分泌素人类

识别

总结

分泌素人类是一种分泌素激素，用于刺激胰腺或胃分泌物，以诊断外分泌胰腺功能障碍、胃泌素瘤和胆管和胰管异常。

品牌名称

Chirhostim

通用名称

分泌素人类

药物库登录号

DB09532

背景

人分泌素是一种胃肠肽激素，调节胃、胰腺和肝脏的分泌物。该激素是由十二指肠中的肠嗜铬细胞产生的，以响应pH值小于4.5的十二指肠内容物⁵．分泌素的主要作用是刺激胰腺分泌胰液，调节小肠的pH值。分泌素在体液平衡中也起作用⁴还有胆汁的产生。分泌素虽然是一种胃肠激素，但也被认为是一种神经肽激素，因为它也在中枢神经系统中表达^3.．

纯化合成人分泌素，也被称为RG1068，在美国以ChiRhoStim®的市场名称作为静脉注射。它含有一个氨基酸序列，与天然激素相同，由27个氨基酸组成^标签这支持α-螺旋的形成^3.．羧基末端的氨基酸缬氨酸是氨基化的。合成的人分泌素具有与天然分泌素相当的生物活性和性质¹．刺激胰腺和胃分泌物有助于胰腺外分泌功能障碍的诊断和胃泌素瘤的诊断，便于内镜逆行胰胆管胰脏造影(ERCP)中Vater壶腹和副乳头的识别。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
激素

蛋白质结构

蛋白质化学式: C₁₃₀H₂₂₀N₄₄O₃₉
平均体重: 3039.44哒

序列

人分泌素HSDGTFTSELSRLREGARLQRLLQGLV

下载FASTA格式

同义词

人体分泌素
分泌素
分泌素(人类)
分泌素人类
分泌素合成人
合成人分泌素

外部id

rg - 1068
RG1068

药理学

指示

用于刺激:

胰腺分泌物，包括碳酸氢盐，以帮助诊断胰腺外分泌功能障碍^标签．
胃泌素分泌有助于胃泌素瘤的诊断^标签．
内镜逆行胰胆管造影术(ERCP)中胰液的检测以方便识别Vater壶腹和副乳头^标签．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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药效学

在临床试验中，静脉注射合成人分泌素刺激外分泌胰腺以促进果汁和碳酸氢盐的分泌，其反应取决于个体的胰腺功能^标签．具有与生物来源的分泌素相同的氨基酸序列，合成人分泌素表现出与天然激素相当的生物活性。合成的人分泌素的生物活性约为5.0 CU / mcg^标签．在怀疑或已知外分泌胰腺功能障碍的患者中，静脉注射合成人分泌素后，体积反应小于2 mL/kg/小时，碳酸氢盐峰值浓度小于80 mEq/L，碳酸氢盐输出小于0.2 mEq/kg/小时^标签．在三项交叉研究中，健康受试者服用该药物导致整体胰腺分泌反应:碳酸氢盐平均峰值浓度为100 mEq/L，一小时内平均总容量为260.7 mL，碳酸氢盐峰值浓度≥80 mEq/L^标签．

在一项对接受磁共振胰胆管造影(MRCP)的急性和急性复发性胰腺炎患者进行的基线对照研究中，给药合成人分泌素可导致更高水平的敏感性，特异性损失最小。提示合成分泌素刺激胰腺分泌物有利于急性、急性复发或慢性胰腺炎患者的诊断和临床决策²．

作用机制

合成的人分泌素介导与自然发生的胃肠道肽激素相同的生物效应。分泌素通常在近端肠腔接触酸性胃内容物或脂肪酸和氨基酸时，由十二指肠肠黏膜的肠染色质细胞和S细胞释放^标签．分泌素介导抑制胃壁细胞分泌酸性物质的作用，并通过刺激含有大量水和碳酸氢盐离子的胰液的释放引起十二指肠内容物的碱化⁵．碳酸氢盐离子从中心腺细胞释放到十二指肠，胰腺和胆管的上皮细胞被释放到十二指肠^3.．人分泌素是g蛋白偶联分泌素受体的配体，在几种组织细胞类型的基底外侧结构域表达^3.包括胰腺、胃、肝脏、结肠等组织^标签．相互作用后，cAMP水平升高并启动cAMP介导的信号级联，导致蛋白激酶A磷酸化(PKA)和囊性纤维化跨膜电导调节因子(CFTR)的激活。^3.．CFTR的激活激活Cl-/HCO3-阴离子交换器2，导致富含碳酸氢盐的胰液分泌^3.．通过同样的cAMP信号通路，分泌素促进了胆管细胞中水和电解质的分泌^3.．分泌素可能通过迷走神经通路起作用，因为刺激迷走神经输出刺激碳酸氢盐分泌，而阿托品阻断分泌素刺激的胰腺分泌^标签．此外，分泌素作为利尿剂，以增加尿量和碳酸氢盐的排泄^3.，4．

