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齐拉西酮

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总结

齐拉西酮是一种非典型抗精神病药物，用于治疗精神分裂症患者的精神分裂症、双相躁狂症和躁动。

品牌名称
Geodon, Zeldox
通用名称
齐拉西酮
药品银行登记号
DB00246
背景

精神分裂症和双相情感障碍等疾病会严重损害情绪、认知和行为。6这些精神疾病通常伴有抑郁症和药物滥用等合并症，并可能严重影响患者和护理人员的生活质量。6幸运的是，自从氯丙嗪的抗精神病特性在1952年实现以来，已经有几种治疗精神障碍的选择被引入市场。6

第二代抗精神病药物(通常称为非典型抗精神病药物)包括氯氮平，喹硫平，奥氮平，阿立哌唑和齐拉西酮一般认为它们与第一代抗精神病药物一样有效，但在副作用方面有所不同。6，7第一代抗精神病药物与锥体外系不良反应有关，而非典型抗精神病药物与体重增加、糖耐量受损和代谢综合征有关。7，8

齐拉西酮用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。5它能有效降低精神分裂症的复发率和时间，并可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，但其作用机制尚不清楚。5尽管齐拉西酮被归类为非典型抗精神病药物，但与同类其他药物相比，它似乎具有较低的代谢不良反应发生率。6

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:412.936
单一同位素的:412.112459711
化学公式
C21H21ClN4操作系统
同义词
  • Ziprasidona
  • 齐拉西酮
  • Ziprasidonum
外部id
  • CP 88059

药理学

指示

口服形式的齐拉西酮被批准用于治疗精神分裂症，作为与双相I型障碍相关的躁狂或混合性发作的急性治疗的单一疗法，以及作为锂或丙戊酸盐的辅助疗法用于双相I型障碍的维持治疗。13注射制剂仅被批准用于治疗精神分裂症的急性躁动。13

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

齐拉西酮被归类为“第二代”或“非典型”抗精神病药物，是一种多巴胺和5HT2A受体拮抗剂，具有独特的受体结合谱。如前所述，齐拉西酮具有非常高的5-HT2A/D2亲和比，除5-HT2A外，还与多种5-羟色胺受体结合，并阻断单胺转运蛋白，从而阻止5HT和NE的再摄取。另一方面，齐拉西酮对毒蕈碱胆碱能M1、组胺H1和α - 1肾上腺素能受体具有低亲和力。4

作用机理

齐拉西酮的作用根据其对某些受体的偏好和亲和力而与其他抗精神病药物有所区别。齐拉西酮与5-羟色胺- 2a (5-HT2A)和多巴胺D2受体结合的方式与其他非典型抗精神病药物相似;然而，一个关键的区别是，与其他抗精神病药物如奥氮平、喹硫平、利培酮和阿立哌唑相比，齐拉西酮具有更高的5-HT2A/D2受体亲和力比。1齐拉西酮可以增强情绪调节，显著缓解负面症状，改善整体认知能力，减少运动功能障碍，这与齐拉西酮与脑组织中5-HT2C、5-HT1D和5-HT1A受体的有效相互作用有关。1齐拉西酮可以适度结合去甲肾上腺素和血清素再摄取位点，这可能有助于其抗抑郁和抗焦虑活性。1由于齐拉西酮对组胺H1、毒瘤碱M1和α - 1肾上腺素受体的亲和力较低，患者服用齐拉西酮可能会经历较低的直立性低血压、认知障碍、镇静、体重增加和泌乳素水平中断的发生率。1

目标 行动 生物
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
 人类
一个5-羟色胺受体2A
拮抗剂
 人类
一个5-羟色胺受体
受体激动剂
 人类
一个5-羟色胺受体
拮抗剂
 人类
一个5-羟色胺受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D1受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D5受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D3受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D4受体
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体1B
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体1E
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体
拮抗剂
 人类
U组胺H1受体
拮抗剂
 人类
Uα - 1a肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
Uα - 1b肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U- 2a肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U- 2b肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
Uα - 2c肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺3受体
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体5A
拮抗剂
 人类
吸收

