Sulodexide

识别

总结

Sulodexide是一种药物用于治疗慢性腿部静脉溃疡。

通用名称

Sulodexide

DrugBank加入数量

DB06271

背景

Sulodexide是粘多糖的混合物(笑话)由dermatan硫酸肝素(DS)和快速移动(FMH)。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
溶栓药物

蛋白质的化学公式

不可用

蛋白质平均体重

6500.0 Da(范围5000 - 8000)

序列

不可用

同义词

Sulodexida
Sulodexide

外部id

韩交所- 101

药理学

指示

Sulodexide一直在临床上用于预防和治疗血管疾病与血栓的风险增加,包括间歇性跛行、周围动脉闭塞性疾病和post-myocardial infarc-tion。研究治疗糖尿病肾病和糖尿病神经病变。新消炎也延长了使用静脉疾病。

减少药物开发失败率

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Sulodexide广泛吸收由于其低分子量与依诺肝素相比。它提供了更长的半衰期的潜在优势和减少全球抗凝效果,属性不同于其他葡糖氨基葡聚糖。Sulodexide增强抗凝血酶III和肝素辅因子II由于glycoaminoglycan分数的存在。它能够抑制anti-IIa和anti-Xa。它促进通过释放组织纤溶酶原激活物和纤溶活性降低纤溶酶原激活物抑制剂。该药物也能阻止血小板粘附和组织蛋白酶G和凝血酶引起的血小板功能。研究必威国际app还表明,Sulodexide内皮保护特性的诱导生长因子的过度保护重要器官。它有消炎的作用通过影响巨噬细胞的炎症介质的释放。这导致anti-proliferative效应等生长因子VEGF和FGF的监管。静脉注射政府也被证明能够释放内皮组织因子途径抑制剂,也有助于Sulodexide的抗血栓作用。 Lastly, this drug is known for its ability to inhibit the secretion of MMPs, particularly MMP-9, from leukocytes in a dose dependent manner, resulting in the restoration of the balance with their tissue inhibitors.

的作用机制

凝血酶抑制由sulodexide是由于其组件的累加效应,即肝素辅因子II (HCII)催化dermatan硫酸和快速移动的肝素抗凝血酶iii催化(FMH)。

目标	行动	生物
一个肝素辅因子2	受体激动剂	人类
一个抗凝血酶iii	电位器	人类

吸收

Sulodexide可以通过口服管理路线,IV和IM路线。口服给药后,吸收速率等效,生物利用度是40 - 60%。从快速计算肝素分数或从dermatan分数。生物利用度后我政府大约90%。后迅速吸收在小肠,dermatan和肝素组件开始出现在等离子体。Sulodexide摄入后退化,失去了硫酸组硫酸和unsulfated组循环血液中长达24小时。AUC = 22.83 + / - -4.44 mg.h / L。

的体积分布

Cmax = 516 + / - -77.54 ng / mL,达峰时间= 1.33 + / - -0.58 h, Vd = 71.24 + / - -14.06 l (b阶段)。Sulodexide达到高浓度血浆和广泛分布在内皮细胞层。绑定在动脉和静脉内皮细胞受体有助于快速分布剖面。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

主要在肝脏代谢。

路线的消除

Sulodexide通过肾被消除,粪便和胆汁路线。主要的间隙发生肾和消除占55 + 2.9%的药物超过96小时。粪便和胆汁路线删除其余的药物超过48小时,占23.5 + / - -2.5%的路线。

半衰期

消除半衰期为11.7 + / - 2.0 h静脉注射后,18.7 + / - 4.1 h后50毫克/操作系统,和25.8 + / - 1.9 h 100毫克/ os。

间隙

2.70 + / - -0.58 l / h

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

Sulodexide似乎耐受性良好。多数不良反应报告有关胃肠道系统和似乎是瞬态的。其他的不良反应是腹泻、胃脘痛、消化不良、心痛和头晕。过敏反应,如皮疹,也被报道,但非常罕见。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Sulodexide时可以增加。
醋丁洛尔	血钾过高的风险或严重性醋丁洛尔结合Sulodexide时可以增加。
Aceclofenac	出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Sulodexide时可以增加。
Acemetacin	出血和出血的风险或严重性Sulodexide结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	出血的风险或严重性苊香豆醇结合Sulodexide时可以增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可能增加抗凝Sulodexide活动。
Albutrepenonacog阿尔法	Albutrepenonacog阿尔法的治疗效果与Sulodexide结合使用时可以减少。
Alclofenac	出血和出血的风险或严重性Alclofenac结合Sulodexide时可以增加。
Aldesleukin	出血的风险或严重性Sulodexide结合Aldesleukin时可以增加。
阿仑单抗	时可以增加出血的风险或严重性Sulodexide结合阿仑单抗。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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国际/其他品牌: Sulonex/船

