甘氨酸的替换位置由D-serine 6,和甘氨酰胺ethylamide位置10,导致九肽与极大地增强了LHRH效应。buserelin FSH和LH释放的影响比LHRH 20至170倍。Buserelin也有更长的持续时间比天然LHRH的行动。健康的成年男性和女性的调查表明,血浆LH和FSH水平的增加持续至少7个小时,回到基础值大约需要24小时。临床抑制促性腺激素的释放,随后降低血清睾酮和雌二醇阉割的水平,发现当大药理剂量(50 - 500毫克SC /天或300 - 1200微克/天)是管理时间大于1到3个月。慢性管理这样的剂量的buserelin导致持续抑制促性腺激素的生产,卵巢和睾丸甾类产生的抑制,最终,减少循环水平的促性腺激素和促性腺类固醇。这些影响形成的基础buserelin使用激素依赖性转移性前列腺癌的患者以及患者的子宫内膜异位。

的作用机制

Buserelin刺激脑下垂体的促激素受体(GnRHR)。Buserelin逐渐脱敏促性腺激素受体,减少促性腺激素的数量。在男性,这导致减少睾丸激素的合成和释放。在女性,雌激素分泌受到抑制。在最初,FSH和LH水平上升,长期管理Buserelin持续抑制这些激素的结果。

目标	行动	生物
一个Lutropin-choriogonadotropic激素受体	不可用	人类
一个促性腺激素释放激素受体	不可用	人类

吸收

Buserelin水溶性和皮下注射后迅速吸收生物利用率(70%)。然而,口服吸收后生物利用度。当正确地管理通过鼻路线,它可能在鼻粘膜吸收达到足够的等离子体水平。

的体积分布

Buserelin循环血清中主要在完整的活性形式。首选的积累优先在肝脏和肾脏以及垂体前叶叶,生物靶器官。

蛋白结合

15%

新陈代谢

代谢,随后由肽酶灭活(pyroglutamyl肽酶和chymotrypsin-like肽链内切酶)在肝脏和肾脏以及在胃肠道。在脑下垂体,它由membrane-located酶灭活。

路线的消除

Buserelin及其活性代谢物通过肾脏排泄和胆道路线。在人尿液中50%的完整形式。

半衰期

消除半衰期大约50到80分钟静脉注射后,80分钟后皮下管理和鼻内约1 - 2小时后管理。

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

Buserelin可能诱发早期,瞬态增加血清睾酮或雌二醇可能导致恶化的症状和体征的转移性前列腺癌或子宫内膜异位症。10%以上发生的报告的不良反应包括头痛、性欲减退患者的前列腺癌,潮热、月经过多、性欲减退在前列腺癌和子宫内膜异位症,肠胃气胀,阳痿,阴道干涩,背痛和鼻粘膜的刺激。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
阿卡波糖	阿卡波糖可以减少的治疗效果与Buserelin结合使用。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Buserelin结合使用时可以减少。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Buserelin结合Acrivastine时可以增加。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Buserelin结合腺苷。
西萝芙木碱	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合Buserelin。
Albiglutide	Albiglutide的治疗效果与Buserelin结合使用时可以减少。
Alfuzosin	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Alfuzosin结合Buserelin时可以增加。
阿利马嗪	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿利马嗪与Buserelin相结合。
Alogliptin	Alogliptin的治疗效果与Buserelin结合使用时可以减少。
金刚烷胺	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业金刚烷胺结合Buserelin时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Buserelin醋酸	13 u86g7ysp	68630-75-1	PYMDEDHDQYLBRT-DRIHCAFSSA-N

国际/其他品牌

Cinnafact (Cinnagen)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Suprefact	解决方案	1毫克/毫升	皮下	Cheplapharm Arzneimittel Gmbh是一家	1998-05-05	不适用
Suprefact	解决方案	100微克/行为	鼻	Cheplapharm Arzneimittel Gmbh是一家	1998-02-03	2022-04-29
Suprefact仓库2个月	植入物	6.3毫克	皮下	Cheplapharm Arzneimittel Gmbh是一家	1997-02-10	不适用
Suprefact仓库3个月	植入物	9.45毫克	皮下	Cheplapharm Arzneimittel Gmbh是一家	2000-02-24	不适用
Suprefact Inj 1毫克/毫升	液体	1毫克/毫升	皮下	赫斯特加拿大公司。	1988-12-31	1998-08-25
1毫克/毫升Suprefact鼻内的解决方案	喷雾	1毫克/毫升	鼻	赫斯特加拿大公司。	1988-12-31	1996-08-29
Suprefact液体1毫克/毫升	液体	1毫克/毫升	鼻	赫斯特Roussel加拿大公司。	1993-12-31	2000-07-28