在没有食物的情况下，齐拉西酮的口服生物利用度为60%，如果与含有至少500千卡的膳食一起服用齐拉西酮，其吸收率可能达到100%，生物利用度的差异与食物的脂肪含量几乎没有关系，似乎与膳食的分量有关，因为齐拉西酮在胃中停留的时间越长，吸收越多。4

分配体积

齐拉西酮平均表观分布容积为1.5 L/kg。13

蛋白结合

齐拉西酮广泛与蛋白结合，99%以上的药物与血浆蛋白结合，主要是白蛋白和α - 1-酸性糖蛋白。11，13

新陈代谢

齐拉西酮在肝脏中代谢严重，只有不到5%的药物随尿液排出。3.主要的还原途径是由醛氧化酶催化的，而其他2个不太突出的氧化途径是由CYP3A4催化的。3.齐拉西酮不太可能与CYP3A4代谢的其他药物相互作用，因为只有1/3的抗精神病药是由CYP3A4系统代谢的。3.

已鉴定的齐拉西酮代谢物有12种(缩写斜体):齐拉西酮亚砜、齐拉西酮砜、(6-氯-2-氧-2,3-二氢- 1h -吲哚-5-基)乙酸(OX-COOH)、OX-COOH葡萄糖醛酸、3-(哌嗪-1-酰基)-1,2-苯并异噻唑(BITP)、BITP亚砜、BITP砜、BITP砜内酰胺、s -甲基-二氢齐拉西酮、s -甲基-二氢齐拉西酮亚砜、6-氯-5-(2-哌嗪-1-酰基乙基)-1,3-二氢吲哚-2-酮(OX-P)和二氢齐拉西酮-砜。10

根据代谢物的数量，齐拉西酮通过几种不同的途径代谢。齐拉西酮依次氧化生成齐拉西酮亚砜和齐拉西酮砜，齐拉西酮氧化n -脱烷基反应生成OX-COOH和BITP。10OX-COOH经过II期代谢产生葡萄糖醛酸化代谢物，而BITP依次氧化为BITP亚砜、BITP砜、BITP砜内酰胺。10齐拉西酮也可经过还原裂解和甲基化生成s -甲基-二氢齐拉西酮，然后进一步氧化生成s -甲基-二氢齐拉西酮-亚砜。10最后齐拉西酮的去酰化反应生成OX-P，水合氧化过程将母体药物转化为二氢齐拉西酮-砜。10

虽然CYP3A4和醛氧化酶是参与齐拉西酮代谢的主要酶3.在美国，与每种酶相关的途径尚未明确。

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淘汰路线

齐拉西酮经口服后代谢广泛，只有少量以不变药物形式通过尿液(<1%)或粪便(<4%)排出。

半衰期

齐拉西酮的半衰期为6-7小时。4

间隙

平均表观全身清除率为7.5 mL/min/kg。13

的不利影响
改进决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
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毒性