目标	行动	生物
一个分泌素受体	配位体	人类

吸收

静脉注射0.4 mcg/kg后，合成人分泌素浓度在90 ~ 120分钟内迅速下降到基线分泌素水平^标签．

配送量

分布容积为2.7 L^标签．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

合成人分泌素的消除半衰期为45分钟^标签．

间隙

人工合成的人分泌素清除率为580.9±51.3 mL/min^标签．

的不利影响

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毒性

在小鼠和家兔的急性毒性研究中，合成人分泌素的剂量为20 μg/kg，没有临床毒性症状，不致命。在14天的静脉毒性研究中，大鼠的无观察效应水平(NOEL)为10 μg/kg/d，没有任何不良毒性的证据。犬NOEL为5 μg/kg/d⁵．

对合成人分泌素的致癌性、诱变性或生育力损害的研究尚未进行^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Aclidinium	分泌素与阿克定宁合用可降低人的治疗效果。
金刚烷胺	分泌素与金刚烷胺合用可降低人的治疗效果。
阿米替林	分泌素与阿米替林合用可降低人的治疗效果。
异戊巴比妥	分泌素与阿巴比妥合用可降低人的治疗效果。
阿莫沙平	分泌素与阿莫沙平合用可降低人的治疗效果。
Anisotropine溴	分泌素与甲基溴各向异性合用可降低人的治疗效果。
阿立哌唑	分泌素与阿立哌唑合用可降低疗效。
阿曲库	分泌素与阿曲库铵合用可降低人的治疗效果。
阿曲库besylate	分泌素与苯磺酸阿曲库铵合用可降低人的治疗效果。
阿托品	分泌素与阿托品合用可降低人的治疗效果。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
人五盐酸分泌素	7 hp60u6hmm	108072-62-4	不适用

国际/其他品牌

SecreFlo (Repligen Corp)/Secremax (Repligen Corp)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
ChiRhoStim	针剂，粉末，冻干，用于溶液	16 ug / 8毫升	静脉注射	ChiRhoClin公司。	2004-08-01	不适用
ChiRhoStim 40	针剂，粉末，冻干，用于溶液	40 ug / 10毫升	静脉注射	ChiRhoClin公司。	2007-06-01	不适用
分泌素注射液75单位/瓶	粉末，用于溶液	75单位/瓶	静脉注射	显示出医药	1990-12-31	1999-08-04

类别

ATC代码

V04CK01 -分泌素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: A0426J905J
化学文摘号: 108153-74-8

参考文献

一般引用

Lankisch PG, Creutzfeldt W:合成和天然分泌素对人外分泌胰腺功能的影响。消化。1981;22(2):61 - 5。doi: 10.1159 / 000198596。［文章］
Sherman S, Freeman ML, Tarnasky PR, Wilcox CM, Kulkarni A, Aisen AM, Jacoby D, Kozarek RA:胰腺炎患者使用分泌素(RG1068)可提高磁共振胰管造影检测导管异常的敏感性。胃肠病学杂志，2014年9月;147(3):646-654.e2。doi: 10.1053 / j.gastro.2014.05.035。Epub 2014 6月4日。［文章］
afrozen S，孟F, Jensen K, McDaniel K, Rahal K, Onori P, Gaudio E, Alpini G, Glaser SS:分泌素及其受体的生理作用。安翻译医学2013年10月1(3):29。doi: 10.3978 / j.issn.2305-5839.2012.12.01。［文章］
朱建勇，郑春春，李维华，陈玉生，周博凯:分泌素与体液稳态的关系。肾内科杂志2011年2月;79(3):280-7。doi: 10.1038 / ki.2010.397。Epub 2010 10月13日。［文章］
21-256合成人分泌素药理学评论- FDA [链接］

外部链接

PubChem物质: 347827873
ChemSpider: 17314768
RxNav: 606396
ChEBI: 135913
ChEMBL: CHEMBL3039582

FDA的标签

下载 (98.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	Oddi括约肌功能障碍	1
4	以邀请方式入学	诊断	糖尿病/胰腺炎	1
4	招聘	诊断	内镜逆行胰胆管造影(ERCP)	1
3.	完成	诊断	胰腺疾病	1
3.	完成	诊断	胰腺炎	1
3.	完成	治疗	自闭症障碍	2
3.	尚未招聘	诊断	腹部疼痛/肠易激综合症(IBS)	1
3.	招聘	诊断	基因突变/种系突变载体/林奇综合症/胰腺癌/Peutz-Jeghers综合征(PJS)	1
3.	终止	治疗	自闭症障碍	1
2	完成	诊断	健康人士(HS)/胰腺炎,慢性	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	16 ug / 8毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	40 ug / 10毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射
粉末，用于溶液	静脉注射	75单位/瓶

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

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细节 1.分泌素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体

通用函数: 分泌素受体活性
特定的功能: 这是分泌素的受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: SCTR
Uniprot ID: P47872
Uniprot名字: 分泌素受体
分子量: 50206.135哒

参考文献

王丽娟，董敏，王晓峰，等:B - G蛋白偶联受体与分泌素受体的结合与活化。中国药物学杂志。2012 5;166(1):18-26。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2011.01463.x。［文章］
Korner M, Hayes GM, Rehmann R, Zimmermann A, Friess H, Miller LJ, Reubi JC:正常和病变胰腺中的分泌素受体:导管瘤中受体结合明显减少。中华病理学杂志。2005年10月;167(4):959-68。doi: 10.1016 / s0002 - 9440(10) 61186 - 8。［文章］

药物创建于2015年11月30日19:10 /更新于2021年5月21日10:21