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Pertuzumab

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总结

Pertuzumab是一种抗肿瘤药用于治疗转移性乳腺癌her2阳性与其他抗肿瘤的药物组合。

品牌名称
Perjeta、Perjeta-Herceptin Phesgo
通用名称
Pertuzumab
DrugBank加入数量
DB06366
背景

Pertuzumab是一个目标的重组人源化单克隆抗体细胞外二聚作用域(子域II)的人类表皮生长因子受体2 (HER2)的蛋白质。它包括两个重链和两盏灯链,448年和214年分别残留。它第一次被美国食品和药物管理局在2012年批准使用多烯紫杉醇另一个HER2-targeted单克隆抗体,曲妥珠单抗,治疗转移性her2阳性乳腺癌。表示条件已经扩大到包括使用新辅助治疗和辅助治疗治疗her2阳性乳腺癌高危复发。5,8

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
148000.0哒
序列
>氨基酸序列为pertuzumab轻链DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCKASQDVSIGVAWYQQKPGKAPKLLIYSASYRYTGVPS RFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCQQYYIYPYTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
>氨基酸序列为pertuzumab重链EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFTFTDYTMDWVRQAPGKGLEWVADVNPNSGGSIY NQRFKGRFTLSVDRSKNTLYLQMNSLRAEDTAVYYCARNLGPSFYFDYWGQGTLVTVSSA STKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSG LYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGP SVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNS TYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEM TKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQ QGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPG
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同义词
  • 2 c4抗体
  • 摩押2 c4
  • 单克隆抗体2 c4
  • Pertuzumab
  • rhuMAb-2C4
外部id
  • R1273
  • rg - 1273

药理学

指示

Pertuzumab静脉管理结合指示曲妥珠单抗和多烯紫杉醇治疗her2阳性转移性乳腺癌患者之前没有收到anti-HER2治疗或化疗的转移性疾病。6也表明结合曲妥珠单抗和其他的新辅助化疗治疗her2阳性的局部晚期,炎症,或早期乳腺癌作为一个完整的治疗方案的一部分6作为辅助治疗her2阳性的早期乳腺癌患者在高复发的风险。6

Pertuzumab也表明皮下注射,结合曲妥珠单抗透明质酸酶——成人治疗her2阳性乳腺癌。4

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Pertuzumab发挥其抗肿瘤的效果通过绑定和抑制HER2的活动,一个致癌基因,与许多癌症的形成。6与其他治疗性单克隆抗体,pertuzumab相对较长时间的行动迫使剂量每3周。6药物阻断HER2的活动,包括pertuzumab,都与毒性的发展(尤其是左心室功能障碍)-一个基线评估左心室射血分数(LVEF)和pertuzumab开始治疗前应进行定期在治疗以确保LVEF仍在正常范围内。考虑无限期暂停治疗如果LVEF下降和不提高。6

的作用机制

人类表皮生长因子受体2 (HER2)是一种酪氨酸激酶受体在细胞增殖过程中发挥着不可或缺的作用,分化和生存。HER2变得活跃和另一个HER2受体二聚作用后,她的另一个成员蛋白家族(例如HER3),或配体——这二聚体然后磷酸化,激活许多细胞内信号蛋白,开始通过信号转导途径包括Ras /增殖蛋白激酶通路,的磷脂酰肌醇3激酶(PI3K) / Akt通路,然后Janus激酶/信号传感器和转录激活途径。2HER2也是一种已知的致癌基因——这是过表达或gene-amplified(例如HER2阳性)在大约20%的乳腺癌和这些癌症通常比HER2阴性乳腺癌预后差。2

Pertuzumab目标细胞外二聚作用域(HER2子域名II),从而抑制ligand-initiated胞内信号通过MAP激酶和PI3K通路。这些通路的抑制导致抑制细胞生长和凋亡的起始,分别。5Pertuzumab似乎也调解锁定细胞介导的细胞毒性。5

目标 行动 生物
一个受体酪氨酸受体激酶erbB-2
粘结剂
抗体
 人类
吸收

静脉注射pertuzumab,给定的负荷剂量840毫克紧随其后的维持剂量420毫克每3周,达到稳态浓度后第一个维持剂量。6在其皮下配方,结合[hylauronidase], pertuzumab的绝对生物利用度约为0.7和中值T马克斯是4天。7这皮下配方利用的好处与透明质酸酶,这种酶分解hylauronic酸,从而减少细胞外基质(ECM)的粘度,与皮下政府允许更大的生物利用度。7