齐拉西酮最常见的不良反应包括嗜睡、呼吸道感染、锥体外系症状、头晕、静坐症、视力异常、虚弱、呕吐、头痛和恶心。13

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与齐拉西酮合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abametapir 齐拉西酮与阿巴美他吡合用可使血清浓度升高。
Abatacept 齐拉西酮与阿巴接受联合用药可增加代谢。
Abemaciclib 与齐拉西酮合用可降低阿贝马昔利布的代谢。
Abiraterone 与齐拉西酮合用可降低阿比特龙的代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与齐拉西酮合用可降低代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与齐拉西酮合用可降低疗效。
醋丁洛尔 当乙酰布洛尔与齐拉西酮合用时，QTc延长的风险或严重程度可能增加。
Aceclofenac 齐拉西酮与乙酰氯芬酸合用可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 齐拉西酮与阿西美他星合用可增加高血压的危险或严重程度。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 与食物一起服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸齐拉西酮 216年x081oru 138982-67-9 ZCBZSCBNOOIHFP-UHFFFAOYSA-N
三水合甲磺酸齐拉西酮 3 x6sax83jz 199191-69-0 WLQZEFFFIUHSJB-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Geodon 胶囊 60毫克/ 1 口服 伊利湖医疗和外科供应Dba质量护理产品有限公司 2012-03-27 2014-12-31 美国国旗
Geodon 胶囊 40毫克/ 1 口服 Roerig 2020-11-16 2020-11-16 美国国旗
Geodon 注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 20毫克/ 1毫升 肌肉内的 TYA制药 2003-12-23 不适用 美国国旗
Geodon 胶囊 80毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2001-02-05 2015-06-30 美国国旗
Geodon 胶囊 20毫克/ 1 口服 伊利湖医疗DBA质量护理产品有限公司 2010-11-05 2014-12-31 美国国旗
Geodon 胶囊 40毫克/ 1 口服 内科总护理公司 2006-05-25 2011-06-30 美国国旗
Geodon 胶囊 40毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生部中心药房 2009-07-01 不适用 美国国旗
Geodon 胶囊 20毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2001-02-05 2015-05-31 美国国旗
Geodon 胶囊 80毫克/ 1 口服 Roerig 2019-08-01 不适用 美国国旗
Geodon 胶囊 60毫克/ 1 口服 叛军分销商 2001-02-05 不适用 美国国旗
非专利处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Auro-ziprasidone 胶囊 40毫克 口服 欧罗制药公司 2018-03-19 不适用 加拿大的国旗
Auro-ziprasidone 胶囊 80毫克 口服 欧罗制药公司 2018-03-19 不适用 加拿大的国旗
Auro-ziprasidone 胶囊 20毫克 口服 欧罗制药公司 2018-03-19 不适用 加拿大的国旗
Auro-ziprasidone 胶囊 60毫克 口服 欧罗制药公司 2018-03-19 不适用 加拿大的国旗
Gd-ziprasidone 胶囊 40毫克 口服 辉瑞加拿大公司基因A部 不适用 不适用 加拿大的国旗
Gd-ziprasidone 胶囊 80毫克 口服 辉瑞加拿大公司基因A部 不适用 不适用 加拿大的国旗
Gd-ziprasidone 胶囊 20毫克 口服 辉瑞加拿大公司基因A部 不适用 不适用 加拿大的国旗
Gd-ziprasidone 胶囊 60毫克 口服 辉瑞加拿大公司基因A部 不适用 不适用 加拿大的国旗
Mylan-ziprasidone 胶囊 80毫克 口服 Mylan制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
Mylan-ziprasidone 胶囊 20毫克 口服 Mylan制药 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
齐拉西酮
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于n-芳基哌嗪类有机化合物。这些是含有哌嗪环的有机化合物，其中氮环原子带有芳基。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Diazinanes
子课
哌嗪类
直接父
N-arylpiperazines
选择父母
苯并噻唑/苯乙胺/吲哚/Dialkylarylamines/Aralkylamines/N-alkylpiperazines/氨噻唑/芳基氯化物/Imidolactams/Heteroaromatic化合物
再展示8个
基
1, 2-benzothiazole/1, 2-thiazolamine/胺/Aralkylamine/芳香杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的
再展示22个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
有机氯化合物、吲哚酮、哌嗪、1,2-苯并异噻唑(CHEBI: 10119）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 uka5vej6x
化学文摘号
146939-27-7
InChI关键
MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H21ClN4OS / c22-17-13-18-15 (12-20 (27) 23-18) 11 - 14 (17) 5-6-25-7-9-26 (10-8-25) 5-6-25-7-9-26 (16) 5-6-25-7-9-26 / h1-4, 11日13 H, 5 - 10, 12个h2, (H, 23日,27)
国际命名
5 - {2 - [4 - (1, 2-benzothiazol-3-yl) piperazin-1-yl]乙基}6-chloro-2, 3-dihydro-1H-indol-2-one
微笑
期货= C (CCN2CCN (CC2) C2 = NSC3 = CC = CC = C23) C = C2CC (= O) NC2 = C1

参考文献

合成参考

Frank R. Busch, Carol A. Rose，“5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二羟基-2-吲哚-2- 1(=齐拉西酮)的甲磺酸三水合物盐，其制备及其作为多巴胺D2拮抗剂的应用”。美国专利US6110918, 1995年1月发布。

