Besilesomab

识别

总结

Besilesomab是一种单克隆抗体绑定到锝- 99用于查找在疑似骨髓炎患者感染和炎症。

通用名称

Besilesomab

DrugBank加入数量

DB13979

背景

Besilesomab小鼠单克隆抗体标记的放射性同位素锝99 m的位置确定炎症/感染与疑似外围成人骨骨髓炎^标签。利用仅作为诊断代理,besilesomab目前批准的EMEA营销和使用在不同的欧洲国家如意大利、法国、德国、西班牙、葡萄牙、挪威、瑞典、荷兰和英国³。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: 不可用
蛋白质平均体重: 不可用

序列

不可用

同义词

Besilesomab

药理学

指示

Besilesomab放射性标记与酸钠(Tc99m)解决方案开发锝(Tc99m) Besilesomab解决方案。这个解决方案是表示在成人scintigraphic成像,结合其他合适的成像方法,在可能的情况下,在确定的位置/炎症感染与疑似外围成人骨骨髓炎^标签。当利用,这对于诊断只使用药用产品^标签。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

骨髓炎的外围骨头

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

在一项研究中采用沉淀保留人体组织使用一种间接碱性磷酸酶anti-alkaline磷酸酶技术,besilesomab抗体从杂种细胞上清液显示细胞质染色,膜质,原发性结肠癌癌组织和间质区域,单一引起细胞正常的人类肝脏和肺和粒细胞的大部分细胞在正常的人类骨髓而不是血管和结缔组织⁴。此外,引起细胞的抗体也显示绑定到乳房,肾、腮腺,垂体,淋巴结,脾组织,以及结肠,胰腺,一些肺癌和乳腺癌癌⁴。

纯化besilesomab抗体和随后准备装备绑定同样在正常骨髓粒细胞,肺,肝,脾,大肠癌癌。此外,准备装备也产生了一些在某些结缔组织染色纤维在正常肺,一些肌肉纤维在正常结肠和肝脏实质细胞⁴。然而,在通用besilesomab不绑定明显血管和结缔组织⁴。

的作用机制

非特异性交叉反应抗原(NCA)是一组高度糖基化的细菌的名字绑定受体表达了对人类粒细胞和其他组织¹。特别是,这些糖蛋白受体是免疫球蛋白超基因家族的成员和结构相关癌胚抗原(CEA)¹。东航是自然存在于人体和其表达可能增加癌症和非肿瘤(良性)环境。

Besilesomab随后的小鼠免疫球蛋白单克隆抗体IgG1同形像设计专门承认和绑定nca - 95,或95年非特异性交叉反应抗原,抗原决定基发现的细胞膜上表达粒细胞和粒细胞体细胞^标签。

当放射性标记与酸钠(Tc99m)解决方案开发锝(Tc99m) besilesomab解决方案,这种放射性标记药物注入病人的单克隆抗体携带目标东航在目标粒细胞^标签。当大量的CEA表达粒细胞聚集的网站感染、放射性单克隆抗体在这样的网站上也会积累,它可以检测到诊断扫描^标签。的合成图像显示放射性besilesomab积累了,灾民定位骨髓炎、感染或炎症^标签。

此外,相信besilesomab积累主要是被动的(通过增加血管通透性),只有部分活动(通过迁移的人类粒细胞携带besilesomab感染/炎症位置)因为只有10%到20%的注射放射性诊断代理结合体内对人体循环粒细胞⁴。特定的绑定besilesomab粒细胞激活已经迁移到网站的感染/炎症可能是检测信号的主要部分⁴。

目标	行动	生物
N癌胚抗原	不可用	人类

吸收

作为诊断代理静脉注射给药,预计生物利用度为100%⁴。

注射大约6小时后,约1.5%的全身放射性检测在肝脾中约3.0%^标签。观察24小时后注射证明放射性的百分比1.6%在肝脏和脾脏的2.3%^标签。

然而,非病态,不寻常的积累中可检测到的放射性代理脾(6%的患者),在肠(4%的患者),在肝脏和骨髓(3%的患者),甲状腺和肾脏(2%的患者)^标签。

的体积分布

besilesomab临床试验研究7 d - 101 -深圳-卷分布测定的大约4 l -这是接近等离子体体积——在中央室,是否计算等离子体辐射或完整的单克隆抗体浓度;周边室有点大,约为6 l两种方法⁴。

蛋白结合

研究表明准备工具包besilesomab结合高达97.45%和96.58%的外周血粒细胞分别在雄性和雌性和不到5%的其他外周血细胞⁴。此外,没有抗体的重要绑定到其他人类外周血细胞红细胞、血小板、淋巴细胞和单核细胞观察⁴。besilesomab演示,没有大人类血小板⁴。

新陈代谢

besilesomab抗体主要通过肝间隙成氨基酸代谢⁴。然而,肝脏吸收放射性物质被观察到的最小的试验条件下和肝脏损伤被认为是不太可能影响besilesomab代谢和消除任何临床重要的方式⁴。

的总血从政府发生放射性besilesomab通常是放射性的贡献的结果完整的标记抗体和其他放射性像半个代谢抗体片段,小radiometabolites,免费锝(Tc99m)⁴。

路线的消除

辐射水平测量尿液中显示,高达14%的管理活动是通过膀胱排泄24 h post-injection期间。低肾清除率活动(0.2 L / h的肾小球滤过率大约7 L / h)也表明,肾脏不是besilesomab消除的主要路线^标签。

