识别
- 通用名称
- 缩胆囊素
- 药品银行登记号
- DB08862
- 背景
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胆囊收缩素(也被称为CCK或CCK- pz)是胃肠系统的一种肽激素,负责刺激脂肪和蛋白质的消化。胆囊收缩素,以前叫做pancreozymin由十二指肠(小肠的第一部分)的肠内分泌细胞合成和分泌,并导致胆汁和消化酶的释放。CCK还可以抑制食欲,并已被研究用于体重管理方案12.
正常情况下,它是一种内源性激素,但在商业上可用于诊断过程和胰腺功能不全的替代21,22,23.以八肽形式。
胆囊收缩素是最早发现的胃肠激素之一,早在90多年前就被发现了,因为它在1928年就有刺激胆囊收缩的能力。不久之后,人们在1943年发现它与刺激胰腺外分泌的因子相同11.这种激素也被证明对肠道平滑肌收缩和周围和中枢神经系统多个位置的神经活动有积极作用。除了促进平滑肌细胞收缩/外分泌细胞外,CCK还促进细胞生长、能量产生、基因表达和蛋白质合成,这些过程对药物开发具有深远的影响11.由于其对大脑中CCK受体的作用,这种药物也被研究了可能的抗精神病特性13.
最近的研究表明,胆囊收缩素在诱导对吗啡和海洛因等阿片类药物的耐受性方面也起着重要作用,并部分涉及阿片类药物戒断期间的疼痛超敏反应1.
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 同义词
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- CCK-PZ
- 人类CCK-33
- 人类cholecystokinin-33
- Pancreozymin
药理学
- 指示
-
用作评估胆囊疾病的诊断辅助工具。它也与分泌素一起用于胰功能不全9.
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑盒警告
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避免危及生命的药物不良事件通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
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胆囊收缩素(CCK)在促进小肠消化方面起着至关重要的作用。CCK对CCK1受体的激活已被证明对多种重要的生理功能负责,包括刺激胆囊、收缩和外分泌胰酶分泌、延迟胃排空、放松Oddi括约肌、抑制胃酸分泌和诱导饱腹感7,22.胆囊收缩素也由肠神经系统的神经元产生,并被发现广泛分布于大脑7.CCK的一个有趣功能是它在刺激CCK受体并随后调节食物消耗方面所起的作用,这可能被证明是一种非常有用的治疗肥胖的方法14.外源性给药CCK已被广泛研究16.
由胆囊收缩素分泌过多或不足引起的疾病是罕见的。胆囊收缩素缺乏在人类中被描述为自身免疫性多腺综合征的一部分,其特征是吸收不良综合征,临床类似于胰腺外分泌不全。此外,越来越多的证据表明,大脑中胆囊收缩素或其受体表达的改变可能在各种类型的焦虑症和精神分裂症的发病机制中发挥作用7.
流入小肠的食物大多由大分子(蛋白质、多糖和甘油三酯)组成,需要消化成小分子(氨基酸、单糖、脂肪酸)才能被吸收。胰腺的消化酶和肝脏的胆盐(储存在胆囊中)是消化所必需的。胆囊收缩素是胰腺酶释放和胆汁分泌进入小肠的主要刺激物。此外,胆囊收缩素,诱导胆囊肌肉收缩,导致胆囊大小缩小和胆汁的排出9.
- 作用机理
-
胆囊收缩素(CCK)是一种在小肠中发现的肽激素。CCK与分泌素和胃泌素一起构成了经典的肠道激素三元组。除胆囊收缩外,CCK还调节胰酶分泌和生长、肠蠕动、饱腹感信号和胃酸分泌的抑制。然而,CCK也是中枢和肠神经元中的一种递质。值得注意的是,CCK是人类大脑中最普遍存在的神经肽。由于开发准确的激素检测方法的困难,有关疾病中CCK分泌的知识有限。然而,现有数据表明,proCCK在某些恶性神经内分泌肿瘤和肉瘤中表达,而CCK的分泌在乳糜泻和神经性贪食症中受到影响。外源性CCK刺激已证明该蛋白在胆囊和胰腺疾病的诊断成像以及甲状腺髓样癌的检测中有用2,6,18.
