Udenafil抑制cGMP具体5型磷酸二酯酶(PDE5)负责降解cGMP的阴茎海绵体位于阴茎周围。阴茎勃起在性刺激引起的增加阴茎血流量产生松弛的阴茎动脉和提一个有关海绵体平滑肌语料库。这个反应是由一氧化氮(NO)的释放神经终端和内皮细胞,刺激的合成cGMP的平滑肌细胞。环磷鸟苷引起平滑肌松弛,增加血液流入阴茎海绵体。5型磷酸二酯酶的抑制(PDE5) udenafil增强勃起功能通过增加cGMP的数量。

目标	行动	生物
一个cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。由CYP3A4代谢和CYP3A5。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Udenafil
- N-desalkyludenafil

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abaloparatide	低血压可以增加的风险或严重性结合Abaloparatide Udenafil时。
Abametapir	的血清浓度Udenafil时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Udenafil结合Abatacept时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Udenafil结合Acalabrutinib时可以减少。
醋丁洛尔	Udenafil可能增加降压醋丁洛尔活动。
Adalimumab	的新陈代谢Udenafil结合Adalimumab时可以增加。
Aldesleukin	低血压可以增加的风险或严重性结合Aldesleukin Udenafil时。
Alfentanil	的新陈代谢Udenafil结合Alfentanil时可以减少。
Alfuzosin	低血压和晕厥的风险或严重性Udenafil结合Alfuzosin时可以增加。
Aliskiren	Udenafil可能增加降压Aliskiren活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌: Zydena

类别

ATC代码

G04BE11——Udenafil

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为benzenesulfonamides。这些有机化合物含有磺酰胺集团是一个苯环的年代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: Benzenesulfonamides
直接父: Benzenesulfonamides
选择父母: Benzenesulfonyl化合物/Pyrazolopyrimidines/含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/Pyrimidones/N-alkylpyrrolidines/Organosulfonamides/Vinylogous酰胺/Aminosulfonyl化合物

显示7多
基: 烷基芳基醚/胺/Aminosulfonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/醚/Heteroaromatic化合物

显示24日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: L5IB4XLY36
化学文摘号: 268203-93-6
InChI关键: IYFNEFQTYQPVOC-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C25H36N6O4S c1-5-8-20-22-23 (31 (4) 29-20) 25 (32) 28-24 (27-22) 19-16-18 (10-11-21 (19) 35-15-6-2) 36 (33、34) 26-13-12-17-9-7-14-30 (17) 3 / h10-11, 16 - 17、26 H, 5 - 9, 12-15H2, 1-4H3, (28 H, 27日,32)
国际命名: 3 - {1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H, 4 h, 7 h-pyrazolo (4 d) pyrimidin-5-yl} - n - [2 - (1-methylpyrrolidin-2-yl)乙基]4-propoxybenzene-1-sulfonamide
微笑: CCCOC1 = C (C = C (C = C1) S (= O) (= O) NCCC1CCCN1C)数控(= O) C2 C1 = = C C (CCC) = NN2C (N1)

引用

合成参考

崔Chan-Ho Lee Chang-Yong Shin Seul-Min Kyung-Koo Kang Dong-Seong Kim Byoung-Ok安,Moo-Hi柳,“UDENAFIL酸加成盐,制备方法和药物成分组成相同的。”U.S. Patent US20110306762, issued December 15, 2011.

US20110306762

一般引用

霁HY,垫片HJ, Yoo M,公园,李HS:运输一个新的erectogenic udenafil Caco-2细胞。拱制药研究》2007年9月,30 (9):1168 - 73。(文章]
Ku HY,安HJ Seo KA,金正日H,哦米,Bae SK,胫骨詹,铁城JH,刘KH:细胞色素P450 3 a4和a5的贡献的新陈代谢5型磷酸二酯酶抑制剂西地那非,udenafil,伐地那非。药物金属底座Dispos。2008年6月,36 (6):986 - 90。doi: 10.1124 / dmd.107.020099。Epub 2008年2月28日。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015628
KEGG药物: D10027
PubChem化合物: 6918523
PubChem物质: 99443240
ChemSpider: 5293720
ChEBI: 135926年
ChEMBL: CHEMBL2103849
治疗目标数据库: DAP000960
网页: PA164776753
维基百科: Udenafil

