Tinzaparin

识别

总结

Tinzaparin是一种低分子肝素，与华法林联合使用，用于治疗急性症状性深静脉血栓形成伴或不伴肺栓塞。

品牌名称

Innohep

通用名称

Tinzaparin

药物库登录号

DB06822

背景

Tinzaparin是一种低分子肝素(LMWH)，由猪肠黏膜未分离肝素酶解聚而成。它是一种平均分子量在5500到7500道尔顿之间的异质混合物。Tinzaparin由具有和不具有与抗凝血酶III (ATIII)高亲和力结合的特殊位点的分子组成。这种复合物极大地加速了Xa因子的抑制。它是一种抗凝血剂，被认为是一种抗血栓药。丁扎肝素必须皮下注射或静脉注射。LMWHs灭活因子IIa的效果较差，因为与未分离的肝素相比，LMWHs的长度较短。

类型

小分子

组

批准

同义词

Tinzaparin钠
Tinzaparina

药理学

指示

丁扎肝素用于预防骨科手术和普外科高危患者术后静脉血栓栓塞的发生。它也用于治疗深静脉血栓和/或肺栓塞。适用于血液透析留置静脉输液管中预防血栓形成。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Tinzaparin与其他低分子肝素一样，抗xa活性高于抗iia活性。丁扎肝素抗xa活性是其抗iia活性的2.0 +/- 0.5倍。肝素对Xa和IIa的抑制活性大致相同。丁扎肝素是一种抗凝血剂，可以阻止血栓的形成。像所有低分子肝素一样，丁扎肝素在高剂量时只会导致活化部分凝血活酶时间(aPTT)延长，不建议常规监测。然而，抗Xa因子水平可监测在某些情况下，如怀孕和肾功能不全。肌酐清除率小于20ml /min的患者应避免使用。在这些患者中，应使用未分离的肝素。Tinzaparin可用于肌酐清除率在20-30 mL/min之间的患者，与所有LMWHs相比，它在肾功能衰竭患者中使用的安全阈值最高。

作用机制

Tinzaparin与血浆蛋白抗凝血酶III结合，形成复合物，然后加速Xa因子的抑制。它对Xa因子的亲和力是未结合的ATIII的2-4倍。Xa因子的失活反过来会以指数方式生成凝血酶(因子IIa)分子，这是将纤维蛋白原激活为纤维蛋白所必需的。凝血级联被抑制，因为纤维蛋白不能形成丁素存在。像所有低分子肝素一样，由于血肿风险增加，它不能肌肉注射。

目标	行动	生物
一个抗凝血酶iii	电位器	人类
U整合素alpha 4	抑制剂	人类
U基质细胞衍生因子1	粘结剂	人类

吸收

皮下注射-抗xa活性约为90%，抗iia活性为67%。

配送量

抗xa活性为4 L，抗iia活性为10.9 L

蛋白结合

与未分离的肝素相比，低蛋白质结合。

新陈代谢

硫酸化和聚合发生在肝脏中。

淘汰路线

肾脏线性消除

半衰期

抗xa活性为82分钟。抗iia活性为71分钟。

间隙

清除率与剂量有关。基于抗xa活性的tinzaparin清除率为1.14 ~ 2.04 L/hr

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

使用时间延长的骨质疏松症，出血，脱发，肝素诱导的血小板减少症(HIT)。与未分离的肝素相比，低分子肝素的所有这些不良反应发生得更少。在标准的急性、亚急性和慢性毒性研究中，Tinzaparin在小鼠、大鼠或狗中剂量高达5mg /kg时没有显示毒性作用。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	Abciximab联合Tinzaparin可增加出血的风险或严重程度。
醋丁洛尔	乙酰丁醇联合丁扎肝素可增加高钾血症的风险或严重程度。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸联合丁扎肝素可增加出血和出血的风险或严重程度。
Acemetacin	丁扎肝素联合阿西美辛可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇	Acenocoumarol联合Tinzaparin可增加出血的风险或严重程度。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可增加丁扎肝素的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法	白藜芦醇与丁扎肝素合用可降低疗效。
Alclofenac	阿尔氯芬酸联合丁扎肝素可增加出血和出血的风险或严重程度。
Aldesleukin	丁扎肝素与Aldesleukin合用可增加出血的风险或严重程度。
阿仑单抗	Tinzaparin联合Alemtuzumab可增加出血的风险或严重程度。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜，生姜，越桔，丹参，吡拉西坦和银杏叶。

