识别

总结

奥氮平是一种抗精神病药物,用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和与这些疾病相关的躁动。

品牌名称
Lybalvi, Olazax, sybyax, Zalasta, zypaphra,再普乐
通用名称
奥氮平
药物库登录号
DB00334
背景

奥氮平是一种噻吩苯二氮类非典型或第二代抗精神病药物。2第二代抗精神病药物于90年代推出,由于其令人印象深刻的疗效,降低锥体外系副作用的风险,降低药物-药物相互作用的易感性,迅速受到关注。5奥氮平与之非常相似氯氮平不同之处只是多了两个甲基和没有氯基团。10它是由礼来公司的科学家发现的,并于1996年被批准在美国上市。8

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:312.432
单一同位素的:312.14086735
化学公式
C17H20.N4年代
同义词
  • (2-methyl-4) - 4-methyl-1-piperazinyl -10 h-thieno [2, 3 b][1,5]苯二氮
  • Olanzapin
  • Olanzapina
  • 奥氮平
  • Olanzapinum
外部id
  • LY 170053
  • ly - 170053

药理学

指示

奥氮平最初用于口服和肌注慢性治疗13岁以上的精神分裂症患者和其他精神疾病,如双相I型障碍,包括混合或躁狂发作。6

奥氮平也适用于与锂或丙戊酸钠联合短期治疗急性躁狂或与双相I型障碍相关的混合发作。标签

此外,奥氮平与氟西汀联合用于治疗与双相情感障碍1型相关的抑郁症发作和10岁以上患者的难治性抑郁症。6

奥氮平也被批准用于精神分裂症和双相I型躁狂症相关的精神运动性躁动的管理。标签

精神分裂症是一种复杂的大脑生化疾病,会影响患者区分现实的能力。它通常表现为妄想、幻觉、社交退缩和思维紊乱。11

双相情感障碍是一种精神健康状况,定义为极端情绪障碍的时期。它被分为不同的类型,其中1型已知涉及严重的躁狂发作,通常是抑郁症,而2型则表现出不那么严重的躁狂形式。12

奥氮平也可与samidorphan用于双相I型障碍的治疗,可作为锂或丙戊酸盐的辅助药物,或作为躁狂或混合发作的急性治疗的单一疗法,或作为维持疗法,以及用于成人精神分裂症的治疗。16

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

据报道,奥氮平在D2受体中的作用产生了这种药物的积极作用,如幻觉、妄想、无序的言语、无序的思想和无序的行为的减少。另一方面,它对5 -羟色胺5HT2A受体的作用可以防止快感缺乏、情绪低落、痛经、躁动和注意力不集中的发生。6基于特定的作用机制,与其他多巴胺受体同型相比,奥氮平对多巴胺D2受体具有更高的亲和力。这一特点大大减少了副作用的存在。10

最初使用奥氮平的临床试验表明,在治疗成人精神分裂症和双相情感障碍以及青少年与双相情感障碍相关的急性躁狂或混合发作方面具有显著效果。4

奥氮平对多巴胺和血清素受体的作用被认为可以减少化疗引起的恶心和呕吐,因为这些受体被认为参与了这一过程。对于这种效果,已经进行了几项临床试验,结果表明奥氮平可以显著增加恶心和呕吐的总控制。1在一项关于奥氮平对这种情况影响的高水平研究中,在84%的个体中观察到对延迟期的完全缓解,尽管处于延迟期,但对呕吐的控制超过80%。3.

作用机制

奥氮平的活性是通过对抗大脑中的多巴胺受体D1, D2, D3和D4, 5 -羟色胺受体5HT2A, 5HT2C, 5HT3和5HT6, α -1肾上腺素能受体,组胺受体H1和多种毒蕈碱受体等多种神经元受体来实现的。13.

如上所述,奥氮平具有广泛的靶点,然而,它对中边缘通路中的多巴胺D2受体的拮抗作用是关键,因为它阻止了多巴胺在突触后受体上的潜在作用。奥氮平与多巴胺D2受体的结合很容易解离,因此,它允许一定程度的多巴胺神经传递。6

另一方面,奥氮平作用于额叶皮层的血清素5HT2A受体的方式与报道的多巴胺D2受体的方式相似。这种确定的效果可以减少不良反应。6

目标 行动 生物
一个5-羟色胺受体2A
拮抗剂
人类
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
人类
U多巴胺D1受体
拮抗剂
人类
U多巴胺D5受体
拮抗剂
人类
U多巴胺D3受体
拮抗剂
人类
U多巴胺D4受体
拮抗剂
人类
U5-羟色胺受体2C
拮抗剂
人类
U5-羟色胺受体3A
拮抗剂
人类
U5-羟色胺受体
拮抗剂
人类
U组胺H1受体
拮抗剂
人类
Uα - 1a肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
Uα - 1b肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
拮抗剂
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
拮抗剂
人类
UD(1)多巴胺受体
拮抗剂
人类
N肾上腺素能受体
抑制剂
人类
U5-羟色胺受体1
抑制剂
人类
NGABA(A)受体苯二氮卓结合位点
抑制剂
人类
吸收

奥氮平呈现线性药代动力学剖面,每日给药后,约在一周内达到稳态。6在正常剂量的奥氮平下,稳态血药浓度似乎不超过150 ng/ml, AUC为333 ng/h/ml。710

奥氮平的吸收不受伴随食物管理的影响。奥氮平的药代动力学特征是口服约6小时后达到峰值血药浓度156.9 ng/ml。8

配送量

据报道,奥氮平的分布量为1000升,这表明在全身分布很大。6

蛋白结合

奥氮平主要与血浆蛋白结合,因此,约93%的给药剂量与血浆蛋白结合。结合蛋白主要为白蛋白和α -1酸性糖蛋白。6

新陈代谢

奥氮平在肝脏中代谢很大,约占给药剂量的40%,主要是通过葡萄糖醛酸酶的活性和细胞色素P450系统代谢的。从CYP系统来看,主要代谢酶是CYP1A2和CYP2D6。6作为I期代谢的一部分,奥氮平的主要循环代谢产物为10- n -葡萄糖苷酸和4'- n -去甲基奥氮平,约占I期代谢的50-60%,临床无活性,由CYP1A2活性形成。8另一方面,CYP2D6催化2-OH奥氮平的形成,含黄素的单加氧酶(FMO3)负责n-氧化物奥氮平。9

