导航

Tremelimumab

识别

总结

Tremelimumab是一个anti-CTLA-4抗体用于治疗不可切除的肝细胞癌与durvalumab组合。

品牌名称
Imjudo
通用名称
Tremelimumab
DrugBank加入数量
DB11771
背景

Tremelimumab,原名ticilimumab是一个完整的人IgG2单克隆抗体针对细胞毒性T-lymphocyte-associated抗原4 (CTLA-4)。CTLA-4是T细胞激活的细胞表面受体表达作为负调节T细胞。2通过绑定CTLA-4 tremelimumab增强T细胞杀死肿瘤,减少肿瘤生长。2,8因为CTLA-4是免疫检查点,起着至关重要的作用在调节T细胞介导免疫反应,tremelimumab被认为是免疫抑制剂检查站,这是一个新兴的癌症免疫治疗药物类。1

Tremelimumab 2022年10月第一次被FDA批准的结合使用durvalumab治疗肝细胞癌。8也正在调查其他癌症,如结肠癌,胰腺癌,非小细胞肺癌(NSCLC)和恶性黑色素瘤。2,3在收到一个EMA委员会对人用医药产品(CHMP)建议在2022年12月,tremelimumab批准合并使用durvalumab。12

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质的化学公式
C6500年H9974年N1726年O2026年年代52
蛋白质平均体重
149000.0 Da(近似)
序列
> Tremelimumab重链QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSSYGMHWVRQAPGKGLEWVAVIWYDGSNKYY ADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNSLRAEDTAVYYCARDPRGATLYYYYYGMDVWGQGTT VTVSSASTKGPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPA VLQSSGLYSLSSVVTVPSSNFGTQTYTCNVDHKPSNTKVDKTVERKCCVECPPCPAPPVA GPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQF NSTFRVVSVLTVVHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPAPIEKTISKTKGQPREPQVYTLPPSRE EMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPMLDSDGSFFLYSKLTVDKSR WQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
> Tremelimumab轻链DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCRASQSINSYLDWYQQKPGKAPKLLIYAASSLQSGVPS RFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCQQYYSTPFTFGPGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
引用:
  1. KEGG药物:Tremelimumab (链接]
下载FASTA格式
同义词
  • Ticilimumab
  • Tremelimumab
外部id
  • CP 675206
  • cp - 675
  • cp - 675206
  • cp - 675206

药理学

指示

Tremelimumab表示不可切除的肝细胞癌患者治疗成人的结合durvalumab。8,12也表示结合durvalumab和铂类化疗治疗成年患者的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)没有敏化表皮生长因子受体(EGFR)突变或畸变间变性淋巴瘤激酶(碱性)基因肿瘤。10,12

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Tremelimumab是一种细胞毒性剂,可以减少肿瘤生长。8它绑定到目标,人类CTLA-4,选择性高2和subnanomolar亲和力。1Tremelimumab剂量依赖性增加- 2生产方式造成的体外刺激血液化验使用外周血单核细胞(PBMCs)健康志愿者和患者癌症,表明tremelimumab刺激T细胞介导的细胞毒性。Tremelimumab也增加效应T细胞的增殖。1

在体外,没有任何证据表明tremelimumab或药物引起的非特异性细胞因子释放绑定Fc受体。6,7

的作用机制

T细胞活化的影响几个过程。T细胞受体(TCR) T细胞表达,绑定到的同源抗原加工和主要组织相容性复合体(MHC)表达的抗原递呈细胞(APC)。5这种交互生成一个激活T细胞识别信号。除了识别信号,最佳的T细胞激活需要costimulatory信号,当CD80和CD86表达表面的装甲运兵车,绑定在T细胞受体表达。1CD80和CD86也将一起称为B7分子。4为了应对这些信号,激活T细胞可以进一步分化成特定的专业功能的T细胞亚型。5

