Danaparoid

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Danaparoid是一种具有抗凝血和抗血栓活性的肝素类药物，用于治疗急性肝素诱导血小板减少症(HIT)，并用于有HIT病史的患者的预防。

品牌名称

Orgaran

通用名称

Danaparoid

药物库登录号

DB06754

背景

Danaparoid是一种低分子肝素，平均分子量为5500道尔顿，由糖胺聚糖的混合物组成²．活性成分为肝素，皮素和硫酸软骨素⁵，它们是从猪肠粘膜中分离出来的^标签．Danaparoid具有有效的抗血栓活性，通过抑制激活因子X(因子Xa)和激活因子II(因子IIa)起作用。它在化学上与肝素不同，含有不同的蛋白质结合特性，因此在肝素不耐受患者中具有较低的交叉反应性。Danaproid被用于肝素诱导的血小板减少症(HIT)的治疗，作为一种适应症和预防术后深静脉血栓形成(DVT)。虽然danaparoid最初被FDA批准为Orgaran™，但由于制造商的原料药短缺，2002年8月14日被Organon International撤回。Orgaran™在美国已停止使用，但在包括欧洲国家和日本在内的其他几个国家可用。丹aparoid钠是治疗制剂中常见的盐形式，通常是皮下给药。

类型

小分子

组

批准,撤销

同义词

不可用

药理学

指示

用于预防手术后深静脉血栓形成(DVT)，这可能导致肺栓塞(PE)，在接受选择性髋关节置换术的患者^标签．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 腹部大手术引起的深静脉血栓形成
• 骨科手术引起的深静脉血栓形成
• 胸外科手术引起的深静脉血栓形成
• 肝素性血小板减少症(HIT)
• Non-hemorrhagic中风

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

丹纳aparoid含有硫酸肝素、硫酸皮素和硫酸软骨素的混合物，含量分别约为84%、12%和4%^3.．丹aparoid是一种抗血栓药，可防止凝血途径中纤维蛋白的形成。它具有很高的抗因子Xa到抗因子IIa(凝血酶)活性，主要通过抗凝血酶iii介导的Xa因子抑制起作用^3.．抗因子Xa与抗因子II活性之比≥20:1^3.．丹aparoid对血小板功能和聚集有轻微影响^标签．在一项涉及667名肝素诱导血小板减少症(HIT)患者的全球同情性使用项目中，使用丹aparoid治疗的成功率达到93%^3.．

在健康志愿者中，丹aparoid引起的活化部分凝血活酶时间(APTT)延长明显较低，与未分离肝素(UFH)和低分子肝素(LMWHs)相比，凝血酶时间明显较低。^3.．丹纳aparoid的脂解活性低于UFH在体外在健康人群中，导致血浆中游离脂肪酸水平降低^3.．丹aparoid与致病性肝素诱导的血小板因子4 (PF4)抗体的交叉反应有关，这种反应发生在约10%或更多在体外测试¹．这一效应的临床相关性尚不完全清楚¹．

作用机制

在导致血块形成的凝血级联过程中，因子X和因子II需要活化来促进纤维蛋白原向纤维蛋白的后续转化。丹aparoid产生抗凝血和抗血栓作用的作用机制涉及2个成分，因子IIa，特别是因子Xa之间的复杂相互作用^3.．通过与抗凝血酶结合并诱导构象变化⁴，丹aparoid增强并催化Xa因子与抗凝血酶的结合，从而诱导抗凝血酶介导的Xa因子失活。这导致抑制凝血酶的生成，随后，血栓形成²．丹aparoid还微弱地增强抗凝血酶III和肝素辅因子II的IIa因子失活²．有证据表明丹aparoid也抑制因子IX的激活，与同时抑制因子X结合，可能导致抗血栓作用^3.．

目标	行动	生物
一个抗凝血酶iii	正变构调制器	人类

吸收

丹aparoid的药代动力学研究是基于其抗凝血活性的动力学，主要为抗Xa因子和抗IIa因子活性。皮下给药后丹aparoid的生物利用度为100%^标签．单次皮下注射丹丹aparoid 750、1500、2250和3250个抗xa单位后，血浆抗xa活性峰值分别为102.4、206.1、283.9和403.4 mU/mL^标签．达到最大抗xa活性的时间大约是2-5小时^标签．

配送量

丹aparoid的药代动力学研究是基于其抗凝血活性的动力学，主要是抗Xa因子和抗IIa因子活性。抗xa活性和抗iia活性的分布体积分别为9.1 L和7.3-9.0 L^3.．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

没有肝脏代谢的证据，丹aparoid不太可能进行细胞代谢^3.．

淘汰路线

肾脏排泄是主要的清除途径，约占静脉给药后抗因子Xa活性总清除的40-50%^3.．因此，在严重肾损害的患者中，抗xa活性的消除半衰期可能会延长^标签．

半衰期

丹aparoid的药代动力学研究是基于其抗凝血活性的动力学，主要是抗Xa因子和抗IIa因子活性。抗xa活性的消除半衰期为19.2 ~ 24.5小时，抗iia活性的消除半衰期为1.8 ~ 4.3小时^3.．

