Molsidomine

识别

总结

Molsidomine是一种用于治疗心绞痛的长效血管扩张剂，包括左心衰和急性心肌梗死。

通用名称

Molsidomine

药物库登录号

DB09282

背景

Molsidomine是一种口服活性的长效血管扩张剂，属于syndnone类药物。有趣的是，它正在被研究作为一种预防脑梗死的措施¹．

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Molsidomine结构(DB09282)

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重量

平均:242.235
单一同位素的:242.101504947

化学公式

C₉H₁₄N₄O₄

同义词

• Molsidomina
• Molsidomine
• Molsidominum

外部id

• 276年中科院
• ca - 276
• SIN-10

药理学

指示

使用摩尔西胺的适应症包括缺血性心脏病、心绞痛、慢性心力衰竭和肺动脉高压^9，10．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 心绞痛
• 慢性稳定型心绞痛
• 不稳定型心绞痛

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Molsidomine可使冠状动脉平滑肌松弛，缓解心绞痛症状，增加冠状动脉的血流量。

作用机制

Molsidomine是一种心血管药物，其作用方式与有机硝酸盐相似。molsidomine的SIN-1A代谢物具有具有药理活性的一氧化氮基团，其增加环GMP水平，并减少平滑肌细胞中的细胞内钙离子。这导致血管平滑肌松弛，抑制血小板聚集。

目标	行动	生物
U鸟苷酸环化酶可溶性亚基α -2	受体激动剂	人类

吸收

给药后1 ~ 2小时出现血药浓度峰值(tmax)。

配送量

98升⁸

蛋白结合

不可用

新陈代谢

摩尔糖苷经肝脏代谢为linsidomine．当内皮细胞衰变时，利西多明释放一氧化氮(NO)，并作为活跃的血管舒张代谢物，负责摩尔西多明的药理作用。

摩西多明口服吸收率为95.5%±4.5。全身前代谢为56%，肝脏代谢广泛。肾排泄占95%，血浆半衰期5小时。回到顶部

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Molsidomine
  • Linsidomine

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

肾脏排泄是人体代谢物的主要清除途径(90%至95%)。大约2%的药物被摄入，原形不变地排泄在尿液中。

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
醋丁洛尔	Molsidomine可增加乙酰丁胺醇的降压活性。
Aliskiren	Molsidomine可增加Aliskiren的降压活性。
Ambrisentan	Molsidomine可增加安布里森坦的降压活性。
氨氯地平	Molsidomine可增加氨氯地平的降压活性。
亚硝酸戊酯	Molsidomine可增加亚硝酸戊酯的降压活性。
阿替洛尔	Molsidomine可增加阿替洛尔的降压活性。
Avanafil	Molsidomine可增加Avanafil的降压活性。
Azilsartan medoxomil	Molsidomine可增加阿齐沙坦降血压活性。
贝那普利	Molsidomine可增加苯那普利的降压活性。
苄氟噻嗪	Molsidomine可增加苯并氟甲嗪的降压活性。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌

Angoral (Pharmaghreb)/Cardamine (ADWYA)/Corvasal (Benta)/Dilacor (Saiph)/Molsicor (IBN)/Polfa (Polfa)/钼箭(箭)

类别

ATC代码

C01DX12 - Molsidomine

• C01DX -用于心脏疾病的其他血管扩张剂
• C01d -用于心脏病的血管扩张剂
• C01心脏疗法
• C -心血管系统

药物类别

• 心脏治疗
• 心血管药物
• 吗啉
• 一氧化氮供体
• 恶二唑
• 嗪
• 唑
• Sydnones
• 血管舒张剂
• 用于心脏病的血管扩张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为吗啡。这些都是有机化合物，含有吗啡啉部分，它由一个六元脂肪族饱和环组成，分子式为C4H9NO，其中氧原子和氮原子分别位于位置1和4。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Oxazinanes

子课

吗啉

直接父

吗啉

选择父母

有机碳酸及其衍生物/丙基型1,3-偶极有机化合物/Oxacyclic化合物/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

基

脂肪族杂单环化合物/Azacycle/碳酸衍生物/羰基/二烷基醚/醚/碳氢化合物的衍生物/吗啉/有机1,3-偶极化合物/有机氮化合物

分子框架

脂肪族杂单环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

D46583G77X

化学文摘号

25717-80-0

InChI关键

XLFWDASMENKTKL-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C9H14N4O4 / c1-2-16-9 (14) 10-8-7-13 (11-17-8) 10-8-7-13 / h7H 2-6H2 1 h3

国际命名

5 -(乙氧羰基)azanidyl] [3 - (morpholin-4-yl) 1、2、3 lambda5-oxadiazol-3-ylium

微笑

CCOC (= O) [N -] C1 = C [N +] N1CCOCC1(=第一)

参考文献

一般引用

1. Ehlert A, Schmidt C, Wolfer J, Manthei G, Jacobs AH, Bruning R, Heindel W, Ringelstein EB, Stummer W, Pluta RM, Hesselmann V: Molsidomine预防血管痉挛相关的迟发性缺血性神经功能障碍和迟发性脑梗死并改善蛛网膜下腔出血后的临床结局:一项单中心临床观察研究神经外科杂志2016年1月;124(1):51-8。doi: 10.3171 / 2014.12.jns13846。Epub 2015年7月10日［文章］
2. 罗春华，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。L-DOPA对6-OHDA损伤大鼠旋转行为和单胺代谢的影响。神经化学杂志，2013年12月;63(8):790-804。doi: 10.1016 / j.neuint.2013.09.021。Epub 2013 9月30日。［文章］
3. 罗森克兰兹B，温克尔曼BR，帕纳姆MJ:摩西多胺的临床药代动力学。临床药典1996 5月;30(5):372-84。［文章］
4. 李志强，李志强，李志强，等。莫西多明在人体的药代动力学研究。Am Heart J. 1985 Mar;109(3 Pt 2):641-3。［文章］
5. Molsidomine [链接］
6. 更新:Molsidomine [链接］
7. 环保署化学仪表盘:摩西多胺[链接］
8. Molsidomine [链接］
9. Molsidomide:概述[链接］
10. Molsidomine [链接］
11. 摩西多明及其代谢产物在人体内的药代动力学和药效学关系[链接］
12. 摩西多明2/ 4mg片[链接］
13. 抗心绞痛药物的临床药理学[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0245703

KEGG药物

D01320

PubChem化合物

5353788

PubChem物质

310265175

ChemSpider

4090

BindingDB

39912

RxNav

7023

ChEBI

92623

ChEMBL

CHEMBL1329455

维基百科

Molsidomine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	动脉粥样硬化/慢性稳定型心绞痛	1
不可用	完成	治疗	心肌缺血	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑		2毫克
平板电脑		4毫克
片剂，缓释	口服	8毫克
平板电脑
片剂，缓释	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	156	(L1368)
沸点(℃)	266至368	(L1368)
水溶度	4.65e-03到1.74	(L1368)
logP	-1.61	(L1368)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	13.3毫克/毫升	ALOGPS
logP	－1	ALOGPS
logP	－1	Chemaxon
日志	-1.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.94	Chemaxon
pKa(最强基础)	-3.2	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	77.912	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	76.99米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	23.943.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2015年10月29日16:02 /更新于2022年9月05日12:50