在奥氮平的II期代谢中,UGT1A4通过生成奥氮平的直接偶联形式发挥关键作用。9

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

奥氮平主要是通过新陈代谢排出的,因此被排出的药物中只有7%是原形。它主要通过尿液排出,约占排出剂量的53%,其次是粪便,约占30%。6

半衰期

奥氮平的半衰期在21 ~ 54小时之间,平均半衰期为30小时。6

间隙

奥氮平的平均清除率为29.4升/小时,然而,一些研究报告了明显的清除率为25升/小时。10

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

已知奥氮平的毒性症状包括嗜睡、脓毒症、视力模糊、呼吸抑制、低血压、锥体外系症状和抗胆碱能作用。儿童用药过量通常伴有更严重的副作用。7

临床试验中奥氮平的最大注册剂量为300毫克,据报道会出现嗜睡和言语不清。然而,在上市后监测中,出现了广泛的症状,包括躁动、构音障碍、心动过速、锥体外系症状和意识减退。1例过量致死报告后摄入450毫克的奥氮平。在急性过量的情况下,建议建立足够的氧合和通气,洗胃和使用活性炭和泻药。标签

在癌变研究中,奥氮平被证明可以增加肝脏血管瘤和血管肉瘤以及乳腺腺瘤和腺癌的发病率。在生育研究中,只发现男性交配能力受损和排卵延迟。没有证据表明突变,遗传毒性的潜力,而不是不良事件的生育能力。标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
5-羟色胺受体1A --- (C, C) CC等位基因(纯合) 效果直接研究 HTR1A多态性的存在可能表明奥氮平治疗对改善精神分裂症阴性症状有更高水平的疗效。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与奥氮平联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Abaloparatide 当奥氮平与阿巴帕肽联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Abametapir 奥氮平与阿美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept 奥氮平与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone 奥氮平与阿比特龙合用可提高血药浓度。
Abrocitinib 阿布罗替尼与奥氮平联用可降低代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与奥氮平合用可降低疗效。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加奥氮平的直立性降压活性。
苊香豆醇 与奥氮平联用可降低阿辛诺豆蔻酚的代谢。
对乙酰氨基酚 奥氮平与对乙酰氨基酚联用可降低代谢。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。酒精可加重中枢神经系统不良反应和直立性低血压。
  • 带或不带食物服用。奥氮平的吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸奥氮平 0 q8k2l0mc3 783334-36-1 MFURKUWVJOJUHP-UHFFFAOYSA-N
奥氮平pamoate X7S6Q4MHCB 221373-18-8 ZIMCQJVMPKQQPB-UHFFFAOYSA-N
奥氮平酒石酸 0 kni3mfh5f 491828-16-1 NFEUHAIRXOEOTJ-LREBCSMRSA-N
产品图片
国际/其他品牌
伊登(G.L.制药公司)/Amulsin (Sanitas)/Apisco (LKM)/Apsico (LKM)/Arkolamyl (Mylan)/Caprilon (Lavipharm)/CO奥氮平(钴)/Deprex(广场)/Dominazol(斯坦)/Dopin (Daksh)/Egolanza(保护)/Elynza (Elynza)/Frenial(生原体)/Jolyon-MD(卢平)/Kozylex (Quisisana)/Lanopin (Molekule)/Lanzapin(生原体)/Lanzep (Renata)/Lapenza (Smart Intermed)/Lapozan (Medochemie)/Lazapix (Portfarma)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法奥氮平 平板电脑 20毫克 口服 阿特维斯制药公司 2009-10-15 2018-04-30 加拿大的国旗
法奥氮平 平板电脑 7.5毫克 口服 阿特维斯制药公司 2009-10-15 2018-04-30 加拿大的国旗
法奥氮平 平板电脑 15毫克 口服 阿特维斯制药公司 2009-10-15 2018-04-30 加拿大的国旗
法奥氮平 平板电脑 5毫克 口服 阿特维斯制药公司 2009-10-15 2018-04-30 加拿大的国旗
法奥氮平 平板电脑 10毫克 口服 阿特维斯制药公司 2009-10-15 2018-04-30 加拿大的国旗
法奥氮平 平板电脑 2.5毫克 口服 阿特维斯制药公司 2009-10-15 2018-04-30 加拿大的国旗
扮演奥氮平ODT 片剂,口腔崩解 10毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2009-10-16 2021-01-28 加拿大的国旗
扮演奥氮平ODT 片剂,口腔崩解 20毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2009-10-16 2021-01-28 加拿大的国旗
扮演奥氮平ODT 片剂,口腔崩解 5毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2009-10-16 2021-01-28 加拿大的国旗
扮演奥氮平ODT 片剂,口腔崩解 15毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2009-10-16 2021-01-28 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Abbott-olanzapine ODT 片剂,口腔崩解 15毫克 口服 雅培公司 2014-12-03 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-olanzapine ODT 片剂,口腔崩解 10毫克 口服 阿伯特 2014-09-17 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-olanzapine ODT 片剂,口腔崩解 5毫克 口服 Bgp Pharma Ulc 2014-09-17 2015-12-31 加拿大的国旗
Accel-olanzapine 平板电脑 10毫克 口服 Accel制药公司 2014-09-04 2015-11-09 加拿大的国旗
Accel-olanzapine 平板电脑 5毫克 口服 Accel制药公司 2014-09-04 2015-11-09 加拿大的国旗
Accel-olanzapine 平板电脑 7.5毫克 口服 Accel制药公司 2014-09-04 2015-11-09 加拿大的国旗
Accel-olanzapine 平板电脑 20毫克 口服 Accel制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Accel-olanzapine 平板电脑 2.5毫克 口服 Accel制药公司 2014-09-04 2015-11-09 加拿大的国旗
Accel-olanzapine 平板电脑 15毫克 口服 Accel制药公司 2014-09-04 2015-11-09 加拿大的国旗
Ag-olanzapine Fc 平板电脑 20毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氟索平12 mg /25 mg kapsÜl,30 kapsÜl 奥氮平(12毫克)+盐酸氟西汀(25毫克) 胶囊 口服 天法控股有限公司 2020-08-14 2018-10-26 土耳其国旗
氟索平12 mg /50 mg kapsÜl,30 kapsÜl 奥氮平(12毫克)+盐酸氟西汀(50毫克) 胶囊 口服 天法控股有限公司 2020-08-14 2018-10-26 土耳其国旗
氟索平3 mg /25 mg kapsÜl,30 kapsÜl 奥氮平(3毫克)+盐酸氟西汀(25毫克) 胶囊 口服 天法控股有限公司 2020-08-14 2018-10-26 土耳其国旗
氟索平6 mg /25 mg kapsÜl,30 kapsÜl 奥氮平(6毫克)+盐酸氟西汀(25毫克) 胶囊 口服 天法控股有限公司 2020-08-14 2018-10-26 土耳其国旗
氟xopin 6 mg /50 mg kapsÜl,30 kapsÜl 奥氮平(6毫克)+盐酸氟西汀(50毫克) 胶囊 口服 天法控股有限公司 2020-08-14 2018-10-26 土耳其国旗
Lybalvi 奥氮平(5毫克/ 1)+Samidorphan L-malate(10毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 Alkermes公司公司。 2021-09-20 不适用 美国国旗
Lybalvi 奥氮平(15毫克/ 1)+Samidorphan L-malate(10毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 Alkermes公司公司。 2021-09-20 不适用 美国国旗
Lybalvi 奥氮平(10毫克/ 1)+Samidorphan L-malate(10毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 Alkermes公司公司。 2021-09-20 不适用 美国国旗
Lybalvi 奥氮平(20毫克/ 1)+Samidorphan L-malate(10毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 Alkermes公司公司。 2021-09-20 不适用 美国国旗
奥氮平和氟西汀 奥氮平(12毫克/ 1)+盐酸氟西汀(25毫克/ 1) 胶囊 口服 Par制药公司 2012-11-26 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
再普乐10mg静脉滴注。Sol. icin toz iceren flakon 奥氮平(10毫克) 注射,粉末,溶液 肌肉内的 Lİlly İlaÇ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 2022-04-11 土耳其国旗

