Romosozumab

识别

总结

Romosozumab是一种单克隆抗体,用于治疗绝经后妇女骨质疏松症的骨折,高危患者不能容忍其他治疗,或病人没有其他治疗方法。

品牌名称

Evenity 210毫克剂量

通用名称

Romosozumab

DrugBank加入数量

DB11866

背景

Romosozumab是人源化单克隆抗体显示治疗osteoperosis绝经后妇女骨折和高危患者在其他治疗失败或不能容忍其他osteoperosis疗法⁹。Romosozumab防止骨吸收和诱发骨的形成虽然与心脏死亡的风险增加有关,心脏病和中风在一项研究中^7,8。更年期妇女的比较研究骨质疏松症和骨折,romosozumab 12个月12个月后跟alendronic酸是优于alendronic酸仅为24个月³。Romosozumab还演示了一个比teriparatide更快和更大的增加骨密度⁴。Romosozumab销售在美国由安进Evinity品牌名称⁷。2019年4月9日Romosozumab获得FDA的批准⁷。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

不可用

蛋白质平均体重

145805.0哒

序列

不可用

同义词

• Romosozumab
• romosozumab-aqqg

外部id

• Amg 785

药理学

指示

Romosozumab表示治疗更年期妇女骨质疏松症的骨折患者和高危osteoperosis那些不能容忍其他治疗或其他治疗失败⁹。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 骨质疏松症

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Romosozumab皮下注射人源化单克隆抗体,抑制分泌蛋白sclerostin⁹。抑制这种蛋白质允许在成骨细胞促进骨形成和Wnt信号允许受体激活的抑制核转录因子kappa-beta-ligand (RANKL)由破骨细胞介导的骨吸收^1,2。

的作用机制

骨细胞分泌sclerostin绑定来抑制骨形成的低密度脂蛋白(LDL)受体相关蛋白5和6的成骨细胞,抑制Wnt信号通路¹。

Romosozumab目标和抑制蛋白质sclerostin,从而防止抑制骨形成,允许Wnt绑定到低密度脂蛋白受体相关蛋白5和6^1,2。Wnt通路的激活导致下游信号,易位β连环蛋白成骨细胞的细胞核,它促进成骨细胞的存活和增殖²。

Sclerostin也促进骨吸收通过增加生产的核因子受体激活kappa-beta-ligand (RANKL)²。

Romosozumab sclerostin还能抑制抑制的RANKL的增加依赖增加破骨细胞和骨吸收活动^1,2。从相同的治疗效果都没有见到其他骨质疏松症治疗¹。

目标	行动	生物
一个Sclerostin	抑制剂	人类

吸收

Romosozumab达到峰浓度在2到7天内的平均时间5天⁹。皮下生物利用度是50至70%^1,2。

的体积分布

3.92升⁹。

蛋白结合

单克隆抗体一般不蛋白质绑定^5,6。在10%左右²到18.1%⁹例患者发展romosozumab抗体。4.7%的病人发展中和抗体⁹。romosozumab抗体的存在可以减少romosozumab 22%的可用性,和63%的中和抗体⁹。

新陈代谢

romosozumab尚未澄清的新陈代谢,但是它将退化成小肽和氨基酸与其他蛋白质药物⁹。

路线的消除

单克隆抗体是最终吞噬和分解为较小的多肽和氨基酸⁹在类似的方式消除其他蛋白质吗^5,6。

半衰期

12.8天⁹。

间隙

0.38毫升/人力资源/公斤⁹。

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

没有显著差异,药物动力学交叉年龄、性别、种族、骨质疏松症的进展,过去的历史alendronic酸处方,和肾功能损害的所有阶段⁹。然而,严重的肾功能损害或患者在透析低钙血症的风险增加⁹。一个病人的体重会影响他们romosozumab暴露水平⁹。

Romosozumab尚未被证明与致癌性或损害生育能力,而不是将诱变⁹。

Romosozumab并不表示怀孕,哺乳,或pedatric病人⁹。Romosozumab与骨骼缺陷检测到老鼠的后代给Romosozumab和分泌的牛奶⁹。

Romosozumab目前正在上市后监管,确保主要心脏不良事件的风险没有被低估了⁸。目前预计风险比1.30相比,目前的治疗骨质疏松症,虽然臀部和脊椎骨折可能平等对总体生活质量的影响⁸。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abciximab	不利影响的风险或严重性Abciximab结合Romosozumab时可以增加。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Romosozumab时可以增加。
Aducanumab	不利影响的风险或严重性Romosozumab结合Aducanumab时可以增加。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Romosozumab时可以增加。
Alirocumab	不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Romosozumab时可以增加。
Amivantamab	不利影响的风险或严重性Romosozumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab	不利影响的风险或严重性Romosozumab结合Anifrolumab时可以增加。
Ansuvimab	不利影响的风险或严重性Romosozumab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白	不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Romosozumab当炭疽免疫球蛋白。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	不利影响的风险或严重性时可以增加抗淋巴细胞免疫球蛋白结合Romosozumab(马)。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 管理补充钙。确保充足的钙补充。
• 管理补充维生素。保证充足的维生素D的补充。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Evenity	注入,解决方案	105毫克/ 1.17毫升	皮下	安进公司	2019-04-09	不适用
Evenity	注入,解决方案	105毫克	皮下	联合制药有限公司	2020-12-16	不适用
Evenity	注入,解决方案	105毫克	皮下	联合制药有限公司	2020-12-16	不适用
Evenity	注入,解决方案	105毫克	皮下	联合制药有限公司	2020-12-16	不适用
Evenity	解决方案	105毫克/ 1.17毫升	皮下	安进公司	2019-08-12	不适用
Evenity	注入,解决方案	105毫克	皮下	联合制药有限公司	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