 US6110918
一般引用
  1. Stahl SM, Shayegan DK:齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实世界的精神病学实践。临床精神病学杂志。2003;64增刊19:6-12。(文章]
  2. schmitt AW, Lebel LA, Howard HR Jr, Zorn SH:齐拉西酮:一种具有独特受体结合谱的新型抗精神病药物。中华药理学杂志，2008,17(3):197-201。(文章]
  3. 王晓明，王晓明，王晓明，等。齐拉西酮代谢与乙醛氧化酶的相关性研究。中华临床精神病学杂志;2003;23(3):229-32。jcp.0000084028.22282.f2 doi: 10.1097/01.。(文章]
  4. Mattei C, Rapagnani MP, Stahl SM:盐酸齐拉西酮:在精神分裂症治疗中的作用?[J] .神经系统学报。2011;2;3:1-16。doi: 10.4137 / JCNSD.S4138。打印2011。(文章]
  5. Bouchette D, Marwaha R:齐拉西酮。(文章]
  6. Kutcher S, Brooks SJ, Gardner DM, Honer B, Kopala L, Labelle A, Lalonde P, Malla A, Milliken H, Soni J, Williams R:齐拉西酮治疗精神分裂症及相关精神障碍临床合理使用的加拿大专家共识建议。中华精神病学杂志。2005;1(2):89-108。doi: 10.2147 / nedt.1.2.89.61042。(文章]
  7. Murray R, Correll CU, Reynolds GP, Taylor D:非典型抗精神病药物:近期研究成果及其在临床实践中的应用:第29届欧洲神必威国际app经精神药理学学院年度会议论文集，2016年9月19日，奥地利维也纳。中华精神医学杂志。2017年3月7日(1增刊):1-14。doi: 10.1177 / 2045125317693200。Epub 2017 3月1日(文章]
  8. 李建平，李建平，李建平，李建平。抗精神病药相关体重增加:治疗策略及对治疗依从性的影响。神经精神病学杂志。2017年8月22日;13:2231-22。doi: 10.2147 / NDT.S113099。eCollection 2017。(文章]
  9. 王晓明，王晓明，王晓明，等。齐拉西酮对小鼠细胞色素P450 - 2D6活性的影响。中华临床医学杂志。2000;32(1):393 - 398。(文章]
  10. 张建军，张建军，张建军，等。抗精神病药物齐拉西酮的代谢和排泄研究。中华医学杂志，1997,25(7):863-72。(文章]
  11. Uzelac TN, Nikolic- kokic AL, Spasic SD, Macvanin MT, Nikolic MR, Mandic LM, Jovanovic VB:氯氮平和齐拉西酮对血浆白蛋白sh -组反应性的相反影响是它们不同的结合特性依赖于蛋白质脂肪酸含量的结果。生物化学学报。2019年9月25日;31:108787。doi: 10.1016 / j.cbi.2019.108787。Epub 2019 8月7日(文章]
  12. 齐拉西酮黑盒警告[链接]
  13. FDA批准的药品:Geodon(盐酸齐拉西酮)[链接]
  14. Zeldox辉瑞加拿大产品专论[链接]
  15. FDA批准的药品:Geodon(齐拉西酮)[链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014391
KEGG药物
D08687
KEGG化合物
C07568
PubChem化合物
60854
PubChem物质
46507627
ChemSpider
54841
BindingDB
50048803
RxNav
115698
ChEBI
10119
ChEMBL
CHEMBL708
锌
ZINC000000538550
治疗靶点数据库
DAP000079
网页
PA451974
药理学指南
GtP药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
齐拉西酮
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 健康男性志愿者 1
4 完成 基础科学 糖尿病/精神分裂症 1
4 完成 诊断 创伤后应激障碍(PTSD) 1
4 完成 治疗 精神疾病急性加重/妄想障碍/躁狂/精神分裂症 1
4 完成 治疗 依从性、药物/躁郁症(BD) 1
4 完成 治疗 情感性精神障碍/精神病/精神病性情绪障碍/精神分裂症 1
4 完成 治疗 躁郁症(BD) 3.
4 完成 治疗 躁郁症(BD)/抑郁症 1
4 完成 治疗 躁郁症(BD)/广泛性焦虑症/恐慌症 1
4 完成 治疗 躁郁症(BD)/躁狂 1