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Innohep	解决方案	20000单位/ mL	皮下	利奥制药	2011-09-16	不适用
Innohep	解决方案	20000单位/ mL	皮下	利奥制药	1997-09-23	不适用
Innohep	解决方案	10000单位/ mL	皮下	利奥制药	1995-12-31	不适用
Innohep	解决方案	8000单位/ 0.4毫升	皮下	利奥制药	2014-09-30	不适用
Innohep	解决方案	10000单位/ mL	皮下	利奥制药	2011-12-10	不适用
Innohep	解决方案	10000单位/ mL	皮下	利奥制药	1997-07-31	不适用
Innohep	注入,解决方案	20000 iU / 1毫升	皮下	利奥制药	2010-07-01	2013-08-01
Innohep	解决方案	16000单位/ 0.8毫升	皮下	利奥制药	2014-09-30	不适用
Innohep	解决方案	20000单位/ mL	皮下	利奥制药	2011-09-13	不适用
Innohep	解决方案	10000单位/ mL	皮下	利奥制药	2011-09-09	不适用

类别

ATC代码

B01AB10 -丁扎肝素

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 7 uq7x4y489
化学文摘号: 9041-08-1

参考文献

一般引用

Friedel HA, Balfour JA: Tinzaparin。回顾其在预防和治疗血栓栓塞性疾病的药理学和临床潜力。药物。1994 10月;48(4):638-60。［文章］
Simonneau G, Sors H, Charbonnier B, Page Y, Laaban JP, Azarian R, Laurent M, Hirsch JL, Ferrari E, Bosson JL, Mottier D, Beau B:低分子肝素与未分离肝素治疗急性肺栓塞的比较。THESEE研究小组。丁扎aparine ou Heparine标准品:肺动脉栓塞评价。中华实用外科杂志，1999,9(4):366 - 366。［文章］
平面A, Samama MM, Lensing AW, Buller HR, Barre J, Vochelle N, Beau B:预防髋关节置换术后深静脉血栓形成——丁扎肝素和依诺肝素两种低分子肝素的比较中华血栓病杂志1999 01;81(1):22-5。［文章］
舒奇SM，邓恩CJ, Foster R:丁扎肝素钠:其药理学和临床应用在预防和治疗血栓栓塞性疾病。药。2004;64(13):1479 - 502。［文章］
Hoy SM, Scott LJ, Plosker GL:丁扎肝素钠在预防和治疗深静脉血栓和肺栓塞以及预防血液透析期间体外循环凝血中的应用综述。药物。2010 7月9日;70(10):1319-47。doi: 10.2165 / 11203710-000000000-00000。［文章］
丁扎肝素的开发:一种肝素酶消化的低分子肝素。Semin血栓止血。2000;26增刊1:23-9。［文章］
Pautas E, Siguret V, d'Urso M, Laurent M, Gaussem P, Fevrier M, Durand-Gasselin B:[老年患者10天治疗剂量tinzaparin的监测]。2001年2月22日(2):120-6。［文章］
pino GF, Hull RD: Tinzaparin治疗静脉血栓栓塞。《药物学专家意见》2003年12月;4(12):2355-62。［文章］
Fossler MJ, Barrett JS, Hainer JW, Riddle JG, Ostergaard P, van der Elst E, spprogel P:静脉注射和皮下注射tinzaparin和肝素在健康志愿者中的药效学研究。中国医药杂志。2001年9月1日;58(17):1614-21。［文章］
Cambus JP, Saivin S, Heilmann JJ, Caplain H, Boneu B, Houin G: tinzaparin在健康志愿者中的药效学研究。中华血液学杂志，2002,3，(3):649- 652。［文章］