类别

ATC代码

B01AB11——Sulodexide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 75年hgv0062c
化学文摘号: 57821-29-1

引用

一般引用

斯- B, Cini M, Legnani C, Pancani C, Calanni F, Coccheri S:加凝血酶抑制快速移动的肝素和硫酸dermatan解释sulodexide的抗凝血效果,自然葡糖氨基葡聚糖的混合物。Thromb研究》2003年3月15日;109 (5 - 6):333 - 9。(文章]
Harenberg J:回顾药效学、药物动力学和治疗sulodexide的属性。地中海Res启1998年1月,18 (1):1 - 20。(文章]
希梅诺Lasierra-Cirujeda J,科罗内尔合金P,阿扎M M:使用sulodexide周围性血管疾病患者。J血液地中海。2010;1:105-15。doi: 10.2147 / JBM.S10558。Epub 2010年6月15日。(文章]
Hoppensteadt哒,法里德·J: sulodexide药理的状况。Int Angiol。2014年6月,33 (3):229 - 35。(文章]

外部链接

KEGG药物: D08547
PubChem物质: 347910343
ChEMBL: CHEMBL2108086
治疗目标数据库: DAP000866
网页: PA164746343
维基百科: Sulodexide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/内皮功能障碍/炎症/血栓形成	1
4	终止	其他	后血栓性综合症	1
4	终止	治疗	糖尿病肾病	1
4	未知的状态	治疗	蛋白尿/糖尿病肾病	1
4	撤销	治疗	2型糖尿病肾病	1
3	积极不招聘	治疗	结束阶段肾脏疾病(ESRD)/血液透析治疗/肾功能衰竭/血管通路	2
3	完成	治疗	糖尿病肾病	1
3	招聘	预防	抗凝治疗/上了年纪的/静脉血栓栓塞	1
3	招聘	治疗	慢性静脉功能不全/慢性静脉疾病	1
3	招聘	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/内皮功能障碍/Post-Covid 19/血栓形成	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	250年的极限状态
注入,解决方案	注射用药物的	600年极限状态/ 2毫升
胶囊	口服	250年LRU
注入,解决方案	肌内;静脉注射	600年LRU / 2毫升
注入,解决方案	注射用药物的
胶囊	口服	150 U
注入,解决方案	肌内;静脉注射	300年路易斯安那州立大学/毫升
注入,解决方案	肌内;静脉注射	600年路易斯安那州立大学
胶囊	口服
注入,解决方案	肌内;静脉注射
胶囊	口服	250年路易斯安那州立大学

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 固体
实验属性: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。肝素辅因子2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: Serine-type肽链内切酶抑制剂活性
特定的功能: 凝血酶抑制剂激活粘多糖,硫酸肝素或dermatan。在后者,HC-II成为占主导地位的凝血酶抑制剂的抗凝血酶III(在…
基因名字: SERPIND1
Uniprot ID: P05546
Uniprot名字: 肝素辅因子2
分子量: 57070.16哒

引用

斯- B, Cini M, Legnani C, Pancani C, Calanni F, Coccheri S:加凝血酶抑制快速移动的肝素和硫酸dermatan解释sulodexide的抗凝血效果,自然葡糖氨基葡聚糖的混合物。Thromb研究》2003年3月15日;109 (5 - 6):333 - 9。(文章]

细节 2。抗凝血酶iii

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: Serine-type肽链内切酶抑制剂活性
特定的功能: 最重要的丝氨酸蛋白酶抑制剂调节凝血级联的等离子体。matriptase-3 / TMPRSS7 AT-III抑制凝血酶,以及因素IXa Xa和夏。其抑制……
基因名字: SERPINC1
Uniprot ID: P01008
Uniprot名字: 抗凝血酶iii
分子量: 52601.935哒

引用

斯- B, Cini M, Legnani C, Pancani C, Calanni F, Coccheri S:加凝血酶抑制快速移动的肝素和硫酸dermatan解释sulodexide的抗凝血效果,自然葡糖氨基葡聚糖的混合物。Thromb研究》2003年3月15日;109 (5 - 6):333 - 9。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Harenberg J:回顾药效学、药物动力学和治疗sulodexide的属性。地中海Res启1998年1月,18 (1):1 - 20。(文章]

药物在3月19日创建,2023年十六20 /更新2008年1月28日16:05