胆囊收缩素(Cholecystokinin)是一种天然多肽,形成于小肠近端粘膜的胺前体摄取和脱羧(APUD)细胞中,促进胆囊肌肉收缩,导致胆囊大小缩小和胆汁的表达9.胆囊收缩素刺激胰腺消化酶的分泌和布鲁纳腺的分泌9.
CCK在羧基端由5个氨基酸序列组成,与胃泌素相同。羧基端赋予CCK生物活性;因此,胃泌素具有模仿CCK的活性,CCK也具有模仿胃泌素的活性。氨基酸序列的相似性使得CCK检测的创建变得繁琐,因为分子中生物活性部分的特异性抗体经常与胃泌素发生交叉反应。这种激素在血液中的循环浓度是CCK的10到100倍14.
目标 行动 生物 U胆囊收缩素受体A型 受体激动剂人类 U原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 受体激动剂人类 U丝裂原活化蛋白激酶 不可用 人类 U前表皮生长因子 不可用 人类 U蛋白激酶C β型 受体激动剂人类 U胃泌素/胆囊收缩素B型受体 受体激动剂人类 - 吸收
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不可用
- 分配体积
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不可用
- 蛋白结合
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不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 淘汰路线
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不可用
- 半衰期
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2.5分钟17
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
- 毒性
-
大鼠Ld 50: 2730 mg/kg(口服)24.
胆囊收缩素与焦虑和恐慌发作的增加有关5.
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互乙酰半胱氨酸 与乙酰半胱氨酸合用可减少胆囊收缩素的排泄。 Ambrisentan 与缩胆素合用可减少氨布里森坦的排泄。 Aminohippuric酸 与氨基马尿酸合用可减少胆囊收缩素的排出。 Amprenavir 与安普雷那韦合用可减少胆囊收缩素的排出。 Apalutamide 与阿帕鲁胺合用可增加胆囊收缩素的排泄量。 Asunaprevir 阿舒那韦与胆囊收缩素合用可减少排泄。 Ataluren 与阿特鲁伦合用可减少胆囊收缩素的排出。 Atazanavir 与阿扎那韦合用可减少胆囊收缩素的排出。 Atogepant 与胆囊收缩素合用可使血药浓度升高。 阿托伐他汀 与阿托伐他汀合用可减少胆囊收缩素的排出。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量,形式,标签,给药途径和销售期限。访问来自全球10多个地区的药品信息。 - 品牌名称处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 收缩胆囊素注射液75单位/瓶 粉末,用于溶液 75单位/瓶 静脉注射 显示出医药 1990-12-31 1999-08-04 加拿大
类别
- ATC代码
- V04CK02 -胰酶(胆囊收缩素)
- 药物类别
- 分类
- 没有分类
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 00 xi8w60qf
- 化学文摘号
- 9011-97-6
- InChI关键
- 不可用
- InChI
- 不可用
- 国际命名
- 不可用
- 微笑
- 不可用
参考文献
- 一般引用
-
- Romanelli L, Morrone LA, Amico MC, Palmery M, Tucci P, Valeri P:间接激活腺苷A1和kappa-阿片系统对豚鼠急性mu-戒断反应的抑制作用;胆囊收缩素逆转。神经毒理学。2005 Oct;26(5):829-39。doi: 10.1016 / j.neuro.2005.02.001。[文章]
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- 缩胆囊素(链接]
- 人与狗的胆囊收缩素代谢[链接]
- 缩胆囊素(链接]
- 胆囊收缩素综述[j]链接]
- 靶向1型胆囊收缩素受体的新药的治疗潜力链接]
- 大脑中的胆囊收缩素受体:肥胖、药物治疗和病变的影响链接]
- SR146131是一种胆囊收缩素a受体激动剂,可拮抗二唑西平和DOI引起的脉冲前抑制缺陷[j]。链接]
- CCK的生理[链接]
- 胆囊收缩素通过激活表皮生长因子受体,Yes和蛋白激酶c刺激细胞外信号调节激酶。通过激活蛋白激酶Cepsilon在Raf水平上放大信号。[链接]