外部链接

KEGG药物: D06398
PubChem物质: 347910373
RxNav: 104466
维基百科: Tinzaparin_sodium

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	静脉血栓栓塞	1
4	完成	预防	2019冠状病毒病(COVID - 19)/COVID/深静脉血栓形成/肺栓塞/血栓形成	1
4	完成	预防	深静脉血栓形成/肺栓塞	1
4	完成	预防	肾功能衰竭，慢性肾功能衰竭	1
4	完成	治疗	急性肺栓塞	1
4	完成	治疗	动脉闭塞	1
4	完成	治疗	深静脉血栓形成	1
4	完成	治疗	宫内生长迟缓(IUGR)	1
4	完成	治疗	血栓栓塞/血栓形成/静脉血栓形成(疾病)	2
4	完成	治疗	静脉血栓栓塞	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	皮下	20000 iU / 1毫升
注入,解决方案
注入,解决方案	注射用药物的	10000年UI / 0.5毫升
注入,解决方案	注射用药物的	12000年UI / 0.6毫升
注入,解决方案	注射用药物的	14000年UI / 0.7毫升
注入,解决方案	注射用药物的	16000年UI / 0.8毫升
注入,解决方案	注射用药物的	18000年UI / 0.9毫升
注入,解决方案	注射用药物的	2500年UI / 0.25毫升
注入,解决方案	注射用药物的	3500年UI / 0.35毫升
注入,解决方案	注射用药物的	4500年UI / 0.45毫升
注入,解决方案	注射用药物的	8000年UI / 0.4毫升
注入,解决方案	皮下	20000 iU / 1毫升
解决方案		20000 IU / 1毫升
解决方案	皮下	10000单位/ mL
解决方案	皮下	12000单位/ 0.6 mL
解决方案	皮下	16000单位/ 0.8毫升
解决方案	皮下	20000单位/ mL
解决方案	皮下	8000单位/ 0.4毫升
悬架		10000 IU / 1毫升
注入,解决方案		20000 IU / 1毫升
注入,解决方案	注射用药物的
注入,解决方案	注射用药物的	10.000 IE / 0.5毫升
注射	皮下
注入,解决方案	注射用药物的	12.000 IE / 0.6毫升
注入,解决方案	皮下	14000 IU / 0.7毫升
注入,解决方案	注射用药物的	14.000 IE / 0.7毫升
注入,解决方案	注射用药物的	16.000 IE / 0.8毫升
注入,解决方案	注射用药物的	18.000 IE / 0.9毫升
注射	皮下	18000 iu / 0.9毫升
注入,解决方案	注射用药物的	20000国际单位
注入,解决方案	注射用药物的	0.35毫升
注入,解决方案	注射用药物的	4500国际单位
注入,解决方案	注射用药物的	8.000 IE / 0.4毫升
注入,解决方案	注射用药物的	8000 IE / 0.4毫升
液体	皮下	11700单位/毫升
注射	皮下	10,000 axa iu/ml
注入,解决方案	皮下	10000 IU / 0.5毫升
注入,解决方案	皮下	10000国际单位/毫升
注射	皮下	14000国际单位
注射	皮下	20000axa iu/ml
注射	皮下	3500 axa iu/0.35 ml
注入,解决方案	皮下	3500 IU / 0.35毫升
注射	皮下	4500国际单位
注入,解决方案	皮下	4500 IU / 0.45毫升
解决方案	注射用药物的	2500国际单位
解决方案	注射用药物的	3500国际单位
注射	注射用药物的	10个单位
解决方案	注射用药物的	20000国际单位
液体	皮下	10000单位/ mL

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 固体
实验属性: 不可用
预测性能: 不可用
ADMET预测特征: 不可用

光谱

质谱仪(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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了解更多

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细节 1.抗凝血酶iii

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能: 血浆中最重要的丝氨酸蛋白酶抑制剂，调节凝血级联。AT-III抑制凝血酶，基质酶-3/TMPRSS7，以及因子IXa, Xa和XIa。它的抑制作用…
基因名字: SERPINC1
Uniprot ID: P01008
Uniprot名字: 抗凝血酶iii
分子量: 52601.935哒

参考文献

Bisio A, Vecchietti D, Citterio L, Guerrini M, Raman R, Bertini S, Eisele G, Naggi A, Sasisekharan R, Torri G:影响抗凝血酶亲和力的低分子肝素的结构特征。血栓出血热。2009 11月;102(5):865-73。doi: 10.1160 / th09 - 02 - 0081。［文章］
王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，等。低分子肝素对凝血酶激活型纤溶酶抑制剂的调控作用。药物的影响。国际血管外科杂志2004 12月23日(4):346-54。［文章］
Morris TA, Jacobson A, Marsh JJ, Lane JR:在抗凝血酶活性方面，UH和LMWH的药代动力学相似。中华外科杂志，2005;29(1):1- 5。［文章］

细节 2.整合素alpha 4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 整合素α -4/ β -1 (VLA-4)和α -4/ β -7是纤维连接蛋白的受体。它们在纤维连接蛋白的CS-1和CS-5区域中识别一个或多个结构域。他们是……
基因名字: ITGA4
Uniprot ID: P13612
Uniprot名字: 整合素alpha 4
分子量: 114898.745哒

参考文献

施莱辛格M, Simonis D, Schmitz P, Fritzsche J, Bendas G:肝素与整合素VLA-4的结合。血栓出血热。2009 11月;102(5):816-22。doi: 10.1160 / th09 - 01 - 0061。［文章］

细节 3.基质细胞衍生因子1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 不可用
特定的功能: 不可用
基因名字: CXCL12
Uniprot ID: P48061
Uniprot名字: 基质细胞衍生因子1
分子量: 10665.75哒

参考文献

顾春春，孙艳萍，叶格维:硫酸肝素蛋白多糖在乳腺癌治疗中的靶向作用。中华癌症杂志2008年11月3日(3):151-8。［文章］

酶

细节 1.一种具有血栓反应蛋白基序的分解素和金属蛋白酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 分裂聚合蛋白，一种软骨蛋白聚糖，并可能参与其翻转。在关节炎疾病中可能对聚集蛋白的破坏起重要作用。也可能是……的一个关键因素。
基因名字: ADAMTS4
Uniprot ID: O75173
Uniprot名字: 一种具有血栓反应蛋白基序的分解素和金属蛋白酶
分子量: 90196.02哒

参考文献

Mousa SA:低分子量肝素和不同肝素分子量分数对基质降解酶聚集酶活性的影响:结构-功能关系。细胞生物学杂志，2005年5月1日;95(1):95-8。［文章］

创建于2010年9月14日16:21 /更新于2023年2月24日03:03