

的作用机制
不可用
吸收

Bezitramide水溶性差,因此政府仅限于口头路线。1

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Bezitramide前体药物,经历快速水解proprionyl-group形成主要代谢物,r - 4618。r - 4618有止痛剂性质类似于母体化合物。1新陈代谢发生在酸性和碱性条件下消化道1。

路线的消除

不到0.3%的剂量是尿液中排泄不变。高浓度胆汁排泄的粪便建议不完全吸收。

老鼠实验证明广泛(70%)胆汁排泄,和尿排泄的不到3%。1

半衰期

11-24h。1

间隙

不可用

的不利影响
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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
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1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Bezitramide加上1,2-Benzodiazepine。
乙酰唑胺 乙酰唑胺的治疗效果与Bezitramide结合使用时可以减少。
Acetophenazine 低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性Acetophenazine结合Bezitramide时可以增加。
Aclidinium 不利影响的风险或严重性Aclidinium结合Bezitramide时可以增加。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性Alfentanil结合Bezitramide时可以增加。
阿利马嗪 低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性可以增加当阿利马嗪与Bezitramide相结合。
Alloin Alloin的治疗效果与Bezitramide结合使用时可以减少。
Almotriptan 5 -羟色胺综合征的风险或严重性Almotriptan结合Bezitramide时可以增加。
阿普唑仑 不利影响的风险或严重性可以增加当Bezitramide结合阿普唑仑。
Alvimopan 不利影响的风险或严重性Bezitramide结合Alvimopan时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
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国际/其他品牌
Burgodin(詹森Pharmceutica)

类别

ATC代码
N02AC05——Bezitramide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二苯乙腈。这些都是循环包含二苯乙腈基的芳香族化合物,它包含一个二苯基甲烷和乙腈形成2,2-diphenylacetonitrile。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
二苯乙腈
直接父
二苯乙腈
选择父母
二苯基甲烷/苯并咪唑/N-acylimidazoles/n -尿素酶/Carbonylimidazoles/Aralkylamines/哌啶/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/腈
显示5
基
胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯并咪唑/甲腈/二苯乙腈/二苯基甲烷/Heteroaromatic化合物
展示19日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
3 kxw0y310i
化学文摘号
15301-48-1
InChI关键
FLKWNFFCSSJANB-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C31H32N4O2 c1-2-29 (36) 35-28-16-10-9-15-27 (28) 34 (30 (35) 37) 26-17-20-33 (21-18-26) 22-19-31 (23-32, 24-11-5-3-6-12-24) 22-19-31 / h3-16 26 h, 2, 17-22H2 1 h3
国际命名
4 - [4 - (2-oxo-3-propanoyl-2、3-dihydro-1H-1 3-benzodiazol-1-yl) piperidin-1-yl) 2, 2-diphenylbutanenitrile
微笑
CCC (= O) N1C (= O) N (C2CCN (CCC (c# N) (C3 = CC = CC = C3) C3 = CC = CC = C3) CC2) C2 C12 = CC = CC =

引用

一般引用
  1. 梅耶尔DK, Hovinga G, Versluis Broring J, van Aken K, Moolenaar F,韦塞尔H:口服的药物动力学麻醉性镇痛药bezitramide并初步观察其对实验的影响引起的疼痛。欧元中国新药杂志。1984;27 (5):615 - 8。(文章]
PubChem化合物
61791年
PubChem物质
46505037
ChemSpider
55675年
ChEBI
135794年
ChEMBL
CHEMBL2104149
维基百科
Bezitramide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 145 - 149°C PhysProp
水溶度 可怜的水溶性 梅耶尔,d . k . F。,等。“口服药物动力学麻醉性镇痛药bezitramide并初步观察其影响实验诱导痛苦。”European journal of clinical pharmacology 27.5 (1984): 615-618.
logP 4.80 SANGSTER非常肯定(1993)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0067毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.35 ALOGPS
logP 4.79 Chemaxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa最强(基本) 8.32 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 67.652 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 155.25米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 55.583 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9787
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5631
22基板 底物 0.6446
我22抑制剂 抑制剂 0.8347
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.6466
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.518
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7483
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.6835
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6644
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9217
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5586
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7687
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8888
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.584
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6976
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.569
致癌性 Non-carcinogens 0.8409
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9939
大鼠急性毒性 3.5117 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 强有力的抑制剂 0.5527
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6899
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

药物在2007年7月31日,2月21日13:09 /更新2021 18:51