类别

ATC代码

L02AE01——Buserelin

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: PXW8U3YXDV
化学文摘号: 57982-77-1
InChI关键: CUWODFFVMXJOKD-UVLQAERKSA-N
InChI: InChI = 1 s / C60H86N16O13 / c1 - 7 - 64 - 57 (87) 48-15-11-23-76 (48) 58 (88) 41 (14-10-22-65-59 (61) 62) 69 - 51 (81) 42 (33 (2) 3) 70 - 56 (86) 47 (31-89-60 (4、5) 6) 75 - 52 (82) 43 (25-34-16-18-37 (78) 25-34-16-18-37) 71 - 55 (85) 46 (30 - 77) 74 - 53 (83) 44 (26-35-28-66-39-13-9-8-12-38 (35) 39) 72 - 54 (84) 45 (27-36-29-63-32-67-36) 73 - 50 (80) 40-20-21-49 (79) 68 - 40 / h8-9, 12 - 13、16 - 19, 28 - 29日,32-33,40-48,66年,77 - 78 H, 7 - 11, 14日至15日,日相较30-31H2, 1-6H3, (H、63、67) (H、64、87) (H、68、79) (H、69、81) (H、70、86) (H、71、85) (H、72、84) (H、73、80) (H、74、83) (H、75、82) (H4, 61、62、65) / t40 - 41、42、43、44、45、46 - 47 + 48 - / mo / s1
国际命名: (2)1 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 r) 3 - (tert-butoxy) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 3-hydroxy-2 - [(2 s) 2 - [(2) 3 - (1 h-imidazol-5-yl) 2 - {((2 s) 5-oxopyrrolidin-2-yl) formamido} propanamido] 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido] propanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] propanamido] 4-methylpentanamido] 5-carbamimidamidopentanoyl] -N-ethylpyrrolidine-2-carboxamide
微笑: 国家气候变化委员会(= O) [C@@H] 1 cccn1c (= O) [C@H] (CCCNC (N) = N)数控(= O) [C@H] (CC (C) C)数控(= O) [C@@H] (COC (C) (C) C)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@H] (CC1 = CNC2 = C1C = CC = C2)数控(= O) [C@H] (CC1 = CN = CN1)数控(= O) [C@@H] 1 ccc (= O) N1

引用

一般引用

链接(链接]

外部链接

KEGG药物: D01831
PubChem物质: 347910362
ChemSpider: 45545年
RxNav: 1825年
ChEBI: 135907年
ChEMBL: CHEMBL2110824
维基百科: Buserelin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	生育能力/最佳刺激协议/生殖内分泌学	1
4	完成	治疗	不孕不育	2
4	完成	治疗	主要(卵巢过度刺激)	1
4	完成	治疗	卵巢刺激	1
4	完成	治疗	怀孕	1
4	终止	治疗	体外受精(IVF)/卵巢刺激	1
3	积极不招聘	治疗	前列腺癌	3
3	完成	治疗	前列腺癌	2
3	招聘	治疗	前列腺腺癌	1
3	招聘	治疗	前列腺腺癌/转移性恶性骨肿瘤/III期前列腺癌与v8/阶段iii a前列腺癌与v8/阶段希望前列腺癌与v8/阶段IIIC前列腺癌与v8/IVA期前列腺癌与v8	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
喷雾	鼻	0.15毫克
植入物	注射用药物的	6.3毫克
植入物	注射用药物的	9.45毫克
注入,解决方案		1毫克/毫升
解决方案	鼻	100微克/行为
解决方案	皮下	1毫克/毫升
喷雾	鼻	0.1毫克
注射	注射用药物的
植入物;注射	皮下	9.9毫克
植入物	皮下	6.3毫克
植入物	皮下	9.45毫克
液体	皮下	1毫克/毫升
注射	皮下	1毫克/毫升
喷雾	鼻	1毫克/毫升
液体	鼻	1毫克/毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	-3.3	Chemaxon
pKa最强(酸性)	9.49	Chemaxon
pKa最强(基本)	11.85	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	17	Chemaxon
氢供体数	16	Chemaxon
极地表面面积	438.27²	Chemaxon
可旋转键数	33	Chemaxon
折射性	334.23米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	131.48³	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。Lutropin-choriogonadotropic激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的

通用函数: 促黄体激素受体的活动
特定的功能: lutropin-choriogonadotropic激素受体。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字: LHCGR
Uniprot ID: P22888
Uniprot名字: Lutropin-choriogonadotropic激素受体
分子量: 78642.01哒

引用

Kirby RS, Fitzpatrick JM,克拉克N: Abarelix前列腺癌和其他促激素拮抗剂。北大Int。2009年12月,104 (11):1580 - 4。doi: 10.1111 / j.1464 - 410 x.2009.08924.x。(文章]

细节 2。促性腺激素释放激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的

通用函数: 肽绑定
特定的功能: 受体促性腺激素释放激素(GnRH)介导的作用促刺激促性腺激素的分泌促黄体激素(LH)和促卵泡激素……
基因名字: GNRHR
Uniprot ID: P30968
Uniprot名字: 促性腺激素释放激素受体
分子量: 37730.355哒

引用

Kirby RS, Fitzpatrick JM,克拉克N: Abarelix前列腺癌和其他促激素拮抗剂。北大Int。2009年12月,104 (11):1580 - 4。doi: 10.1111 / j.1464 - 410 x.2009.08924.x。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 19 a1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 催化芳香C18从C19雄激素雌激素的形成。
基因名字: CYP19A1
Uniprot ID: P11511
Uniprot名字: 芳香化酶
分子量: 57882.48哒

引用

Yokota Maeda K, Kitawaki J, K,野口T, Urabe M,山本T, Honjo H:[影响促性腺激素释放激素及其类似物(buserelin)在人工培养的颗粒细胞芳香化酶)。日本Sanka Fujinka Gakkai Zasshi。1996年2月,48 (2):89 - 95。(文章]

药物在07年6月创建,2010 22:44 /更新在2023年3月18日00:16

Buserelin

识别

结构Buserelin (DB06719)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用