免疫检查站蛋白质控制T细胞活化和反应的强度和持续时间。CD4细胞CD28和CTLA-4同源受体表达+和CD8+T细胞表面。4这些T细胞免疫检查站反对监管职能活动:CD28是一个积极的T细胞活动的监管机构,而CTLA-4负监管机构抑制T细胞的活化和增殖能力,以及基因转录- 2。1,7B7分子作为配体这两种受体,4和CD28和CTLA-4表达和信号之间的平衡影响T细胞激活的程度。在癌症免疫疗法,CTLA-4调查作为治疗目标阻断这种受体可以提高肿瘤特异的T细胞的活化,使他们能够对肿瘤细胞发挥细胞毒性的影响。1

Tremelimumab抗体针对CTLA-4。通过绑定CTLA-4, tremelimumab块CTLA-4与其配体之间的相互作用,CD80和CD86,限制其负面监管影响T细胞活化。抑制CTLA-4导致增加T细胞在肿瘤的增殖和促进T细胞介导的细胞毒性。8

目标 行动 生物
一个细胞毒性t淋巴球蛋白4
抑制剂
抗体
 人类
吸收

固体肿瘤患者接受tremelimumab剂量1毫克/公斤,3毫克/公斤,和10毫克/公斤(1 - 10批准推荐剂量)每四个星期四剂量,tremelimumab AUC的比例增加,在大约12周时达到稳定状态。8

的体积分布

几何均值(%变异系数(CV %])的tremelimumab中央(V1)和外围(V2)的体积分布为3.45(24%)和2.66(34%),分别为。8

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

几何平均数(CV %)终端tremelimumab的半衰期是一剂后16.9天(19%),18.2天(19%)在稳定状态。8

间隙

tremelimumab的几何平均(CV %)间隙是0.286升/天(32%)在单剂量和0.263升/天(32%)在稳定状态。8

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

有有限的信息关于tremelimumab的急性毒性和过剂量。在非人灵长类动物的最大耐受剂量为100毫克/公斤。9

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Tremelimumab时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Tremelimumab时可以增加。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Tremelimumab结合Aducanumab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Tremelimumab时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Tremelimumab时可以增加。
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性Tremelimumab结合Ambroxol时可以增加。
Amivantamab 不利影响的风险或严重性Tremelimumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab 不利影响的风险或严重性Tremelimumab结合Anifrolumab时可以增加。
Ansuvimab 不利影响的风险或严重性Tremelimumab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白 不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Tremelimumab当炭疽免疫球蛋白。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Imjudo 注入,解决方案,集中精神 20毫克/毫升 静脉注射 阿斯特拉捷利康Ab 2023-03-14 不适用 欧盟旗帜
Imjudo 注入,解决方案 25毫克/ 1.25毫升 静脉注射 阿斯利康制药公司 2022-10-21 不适用 美国国旗
Imjudo 注入,解决方案,集中精神 20毫克/毫升 静脉注射 阿斯特拉捷利康Ab 2023-03-14 不适用 欧盟旗帜
Imjudo 注入,解决方案 300毫克/ 15毫升 静脉注射 阿斯利康制药公司 2022-10-21 不适用 美国国旗
Tremelimumab阿斯利康 注入,解决方案,集中精神 20毫克/毫升 静脉注射 阿斯特拉捷利康Ab 2023-04-14 不适用 欧盟旗帜
Tremelimumab阿斯利康 注入,解决方案,集中精神 20毫克/毫升 静脉注射 阿斯特拉捷利康Ab 2023-04-14 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L01FX20——Tremelimumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
QEN1X95CIX
化学文摘号
745013-59-6