类别

ATC代码
奥氮平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯二氮平类有机化合物。这是一种有机化合物,含有一个苯环与二氮平的异构体(两个氮原子取代两个碳原子的不饱和七元杂环)融合。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
苯二氮平类药物
子课
不可用
直接父
苯二氮平类药物
选择父母
Thienodiazepines/2、3、5-trisubstituted噻吩/N-methylpiperazines/N-arylated-2-aminothiophenes/1, 4-diazepines/Imidolactams/苯环型的/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/仲胺
再展示5个
1, 4-diazinane/2、3、5-trisubstituted噻吩/2-aminothiophene///芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/苯二氮/羧酸脒
展示18个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
n -芳基哌嗪、n -甲基哌嗪、苯二氮平(CHEBI: 7735
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
N7U69T4SZR
化学文摘号
132539-06-1
InChI关键
KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H20N4S c1-12-11-13-16 (21-9-7-20 (2) 21-9-7-20) 18-14-5-3-4-6-15 (14) 19-17 (13) 22-12 / h3-6, 11日19 h, 7-10H2 1-2H3
国际命名
(5-methyl-8) - 4-methylpiperazin-1-yl 4-thia-2, 9-diazatricyclo 8.4.0.0 ^{3、7}]tetradeca-1(14)、3(7)、5、8、10、12-hexaene
微笑
C1 = NC2 CN1CCN (CC1) = CC = CC = C2NC2 = C1C = C (C) S2

参考文献

合成参考
US6020487
一般引用
  1. Chelkeba L, Gidey K, Mamo A, Yohannes B, Matso T, Melaku T:奥氮平治疗化疗引起的恶心和呕吐:系统回顾和荟萃分析。Pharm Pract(格拉纳达)。2017 Jan-Mar; 15(1): 877。doi: 10.18549 / PharmPract.2017.01.877。Epub 2017 3月15日。[文章
  2. Martel ML, Klein LR, Rivard RL, Cole JB:在急诊科接受静脉注射奥氮平患者的大型回顾性队列。2016年1月23日(1):29-35。doi: 10.1111 / acem.12842。Epub 2015年12月31日。[文章
  3. 杨涛,刘强,陆敏,马玲,周勇,崔勇:奥氮平预防化疗引起恶心呕吐的meta分析。中国临床药物学杂志,2017年7月;83(7):1369-1379。doi: 10.1111 / bcp.13242。Epub 2017 3月23日。[文章
  4. Brunner E, Falk DM, Jones M, Dey DK, Shatapathy CC:妊娠和母乳喂养中的奥氮平:全球安全监测数据回顾。BMC Pharmacol Toxicol. 2013年8月1日;14:38。doi: 10.1186 / 2050-6511-14-38。[文章
  5. 王德华,王志强,王志强,王志强:奥氮平诱导的中性粒细胞减少症。中华医学杂志2015年6月23日;7(1):5871。doi: 10.4081 / mi.2015.5871。2015年2月24日[文章
  6. Thomas K, Saadabadi A:奥氮平。[文章
  7. Chue P, Singer P:奥氮平过量相关毒性和致死率的综述。中华精神神经科学杂志,2003,7;28(4):253-61。[文章
  8. 格林W.(2001)。儿童和青少年临床精神药理学(第三版)。Lippincott Williams & Wilkins。[ISBN: 0-7817-5950-1
  9. 吴春、林坤、辛波、赵娥(2008)。Ethno-psychopharmacology。剑桥大学出版社。[ISBN: 978-0-521-87363-5
  10. 沙茨伯格A.和内梅罗夫C.(2017)。美国精神病学协会出版的精神药理学教科书(第五版)。美国精神病学协会出版。[ISBN: 978-161-5371-228
  11. 加拿大心理健康协会[链接
  12. 国家卫生研究院(链接
  13. Mylan-Olanzapine。产品专著[链接
  14. FDA批准药品:再普乐(奥氮平)[链接
  15. FDA批准药品:再普乐(奥氮平)片剂及粉剂[链接
  16. FDA批准药品:LYBALVI(奥氮平及萨米孤儿)片[链接
人体代谢组数据库
HMDB0005012
KEGG药物
D00454
KEGG化合物
C07322
PubChem化合物
4585
PubChem物质
46507666
ChemSpider
10442212
BindingDB
35254
RxNav
61381
ChEBI
7735
ChEMBL
CHEMBL715
ZINC000052957434
治疗靶点数据库
DAP000022
网页
PA450688
药理学指南
GtP药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
奥氮平
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 健康男性志愿者 1
4 完成 不可用 分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 基础科学 糖尿病 2
4 完成 基础科学 糖尿病/精神分裂症 1
4 完成 基础科学 健康人士(HS) 1
4 完成 基础科学 精神分裂症/睡眠 1
4 完成 诊断 重度抑郁症 1
4 完成 卫生服务研究必威国际app 首发精神病(FEP)/分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 预防 双相情感障碍 1
4 完成 预防 精神分裂症 2

