Belimumab

识别

总结

Belimumab淋巴球刺激(布莱)是一种特殊抑制剂用于治疗系统性红斑狼疮和积极作为添加治疗狼疮肾炎。

品牌名称

Benlysta这个

通用名称

Belimumab

DrugBank加入数量

DB08879

背景

Belimumab是一个完整的人重组IgG1λ单克隆抗体抑制可溶性人B淋巴细胞刺激蛋白质(布莱,也称为高飞球的一击和TNFSF13B),一个B细胞的生存因素。⁷布莱水平往往升高在免疫缺陷和自身免疫性疾病,如系统性红斑狼疮(SLE)。^2,8通过绑定布莱和与B细胞受体,阻断其互动belimumab抑制B细胞的生存。它是由DNA重组技术在小鼠细胞表达系统(NS0)。⁷

Belimumab第一次被FDA批准的3月9日,2011年,²使它最新的药物被批准用于治疗系统性红斑狼疮在超过50年。⁵目前用于治疗系统性红斑狼疮和狼疮肾炎。⁷

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C_6358年H_9904年N_1728年O_2010年年代₄₄
蛋白质平均体重: 147000.0 Da(近似)

序列

> Belimumab锁定宽和高链SSELTQDPAVSVALGQTVRVTCQGDSLRSYYASWYQQKPGQAPVLVIYGKNNRPSGIPDR FSGSSSGNTASLTITGAQAEDEADYYCSSRDSSGNHWVFGGGTELTVLGQPKAAPSVTLF PPSSEELQANKATLVCLISDFYPGAVTVAWKADSSPVKAGVETTTPSKQSNNKYAASSYL SLTPEQWKSHRSYSCQVTHEGSTVEKTVAPTECS

> Belimumab重链QVQLQQSGAEVKKPGSSVRVSCKASGGTFNNNAINWVRQAPGQGLEWMGGIIPMFGTAKY SQNFQGRVAITADESTGTASMELSSLRSEDTAVYYCARSRDLLLFPHHALSPWGRGTMVT VSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVL QSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHHHHHH

引用:

RCSB PDB: 5 y9k;结构的belimumab Fab片段(链接]

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同义词

Belimumab

药理学

指示

在美国,belimumab表示治疗系统性红斑狼疮(SLE)和积极活跃的狼疮肾炎患者5岁以上接受标准治疗。⁷在欧洲,belimumab还用于治疗系统性红斑狼疮、狼疮肾炎但只有在成人。⁸

belimumab的功效尚未评估患者的中枢神经系统狼疮严重活跃。在这种情况下使用belimumab不推荐。⁷

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Belimumab作品的行为抑制autoreactive,促炎B细胞,引起慢性炎症和组织损伤。⁷系统性红斑狼疮患者,belimumab显著降低循环B (CD20 +)细胞的水平。¹

的作用机制

系统性红斑狼疮(SLE)和狼疮肾炎,一种常见和严重的系统性红斑狼疮的表现,⁶是自身免疫性疾病的特点是存在autoreactive B淋巴细胞(B细胞),促进自身抗体的产生,导致炎症和进步的和不可逆转的组织损伤。^1,5的一个关键细胞因子参与B细胞内环境稳态和生存是B淋巴细胞刺激蛋白质(布莱),¹这是肿瘤坏死因子(TNF)超家族的成员的细胞因子。⁵而布莱对自身免疫性疾病的病理生理学的贡献并不完全理解,布莱已被确定为一个关键的治疗目标治疗系统性红斑狼疮的布莱水平升高对系统性红斑狼疮患者和其他自身免疫性疾病。^2,8

Belimumab抗体针对布莱:它选择性地结合布莱亲和力高、中和,并阻塞与B细胞受体的相互作用——跨膜催化剂和calcium-modulator和还有配体关联(TACI), B细胞成熟抗原(BCMA),⁵和布莱受体3 (BR3)。^1,5Belimumab最终抑制B细胞的生存,促进细胞凋亡,减少B细胞的分化和成熟immunoglobulin-producing浆细胞。^1,5,7