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	支持性护理	直肠癌	1
4	未知的状态	治疗	微血管心绞痛	1
4	未知的状态	治疗	前列腺癌根治性前列腺切除术	1
3	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)/呼吸困难/肺动脉高压(PH)	1
3	完成	治疗	勃起功能障碍	6
3	完成	治疗	单心室心脏疾病	1
3	终止	治疗	炉故障与减少射血分数(HFrEF)	1
3	未知的状态	治疗	阿尔茨海默病(AD)	1
3	未知的状态	治疗	功能性单心室心脏疾病	1
3	未知的状态	治疗	心脏衰竭,心脏舒张	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服	200毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0798毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.2	ALOGPS
logP	2.74	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.25	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.44	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	117.92²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	153.11米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	56.34³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.5
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8957
22基板	底物	0.8093
我22抑制剂	抑制剂	0.6138
22抑制剂二世	抑制剂	0.658
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.784
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6694
CYP450 2 d6衬底	底物	0.6391
CYP450 3 a4衬底	底物	0.721
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8355
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5391
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8885
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8588
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.8863
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.5793
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5747
致癌性	Non-carcinogens	0.5502
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8961
大鼠急性毒性	2.6102 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8455
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.805

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 在信号转导过程中发挥作用,调节细胞内的环核苷酸的浓度。这个特定的水解磷酸二酯酶催化的cGMP 5 ' gmp (PubMed: 9714779,……
基因名字: PDE5A
Uniprot ID: O76074
Uniprot名字: cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
分子量: 99984.14哒

引用

电流的年代,Sikka SC Hellstrom WJ:小说phosphodiesterase-5 (PDE5抑制剂)在勃起功能障碍的缓解由于糖尿病和ageing-induced氧化应激。专家当今Investig药物。2008年6月,17 (6):855 - 64。doi: 10.1517 / 13543784.17.6.855。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
安GJ,涌香港,李CH Kang KK,安波:增加一氧化氮合酶基因的表达和蛋白质在阴茎海绵体udenafil重复剂量的化学diabetogenesis大鼠模型。亚洲J Androl。2009年7月,11 (4):435 - 42。doi: 10.1038 / aja.2009.27。2009年5月25日Epub。(文章]
赵C,金正日SH,李西南,全JH,康KK,崔某人,公园JK:活动5型磷酸二酯酶抑制剂的患者下尿路症状由于良性前列腺增生。北大Int。2011年6月,107 (12):1943 - 7。doi: 10.1111 / j.1464 - 410 x.2010.09759.x。Epub 2010 11月5。(文章]
Kouvelas D, Goulas Papazisis G, Sardeli C, Pourzitaki C: PDE5抑制剂:体外和体内药理档案。咕咕叫制药Des。2009; 15 (30): 3464 - 75。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

霁,为什么李HW,金正日HH,金正日DS, Yoo M, Kim WB李HS:角色人类新陈代谢的细胞色素P450 3 a4 da - 8159,一个新的erectogenic。Xenobiotica。2004年11 - 12月,34 (11 - 12):973 - 82。(文章]
Ku HY,安HJ Seo KA,金正日H,哦米,Bae SK,胫骨詹,铁城JH,刘KH:细胞色素P450 3 a4和a5的贡献的新陈代谢5型磷酸二酯酶抑制剂西地那非,udenafil,伐地那非。药物金属底座Dispos。2008年6月,36 (6):986 - 90。doi: 10.1124 / dmd.107.020099。Epub 2008年2月28日。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3 a5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

引用

Ku HY,安HJ Seo KA,金正日H,哦米,Bae SK,胫骨詹,铁城JH,刘KH:细胞色素P450 3 a4和a5的贡献的新陈代谢5型磷酸二酯酶抑制剂西地那非,udenafil,伐地那非。药物金属底座Dispos。2008年6月,36 (6):986 - 90。doi: 10.1124 / dmd.107.020099。Epub 2008年2月28日。(文章]

十六20 /药物在2008年3月19日在6月19日更新2021 00:26

Udenafil

识别

结构Udenafil (DB06267)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用