药物经济学

制造商
  • 礼来制药公司
外包商
  • 先进制药服务公司
  • AQ制药公司
  • 布洛克制药有限公司
  • 卡地纳健康
  • 卡泰伦特制药解决方案
  • 综合顾问服务有限公司
  • 分发解决方案
  • 礼来公司
  • Heartland reack Services LLC
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • Lilly Del Caribe公司
  • Murfreesboro药物护理供应
  • 纽曼分销有限公司
  • PD-Rx制药公司
  • 内科医生Total Care公司
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司
  • 叛军分销公司
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • 沙丘包装有限公司
  • 美国统计Rx
剂型
形式 路线 强度
片剂,覆膜 口服 15毫克
片剂,覆膜 口服 2.5毫克
片剂,覆膜 口服 20毫克
片剂,口腔崩解 口服 10.0毫克
片剂,口腔崩解 口服 5.0毫克
片剂,覆膜 口服 7.5毫克
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 7.5毫克
片剂,覆膜 口服 10毫克
片剂,覆膜 口服
平板电脑,冒泡的 10毫克
平板电脑,冒泡的 15毫克
平板电脑,冒泡的 2.5毫克
平板电脑,冒泡的
平板电脑,冒泡的 5毫克
平板电脑,冒泡的 7.5毫克
片剂,覆膜 口服 10.00毫克
片剂,覆膜 口服 5.00毫克
片剂,覆膜 口服 5.0毫克
片剂,口腔崩解 口服 2.5毫克
片剂,口腔崩解 口服
解决方案 口服 5毫克/毫升
注射,粉末,溶液 肌肉内的 10毫克
平板电脑,涂 口服 15毫克
平板电脑,涂 口服 2.5毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 7.5毫克
平板电脑 口服
注射,粉末,溶液 肌肉内的 10毫克/ 2毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 肌肉内的 10毫克/ 1
针剂,粉末,冻干,用于溶液 肌肉内的 10毫克/ 2毫升
片剂,覆膜 口服 10毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 15毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 2.5毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 20毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 5毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 7.5毫克/ 1
片剂,口腔崩解 口服 10毫克/ 1
片剂,口腔崩解 口服 15毫克/ 1
片剂,口腔崩解 口服 20毫克/ 1
片剂,口腔崩解 口服 5毫克/ 1
胶囊 口服
平板电脑 口服 5毫克
片剂,覆膜 口服 5毫克
平板电脑 口服 10.0毫克
平板电脑 口服 15.0毫克
平板电脑 口服 20.0毫克
平板电脑 口服 5.0毫克
平板电脑 口服 2.5毫克
片剂,口腔崩解 口服 7.5毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 肌肉内的 210毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 肌肉内的 300毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂 肌肉内的 405毫克
肌内;注射用药物的 210毫克
肌内;注射用药物的 300毫克
肌内;注射用药物的 405毫克
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 15毫克/ 1
平板电脑 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
平板电脑 口服 7.5毫克/ 1
片剂,覆膜 口服
片剂,用于悬浮 口服 10毫克
片剂,用于悬浮 口服 15毫克
片剂,用于悬浮 口服 20毫克
片剂,用于悬浮 口服 5毫克
针剂,粉末,冻干,用于溶液 肌肉内的 10毫克
平板电脑 口服 15毫克
平板电脑 口服 20毫克
注射,粉末,溶液 肌肉内的
粉末,用于溶液 肌肉内的 10毫克/瓶
工具包 肌肉内的 210毫克/ 1.4毫升
工具包 肌肉内的 300毫克/ 2.0毫升
工具包 肌肉内的 405毫克/ 2.7毫升
片剂,口腔崩解 口服 15毫克
片剂,口腔崩解 口服 20毫克
平板电脑,可溶 口服
片剂,口腔崩解 口服 10毫克
片剂,口腔崩解 口服 5毫克
平板电脑,可溶 口服 10毫克
平板电脑,可溶 口服 5毫克
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
价格
单元描述 成本 单位
再普乐relprevv 405毫克瓶 1287.9美元
再普乐relprevv 300毫克瓶 954.0美元
再普乐relprevv 210毫克瓶 667.8美元
ZyPREXA Zydis 30 10毫克分散片盒 562.35美元 盒子
ZyPREXA Zydis 30 5毫克分散片盒 385.63美元 盒子
再普乐10毫克瓶 35.69美元
再普乐zydis片剂20毫克 34.87美元 平板电脑
再普乐片剂20毫克 34.37美元 平板电脑
再普乐zydis片剂15毫克 26.45美元 平板电脑
再普乐片剂15毫克 21.14美元 平板电脑
Symbyax 12- 25mg胶囊 20.62美元 胶囊
Symbyax 12-50毫克胶囊 20.62美元 胶囊
再普乐zydis片剂10毫克 18.02美元 平板电脑
Symbyax 6-50毫克胶囊 14.56美元 胶囊
再普乐片剂10毫克 14.09美元 平板电脑
Symbyax 6- 25mg胶囊 13.69美元 胶囊
再普乐zydis片剂5毫克 12.36美元 平板电脑
再普乐7.5 mg片剂 11.23美元 平板电脑
Symbyax 3- 25mg胶囊 10.01美元 胶囊
再普乐片剂5毫克 8.92美元 平板电脑
再普乐Zydis崩解片10毫克 7.86美元 平板电脑
再普乐2.5 mg片剂 7.1美元 平板电脑
阿波-奥氮平15毫克片 6.64美元 平板电脑
Co奥氮平15毫克片 6.64美元 平板电脑
新奥氮平15毫克片 6.64美元 平板电脑
pms -奥氮平15毫克片 6.64美元 平板电脑
阿波奥氮平10毫克片 4.43美元 平板电脑
Co奥氮平10毫克片 4.43美元 平板电脑
新奥氮平10毫克片 4.43美元 平板电脑
pms -奥氮平10毫克片 4.43美元 平板电脑
再普乐Zydis崩解片5mg 3.93美元 平板电脑
奥氮平口服崩解片10毫克 3.54美元 平板电脑
新奥氮平崩解片10 mg 3.54美元 平板电脑
pms -奥氮平口服崩解片10 mg 3.54美元 平板电脑
山德士奥氮平口服崩解片10毫克 3.54美元 平板电脑
阿波-奥氮平7.5 mg片 3.32美元 平板电脑
Co奥氮平7.5 mg片剂 3.32美元 平板电脑
诺奥氮平7.5 mg片剂 3.32美元 平板电脑
pms -奥氮平7.5 mg片剂 3.32美元 平板电脑
阿波-奥氮平5毫克片 2.21美元 平板电脑
Co奥氮平5毫克片 2.21美元 平板电脑
新奥氮平5毫克片 2.21美元 平板电脑
pms -奥氮平5毫克片 2.21美元 平板电脑
奥氮平崩解片5毫克 1.77美元 平板电脑