间隙

丹aparoid的药代动力学研究是基于其抗凝血活性的动力学，主要是抗Xa因子和抗IIa因子活性。抗xa活性时血浆总清除率约为0.36 L/h，体表面积越大，清除率越高^标签．抗iia活性期间的血浆总清除率为2.3 - 3l^3.．

的不利影响

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毒性

研究发现，单次皮下注射3800抗xa单位/kg，是人体基于体表面积的推荐剂量的20.5倍，对雌性大鼠是致命的。当给予单次皮下剂量15200抗xa单位/kg时，在雄性大鼠中观察到致命作用，这大约是基于体表面积的人类推荐剂量的82倍^标签．在大鼠中，静脉给药后的急性中毒症状包括呼吸抑制、匍匐和抽搐^标签．

意外过量使用丹aparoid可导致严重的出血并发症。虽然硫酸精蛋白可能部分中和丹纳aparoid的抗xa作用，但没有证据表明它能够在丹纳aparoid治疗期间减少严重的非手术出血。如出现严重出血，应停用丹aparoid，必要时应进行输血。预期停用丹aparoid可恢复凝血平衡，无反弹现象^标签．

没有证据表明丹aparoid有潜在的致癌，诱变和损害生育能力^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	阿昔单抗联合丹aparoid可增加出血的风险或严重程度。
醋丁洛尔	乙酰丁醇联合丹aparoid可增加高钾血症的风险或严重程度。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸联合丹aparoid时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	丹aparoid联合阿西美辛可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇	当Acenocoumarol与Danaparoid联合使用时，出血的风险或严重程度可增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可增加丹那帕类抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法	白藜芦醇与丹aparoid联合使用可降低疗效。
Alclofenac	阿氯芬酸联合丹aparoid可增加出血和出血的风险或严重程度。
Aldesleukin	丹aparoid联合Aldesleukin可增加出血的风险或严重程度。
阿仑单抗	Danaparoid联合Alemtuzumab可增加出血的风险或严重程度。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

• 避免过度或长期饮酒。摄入酒精会增加出血的风险。
• 避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。这些可能会增加出血的风险。例如大蒜，生姜，越桔，丹参，吡拉西坦和银杏叶。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Danaparoid钠	5004年uu3156	不可用	不适用

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Orgaran	解决方案	750单位/ 0.6毫升	静脉注射;皮下	Aspen Pharmacare加拿大公司	1995-12-31	不适用

类别

ATC代码

B01AB09 -丹aparoid

• B01AB -肝素组
• B01a -抗血栓药物
• B01 -抗血栓药物
• B -血液和造血器官

药物类别

• 引起高钾血症的药剂
• 抗凝血剂
• 血液和造血器官
• 碳水化合物
• 心血管药物
• 软骨素
• 纤维蛋白调节剂
• 粘多糖
• 血液制剂
• 肝素和类似物质
• Heparinoids
• 多糖

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

BI6GY4U9CW

化学文摘号

308068-55-5

InChI关键

不可用

InChI

不可用

国际命名

不可用

微笑

不可用

参考文献

一般引用

1. Kodityal S, Manhas AH, Udden M, Rice L:丹aparoid治疗肝素诱导的血小板减少症:治疗失败的分析。中华血液病杂志，2003年8月;71(2):109-13。［文章］
2. Ibbotson T, Perry CM: Danaparoid:在血栓栓塞和凝血功能障碍中的应用综述。药。2002;62(15):2283 - 314。［文章］
3. 王尔德MI，马卡姆A:丹aparoid。综述其药理学及在肝素性血小板减少症治疗中的临床应用。药物。1997 Dec;54(6):903-24。［文章］
4. 刘娟，Pedersen LC:抗凝血药物硫酸肝素的结构特异性及生物合成。应用微生物生物技术，2007年2月;74(2):263-72。doi: 10.1007 / s00253 - 006 - 0722 - x。Epub 2006 11月28日。［文章］
5. 24.(2012)。在朗和戴尔的药理学(第7版，299-300页)。爱丁堡:Elsevier/Churchill Livingstone。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］

外部链接

PubChem物质

347910366

RxNav

78484

维基百科

Danaparoid

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	终止	治疗	肝素性血小板减少症(HIT)	1
不可用	完成	不可用	急性肝素性血小板减少症II型	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下
解决方案	静脉注射;皮下	750单位/ 0.6毫升
注入,解决方案	静脉注射;皮下
注入,解决方案		750的用户界面

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

不可用

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

创建于2010年9月14日16:20 /更新于2023年2月4日13:36