双侧局部眼内给药0.25%的altataine眼液后，altataine的平均血浆Cmax约为60 pg/mL，中位Tmax发生在15分钟。给药后3小时，血药浓度低于定量下限(10 pg/mL)。活性羧酸代谢物的平均Cmax约为3 ng/mL，发生在给药后1小时。给药后12小时血浆中羧酸代谢物浓度低于定量下限(100 pg/mL)。

作用机理

Alcaftadine是一种H1组胺受体拮抗剂和从肥大细胞释放组胺的抑制剂。趋化性降低和嗜酸性粒细胞活化抑制也已被证实。

目标	行动	生物
U组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

分配体积

不可用

蛋白结合

茶胺和活性代谢物的蛋白结合率分别为39.2%和62.7%。

新陈代谢

非cyp450胞质酶介导的醛茶胺代谢为活性羧酸代谢物。

淘汰路线

根据口服alcaftadine后的数据，羧酸代谢物主要在尿液中被消除。

半衰期

局部眼部给药后羧酸代谢物的消除半衰期约为2小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。

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毒性

不可用

通路

通路	类别
阿卡他胺h1 -抗组胺作用	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Fexinidazole	当阿甲乙胺与非昔硝唑合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
氟西汀	氟西汀与阿卡他啶合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
氟哌啶醇	与氟哌啶醇联合使用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
羟嗪	当Alcaftadine与羟嗪合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
莨菪碱	Alcaftadine可增加Hyoscyamine的抗胆碱能活性。
Lefamulin	Lefamulin可增加Alcaftadine的qtc延长活性。
Pitolisant	阿卡他胺可增强抗松剂的qtc延长活性。
Ponesimod	当Ponesimod与Alcaftadine合用时，心动过缓的风险或严重程度会增加。
曲唑酮	曲唑酮与阿卡他啶合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
齐拉西酮	当阿卡他胺与齐拉西酮合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

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产品

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品牌名称处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Lastacaft	溶液/滴剂	2.5毫克/ 1毫升	眼科	叛军分销商	2010-11-01	不适用
Lastacaft	溶液/滴剂	2.5毫克/ 1毫升	眼科	内科总护理公司	2011-08-19	不适用
Lastacaft	溶液/滴剂	2.5毫克/ 1毫升	眼科	爱力根公司	2010-11-01	不适用
Lastacaft	解决方案	2.5毫克/ 1毫升	眼科	卫康制药有限责任公司	2010-08-15	2010-10-13

非处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Lastacaft	溶液/滴剂	2.5毫克/ 1毫升	眼科	爱力根公司	2021-12-01	不适用

类别

ATC代码

S01GX11 -阿卡他胺

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苯二氮卓类的有机化合物。这些有机化合物含有一个苯环和一个氮杂环(一个氮原子取代一个碳原子的不饱和七元杂环)。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzazepines
子课: 不可用
直接父: Benzazepines
选择父母: Carbonylimidazoles/Azepines/Aryl-aldehydes/哌啶/n -咪唑类/苯环型的/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

再展示2个
基: 醛/胺/芳香杂多环化合物/芳香醛/Azacycle/Azepine/氮杂茂/Benzazepine/苯环型的/Heteroaromatic化合物

再展示13个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 哌啶，叔氨基化合物，醛，咪唑苯氮卓(CHEBI: 71023）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 7 z8o94ecsx
化学文摘号: 147084-10-4
InChI关键: MWTBKTRZPHJQLH-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H21N3O c1-21-9-6-15 (7-10-21) 18-17-5-3-2-4-14 (17) 18-17-5-3-2-4-14 (13-23) 18-17-5-3-2-4-14 (18) 22 / h2-5 12-13H 6-11H2 1 h3
国际命名: (2) - 1-methylpiperidin-4-ylidene 4, 7-diazatricyclo[8.4.0.0 ^{3、7}]tetradeca-1 (14), 3, 5, 10, 12-pentaene-6-carbaldehyde
微笑: CN1CCC (CC1) = C1C2 =数控= C (C = O) N2CCC2 = CC = CC = C12

参考文献

一般引用

Mahvan TD, Buckley WA, Hornecker JR:阿卡他啶用于预防过敏性结膜炎引起的瘙痒。安。法莫瑟。2012;7-8;46(7-8):1025-32。doi: 10.1345 / aph.1Q755。2012年7月17日。［文章］
Simons FE, Simons KJ:组胺和h1 -抗组胺:庆祝一个世纪的进步。变态反应临床与免疫[J] . 2011, 12(6):1139-1150。doi: 10.1016 / j.jaci.2011.09.005。2011年10月27日。［文章］
Hussar DA, Samuel J:盐酸维拉唑酮，利格列汀和阿卡他胺。[J]医药协会(2003)。51 2011 Jul-Aug;(4): 557 - 9。doi: 10.1331 / JAPhA.2011.11534。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015670
KEGG药物: D06552
PubChem化合物: 19371515
PubChem物质: 99443288
ChemSpider: 14201635
RxNav: 1000082
ChEBI: 71023
ChEMBL: CHEMBL1201747
锌: ZINC000011726211
网页: PA165958399
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Alcaftadine

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	3.
4	未知的状态	治疗	过敏性结膜炎(AC)	1
4	未知的状态	治疗	过敏性结膜炎(AC)/Rhinoconjunctivitis	1
3.	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	4
3.	完成	治疗	符合研究条件的健康志愿者;治疗过敏性结膜炎的药物正在研制中	1
不可用	完成	不可用	过敏性结膜炎(AC)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
液体	眼科	2.5毫克/ 1毫升
解决方案	眼科	2.5毫克/ 1毫升
溶液/滴剂	眼科	2.5毫克/ 1毫升
溶液/滴剂	眼科	0.25%
溶液/滴剂	眼科
解决方案	眼科	2.5毫克/毫升
解决方案	眼科	2.5毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8664215	没有	2014-03-04	2027-12-23
US5468743	没有	1995-11-21	2016-04-20
US10617695	没有	2020-04-14	2027-03-19

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
沸点(℃)	556.247°C, 760 mmHg。	# http://www.lookchem.com/Product_842767/CasNo_147084-10-4/Alcaftadine.html .UXtC3Ct5N_k
水溶度	轻微的溶解度	FDA的标签
logP	3.202	# http://www.lookchem.com/Product_842767/CasNo_147084-10-4/Alcaftadine.html .UXtC3Ct5N_k

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.333毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.09	ALOGPS
logP	2.17	Chemaxon
日志	3	ALOGPS
pKa(最强碱性)	7.76	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体计数	0	Chemaxon
极表面积	38.13²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	102.88米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	34.68^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9745
Caco-2渗透	+	0.5974
22基板	底物	0.8775
p -糖蛋白抑制剂	抑制剂	0.8923
p糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.7024
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7448
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7517
CYP450 2D6底物	Non-substrate	0.7096
CYP450 3A4底物	底物	0.613
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.6525
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.6685
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.6573
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7002
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8498
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.6381
艾姆斯测试	非AMES有毒	0.561
致癌性	Non-carcinogens	0.9681
生物降解	不容易生物降解	0.969
大鼠急性毒性	2.7266 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子1)	弱的抑制剂	0.6292
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5603

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用