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Metreleptin

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总结

Metreleptin瘦素是一种模拟作为辅助饮食作为替代疗法治疗的并发症患者瘦素缺乏先天性或获得广义脂肪代谢障碍。

品牌名称
Myalept
通用名称
Metreleptin
DrugBank加入数量
DB09046
背景

Metreleptin,重组模拟人类的荷尔蒙瘦素,是一个孤儿药物用于治疗并发症的瘦素缺乏先天性或获得脂肪代谢障碍。影响全球不到500人,脂肪代谢障碍的特点是缺乏脂肪组织,脂肪沉积在肌肉和肝脏,和代谢并发症如高甘油三酯血症、胰岛素抵抗、糖尿病和脂肪肝。这些代谢异常往往加重过度进食,而进一步加剧,瘦素缺乏,由脂肪组织分泌的一种蛋白质。Metreleptin导致管理改善代谢等症状改善胰岛素抵抗,降低糖化血红蛋白和空腹血糖、甘油三酯降低,减少食物的摄入量。Metreleptin产生人类瘦素在大肠杆菌和不同于原生的氨基酸蛋氨酸残渣。它管理每日皮下注射一次。2014年2月24日,Metreleptin被FDA批准用于治疗并发症的瘦素缺乏,除了饮食,患者先天性广义或获得广义脂肪代谢障碍。Metreleptin营销在品牌Myalept®Aegerion制药,Inc .)

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
激素
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C714年H1167年N191年O221年年代6
蛋白质平均体重
16155.4429哒
序列
>肽序列MVPIQKVQDDTKTLIKTIVTRINDISHTQSVSSKQKVTGLDFIPGLHPILTLSKMDQTLA VYQQILTSMPSRNVIQISNDLENLRDLLHVLAFSKSCHLPWASGLETLDSLGGVLEASGY STEVVALSRLQGSLQDMLWQLDLSPGC
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同义词
  • Metreleptin
  • Metreleptina
  • Metreleptine
  • Metreleptinum
  • N-Methionylleptin
  • r-metHuLeptin
外部id
  • 瘦素a - 100
  • Mettreleptin

药理学

指示

Metreleptin表示作为辅助饮食是替代疗法治疗的并发症患者瘦素缺乏先天性或获得广义脂肪代谢障碍。6

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

患者瘦素缺乏,临床试验表明,外生瘦素管理导致体重减轻,降低糖化血红蛋白和空腹血糖水平,降低血胰岛素,并降低甘油三酸酯水平改善胰岛素敏感性和减少食物的摄入量。

的作用机制

Metreleptin函数绑定和激活人类的瘦素受体(ObR),这类属于我细胞因子受体家族通过JAK / STAT信号转导通路。

目标 行动 生物
一个瘦素受体
受体激动剂
 人类
吸收

血清中瘦素浓度峰值(Cmax)发生大约4.0到4.3小时后皮下管理单一剂量范围从0.1到0.3毫克/公斤在健康受试者。

的体积分布

静脉metreleptin管理后,瘦素的分布量大约是4到5次等离子体体积;卷(均值±SD)是370±184毫升/公斤,398±92毫升/公斤,463±116毫升/公斤,0.3,1.0,和3.0毫克/公斤/天剂量分别。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

没有正式的代谢与metreleptin研究已经进行。临床前数据显示肾清除率metreleptin消除的主要路线,没有明显的全身性代谢或降解的贡献。

路线的消除

临床前数据显示肾清除率metreleptin消除的主要路线,没有明显的全身性代谢或降解的贡献。

半衰期

3.8到4.7小时

间隙

metreleptin预计将推迟的间隙的存在瘦素抗体。

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

最常见的不良事件报道metreleptin使用一直头痛,低血糖、体重减轻、和腹痛。盒装警告州anti-metreleptin抗体,严重感染,以及不断恶化的代谢控制在病人服用药物,已报告,一些患者获得广义脂肪代谢障碍metreleptin开发了t细胞淋巴瘤。Anti-metreleptin抗体中和活动已确定metreleptin从而导致患者瘦素抑制内源性行动和药物疗效的损失。作为风险评估的一部分,和缓解策略(REMS), FDA要求医疗服务提供者被训练使用metreleptin处方之前,为他们开证明病人metreleptin药物的标签指示。Metreleptin列为一类C(没有足够的研究在女性)在怀孕期间使用。