新奥氮平崩解片5mg 1.77美元 平板电脑
pms -奥氮平崩解片5毫克 1.77美元 平板电脑
山德士奥氮平崩解片5毫克 1.77美元 平板电脑
阿波-奥氮平2.5 mg片 1.11美元 平板电脑
Co奥氮平2.5 mg片剂 1.11美元 平板电脑
新奥氮平2.5 mg片 1.11美元 平板电脑
pms -奥氮平2.5 mg片剂 1.11美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6251895 没有 2001-06-26 2018-03-23 美国国旗
US5229382 没有 1993-07-20 2011-04-23 美国国旗
CA2216372 没有 2007-11-20 2016-03-22 加拿大的国旗
CA2041113 没有 1998-07-14 2011-04-24 加拿大的国旗
US6960577 没有 2005-11-01 2017-11-01 美国国旗
US5945416 没有 1999-08-31 2017-03-24 美国国旗
US6169084 没有 2001-01-02 2018-09-30 美国国旗
US8778960 没有 2014-07-15 2032-02-13 美国国旗
US9126977 没有 2015-09-08 2031-08-23 美国国旗
US9517235 没有 2016-12-13 2031-08-23 美国国旗
US10716785 没有 2020-07-21 2031-08-23 美国国旗
US10300054 没有 2019-05-28 2031-08-23 美国国旗
US9119848 没有 2015-09-01 2031-08-30 美国国旗
US7956187 没有 2011-06-07 2021-10-31 美国国旗
US8252929 没有 2012-08-28 2021-10-31 美国国旗
US7262298 没有 2007-08-28 2025-11-23 美国国旗
US11185541 没有 2021-11-30 2031-08-23 美国国旗
US11241425 没有 2011-08-23 2031-08-23 美国国旗
US11351166 没有 2011-08-23 2031-08-23 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 189 - 195°C “化学物质”
沸点(℃) 476ºC “化学物质”
水溶度 部分混相 “化学物质”
logP 4.094 “化学物质”
pKa 10.57 迈兰-奥氮平产品专著
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0942毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.61 ALOGPS
logP 3.39 Chemaxon
日志 -3.5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 15.67 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.24 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 30.872 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 93.87米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 35.353. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9645
血脑屏障 + 0.9652
Caco-2渗透 + 0.5993
22基板 底物 0.8524
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.6888
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.7204
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7715
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7493
CYP450 2D6衬底 底物 0.8918
CYP450 3A4衬底 底物 0.5421
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.6454
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6914
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.608
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.572
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9526
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.707
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7009
致癌性 Non-carcinogens 0.9369
生物降解 未准备好生物可降解 1.0
大鼠急性毒性 2.6972 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9483
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7569
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0009000000 - 256 a6e976b00468fe839
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0049000000 - 83 ee647255e8d18f2b5c
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 81810 - b42dccae4ee9ab6
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - bt9 - 0490000000 - 8994262 - c6a309d663713
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 01 - 0950000000 - ceb0ca01cefbd1da57d7
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0149000000 - e74851873e2fbaa6c182
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 03 - dj - 0940000000 - 1103 - f40c5bb833e12903
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 03 - dj - 0940000000 - 37 - cb2e8fb99c38b097b8
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0149000000 - 338 b982664cf3019be13
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i bdc5a34b08715b752eef——2790000000