药物经济学

制造商
  • 辉瑞公司
外包商
  • Ben Venue实验室有限公司
  • 卡地纳健康
  • 综合咨询服务公司
  • 凯泽基金会医院
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 纽克雷制药公司
  • 辉瑞公司
  • 法玛西亚公司。
  • 内科总护理公司。
  • 预先包装专家
  • Rebel分销商公司
  • 补救重新打包
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • Stat Rx Usa
  • 美国制药集团
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 20毫克/ 1
胶囊 口服 40毫克/ 1
胶囊 口服 60毫克/ 1
胶囊 口服 80毫克/ 1
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 肌肉内的 20毫克/ 1毫升
胶囊,涂 口服 20毫克
胶囊,涂 口服 80毫克
注射剂、粉剂、溶液 20毫克/毫升
胶囊 口服 40毫克
胶囊 口服 60毫克
胶囊 口服 80毫克
悬架 口服
悬架 口服 10毫克/毫升
胶囊 口服
注射剂、粉剂、溶液 注射用药物的
注射剂、粉剂、溶液 肌肉内的 20毫克/毫升
胶囊 口服 20毫克
价格
单元描述 成本 单位
Zoladex 10.8 mg植入物注射器 1407.72美元 注射器
Geodon 20毫克小瓶 16.22美元 瓶
Geodon 60mg胶囊 9.88美元 胶囊
Geodon 80毫克胶囊 9.88美元 胶囊
Geodon胶囊20mg 8.14美元 胶囊
Geodon 40 mg胶囊 8.14美元 胶囊
Zeldox 40毫克胶囊 2.13美元 胶囊
Zeldox 60毫克胶囊 2.13美元 胶囊
Zeldox 80毫克胶囊 2.13美元 胶囊
Zeldox 20毫克胶囊 1.86美元 胶囊
药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5134127 没有 1992-07-28 2010-01-23 美国国旗
CA2256227 没有 2003-07-01 2018-12-16 加拿大的国旗
CA2105114 没有 2000-02-15 2013-08-30 加拿大的国旗
US6245766 没有 2001-06-12 2018-12-18 美国国旗
US6150366 没有 2000-11-21 2019-05-27 美国国旗
US6232304 没有 2001-05-15 2017-04-01 美国国旗
US6399777 没有 2002-06-04 2017-04-01 美国国旗
US6110918 没有 2000-08-29 2017-03-26 美国国旗
US7175855 没有 2007-02-13 2020-05-18 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(℃) 276°C(盐酸齐拉西酮一水) https://www.trc-canada.com/product-detail/?CatNum=Z485000
logP 3.8 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00718毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.64 ALOGPS
logP 4.3 Chemaxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 12.21 Chemaxon
pKa(最强碱性) 7.09 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体计数 1 Chemaxon
极表面积 48.472 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 116.72米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 44.963. Chemaxon
环数 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五法则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9759
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 底物 0.7167
p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.8052
p糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.6419
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5325
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7972
CYP450 2D6底物 Non-substrate 0.9117
CYP450 3A4底物 底物 0.7408
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.6576
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.6329
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7151
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8086
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7723
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.9567
艾姆斯测试 非AMES有毒 0.6273
致癌性 Non-carcinogens 0.8672
生物降解 不容易生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.5877 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.6826
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7753
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 01 -牛- 0900400000 - 0 - a17dd0e237f50ba91c5