引用

一般引用
  1. Tarhini AA: Tremelimumab:回顾一下在实体肿瘤迄今的发展。免疫疗法。2013年3月,5 (3):215 - 29。doi: 10.2217 / imt.13.9。(文章]
  2. 作者不明:Tremelimumab。药物R d . 2010; 10 (2): 123 - 32。doi: 10.2165 / 11584530-000000000-00000。(文章]
  3. Arru C, De Miglio先生,Cossu Muroni先生,Carru C, Zinellu, Paliogiannis P: Durvalumab + Tremelimumab在实体肿瘤:系统回顾。副词。2021年7月,38 (7):3674 - 3693。doi: 10.1007 / s12325 - 021 - 01796 - 6。Epub 2021年6月8日。(文章]
  4. 韩礼德Rowshanravan B, N,桑塞姆DM: CTLA-4:免疫治疗的一个移动的目标。血。2018年1月4日,131 (1):58 - 67。doi: 10.1182 / - 2017 - 06 - 741033血。Epub 2017年11月8日。(文章]
  5. 黄小,机构Y,金正日D,公园SG:最近的见解T细胞活化的T细胞受体介导的信号通路和发展。Exp摩尔地中海。2020年5月,52 (5):750 - 761。doi: 10.1038 / s12276 - 020 - 0435 - 8。2020年5月21日Epub。(文章]
  6. 里巴斯:tremelimumab anti-CTLA-4抗体的临床开发。37 Semin 10月杂志。2010;(5):450 - 4。doi: 10.1053 / j.seminoncol.2010.09.010。(文章]
  7. 里巴斯,汉森,Noe DA, Millham R,平顶山DJ,伯恩斯坦SH, Canniff PC,沙玛,Gomez-Navarro J: Tremelimumab (cp - 675206),细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4阻塞单克隆抗体用于癌症患者的临床研究。肿瘤学家。2007年7月,12 (7):873 - 83。doi: 10.1634 / theoncologist.12 - 7 - 873。(文章]
  8. FDA批准的药物产品:IMJUDO (tremelimumab-actl)注射,静脉使用(链接]
  9. 辉瑞:Tremelimumab MSDS (链接]
  10. FDA批准的药物产品:IMJUDO (tremelimumab-actl)注射,静脉使用(2022年11月)链接]
  11. EMA的总结意见:Imjudo (tremelimumab) [链接]
  12. EMA批准药物产品:IMJUDO (tremelimumab)静脉输液链接]
PubChem物质
347911239
RxNav
2619313
维基百科
Tremelimumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 积极不招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 2
3 积极不招聘 治疗 非小细胞肺癌 2
3 积极不招聘 治疗 小细胞肺癌(SCLC) 1
3 积极不招聘 治疗 小细胞肺癌,广泛的疾病 1
3 积极不招聘 治疗 移行细胞癌 1
3 完成 治疗 先进的恶性实体肿瘤 1
3 完成 治疗 黑素瘤 1
3 完成 治疗 复发或转移性PD-L1-positive或消极的鳞状细胞癌的头部和颈部)头颈部鳞状细胞癌( 1
3 完成 治疗 头颈部鳞状细胞癌的头颈部鳞状细胞癌() 1
3 招聘 治疗 肝细胞癌 3

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 25毫克/ 1.25毫升
注入,解决方案 静脉注射 300毫克/ 15毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 20毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1。细胞毒性t淋巴球蛋白4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
抗体
通用函数
不可用
特定的功能
抑制性受体作为主要的负调节t细胞反应。为其自然的亲和力CTLA4 B7家族的配体,CD80和CD86大大强于t的亲和力……
基因名字
CTLA4
Uniprot ID
P16410
Uniprot名字
细胞毒性t淋巴球蛋白4
分子量
24655.63哒
引用
  1. 里巴斯,汉森,Noe DA, Millham R,平顶山DJ,伯恩斯坦SH, Canniff PC,沙玛,Gomez-Navarro J: Tremelimumab (cp - 675206),细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4阻塞单克隆抗体用于癌症患者的临床研究。肿瘤学家。2007年7月,12 (7):873 - 83。doi: 10.1634 / theoncologist.12 - 7 - 873。(文章]
  2. Kyriakidis我Vasileiou E Rossig C, Roilides E,格罗尔啊,Tragiannidis答:侵入性真菌疾病患儿血液恶性肿瘤治疗的治疗目标细胞表面抗原:单克隆抗体、免疫抑制剂和汽车检查站t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7 (3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:IMJUDO (tremelimumab-actl)注射,静脉使用(链接]

药物在2016年10月20日20:46 /更新在4月30日,2023年33