- 外源性胆囊收缩素(CCK)-8对老年人和年轻人食物摄入和血浆CCK、瘦素和胰岛素浓度的影响:CCK活性增加是导致老年厌食症的证据链接]
- 常规CCK-8与复方CCK-8胆囊功能比较[j]。链接]
- 合成人胆囊收缩素(CCK)-33的体内外生物活性[j]链接]
- 缩胆素八肽[链接]
- 胆囊收缩素八肽,[125I]-, Bolton-Hunter标记,10µCi [j]链接]
- Alfa Aesar™胆囊收缩素(CCK八肽)[链接]
- 胆囊收缩素-胰酶肽产品[链接]
- 磺化八肽[链接]
- 缩胆素八肽[链接]
- 外部链接
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 诊断 腹部疼痛 1 不可用 完成 基础科学 2型糖尿病 2
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 粉末,用于溶液 静脉注射 75单位/瓶 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 沸点(℃) 75 http://www.perkinelmer.com/Content/MSDSDatabase/CHOLECYSTOKININ%20OCTAPEPTIDE%20125I-BOLTON-HUNTER%20LABELED%20ASP1%20CCK-8-MSDS_US-English.pdf 水溶度 不溶于水 http://www.perkinelmer.com/Content/MSDSDatabase/CHOLECYSTOKININ%20OCTAPEPTIDE%20125I-BOLTON-HUNTER%20LABELED%20ASP1%20CCK-8-MSDS_US-English.pdf - 预测性能
- 不可用
- 预测ADMET特征
- 不可用
光谱
- 质谱(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- b型胃泌素/胆囊收缩素受体结合
- 特定的功能
- 胃泌素和胆囊收缩素受体。CKK-B受体存在于整个中枢神经系统,在那里它们调节焦虑、镇痛、觉醒和抗精神病药物的活性。这个受体我…
- 基因名字
- CCKBR
- Uniprot ID
- P32239
- Uniprot名字
- 胃泌素/胆囊收缩素B型受体
- 分子量
- 48418.51哒
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取,如17- β -葡萄糖醛基雌二醇、牛磺胆酸、三碘甲状腺原氨酸(T3)、白三烯C4、硫酸脱氢表雄酮(DHEAS)、甲氧基…
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
- 分子量
- 77402.175哒
参考文献
- ismaair MG, Stieger B, Cattori V, Hagenbuch B, Fried M, Meier PJ, kullaku - ublick GA:有机阴离子转运多肽OATP4和OATP8在大鼠和人肝脏中的摄取。胃肠病学杂志。2001十一月;121(5):1185-90。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取,如普伐他汀、牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮、17- β -葡萄糖醛酸雌二醇、硫酸雌酮、前列腺素等。
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- 王晓明,王晓明,王晓明,王晓明,王晓明。肝有机阴离子转运多肽(ooatps)抑制因子的研究进展。中华医学杂志,2012;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。2012年5月15日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
- 特定的功能
- 介导不依赖Na(+)的有机阴离子的转运,如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2、PGE1、PGE2、白三烯C4、血栓素B2和伊洛prost。
- 基因名字
- SLCO2B1
- Uniprot ID
- O94956
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2B1
- 分子量
- 76709.98哒
参考文献
- 王晓明,王晓明,王晓明,王晓明,王晓明。肝有机阴离子转运多肽(ooatps)抑制因子的研究进展。中华医学杂志,2012;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。2012年5月15日。[文章]
药物创建于2013年3月4日00:52 /更新于2020年6月12日16:52