目标

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细节 1.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾通道调节剂活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. 非典型抗精神病药物:作用机制。中华精神病学杂志。2002;47(1):27-38。(文章]
  2. 王晓明，王晓明，王晓明，等。齐拉西酮致乳溢1例。神经内分泌杂志，2005;26(1):69-70。(文章]
  3. Seeger TF, Seymour PA, Schmidt AW, Zorn SH, Schulz DW, Lebel LA, McLean S, Guanowsky V, Howard HR, Lowe JA 3，等。齐拉西酮(CP-88,059):一种具有多巴胺和血清素受体拮抗剂活性的新型抗精神病药。中华药理学杂志，1995;27(1):101- 113。(文章]
  4. Stahl SM, Shayegan DK:齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实世界的精神病学实践。临床精神病学杂志。2003;64增刊19:6-12。(文章]
  5. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 2.5-羟色胺受体2A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. 李建军，李建军，李建军，等。齐拉西酮对脉冲前声惊吓抑制的影响。中国生物医学工程学报，2001;33(3):535- 542。(文章]
  2. Ichikawa J, Li Z, Dai J, Meltzer HY:非典型抗精神病药物奎硫平、伊operidone和melperone优先增加大鼠内侧前额叶皮层多巴胺和乙酰胆碱释放:5-HT1A受体激动作用的作用。脑科学进展。2002年11月29日;956(2):349-57。(文章]
  3. Lu BY, Lundgren R, Escalona PR, Roberts BB:齐拉西酮诱导的躁狂症1例及5-HT2A在非典型抗精神病药物诱导的情绪变化中的作用。临床精神病学杂志。2002;63(12):1186 -6。(文章]
  4. 张建军，张建军，张建军，张建军，等。齐拉西酮对精神分裂症患者多巴胺D2和5-羟色胺2受体占用的PET研究。中华精神病学杂志。2004;31(5):818-25。(文章]
  5. Kast RE, Focosi D, Petrini M, Altschuler EL:利培酮或齐拉西酮对进展性多灶性白质脑病5-HT2A阻断的治疗方案。骨髓移植杂志，2007;39(12):811-2。Epub 2007 4月23日。(文章]
  6. Stahl SM, Shayegan DK:齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实世界的精神病学实践。临床精神病学杂志。2003;64增刊19:6-12。(文章]
  7. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 3.5-羟色胺受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象改变，从而引发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5-羟色胺受体
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. spsprouse JS, Reynolds LS, Braselton JP, Rollema H, Zorn SH:新型抗精神病药物齐拉西酮与氯氮平和奥氮平的比较:对背颌细胞放电的抑制和5-HT1A受体激活的作用。神经精神药理学。1999年11月;21(5):622-31。(文章]
  2. Rollema H, Lu Y, Schmidt AW, Sprouse JS, Zorn SH: 5-HT(1A)受体激活对齐拉西酮诱导的大鼠前额皮质多巴胺释放的影响。中华精神病学杂志，2008;48(3):229-37。(文章]
  3. 李建军，李建军。抗精神病药物与大脑受体结合的研究进展。生命科学，2000,11,24;68(1):29-39。(文章]
  4. Wilner KD, Anziano RJ, Johnson AC, Miceli JJ, Fricke JR, Titus CK:新型抗精神病药齐拉西酮与地西泮对牙科手术前焦虑患者的抗焦虑作用比较。中华临床精神药物杂志;2002;22(2):206-10。(文章]
  5. 张建军，张建军，张建军，张建军，张建军。5-羟色胺(1A)受体激动剂对大鼠海马G蛋白活性的影响。中国药理学杂志，2003,31(3):188-99。Epub 2003 8月16日(文章]
  6. Stahl SM, Shayegan DK:齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实世界的精神病学实践。临床精神病学杂志。2003;64增刊19:6-12。(文章]
  7. schmitt AW, Lebel LA, Howard HR Jr, Zorn SH:齐拉西酮:一种具有独特受体结合谱的新型抗精神病药物。中华药理学杂志，2008,17(3):197-201。(文章]
  8. 盖茨:齐拉西酮——不是血清素综合征的选择。协会。2003年11月25日;16(11):1147- 1147。(文章]
细节 4.5-羟色胺受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为麦角生物碱衍生物，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质的受体。
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5-羟色胺受体
分子量
41906.38哒
参考文献
  1. Stahl SM, Shayegan DK:齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实世界的精神病学实践。临床精神病学杂志。2003;64增刊19:6-12。(文章]
  2. Wilner KD, Anziano RJ, Johnson AC, Miceli JJ, Fricke JR, Titus CK:新型抗精神病药齐拉西酮与地西泮对牙科手术前焦虑患者的抗焦虑作用比较。中华临床精神药物杂志;2002;22(2):206-10。(文章]
  3. Seeger TF, Seymour PA, Schmidt AW, Zorn SH, Schulz DW, Lebel LA, McLean S, Guanowsky V, Howard HR, Lowe JA 3，等。齐拉西酮(CP-88,059):一种具有多巴胺和血清素受体拮抗剂活性的新型抗精神病药。中华药理学杂志，1995;27(1):101- 113。(文章]
  4. 李建军，李建军。抗精神病药物与大脑受体结合的研究进展。生命科学，2000,11,24;68(1):29-39。(文章]
  5. spsprouse JS, Reynolds LS, Braselton JP, Rollema H, Zorn SH:新型抗精神病药物齐拉西酮与氯氮平和奥氮平的比较:对背颌细胞放电的抑制和5-HT1A受体激活的作用。神经精神药理学。1999年11月;21(5):622-31。(文章]
  6. 盖茨:齐拉西酮——不是血清素综合征的选择。协会。2003年11月25日;16(11):1147- 1147。(文章]
细节 5.5-羟色胺受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为多种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4-…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5-羟色胺受体
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Stahl SM, Shayegan DK:齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实世界的精神病学实践。临床精神病学杂志。2003;64增刊19:6-12。(文章]
  2. 张建军，张建军，张建军，等。抗精神病药物5-HT2A和5-HT2C的体内拮抗作用。心理医学杂志，2000;11(3):291-8。(文章]
  3. Seeger TF, Seymour PA, Schmidt AW, Zorn SH, Schulz DW, Lebel LA, McLean S, Guanowsky V, Howard HR, Lowe JA 3，等。齐拉西酮(CP-88,059):一种具有多巴胺和血清素受体拮抗剂活性的新型抗精神病药。中华药理学杂志，1995;27(1):101- 113。(文章]
  4. 李建军，李建军。抗精神病药物与大脑受体结合的研究进展。生命科学，2000,11,24;68(1):29-39。(文章]
  5. 吴志强，张志强，张志强，张志强，张志强，张志强，张志强，张志强。抗精神病药物对5-HT2A受体阻滞的影响。中枢神经系统神经障碍药物靶点[j] . 2006;5(4):445-52。(文章]
  6. 盖茨:齐拉西酮——不是血清素综合征的选择。协会。2003年11月25日;16(11):1147- 1147。(文章]
细节 6.多巴胺D1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1A)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 7.多巴胺D5受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD5
Uniprot ID
P21918
Uniprot名字
D(1B)多巴胺受体
分子量
52950.5哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 8.多巴胺D3受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?新型药物发现。2006;12(12):993-6。(文章]