此外,超过30小时老鼠药代动力学研究也同样表明,31 - 34%的放射性排出的尿液和粪便中只有7 - 13%⁴。观察粪便消除主要从17 h时期开始⁴。

此外,而放射性与完整的抗体会在血管间停留很长时间,代谢放射性碎片,小radio-metabolites,自由酸(Tc99m)从血液和快速清除积聚在肾脏和进一步的尿液⁴。在所有besilesomab研究到目前为止,大约14%的注射放射性是尿液中恢复,这只是为24小时后收集管理⁴。

半衰期

全血浓度时间放射性曲线显示两阶段,可分为早期阶段(0 - 2 h)和后期阶段(5-24 h)^标签。经放射性核素的衰变修正后,早期阶段的计算半衰期大约是0.5 h,后期阶段演示了一个计算半衰期16 h^标签。终端在男人的半衰期估计大约23 h⁴。

间隙

注射到人体后,准备锝(Tc99m) besilesomab可以代谢成自由氨基酸,较小的放射性碎片,甚至自由酸(Tc99m)⁴。besilesomab临床研究7 d - 101 -深圳-因此报告单独估计间隙率0.322 L / h和0.242 L / h,计算使用等离子体辐射监测和监控完整的单克隆抗体浓度,分别⁴。

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

最常报道的不良反应与besilesomab的使用是人类Anti-Mouse抗体的发展(HAMA)之后一个政府^标签。病人已经开发出哈马过敏反应可能有更高的风险。筛查可能以前接触小鼠单克隆抗体和测试中哈马的存在潜在的病人应管理besilesomab之前^标签。此外,由于发展中哈马的发生率似乎与besilesomab剂量相关,推荐的剂量是限制在不超过250微克每注射抗体²。哈马的病人积极从使用besilesomab因此禁忌^标签。

过敏症besilesomab或任何其他小鼠抗体或任何相关的辅料活跃besilesomab随后放射性诊断代理是一个禁忌^标签。

一些患者也出现低血压作为常见的不良反应^标签。

作为暴露于电离辐射与癌症诱导和潜力发展的遗传缺陷,使用放射性诊断besilesomab孕妇被认为是正式的禁忌^标签。如果在怀疑一个女人怀孕的潜力,应该考虑替代技术不使用电离辐射和/或提供病人^标签。

此外,尽管目前还不清楚如果besilesomab分泌母乳,母乳喂养的孩子的潜在风险不能被排除在外^标签。此外,而应该考虑的可能性也许推迟放射性核素的管理代理,直到母亲停止母乳喂养或者肯定选择替代radoopharmaceuticals更合适的分泌活动,如果使用besilesomab是绝对必要的母亲的母乳喂养应该停了三天,任何表示提要在那段时间丢弃^标签。三天的时间对应于10半衰期锝(Tc99m)(60个小时)^标签。当时,其余活动代表1/1000的初始活动身体^标签。

一般来说,密切接触婴儿和孕妇应该为患者实施限制besilesomab在第一次注射后12小时^标签。

自besilesomab含有山梨糖醇,病人有罕见的遗传性果糖不耐受条件不应服用这种药^标签。

因为没有足够的安全性和有效性数据使用besilesomab 18岁以下儿童存在,使用besilesomab在此不推荐患者人群⁵。

尽管数据的重复剂量besilesomab极其有限,使用besilesomab病人的一生中只能使用一次^标签。

其他药物可以抑制炎症或影响造血系统(如抗生素和糖皮质激素)可能会导致假阴性结果。这样的代理应该不是一起服用,或注入besilesomab前很短的时间内^标签。

获得临床前数据与非放射性化合物并没有发现特别的危害对人类传统的安全药理学研究的基础上,单剂和重复剂量毒性,尽管antimurine抗体被发现在所有剂量组(包括控制)在猴子的反复给药研究^标签。基因毒性研究测试潜在的基因毒性杂质也是负的。长期的致癌性研究和毒性繁殖尚未开展^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abciximab	不利影响的风险或严重性Abciximab结合Besilesomab时可以增加。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Besilesomab时可以增加。
Aducanumab	不利影响的风险或严重性Aducanumab结合Besilesomab时可以增加。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Besilesomab时可以增加。
Alirocumab	不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Besilesomab时可以增加。
Amivantamab	不利影响的风险或严重性Besilesomab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab	不利影响的风险或严重性Anifrolumab结合Besilesomab时可以增加。
Ansuvimab	不利影响的风险或严重性Besilesomab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白	不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Besilesomab当炭疽免疫球蛋白。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	不利影响的风险或严重性时可以增加抗淋巴细胞免疫球蛋白结合Besilesomab(马)。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
锝tc - 99 m besilesomab	0102年xfh2b9	不可用	不适用

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Scintimun	工具包	1毫克	静脉注射	独联体生物国际	2016-09-08	不适用
Scintimun	工具包	1毫克	静脉注射	独联体生物国际	2016-09-08	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 538316 w9zu
化学文摘号: 537694-98-7

引用

一般引用

克莱恩ML, McGhee SA Baranian J,史蒂文斯L, Hefta山:非特异性交叉反应抗原的作用,CD66集群抗原,在人类粒细胞的活化。感染Immun。1996年11月,64 (11):4574 - 9。(文章]
Stefan Dubel,贾尼斯·m·Reichert (2014)。治疗性抗体的手册,卷3:通过治疗性抗体(3日ed)。约翰威利和儿子。(ISBN: 978-3-527-32937-3]
欧洲药品局:Scintimun (besilesomab)产品信息链接]
Scintimun EMA评估报告(国际非专有名称:besilesomab) (链接]
使骨骼感染/炎症更易于检测:Scintimun 1毫克专著[链接]
Granulocyte-binding抗体结构,他们的准备和使用:我们格兰特US5645817A(单克隆抗体氨基酸序列)链接]

外部链接