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡林,裸盖菇素,1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. McDonald LM, Moran PM, Vythelingum GN, Joseph MH, Stephenson JD, Gray JA:两种5-HT2A受体拮抗剂仅在暴露前和调节时增强潜在抑制作用。精神药理学(Berl)。2003年9月,169(3 - 4):321 - 31所示。Epub 2002年8月9日。[文章
  2. Moresco RM, Cavallaro R, Messa C, Bravi D, Gobbo C, Galli L, Lucignani G, Colombo C, Rizzo G, Velona I, Smeraldi E, Fazio F:奥氮平或氯氮平治疗精神分裂症患者的大脑D2和5-HT2受体占用。精神药理学杂志2004,9;18(3):355-65。[文章
  3. Sharpley AL, Attenburrow ME, Hafizi S, Cowen PJ:奥氮平增加ssri耐药抑郁症患者的慢波睡眠和睡眠连续性。临床精神病学杂志,2005年4月;66(4):450-4。[文章
  4. Yatham LN, Goldstein JM, Vieta E, Bowden CL, Grunze H, Post RM, Suppes T, Calabrese JR:非典型抗精神病药物治疗双相抑郁症:潜在的作用机制。临床精神病学杂志2005;66增刊5:40-8。[文章
  5. Padin JF, Rodriguez MA, Dominguez E, Dopeso-Reyes IG, Buceta M, Cano E, Sotelo E, Brea J, Caruncho HJ, Isabel Cadavid M, Castro M, Isabel Loza M:奥氮平对大鼠中枢神经系统和血细胞中5-HT2A和D3受体表达模式的平行调控。神经药理学。2006 Sep;51(4):923-32。Epub 2006年8月14日。[文章
  6. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  7. 内田S,加藤Y,平野K,香川Y,山田S:口服氟哌啶醇、利培酮和奥氮平后大鼠脑神经递质受体结合特征。生命科学,2007,30(4):457 - 457。Epub 2007 1月27日。[文章
  8. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  9. Bymaster FP, Nelson DL, DeLapp NW, Falcone JF, Eckols K, Truex LL, Foreman MM, Lucaites VL, Calligaro DO:奥氮平对多巴胺D1,血清素2,毒蕈碱,组胺H1和α 1-肾上腺素能受体的体外拮抗作用。精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  10. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐药。中华实用医学杂志。2014年1月;5(1):24-9。[文章
细节
2.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Naiker DV, Catts SV, Catts VS, Bedi KS, Bryan-Lluka LJ:利用体内多巴胺d2受体占用法测定氟哌啶醇、利培酮和奥氮平的剂量。《欧洲药物学杂志》2006年7月1日;540(1-3):87-90。Epub 2006 5月11日。[文章
  3. Weizman T, Pick CG, Backer MM, Rigai T, Bloch M, Schreiber S:氨基硫pride对小鼠的抗伤害作用是通过阿片机制介导的。欧洲药物学杂志,2003年10月8日;478(2-3):155-9。[文章
  4. Jordan S, Regardie K, Johnson JL, Chen R, Kambayashi J, McQuade R, Kitagawa H, Tadori Y, Kikuchi T:克隆人多巴胺D2Long受体信号通路中多巴胺D2受体部分激动剂的体外功能特征。精神药理学杂志。2007 Aug;21(6):620-7。Epub 2006年11月8日[文章
  5. Thacker SK, Perna MK, Ward JJ, Schaefer TL, Williams MT, Kostrzewa RM, Brown RW:成年期奥氮平治疗对新生雄性和雌性quinpirole治疗大鼠认知表现和神经营养因子含量的影响。神经科学杂志,2006 10月;24(7):2075-83。[文章
  6. Lencz T, Robinson DG, Xu K, Ekholm J, Sevy S, gununduz - bruce H, Woerner MG, Kane JM, Goldman D, Malhotra AK: DRD2启动子区域变异作为首发精神分裂症患者抗精神病药物持续反应的预测因子。美国精神病学杂志。2006年3月;163(3):529-31。[文章
  7. 内田S,加藤Y,平野K,香川Y,山田S:口服氟哌啶醇、利培酮和奥氮平后大鼠脑神经递质受体结合特征。生命科学,2007,30(4):457 - 457。Epub 2007 1月27日。[文章
  8. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  9. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐药。中华实用医学杂志。2014年1月;5(1):24-9。[文章
细节
3.多巴胺D1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1A)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  3. Bymaster FP, Nelson DL, DeLapp NW, Falcone JF, Eckols K, Truex LL, Foreman MM, Lucaites VL, Calligaro DO:奥氮平对多巴胺D1,血清素2,毒蕈碱,组胺H1和α 1-肾上腺素能受体的体外拮抗作用。精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  4. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐药。中华实用医学杂志。2014年1月;5(1):24-9。[文章
细节
4.多巴胺D5受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD5
Uniprot ID
P21918
Uniprot名字
D(1B)多巴胺受体
分子量
52950.5哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. Bymaster FP, Nelson DL, DeLapp NW, Falcone JF, Eckols K, Truex LL, Foreman MM, Lucaites VL, Calligaro DO:奥氮平对多巴胺D1,血清素2,毒蕈碱,组胺H1和α 1-肾上腺素能受体的体外拮抗作用。精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  3. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐药。中华实用医学杂志。2014年1月;5(1):24-9。[文章
细节
5.多巴胺D3受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  3. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐药。中华实用医学杂志。2014年1月;5(1):24-9。[文章
细节
6.多巴胺D4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号,大脑的一个区域,调节情绪和复杂的行为。其活性由G蛋白介导…
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Hutchison KE, Ray L, Sandman E, Rutter MC, Peters A, Davidson D, Swift R:奥氮平对渴望和酒精消费的影响。神经精神药理学。2006 6;31(6):1310-7。[文章
  3. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐药。中华实用医学杂志。2014年1月;5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体,包括麦角生物碱衍生物,1-2,5,-二甲氧基-4-…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5-羟色胺受体2C
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. 张建勇,郭伟民,李志刚,李志刚,李志刚,李志刚。阿立哌唑和奥氮平在人5-HT2C受体异构体中的功能特征。生物化学药物学。2006 Feb 14;71(4):521-9。Epub 2005年12月5日。[文章
  3. Overstreet DH, Knapp DJ, Breese GR:药物挑战揭示了酒精偏好P大鼠自愿饮酒和戒断诱导焦虑的压力促进作用的差异。酒精临床试验,2007年9月31日(9):1473-81。Epub 2007年7月11日。[文章
  4. Theisen FM, Haberhausen M, Firnges MA, Gregory P, Reinders JH, Remschmidt H, Hebebrand J, Antel J:没有证据表明氯氮平、奥氮平和/或氟哌啶醇与参与体重调节的特定受体结合。药物基因组学J. 2007 Aug;7(4):275-81。Epub 2006 9月19日。[文章