两年致癌性研究与metreleptin啮齿动物尚未进行。没有增殖和肿瘤出现前的病变观察小鼠和狗治疗后6个月。然而,瘦素在文献中报道促进体外细胞增殖和肿瘤恶化在某些癌症的小鼠模型。Metreleptin不是诱变在艾姆斯细菌诱变试验或致染色体断裂的中国仓鼠卵巢细胞体外染色体畸变分析和人类外周血淋巴细胞。Metreleptin并非诱变或致染色体断裂的体内小鼠微核测定。生育研究老鼠,metreleptin对交配,没有不利影响生育,或早期胚胎发育在剂量范围7至15倍最大临床推荐剂量根据体表面积20 - 60公斤的病人,分别。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Metreleptin时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Metreleptin时可以增加。
Abiraterone 阿比特龙的新陈代谢结合Metreleptin时可以增加。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Metreleptin时可以增加。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Metreleptin时可以增加。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚的代谢结合Metreleptin时可以增加。
Acetohexamide Metreleptin可能会增加Acetohexamide的血糖过低的活动。
Adagrasib 的新陈代谢Adagrasib结合Metreleptin时可以增加。
阿苯达唑 阿苯达唑的新陈代谢结合Metreleptin时可以增加。
Alectinib 的新陈代谢Alectinib结合Metreleptin时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 每天都需要在同一时间。
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Myalept 注入,粉、冻干、解决方案 11.3毫克/ 2.2毫升 皮下 糊精制药有限责任公司。 2014-05-22 2018-03-31 美国国旗
Myalept 注入,粉、冻干、解决方案 11.3毫克/ 2.2毫升 皮下 Catalent制药公司的解决方案,公司 2015-03-05 2018-03-23 美国国旗
Myalept 注入,粉、冻干、解决方案 11.3毫克/ 2.2毫升 皮下 Amryt制药DAC 2015-03-05 不适用 美国国旗
Myalepta 注射,粉的解决方案 5.8毫克 皮下 Amryt制药DAC 2020-12-15 不适用 欧盟旗帜
Myalepta 注射,粉的解决方案 11.3毫克 皮下 Amryt制药DAC 2020-12-15 不适用 欧盟旗帜
Myalepta 注射,粉的解决方案 3毫克 皮下 Amryt制药DAC 2020-12-15 不适用 欧盟旗帜
Myalepta 注射,粉的解决方案 11.3毫克 皮下 Amryt制药DAC 2020-12-15 不适用 欧盟旗帜
Myalepta 注射,粉的解决方案 5.8毫克 皮下 Amryt制药DAC 2020-12-15 不适用 欧盟旗帜
Myalepta 注射,粉的解决方案 3毫克 皮下 Amryt制药DAC 2020-12-15 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
A16AA07——Metreleptin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
TL60C27RLH
化学文摘号
186018-45-1

引用

一般引用
  1. Paz-Filho G,去年CA, Licinio J:瘦素治疗:事实和期望。新陈代谢。2015年1月,64 (1):146 - 56。doi: 10.1016 / j.metabol.2014.07.014。Epub 2014年8月3。(文章]
  2. Tsoukas MA Farr OM, Mantzoros CS:瘦素在先天性和艾滋病脂肪代谢障碍。新陈代谢。2015年1月,64 (1):47-59。doi: 10.1016 / j.metabol.2014.07.017。Epub 2014年8月12日。(文章]
  3. Papageorgiou Farr OM、Fiorenza C、P, Brinkoetter M, Ziemke F,古永锵BB,罗哈斯R, Mantzoros CS:瘦素疗法改变对食物刺激食欲和神经反应的大脑区域leptin-sensitive主题没有改变大脑结构。中国性金属底座。2014年12月,99 (12):E2529-38。doi: 10.1210 / jc.2014 - 2774。(文章]
  4. 罗德里格斯AJ, Neeman T,贾尔斯AG)去年CA,巴斯球场G:瘦素替代疗法治疗non-HAART脂肪代谢障碍相关症状:一个荟萃分析的影响瘦素对代谢和肝的端点。Arq胸罩性Metabol。2014年11月,58 (8):783 - 97。Epub 2014年11月1日。(文章]
  5. 月亮HS吧客户至上,Dincer F,施耐德,Hasselgren阿宝,Mantzoros CS:识别和饱和metreleptin引起的信号通路在人类的本质:比较评价体内、体外和体外管理。糖尿病。2015年3月,64 (3):828 - 39。doi: 10.2337 / db14 - 0625。Epub 2014年9月23日。(文章]
  6. FDA批准的药物产品:Myalept (metreleptin)皮下注射(链接]
UniProt
P41159
KEGG药物
D05014
PubChem物质
347910398
RxNav
1491625
ChEMBL
CHEMBL2107857
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Metreleptin
FDA的标签
下载 (1.81 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 招聘 治疗 广义脂肪代谢障碍 1
3 招聘 治疗 糖尿病/高脂血症/脂肪代谢障碍 1
3 招聘 治疗 局部脂肪代谢障碍 1
2 积极不招聘 治疗 糖尿病/高脂血症/脂肪代谢障碍 1
2 积极不招聘 治疗 严重的胰岛素抵抗 1
2 完成 治疗 (NAFLD)/脂肪代谢障碍,家族性部分/非酒精性脂肪肝(NASH) 1
2 完成 治疗 闭经 1
2 完成 治疗 体重指数> 27 kg / m2/肥胖 2
2 完成 治疗 糖尿病/肥胖/综合症,代谢 2
2 完成 治疗 脂肪肝,非酒精脂肪肝,非酒精性脂肪肝 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 11.3毫克/ 2.2毫升
注射,粉的解决方案 肠外;皮下 11.3毫克
注射,粉的解决方案 肠外;皮下 3毫克
注射,粉的解决方案 肠外;皮下 5.8毫克
注射,粉的解决方案 皮下 11.3毫克
注射,粉的解决方案 皮下 3毫克
注射,粉的解决方案 皮下 5.8毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US20070099836 没有 2006-11-29 2026-11-29 美国国旗
US8318666 没有 2012-11-27 2031-05-09 美国国旗
US20130190225 没有 2012-11-05 2032-11-05 美国国旗
US8470772 没有 2013-06-25 2029-02-27 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1。瘦素受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
跨膜信号受体活动
特定的功能
瘦素受体肥胖因子()。在配体结合,介导通过JAK2 / STAT3信号。参与脂肪代谢,调节造血通路,所需正常lym……
基因名字
LEPR
Uniprot ID
P48357
Uniprot名字
瘦素受体
分子量
132492.66哒
引用
  1. 月亮HS吧客户至上,Dincer F,施耐德,Hasselgren阿宝,Mantzoros CS:识别和饱和metreleptin引起的信号通路在人类的本质:比较评价体内、体外和体外管理。糖尿病。2015年3月,64 (3):828 - 39。doi: 10.2337 / db14 - 0625。Epub 2014年9月23日。(文章]

药物在2015年4月29日20:39 /更新在3月29日,2022 04:50