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。新型药物发现。2006;5(10):821-34。(文章]
  3. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 9.多巴胺D4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Sh3结构域结合
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号，大脑的一个区域，调节情绪和复杂的行为。其活性是由G蛋白介导的。
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?新型药物发现。2006;12(12):993-6。(文章]
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。新型药物发现。2006;5(10):821-34。(文章]
  3. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 10.5-羟色胺受体1B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为麦角生物碱衍生物，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质的受体。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5-羟色胺受体1B
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
  2. schmitt AW, Lebel LA, Howard HR Jr, Zorn SH:齐拉西酮:一种具有独特受体结合谱的新型抗精神病药物。中华药理学杂志，2008,17(3):197-201。(文章]
细节 11.5-羟色胺受体1E
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为各种生物碱和精神活性物质的受体。配体结合会引起构象的改变。
基因名字
HTR1E
Uniprot ID
P28566
Uniprot名字
5-羟色胺受体1E
分子量
41681.57哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 12.5-羟色胺受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这种受体的活性……
基因名字
HTR6
Uniprot ID
P50406
Uniprot名字
5-羟色胺受体
分子量
46953.625哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 13.5-羟色胺受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这种受体的活性……
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5-羟色胺受体
分子量
53554.43哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 14.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，末端小静脉收缩导致毛细血管通透性增加，儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. 李建军，李建军。抗精神病药物与大脑受体结合的研究进展。生命科学，2000,11,24;68(1):29-39。(文章]
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 15.α - 1a肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异源二聚化活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白结合来调节其作用。其作用由G(q)和G(11)蛋白酶介导。
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
α - 1a肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. 李建军，李建军，李建军，等。抗精神病药物对肾上腺素受体的影响。中华临床精神药物杂志，2010;30(1):68-71。doi: 10.1097 / JCP.0b013e3181c8273d。(文章]
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 16.α - 1b肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异源二聚化活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白结合来调节其作用。其作用由G(q)和G(11)蛋白酶介导。
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
α - 1b肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 17.- 2a肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。该受体激动剂的效价等级顺序为oxymetazo。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
- 2a肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 18.- 2b肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力等级顺序是可乐定。
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
- 2b肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 19.α - 2c肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白同型二聚化活性
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
α - 2c肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 20.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导多种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制、磷酸肌苷的分解和钾通道的调节。
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 21.毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导多种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制、磷酸肌苷的分解和钾通道的调节。
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 22.毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导多种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制、磷酸肌苷的分解和钾通道的调节。
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 23.毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
胍基核苷酸交换因子活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导多种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制、磷酸肌苷的分解和钾通道的调节。
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 24.毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导多种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制、磷酸肌苷的分解和钾通道的调节。
基因名字
CHRM5
Uniprot ID
P08912
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
分子量
60073.205哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
细节 25.5-羟色胺3受体(蛋白组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体是配体门…
组件:
名字 UniProt ID
5-羟色胺受体 P46098
5-羟色胺受体3B O95264
5-羟色胺受体3C Q8WXA8
5-羟色胺受体3D Q70Z44
5-羟色胺受体3E A5X5Y0
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
  2. 5-HT3受体的研究进展。中国医药杂志，2006;12(28):3615-30。doi: 10.2174 / 138161206778522029。(文章]
细节 26.5-羟色胺受体5A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这种受体的活性……
基因名字
HTR5A
Uniprot ID
P47898
Uniprot名字
5-羟色胺受体5A
分子量
40254.69哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
  2. Nelson DL: 5-HT5受体。当前药物靶向中枢神经系统神经疾病。2004年2月;3(1):53-8。doi: 10.2174 / 1568007043482606。(文章]