的体积分布

分布的平均稳态量后静脉政府3.53 - 7.5 L。6

蛋白结合

不可用

新陈代谢

直接的新陈代谢pertuzumab尚未研究。单克隆抗体通常是在较小的多肽和蛋白质分解代谢消除之前。6

路线的消除

不可用

半衰期

pertuzumab决心半衰期的中位数是18天基于群体药代动力学分析。5

间隙

pertuzumab决心间隙的中位数是0.24升/天基于群体药代动力学分析。5

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

没有数据关于pertuzumab过量。单剂量高于25毫克/公斤没有测试。6过量的症状可能会符合pertuzumab的不利影响,并可能因此涉及严重腹泻、脱发、中性粒细胞减少、恶心、疲劳、皮疹,和/或周围神经病变。5Pertuzumab与发展有关的左心室功能障碍(即毒性)可能会加剧了过量的实例。5

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Pertuzumab时可以增加。
Acetyldigitoxin Acetyldigitoxin可能减少cardiotoxic Pertuzumab活动。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Pertuzumab时可以增加。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Pertuzumab结合Aducanumab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Pertuzumab时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Pertuzumab结合Alirocumab时可以增加。
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性Pertuzumab结合Ambroxol时可以增加。
Amivantamab 不利影响的风险或严重性Pertuzumab结合Amivantamab时可以增加。
Amsacrine 毒性的风险或严重性Amsacrine结合Pertuzumab时可以增加。
阿那曲唑 毒性的风险或严重性可以增加当阿那曲唑与Pertuzumab相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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国际/其他品牌
Omnitarg/Perjeta
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Perjeta 注入,解决方案,集中精神 30毫克/ 1毫升 静脉注射 基因泰克公司。 2012-06-08 不适用 美国国旗
Perjeta 注入,解决方案,集中精神 420毫克 静脉注射 罗氏公司登记Gmb H 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Perjeta 解决方案 420毫克/ 14毫升 静脉注射 霍夫曼La罗氏 2013-05-08 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Perjeta-herceptin Pertuzumab(14 420毫克/毫升)+曲妥珠单抗(440毫克/瓶) 设备;粉,解决方案;解决方案 静脉注射 霍夫曼La罗氏 2013-05-09 不适用 加拿大的国旗
Phesgo Pertuzumab(600毫克)+曲妥珠单抗(600毫克) 注入,解决方案 皮下 罗氏公司登记Gmb H 2021-01-28 不适用 欧盟旗帜
Phesgo Pertuzumab15(1200毫克/毫升)+透明质酸酶(人类重组)(30000 U / 15毫升)+曲妥珠单抗15(600毫克/毫升) 注入,解决方案 皮下 基因泰克公司。 2020-06-29 不适用 美国国旗
Phesgo Pertuzumab(1200毫克)+曲妥珠单抗(600毫克) 注入,解决方案 皮下 罗氏公司登记Gmb H 2021-01-28 不适用 欧盟旗帜
Phesgo Pertuzumab(60毫克/毫升)+曲妥珠单抗(60毫克/毫升) 解决方案 皮下 霍夫曼La罗氏 2021-04-09 不适用 加拿大的国旗
Phesgo Pertuzumab(600毫克/毫升)+透明质酸酶(人类重组)(20000 U / 10毫升)+曲妥珠单抗(600毫克/毫升) 注入,解决方案 皮下 基因泰克公司。 2020-06-29 不适用 美国国旗
Phesgo Pertuzumab(80毫克/毫升)+曲妥珠单抗(40毫克/毫升) 解决方案 皮下 霍夫曼La罗氏 2021-04-08 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L01FD02——Pertuzumab L01XY02——Pertuzumab和曲妥珠单抗
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
K16AIQ8CTM
化学文摘号
380610-27-5

