Evolocumab

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总结

EvolocumabPCSK9 (proprotein转化酶枯草杆菌蛋白酶可馨类型9)抑制剂抗体作为兼职的低密度脂蛋白胆固醇降低疗法,帮助预防心血管疾病和心血管血管再生的过程。

品牌名称

Repatha

通用名称

Evolocumab

DrugBank加入数量

DB09303

背景

Evolocumab是一种单克隆抗体用于治疗高脂血症安进公司。这是一个皮下注射FDA批准的个人最大的他汀类药物治疗仍需要额外的低密度脂蛋白胆固醇降低。批准为纯合子和杂合的家族性胆醇血症作为兼职其他一线治疗方法。Evolocumab是人类IgG2单克隆抗体,目标proprotein转化酶枯草杆菌蛋白酶/可馨类型9 (PCSK9)。PCSK9是一种目标的低密度脂蛋白受体蛋白质降解,因此减少肝脏的能力清除LDL胆固醇(低密度脂蛋白)或“坏”胆固醇,从血液中。Evolocumab旨在结合PCSK9和抑制PCSK9绑定在肝脏低密度脂蛋白受体表面,导致更多的低密度脂蛋白受体肝脏表面去除血液中的低密度脂蛋白。Evolocumab第二PCSK9抑制剂市场上,第一次被alirocumab。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C_6242年H_9648年N_1668年O_1996年年代₅₆
蛋白质平均体重: 141800.0哒

序列

不可用

同义词

Evolocumab

外部id

amg - 145

药理学

指示

Evolocumab表示在成人患者建立心血管疾病减少心肌梗塞的风险,中风和冠状血管再生。³也表示作为辅助饮食,单独或结合其他降血脂药治疗,成人原发性高脂血症(在儿科患者与杂合的家族性高胆固醇血症≥10岁)以减少低密度。³此外,它是表示兼职其他降血脂药治疗的病人≥10岁的纯合子熟悉高胆固醇血症降低低密度脂蛋白胆固醇。³

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

Evolocumab是一个目标PCSK9的人类免疫球蛋白单克隆抗体(proprotein转化酶枯草杆菌蛋白酶/可馨类型9)。PCSK9是丝氨酸蛋白酶由肝脏低密度脂蛋白受体结合,并创建一个复杂的针对溶酶体降解。低密度脂蛋白受体通常结合低密度脂蛋白胆固醇(“坏”胆固醇)细胞再摄取,因此这些复合物的形成与PCSK9抑制LDL受体回收到细胞表面,从而减少细胞的再摄取低密度和增加的免费低密度等离子体水平。家族性高胆固醇血症患者经常会“增益函数”突变PCSK9分子在他们的身体,从而增强低密度等离子体水平和心血管疾病的风险。Evolocumab能够绑定正常PCSK9和“增益函数”突变,D374Y。绑定的确切机制还没有被出版,但是前体分子,mAb1,是指示性的互动。mAb1分子结合的催化部位PCSK9旁边LDL受体的结合位点并创建氢键和疏水相互作用,导致经过抑制PCSK9和LDL受体之间的绑定。因为之间的低密度脂蛋白受体复合物的形成和PCSK9是预防,内化的低密度脂蛋白受体不太可能被溶酶体和degrated可能回收的表面细胞发挥其功能的清除血液中的低密度脂蛋白。

目标	行动	生物
一个Proprotein转化酶枯草杆菌蛋白酶/可馨类型9	抑制剂	人类

吸收

总在猕猴身上从皮下注射生物利用度是82%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

Evolocumab显示非线性,在健康的志愿者间隙存在剂量依赖的相关性;间隙随剂量增加而降低。

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abciximab	不利影响的风险或严重性Abciximab结合Evolocumab时可以增加。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Evolocumab时可以增加。
Aducanumab	不利影响的风险或严重性Evolocumab结合Aducanumab时可以增加。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Evolocumab时可以增加。
Alirocumab	不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Evolocumab时可以增加。
Amivantamab	不利影响的风险或严重性Evolocumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab	不利影响的风险或严重性Evolocumab结合Anifrolumab时可以增加。
Ansuvimab	不利影响的风险或严重性Evolocumab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白	不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Evolocumab当炭疽免疫球蛋白。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	不利影响的风险或严重性可以增加当Evolocumab结合抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Repatha	解决方案	140毫克/毫升	皮下	安进公司	2015-09-28	不适用
Repatha	注入,解决方案	140毫克	皮下	安进欧洲帐面价值	2016-09-08	不适用
Repatha	注入,解决方案	140毫克/毫升	皮下	美国安进公司。	2018-10-09	不适用
Repatha	注入,解决方案	140毫克	皮下	安进欧洲帐面价值	2016-09-08	不适用
Repatha	注入,解决方案	140毫克/毫升	皮下	安进公司	2015-08-31	不适用
Repatha	注入,解决方案	420毫克	皮下	安进欧洲帐面价值	2020-12-21	不适用
Repatha	注入,解决方案	140毫克	皮下	安进欧洲帐面价值	2016-09-08	不适用
Repatha	注入,解决方案;工具包	420毫克/ 3.5毫升	皮下	美国安进公司。	2018-10-09	不适用
Repatha	注入,解决方案;工具包	420毫克/ 3.5毫升	皮下	安进公司	2016-08-01	不适用
Repatha	注入,解决方案	140毫克	皮下	安进欧洲帐面价值	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

C10AX13——Evolocumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: LKC0U3A8NJ
化学文摘号: 1256937-27-5

引用

一般引用

作者不明:Evolocumab (Repatha)——第二个PCSK9抑制剂降低低密度脂蛋白胆固醇。其他地中海列托人药物。2015年10月12日,57 (1479):140 - 1。(文章]
页面MM,瓦女友:Evolocumab治疗血脂异常:临床前和临床药理学。专家当今药物金属底座Toxicol。2015; 11(9): 1505 - 15所示。doi: 10.1517 / 17425255.2015.1073712。(文章]
FDA批准的药物产品:Repatha (evolocumab)注入皮下使用[链接]

外部链接

KEGG药物: D10557
PubChem物质: 347910432
RxNav: 1665684
ChEMBL: CHEMBL2364655
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Evolocumab

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	基础科学	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	积极不招聘	治疗	颈动脉狭窄	1
4	完成	诊断	血脂异常与II型糖尿病有关/高血压动脉/2型糖尿病	1
4	完成	支持性护理	动脉粥样硬化血管疾病/微血管功能障碍/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	动脉粥样硬化性心血管疾病	1
4	完成	治疗	纯合子家族性高胆甾醇血(HoFH)	1
4	完成	治疗	2型糖尿病	1
4	没有招聘	治疗	急性缺血性中风	1
4	没有招聘	治疗	血脂异常/ST段抬高心肌梗死肝素)	1
4	没有招聘	治疗	ST段抬高心肌梗死肝素)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	肠外;皮下	140毫克
注入,解决方案	肠外;皮下	420毫克
注入,解决方案	皮下	140毫克
注入,解决方案	皮下	140毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	420毫克
注入,解决方案;工具包	皮下	420毫克/ 3.5毫升
解决方案	皮下	120毫克/毫升
解决方案	皮下	140毫克/毫升
注射	皮下	140毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	140毫克/毫升
注入,解决方案	皮下
解决方案	皮下	140毫克

价格