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地芬诺辛

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总结

地芬诺辛是一个止泻剂剂作为兼职管理急性非特异性腹泻和急性加重慢性功能性腹泻。

品牌名称
Motofen
通用名称
地芬诺辛
DrugBank加入数量
DB01501
背景

地芬诺辛是一个4-phenylpiperidine阿片类药物镇痛哌替啶密切相关。地芬诺辛单独是一个美国的时间表我控制药物,因为它可能会形成习惯。然而,它被列为第四一个时间表控制药物如果加上阿托品,这是添加到减少蓄意的滥用。Motofen (R)是一个品牌混合相结合硫酸阿托品和盐酸地芬诺辛。这是FDA批准的治疗急性和慢性腹泻。

地芬诺辛是一个活跃的代谢物的止泻药药物,苯乙哌啶,这也是与阿托品在品牌混合物结合使用止泻宁(R)。它的工作原理主要是在外围和激活在肠道阿片受体,而不是中枢神经系统(CNS)。[3]地芬诺辛也是洛派丁胺密切相关,但与洛派丁胺还能穿越血脑屏障产生弱镇静、镇痛效果。然而,地芬诺辛的止泻的力量远远大于其中枢神经系统的影响,这也使得它成为一个有吸引力的替代其他阿片类药物。

类型
小分子
组
批准,非法
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:424.5341
单一同位素的:424.21507815
化学公式
C28H28N2O2
同义词
  • (1)- 3-cyano-3, 3-diphenylpropyl 4-phenylisonipecotic酸
  • 地芬诺辛
  • Difenoxina
  • Difenoxinum
  • Diphenoxilic酸
  • Diphenoxylic酸
外部id
  • id - nd - 007
  • McN-JR 15403 - 11
  • m cn - jr - 15403 - 11所示
  • R 15403
  • r - 15403

药理学

指示

阿托品的Motofen (R)是一个组合,一个抗胆碱能药物,和地芬诺辛,止泻的药物。已经使用在许多国家多年来作为第二线opioid-agonist止泻的,存在一个中间洛派丁胺和paragoric之间。[2]

腹泻是由于循环或腹泻主要炎症性肠综合症可能不是有效治疗与地芬诺辛苯乙哌啶或洛派丁胺。因此,腹泻和抽筋不应对中心代理等衍生品或颠茄衍生品通常与保守治疗剂量的阿托品可待因。急性溃疡性结肠炎患者,感应中毒性巨结肠是可能的,因此使用Motofen (R)是警告。

Motofen (R)已经被FDA怀孕分配范畴C,并且只有当使用胎儿潜在的利益大于潜在风险。哺乳期间使用的安全性是未知的,因此不推荐。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

地芬诺辛作为有效的止泻剂通过减缓肠道的运动。它还穿过血脑屏障轻微程度起到微弱的镇静、镇痛作用。

不良反应包括头晕,嗜睡,头晕,头痛,除了gastrointestal副作用如恶心、呕吐、口干和上腹部的痛苦。[Lexicomp, 2013)

的作用机制

地芬诺辛充当止泻剂通过激活外周阿片受体在小肠,从而抑制蠕动。然而,研究表明,靶标受必威国际app体通路存在。这将解释地芬诺辛的强效止泻的作用,尽管只有有限的阿片类药物作用[1]。

吸收

很大一部分Motofen (R)被吸收,吸收迅速发生。血浆浓度峰值在40 - 60分钟内实现。[Lexicomp, 2013)

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

新陈代谢发生羟基化形成一个不活跃的代谢物。[Lexicomp, 2013)

路线的消除

药物及其代谢产物排出,主要是配合,尿液和粪便。[Lexicomp, 2012)

半衰期

消除半衰期7.24小时计算。外观半衰期计算是0.82 h。[3]