  5. Wood MD, Scott C, Clarke K, Cato KJ, Patel N, Heath J, Worby A, Gordon L, Campbell L, Riley G, Davies CH, Gribble A, Jones DN:抗精神病药物在单胺受体上的药理特征:超过5-HT2A受体封锁的非典型性。CNS神经失调药物靶点。2006年8月;5(4):445-52。[文章
  6. P:赛替多尔与其他新一代抗精神病药物在边缘区与纹状体投射区多巴胺优先输出的比较:作用机制。2006年12月1日;60(7):543-52。[文章
  7. Bymaster FP, Nelson DL, DeLapp NW, Falcone JF, Eckols K, Truex LL, Foreman MM, Lucaites VL, Calligaro DO:奥氮平对多巴胺D1,血清素2,毒蕈碱,组胺H1和α 1-肾上腺素能受体的体外拮抗作用。精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  8. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐药。中华实用医学杂志。2014年1月;5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这个受体是一个配体门…
基因名字
HTR3A
Uniprot ID
P46098
Uniprot名字
5-羟色胺受体3A
分子量
55279.835哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐药。中华实用医学杂志。2014年1月;5(1):24-9。[文章
细节
9.5-羟色胺受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这种受体的活性…
基因名字
HTR6
Uniprot ID
P50406
Uniprot名字
5-羟色胺受体
分子量
46953.625哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐药。中华实用医学杂志。2014年1月;5(1):24-9。[文章
细节
10.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中,组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩,由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性,儿茶酚素…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Poyurovsky M, Pashinian A, Levi A, Weizman R, Weizman A:组胺H1受体激动剂/H3拮抗剂倍他司汀对首发精神分裂症患者奥氮平诱导体重增加的影响。《临床精神药物杂志》2005年3月20日(2):101-3。[文章
  3. Rasmussen K, Benvenga MJ, Bymaster FP, Calligaro DO, Cohen IR, Falcone JF, Hemrick-Luecke SK, Martin FM, Moore NA, Nisenbaum LK, Schaus JM, Sundquist SJ, Tupper DE, Wiernicki TR, Nelson DL: FMPD[6-氟-10-[3-(2-甲氧基乙基)-4-甲基哌嗪-1-基]-2-甲基- 4h -3-thia-4,9-二氮-苯并[f]azulene]的临床前药理学:一种潜在的新型抗精神病药,其组胺H1受体亲和力低于奥氮平。中国药物学杂志2005年12月;315(3):1265-77。Epub 2005年9月1日[文章
  4. Altschuler EL, Kast RE:使用组胺(H1)拮抗剂,特别是非典型抗精神病药物,通过抑制白细胞介素-6治疗慢性疾病贫血。医学假说。2005;65(1):65-7。[文章
  5. 内田S,加藤Y,平野K,香川Y,山田S:口服氟哌啶醇、利培酮和奥氮平后大鼠脑神经递质受体结合特征。生命科学,2007,30(4):457 - 457。Epub 2007 1月27日。[文章
  6. Bymaster FP, Nelson DL, DeLapp NW, Falcone JF, Eckols K, Truex LL, Foreman MM, Lucaites VL, Calligaro DO:奥氮平对多巴胺D1,血清素2,毒蕈碱,组胺H1和α 1-肾上腺素能受体的体外拮抗作用。精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  7. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐药。中华实用医学杂志。2014年1月;5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
α - 1a肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. Bymaster FP, Nelson DL, DeLapp NW, Falcone JF, Eckols K, Truex LL, Foreman MM, Lucaites VL, Calligaro DO:奥氮平对多巴胺D1,血清素2,毒蕈碱,组胺H1和α 1-肾上腺素能受体的体外拮抗作用。精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  3. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐药。中华实用医学杂志。2014年1月;5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
α - 1b肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. 内田S,加藤Y,平野K,香川Y,山田S:口服氟哌啶醇、利培酮和奥氮平后大鼠脑神经递质受体结合特征。生命科学,2007,30(4):457 - 457。Epub 2007 1月27日。[文章
  3. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  4. Bymaster FP, Nelson DL, DeLapp NW, Falcone JF, Eckols K, Truex LL, Foreman MM, Lucaites VL, Calligaro DO:奥氮平对多巴胺D1,血清素2,毒蕈碱,组胺H1和α 1-肾上腺素能受体的体外拮抗作用。精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. 内田S,加藤Y,平野K,香川Y,山田S:口服氟哌啶醇、利培酮和奥氮平后大鼠脑神经递质受体结合特征。生命科学,2007,30(4):457 - 457。Epub 2007 1月27日。[文章
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  3. Bymaster FP, Nelson DL, DeLapp NW, Falcone JF, Eckols K, Truex LL, Foreman MM, Lucaites VL, Calligaro DO:奥氮平对多巴胺D1,血清素2,毒蕈碱,组胺H1和α 1-肾上腺素能受体的体外拮抗作用。精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  4. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐药。中华实用医学杂志。2014年1月;5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. Bymaster FP, Nelson DL, DeLapp NW, Falcone JF, Eckols K, Truex LL, Foreman MM, Lucaites VL, Calligaro DO:奥氮平对多巴胺D1,血清素2,毒蕈碱,组胺H1和α 1-肾上腺素能受体的体外拮抗作用。精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  3. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐药。中华实用医学杂志。2014年1月;5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. Bymaster FP, Nelson DL, DeLapp NW, Falcone JF, Eckols K, Truex LL, Foreman MM, Lucaites VL, Calligaro DO:奥氮平对多巴胺D1,血清素2,毒蕈碱,组胺H1和α 1-肾上腺素能受体的体外拮抗作用。精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  3. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐药。中华实用医学杂志。2014年1月;5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
鸟苷-核苷酸交换因子活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. Bymaster FP, Nelson DL, DeLapp NW, Falcone JF, Eckols K, Truex LL, Foreman MM, Lucaites VL, Calligaro DO:奥氮平对多巴胺D1,血清素2,毒蕈碱,组胺H1和α 1-肾上腺素能受体的体外拮抗作用。精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  3. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐药。中华实用医学杂志。2014年1月;5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。

