Unoprostone被认为可以通过增加房水流出来降低眼压升高。乌诺前列石降眼压作用的作用机制存在争议。早期研究表明，unoprostone通过葡萄膜膜途径增加房水流出，类似于20碳前列腺素类似物，如latanoprost然而，最近的证据表明，它可能起作用，至少部分是通过刺激Ca2+激活的BK和CIC-2型通道，导致小梁网流出增加。

吸收

应用于眼睛后，unoprostone异丙基通过角膜和结膜上皮细胞被吸收，在那里它被酯酶水解为unoprostone游离酸。unoprostone游离酸血药浓度平均峰值<1.5 ng/mL，灌注后1小时降至定量下限(<0.250 ng/mL)以下，说明全身吸收低，血浆排泄快。

配送量

仅限局部使用，全身吸收极低。

蛋白结合

仅限局部使用，全身吸收极低。

新陈代谢

在眼部应用后，乌诺前列石异丙基在角膜中被酯酶水解为其生物活性代谢产物，乌诺前列石游离酸。然后，Unoprostone游离酸通过ε-或β-氧化代谢为几种低分子量和极性增加的非活性代谢物。未发现二次偶联，也未观察到对肝脏微粒体酶活性的显著影响。

淘汰路线

人体血浆中乌诺前列酮游离酸的消除是迅速的。眼球灌注1小时后，血浆unoprostone游离酸水平降至定量下限以下(< 0.25 ng/mL)。尿清除是主要的清除途径。

半衰期

Unoprostone的半衰期是14分钟。

间隙

仅限局部使用，全身吸收极低。

的不利影响

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毒性

大鼠LD50: 1g/Kg(皮下)，93500µg/Kg (IV)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加Unoprostone的降压活性。
Aceclofenac	乌诺前列酮与乙酰氯芬酸合用可降低其疗效。
Acemetacin	乌诺前列酮与阿西美辛合用可降低其疗效。
乙酰水杨酸	乌诺前列酮与乙酰水杨酸合用可降低其疗效。
Alclofenac	Unoprostone与Alclofenac合用可降低其疗效。
Aliskiren	Unoprostone可增加阿利斯克伦的降压活性。
Ambrisentan	安布里森坦可增加Unoprostone的降压作用。
氨基比林	乌诺前列酮与氨基苯氮酮合用可降低其疗效。
氨氯地平	氨氯地平可增加Unoprostone的降压活性。
安替比林	乌诺前列酮与安替比林合用可降低其疗效。

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Unoprostone异丙	5 m161s5o5p	120373-24-2	XXUPXHKCPIKWLR-JHUOEJJVSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Rescula	溶液/滴	1.5毫克/ 1毫升	眼科	Sucampo Pharma Americas有限公司	2013-01-07	2014-12-31
Rescula	解决方案	0.15%	眼科	诺华制药(加拿大)有限公司	2002-05-27	2006-01-18

类别

ATC代码

S01EE02 - Unoprostone

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为前列腺素和相关化合物。这些是不饱和羧酸，由20个碳骨架组成，还包含一个五元环，并以脂肪酸花生四烯酸为基础。
王国: 有机化合物
超类: 脂质和类脂分子
类: 脂肪酰基
子课: 二十烷类
直接父: 前列腺素及相关化合物
选择父母: 长链脂肪酸/羟基脂肪酸/不饱和脂肪酸/环戊醇/酮/环醇及其衍生物/单羧酸及其衍生物/羧酸/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 酒精/脂肪族同单环化合物/羰基/羧酸/羧酸的衍生物/循环酒精/环戊醇/脂肪酸/碳氢化合物的衍生物/羟基脂肪酸
分子框架: 脂肪族同单环化合物
外部描述符: 氧氧单羧酸、前列腺素、酮(CHEBI: 39455）/前列腺素(LMFA03010204）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 6 x4f561v3w
化学文摘号: 120373-36-6
InChI关键: TVHAZVBUYQMHBC-SNHXEXRGSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H38O5 c1-2-3-4-5-8-11-17(23) 14-15-19-18(20(24)(19) 25月16)12-9-6-7-10-13-22(26)27 /编辑,9日,21页,24-25H、2 - 5、7 - 8,10-16H2, 1 h3 (H, 26日27)/ b9-6 - / t18, 19、20 +,21 / m1 / s1
国际命名: (5 z) 7 - [(1 r, 2 r, 3 r, 5 s) 3, 5-dihydroxy-2——(3-oxodecyl)环戊基]hept-5-enoic酸
微笑: CCCCCCCC (= O) CC [C@H] 1 [C@H] (O) C [C@H] (O) [C@@H] 1 C \ C = C /预备(O) = O

参考文献

一般引用

文章(链接］
Monogragh [链接］

外部链接

PubChem化合物: 5311236
PubChem物质: 347827802
ChemSpider: 4470755
RxNav: 1546408
ChEBI: 39455
ChEMBL: CHEMBL1201407
锌: ZINC000008214703
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Unoprostone

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	终止	治疗	视网膜色素变性(RP)	1
2	完成	治疗	干龄相关性黄斑变性	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	眼科	0.15%
溶液/滴	眼科	1.5毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6458836	没有	2002-10-01	2021-07-09
US6770675	没有	2004-08-03	2018-11-24

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0306毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.99	ALOGPS
logP	3.91	Chemaxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	4.31	Chemaxon
pKa(最强基础)	-2.9	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	3.	Chemaxon
极表面积	94.83²	Chemaxon
可旋转键数	15	Chemaxon
折射性	107.68米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	45.47^3.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2010年9月14日16:21 /更新于2021年2月21日18:52

Unoprostone

识别

Unoprostone的结构(DB06826)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