间隙

不可用

的不利影响
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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性时可以增加抑郁地芬诺辛加上1,2-Benzodiazepine。
乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当乙酰唑胺结合地芬诺辛。
Acetophenazine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Acetophenazine结合地芬诺辛。
Agomelatine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁地芬诺辛时可以增加与Agomelatine相结合。
Alfentanil 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Alfentanil结合地芬诺辛。
阿利马嗪 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿利马嗪结合地芬诺辛。
Almotriptan 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Almotriptan结合地芬诺辛。
Alosetron 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Alosetron结合地芬诺辛。
阿普唑仑 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿普唑仑结合地芬诺辛。
阿尔维林 中枢神经系统的风险或严重性时可以增加抑郁地芬诺辛结合阿尔维林。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。酒精可以提高这种药物的中枢神经系统有镇静作用的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸地芬诺辛 VQZ63K01IW 35607-36-4 VMIZTXDGZPTKIK-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Lyspafen(詹森)
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Motofen 盐酸地芬诺辛(1毫克/ 1)+硫酸阿托品(0.025毫克/ 1) 平板电脑 口服 医生总保健公司。 1962-07-14 2010-06-30 美国国旗
Motofen 盐酸地芬诺辛(1毫克/ 1)+硫酸阿托品(0.025毫克/ 1) 平板电脑 口服 北美Valeant制药有限责任公司 1962-07-14 2014-11-30 美国国旗
Motofen 盐酸地芬诺辛(1毫克/ 1)+硫酸阿托品(0.025毫克/ 1) 平板电脑 口服 Sebela制药有限公司 2017-04-11 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
A07DA04——地芬诺辛
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二苯乙腈。这些都是循环包含二苯乙腈基的芳香族化合物,它包含一个二苯基甲烷和乙腈形成2,2-diphenylacetonitrile。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
二苯乙腈
直接父
二苯乙腈
选择父母
二苯基甲烷/Phenylpiperidines/Piperidinecarboxylic酸/Aralkylamines/三烷基胺/氨基酸/腈/一元羧酸和衍生品/羧酸/Azacyclic化合物
显示4个
基
胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/甲腈/羰基/羧酸/羧酸衍生物
显示17
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
叔胺、piperidinemonocarboxylic酸、腈(CHEBI: 4534)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
3 zz5bj9f2q
化学文摘号
28782-42-5
InChI关键
UFIVBRCCIRTJTN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C28H28N2O2 c29-22-28 (24-12-6-2-7-13-24, 25-14-8-3-9-15-25) 18-21-30-19-16-27 (17-20-30, 26 (31) 32) 23-10-4-1-5-11-23 / h1-15H 16-21H2, (H、31、32)
国际命名
(1)- 3-cyano-3, 3-diphenylpropyl 4-phenylpiperidine-4-carboxylic酸
微笑
OC (= O) C1 (CCN (CCC (c# N) (C2 = CC = CC = C2) C2 = CC = CC = C2) CC1) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

Soudyn、w和van Wijngaarden i;我们。专利3646207;1972年2月29日;分配给詹森Pharrnaceutica,喷嘴速度(比利时)。
一般引用
  1. 德卢卡,Coupar IM:地芬诺辛和洛派丁胺:研究肠道antisecretory作用的可能机制。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1993年2月,347 (2):231 - 7。(文章]
  2. 罗西Innocenti P L, Bombardieri G:[临床的有效性difenoxine在急性和慢性腹泻患者)。棉子詹农场。1983年12月,122(12):64 - 68年代。(文章]
  3. 杰克逊LS,斯塔福德我:放射免疫检定法的评价和应用的测量diphenoxylic酸、苯乙哌啶盐酸盐的主要代谢物(止泻宁),在人血浆。J方法杂志》1987年11月,18 (3):189 - 97。(文章]
KEGG药物
D03809
KEGG化合物
C07871
PubChem化合物
34328年
PubChem物质
46508854
ChemSpider
31620年
RxNav
23024年
ChEBI
4534年
ChEMBL
CHEMBL1201321
锌
ZINC000000601317
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
地芬诺辛

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Amarin制药
  • 分发解决方案
  • 医生总保健公司。
  • Valeant有限公司
  • West-Ward制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00208毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.39 ALOGPS
logP 2.65 Chemaxon
日志 -5.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.38 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.41 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 64.332 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 137.24米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 47.593 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9182
血脑屏障 + 0.8984
Caco-2渗透 + 0.507
22基板 底物 0.6311
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7353
22抑制剂二世 抑制剂 0.5519
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6229
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8171
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.6612
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6411
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8832
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8628
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.6599
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8411
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6724
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9199
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8242
致癌性 Non-carcinogens 0.9211
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9849
大鼠急性毒性 3.4236 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.827
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6311
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
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光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

药物在2007年7月31日,十三10 /更新在07年4月,2023 13:27