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Prakash C, Kamel A, Cui D, Whalen RD, Miceli JJ, Tweedie D: ziprasidone主要代谢产物P450亚型的鉴定及可能的药物相互作用预测。[J]中华临床医学杂志，2000;32(1):391 - 391。(文章]
  2. 先前TI, Baker GB:细胞色素P450系统与第二代抗精神病药物之间的相互作用。中华精神病学杂志。2003;28(2):99-112。(文章]
  3. 王晓明，王晓明，王晓明，等。齐拉西酮代谢与乙醛氧化酶的相关性研究。中华临床精神病学杂志;2003;23(3):229-32。jcp.0000084028.22282.f2 doi: 10.1097/01.。(文章]
细节 2.醛氧化酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
黄嘌呤脱氢酶活性
特定的功能
氧化酶具有广泛的底物特异性，可氧化芳香氮杂环，如n1 -甲基烟酰胺和n -甲基酞嗪，以及醛，如苯甲醛、视网膜、吡哆醛等。
基因名字
AOX1
Uniprot ID
Q06278
Uniprot名字
醛氧化酶
分子量
147916.735哒
参考文献
  1. 李晓明，李晓明，李晓明，等。抗精神病药物与代谢药物相互作用的比较研究。基础临床药物与毒理学杂志，2007,31(1):4-22。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2007.00017.x。(文章]

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素、药物等具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Uzelac TN, Nikolic- kokic AL, Spasic SD, Macvanin MT, Nikolic MR, Mandic LM, Jovanovic VB:氯氮平和齐拉西酮对血浆白蛋白sh -组反应性的相反影响是它们不同的结合特性依赖于蛋白质脂肪酸含量的结果。生物化学学报。2019年9月25日;31:108787。doi: 10.1016 / j.cbi.2019.108787。Epub 2019 8月7日(文章]
细节 2.-1-酸性糖蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中起运输蛋白的作用。在-桶结构域内部结合各种配体。还结合合成药物并影响其在…
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
-1-酸性糖蛋白
分子量
23511.38哒
参考文献
  1. 吕东，赵敏，陈玲，于冬，云霞，杨青，黄霞:精神分裂症患者齐拉西酮血浆水平、剂量及临床反应的跨民族比较研究。精神病学研究。2017;14(3):360-367。doi: 10.4306 / pi.2017.14.3.360。Epub 2017年5月16日(文章]
  2. FDA批准的药品:Geodon(盐酸齐拉西酮)[链接]

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
外源性运输atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 吕东，赵敏，陈玲，于冬，云霞，杨青，黄霞:精神分裂症患者齐拉西酮血浆水平、剂量及临床反应的跨民族比较研究。精神病学研究。2017;14(3):360-367。doi: 10.4306 / pi.2017.14.3.360。Epub 2017年5月16日(文章]

新药创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月31日08:42