引用

合成参考

亚当斯CW,埃里森·德·,鞭毛K, Presta L,克拉克J, Dybdal N,麦基弗K, Sliwkowski MX:人性化的重组单克隆抗体生产治疗她的二聚抑制剂,pertuzumab。癌症Immunol Immunother。2006年6月,55岁(6):717 - 27所示。doi: 10.1007 / s00262 - 005 - 0058 - x。Epub 2005年9月3。
一般引用
  1. 亚当斯CW,埃里森·德·,鞭毛K, Presta L,克拉克J, Dybdal N,麦基弗K, Sliwkowski MX:人性化的重组单克隆抗体生产治疗她的二聚抑制剂,pertuzumab。癌症Immunol Immunother。2006年6月,55岁(6):717 - 27所示。doi: 10.1007 / s00262 - 005 - 0058 - x。Epub 2005年9月3。(文章]
  2. Malenfant SJ Eckmann KR Barnett厘米:Pertuzumab:一个新的靶向治疗her2阳性转移性乳腺癌。药物治疗。2014年1月,34 (1):60 - 71。doi: 10.1002 / phar.1338。Epub 2013 8月5。(文章]
  3. Pertuzumab蛋白质序列(链接]
  4. FDA新闻稿:FDA批准乳腺癌治疗可以管理家里的卫生保健专业(链接]
  5. FDA批准的药物产品:Perjeta (pertuzumab)静脉注射(链接]
  6. 加拿大卫生部产品专著:Perjeta (pertuzumab)静脉注射(链接]
  7. FDA批准的药物产品:Phesgo (pertuzumab /曲妥珠单抗/ hyaluronidase-zzxf)皮下注射(链接]
  8. FDA药品审批:FDA授予普通批准pertuzumab her2阳性乳腺癌的辅助治疗(链接]
KEGG药物
D05446
PubChem物质
347910348
RxNav
1298944
ChEMBL
CHEMBL2007641
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Pertuzumab
FDA的标签
下载 (362 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 诊断 乳腺癌 1
4 完成 治疗 乳腺癌 1
4 招聘 治疗 乳腺癌 2
4 招聘 治疗 乳腺癌/乳腺肿瘤/女性乳腺癌/HER2 / Neu-positive乳腺癌 1
3 积极不招聘 其他 浸润性乳腺癌 1
3 积极不招聘 治疗 乳腺癌 3
3 积极不招聘 治疗 乳腺癌/her2阳性 1
3 积极不招聘 治疗 雌激素受体阳性乳腺癌/HER2 / Neu-positive乳腺癌 1
3 积极不招聘 治疗 her2阳性乳腺癌/激素受体阳性乳腺癌/阶段IB乳腺癌与v7/阶段活动花絮乳腺癌与v6和v7/IIB阶段乳腺癌与v6和v7/阶段iii a乳腺癌与v7/阶段希望乳腺癌与v7/阶段IIIC乳腺癌与v7 1
3 积极不招聘 治疗 her2阳性乳腺癌的早期阶段 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 30毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 420毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 420毫克/ 14毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 420毫克
解决方案 静脉注射 420毫克/ 14毫升
注入,解决方案,集中精神 注射用药物的 14 420微克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
解决方案 静脉注射 30毫克/毫升
设备;粉,解决方案;解决方案 静脉注射
解决方案,集中 静脉注射 420毫克
注入,解决方案 皮下
解决方案 皮下
注入,解决方案 皮下 1200毫克
注入,解决方案 皮下 600毫克
解决方案 静脉注射 420毫克/ 14毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2376596 没有 2009-10-06 2020-06-23 加拿大的国旗
CA2579861 没有 2012-12-18 2025-10-19 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1。受体酪氨酸受体激酶erbB-2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
抗体
通用函数
跨膜信号受体活动
特定的功能
蛋白酪氨酸激酶是几个细胞表面受体复合物的一部分,但这显然需要一个coreceptor配体结合。neuregulin-receptor复杂的重要组成部分,alt……
基因名字
ERBB2
Uniprot ID
P04626
Uniprot名字
受体酪氨酸受体激酶erbB-2
分子量
137909.27哒
引用
  1. 富兰克林MC,凯里KD, Vajdos FF,莱希DJ, de Vos, Sliwkowski MX:洞察ErbB信号从ErbB2-pertuzumab复杂的结构。癌细胞。2004年4月,5 (4):317 - 28。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:Perjeta (pertuzumab)静脉注射(链接]

药物在2008年3月19日16:27 /更新6月03号,2022 07:24