目标	行动	生物
一个肿瘤坏死因子配体超家族成员13 b	抗体	人类

吸收

绝对生物利用度为74 - 82%以下单belimumab SC在健康成人剂量。³后管理10毫克/公斤belimumab通过静脉输液与系统性红斑狼疮成年人,C_马克斯313微克/毫升,AUC吗_{0 -∞}是3083天x微克/毫升。后皮下管理200毫克belimumab每周在患有系统性红斑狼疮,C_马克斯108微克/毫升,AUC吗_{0 -∞}是726天x微克/毫升。⁷日本在健康志愿者,T_马克斯管理一个皮下后6.5天剂量200毫克/毫升belimumab。⁴

稳态暴露了大约11周后皮下政府在健康受试者的系统性红斑狼疮患者。⁸

的体积分布

后管理10毫克/公斤belimumab通过静脉输液或200毫克belimumab每周在患有系统性红斑狼疮,的体积分布(V_党卫军)5 L。⁷

蛋白结合

没有可用的信息。

新陈代谢

没有正式的代谢进行了研究。belimumab抗体,预计经过降解由蛋白水解酶形成小肽氨基酸和个人。⁸

路线的消除

没有可用的信息。

半衰期

后管理10毫克/公斤belimumab通过静脉输液与系统性红斑狼疮成年人,分销和终端半衰期分别为1.8天和19.4天,分别。后皮下管理200毫克belimumab每周在患有系统性红斑狼疮,分销和终端半衰期分别为1.1天和18.3天,分别。⁷

间隙

后通过静脉输液管理10毫克/公斤belimumab患有系统性红斑狼疮,系统性间隙是215毫升/天。后皮下管理200毫克belimumab每周在患有系统性红斑狼疮,系统性的间隙是204毫升/天。⁷

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

没有LD₅₀数据用于belimumab。

有经验有限belimumab过剂量。两剂20毫克/公斤的静脉注射对人类没有增加发病率和严重程度的不良反应与剂量的1、4、10毫克/公斤。⁷在意外过量的情况下,病人应该仔细观察和支持性护理管理,适当的⁸

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	不利影响的风险或严重性Abatacept结合Belimumab时可以增加。
Abciximab	不利影响的风险或严重性Abciximab结合Belimumab时可以增加。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Belimumab时可以增加。
腺病毒7型疫苗	时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Belimumab生活。
Aducanumab	不利影响的风险或严重性Belimumab结合Aducanumab时可以增加。
Aldesleukin	不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Belimumab时可以增加。
Alefacept	不利影响的风险或严重性Alefacept结合Belimumab时可以增加。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Belimumab时可以增加。
Alirocumab	不利影响的风险或严重性Belimumab结合Alirocumab时可以增加。
同种异体胸腺组织处理	同种异体加工胸腺组织的治疗效果与Belimumab结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Benlysta这个	注入,解决方案	200毫克	皮下	葛兰素史克史密斯克莱恩(爱尔兰)有限公司	2020-12-16	不适用
Benlysta这个	注入,粉、冻干、解决方案	400毫克/ 5毫升	静脉注射	葛兰素史克公司	2011-03-10	不适用
Benlysta这个	解决方案	200毫克/毫升	皮下	葛兰素史克公司	2018-05-14	不适用
Benlysta这个	粉,为解决方案	120毫克/瓶	静脉注射	葛兰素史克公司	2011-08-24	不适用
Benlysta这个	注入,解决方案	200毫克	皮下	葛兰素史克史密斯克莱恩(爱尔兰)有限公司	2020-12-16	不适用
Benlysta这个	注射,粉的解决方案	400毫克	静脉注射	葛兰素史克史密斯克莱恩(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Benlysta这个	注入,粉、冻干、解决方案	120毫克/ 1.5毫升	静脉注射	葛兰素史克公司生产的温泉	2011-03-10	2018-03-12
Benlysta这个	解决方案	200毫克/毫升	皮下	葛兰素史克公司	不适用	不适用
Benlysta这个	解决方案	200毫克/毫升	皮下	葛兰素史克公司	2017-07-20	不适用
Benlysta这个	注入,解决方案	200毫克	皮下	葛兰素史克史密斯克莱恩(爱尔兰)有限公司	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