M05BX06——Romosozumab

• M05BX——其他药物影响骨骼结构和矿化
• M05B——药物影响骨骼结构和矿化
• M05——骨疾病的药物治疗
• M - MUSCULO-SKELETAL系统

药物类别

• 氨基酸、肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 单克隆抗体,人性化
• 血液蛋白质
• 骨合成代谢药物
• 药物影响骨骼结构和矿化
• 骨疾病的药物治疗
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• Musculo-Skeletal系统
• 蛋白质
• Sclerostin抑制剂
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

3 vhf2zd92j

化学文摘号

909395-70-6

引用

一般引用

1. 方Padhi D,张成泽G, Stouch B, L, Posvar E:单剂量,安慰剂对照,随机研究AMG 785 sclerostin单克隆抗体。J骨矿研究》2011年1月,26 (1):19-26。doi: 10.1002 / jbmr.173。(文章]
2. 索尔问,Harslof T, Langdahl B: romosozumab潜在的临床预防绝经后妇女骨折的骨质疏松症。睡觉Musculoskelet说。2018年6月,10 (5 - 6):105 - 115。doi: 10.1177 / 1759720 x18775936。Epub 2018年6月7日。(文章]
3. Saag公斤,彼得森J,布ML, Karaplis AC, Lorentzon M,托马斯•T Maddox J,风扇,梅森尔PD,劳尔:Romosozumab或Alendronate骨折预防妇女骨质疏松症。郑传经地中海J。2017年10月12日,377 (15):1417 - 1427。doi: 10.1056 / NEJMoa1708322。Epub 2017年9月11日。(文章]
4. Langdahl提单,Libanati C, Crittenden DB,波伦亚的马,棕色的摩根大通,Daizadeh NS, Dokoupilova E, Engelke K,芬克尔斯坦JS,问题港元,Goemaere年代,Hyldstrup L, Jodar-Gimeno E, Keaveny TM,肯德勒D,拉卡托斯P,马多克斯J, Malouf J了铁、莫利纳摩根富林明,乌拉先生,劳尔:Romosozumab (sclerostin单克隆抗体)与绝经后妇女骨质疏松症teriparatide过渡从口服二磷酸盐治疗:一项随机、非盲、第三阶段试验。柳叶刀》。2017年9月30日,390 (10102):1585 - 1594。doi: 10.1016 / s0140 - 6736 (17) 31613 - 6。Epub 2017年7月26日。(文章]
5. Tabrizi马,曾厘米,Roskos路:治疗性单克隆抗体的淘汰机制。今天药物越是加大。2006年1月,11 (2):81 - 8。doi: 10.1016 / s1359 - 6446 (05) 03638 - x。(文章]
6. 巴尔萨泽JP Lobo ED,汉森RJ:抗体药物动力学和药效学。J制药科学。2004年11月,93 (11):2645 - 68。doi: 10.1002 / jps.20178。(文章]
7. Romosozumab FDA批准公告(链接]
8. FDA会议骨、生殖和泌尿道的药物咨询委员会Rosozumab [链接]
9. FDA批准的药物产品:EVENITY (romosozumab-aqqg)注射,皮下使用(链接]

外部链接

PubChem物质

347911253

RxNav

2123180

维基百科

Romosozumab

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	骨质疏松症引起的糖皮质激素治疗	1
4	积极不招聘	治疗	绝经后骨质疏松症	1
4	没有招聘	治疗	骨质疏松骨折/脊髓损伤	1
4	招聘	预防	骨质疏松症/脊髓损伤	2
4	招聘	治疗	骨质疏松症/骨质疏松骨折/绝经后骨质疏松症	1
3	积极不招聘	治疗	骨质疏松症	1
3	完成	治疗	男性骨质疏松症	1
3	完成	治疗	绝经后骨质疏松症	6
3	招聘	治疗	神经性厌食(一个)/骨质流失/饮食失调/低骨密度	1
2	积极不招聘	治疗	骨质流失/慢性脊髓瘫痪/骨质疏松症/骨质疏松,骨质缺乏/脊髓损伤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下	105毫克
注入,解决方案	皮下	105毫克/ 1.17毫升
解决方案	皮下	105毫克/ 1.17毫升
解决方案	皮下	105毫克/ 1.17毫升
解决方案	皮下	90毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

药物在2016年10月20日20:55 /更新6月03号,2022 07:24