组件:
参考文献
  1. Fernandez J, Alonso JM, Andres JI, Cid JM, Diaz A, Iturrino L, Gil P, Megens A, Sipido VK, Trabanco AA:发现新的四环四氢呋喃衍生物作为潜在的广谱精神药物。中华医学化学杂志2005 3月24日;48(6):1709-12。[文章
  2. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
  3. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐药。中华实用医学杂志。2014年1月;5(1):24-9。[文章
  4. 古德曼,路易斯·桑福德;布伦顿,劳伦斯·l;查布纳,布鲁斯;诺尔曼,比约恩(2011)。治疗学的药理学基础(第12版)。麦格劳-希尔专业出版社。[ISBN: 978-0-07-162442-8
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素与大约e…

组件:
参考文献
  1. Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, Marsh RD, Moore NA, Tye NC, Seeman P, Wong DT:非典型抗精神病药奥氮平放射受体结合谱。神经精神药理学1996 Feb;14(2):87-96。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化,引发…

组件:
参考文献
  1. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐药。中华实用医学杂志。2014年1月;5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊聚受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…

组件:
参考文献
  1. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐药。中华实用医学杂志。2014年1月;5(1):24-9。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,结合或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 卡拉汉JT,伯格斯特罗姆RF,普塔克LR,比斯利CM:奥氮平。药代动力学和药效学概况。临床药效学杂志1999 Sep;37(3):177-93。[文章
  2. Thomas K, Saadabadi A:奥氮平。[文章
  3. 佛洛哈特药物相互作用表[链接
  4. 奥氮平FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 卡拉汉JT,伯格斯特罗姆RF,普塔克LR,比斯利CM:奥氮平。药代动力学和药效学概况。临床药效学杂志1999 Sep;37(3):177-93。[文章
  2. Thomas K, Saadabadi A:奥氮平。[文章
  3. 饶文明,李志强,李志强,等。[奥氮平:药理学、药代动力学与治疗药物监测]。神经精神病学。2001年11月;69(11):510-7。doi: 10.1055 / s - 2001 - 18381。[文章
  4. SYMBYAX(奥氮平和氟西汀HCl胶囊)- FDA标签[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
三甲胺单加氧酶活性
特定的功能
参与多种异种生物如药物和农药的氧化代谢。它能氧合初级脂肪族烷基胺以及仲胺和叔胺。起着重要的作用……
基因名字
FMO3
Uniprot ID
P31513
Uniprot名字
二甲基苯胺单加氧酶[n -氧化物形成
分子量
60032.975哒
参考文献
  1. 卡拉汉JT,伯格斯特罗姆RF,普塔克LR,比斯利CM:奥氮平。药代动力学和药效学概况。临床药效学杂志1999 Sep;37(3):177-93。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
目前关于这种酶抑制的数据仅限于体外研究,FDA标签上也有说明。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙胍,某些巴比妥酸盐,地西泮,普萘洛尔,西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Ring BJ, Binkley SN, Vandenbranden M, Wrighton SA:抗精神病药物奥氮平与人细胞色素P450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6和CYP3A的体外相互作用。临床药物学杂志。1996 3;41(3):181-6。[文章
  2. 奥氮平FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 奥氮平FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字
UGT1A4
Uniprot ID
P22310
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量
60024.535哒
参考文献
  1. 吴春、林坤、辛波、赵娥(2008)。Ethno-psychopharmacology。剑桥大学出版社。[ISBN: 978-0-521-87363-5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
奥氮平对细胞色素P450的总抑制作用<0.3%。CYP3A介导的1’-羟咪唑仑形成的ki值为491,IC50为14.65µM。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Ring BJ, Binkley SN, Vandenbranden M, Wrighton SA:抗精神病药物奥氮平与人细胞色素P450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6和CYP3A的体外相互作用。临床药物学杂志。1996 3;41(3):181-6。[文章
  2. 王晓明,王晓明,王晓明,等。非典型抗精神病药物对细胞色素p450的体外抑制作用。ISRN Pharmacol. 2013;2013:792456。doi: 10.1155 / 2013/792456。Epub 2013 2月13日。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
奥氮平对细胞色素P450的总抑制作用<0.3%。CYP3A介导的1’-羟咪唑仑形成的ki值为491,IC50为14.65µM。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…

组件:
参考文献
  1. Ring BJ, Binkley SN, Vandenbranden M, Wrighton SA:抗精神病药物奥氮平与人细胞色素P450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6和CYP3A的体外相互作用。临床药物学杂志。1996 3;41(3):181-6。[文章
  2. 王晓明,王晓明,王晓明,等。非典型抗精神病药物对细胞色素p450的体外抑制作用。ISRN Pharmacol. 2013;2013:792456。doi: 10.1155 / 2013/792456。Epub 2013 2月13日。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 卡拉汉JT,伯格斯特罗姆RF,普塔克LR,比斯利CM:奥氮平。药代动力学和药效学概况。临床药效学杂志1999 Sep;37(3):177-93。[文章
  2. Thomas K, Saadabadi A:奥氮平。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中起运输蛋白的作用。在它的-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合并影响其在…
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
-1-酸性糖蛋白1
分子量
23511.38哒
参考文献
  1. 卡拉汉JT,伯格斯特罗姆RF,普塔克LR,比斯利CM:奥氮平。药代动力学和药效学概况。临床药效学杂志1999 Sep;37(3):177-93。[文章
  2. Thomas K, Saadabadi A:奥氮平。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Boulton DW, DeVane CL, Liston HL, Markowitz JS:非典型和传统抗精神病药物的体外p -糖蛋白亲和力。生命科学,2002 5月31日;71(2):163-9。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月15日04:31