L04AA26——Belimumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 73年b0k5s26a
化学文摘号: 356547-88-1

引用

一般引用

斯科特•LJ Burness CB,麦科马克PL: Belimumab:系统性红斑狼疮的使用指南。BioDrugs。2012年6月1;26 (3):195 - 9。doi: 10.2165 / 11209060-000000000-00000。(文章]
本性,W,希尔伯特DM: belimumab的发现和开发:anti-BLyS-lupus连接。生物科技Nat》。2012年1月9日,30 (1):69 - 77。doi: 10.1038 / nbt.2076。(文章]
Cai WW,陈Fiscella M, C,钟ZJ, Freimuth WW, Subich DC: Belimumab的生物利用度、药物动力学、安全管理健康受试者的皮下注射。药物开发中国新药杂志。2013年10月;2 (4):349 - 57。doi: 10.1002 / cpdd.54。Epub 2013年8月26日。(文章]
师大Y,高桥N, Sakamoto T,伊诺H, Endo, Hirama T:药物动力学和安全概要belimumab一次性皮下给药和静脉注射的剂量后在日本健康志愿者。中国制药。2014年2月,39 (1):97 - 101。doi: 10.1111 / jcpt.12101。Epub 2013 10月5。(文章]
布莱尔哈,达根圣:Belimumab:系统性红斑狼疮的审查。药。2018年3月,78 (3):355 - 366。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 0872 - z。(文章]
Shrestha年代,Budhathoki P, Adhikari Y, Marasini,班达里年代,米尔,Shrestha DB: Belimumab在狼疮肾炎:系统回顾和荟萃分析。Cureus。2021年12月15日,13 (12):e20440。doi: 10.7759 / cureus.20440。eCollection 2021年12月(文章]
FDA批准的药物产品:BENLYSTA这个(belimumab)注射,静脉或皮下使用(2022年7月)链接]
EMA批准药物产品:Benlysta这个(belimumab)皮下注射链接]

外部链接

KEGG药物: D03068
PubChem物质: 347910378
RxNav: 1092437
ChEMBL: CHEMBL1789843
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Belimumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	系统性红斑狼疮	4
4	没有招聘	治疗	系统性红斑狼疮	1
4	招聘	基础科学	系统性红斑狼疮	1
4	招聘	预防	系统性红斑狼疮	1
4	招聘	治疗	免疫球蛋白G4硬化性疾病有关	1
4	招聘	治疗	红斑狼疮/系统性红斑狼疮	1
4	招聘	治疗	系统性红斑狼疮	1
4	未知的状态	治疗	系统性红斑狼疮	1
3	完成	治疗	狼疮肾炎	1
3	完成	治疗	系统性红斑狼疮	9

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	静脉注射	120毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	400毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	120毫克/ 1.5毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	400毫克/ 5毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	200毫克
注入,解决方案	皮下	200毫克
粉,为解决方案	静脉注射	120毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	400毫克/瓶
解决方案	皮下	200毫克/毫升
解决方案	皮下	200毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	120毫克
注射	静脉注射	400毫克
注入,粉、冻干、解决方案	Intracavernous	400毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	120毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	400毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2266439	没有	2009-06-16	2016-10-25
CA2407910	没有	2009-06-16	2021-06-15

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。肿瘤坏死因子配体超家族成员13 b

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抗体

通用函数: 受体结合
特定的功能: 细胞因子,结合TNFRSF13B / TACI和TNFRSF17 / BCMA。TNFSF13 /绑定到相同的4月2受体。在一起,他们形成一个配体2受体通路参与刺激B -和T-ce……
基因名字: TNFSF13B
Uniprot ID: Q9Y275
Uniprot名字: 肿瘤坏死因子配体超家族成员13 b
分子量: 31222.48哒

引用

布莱尔哈,达根圣:Belimumab:系统性红斑狼疮的审查。药。2018年3月,78 (3):355 - 366。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 0872 - z。(文章]
FDA批准的药物产品:BENLYSTA这个(belimumab)注射,静脉或皮下使用(2022年7月)链接]

药物在2013年5月18日00:41 /更新在07年5月,2023 19:02