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Spesolimab

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总结

Spesolimab是一个interleukin-36受体拮抗剂用于治疗成人广义脓疱性银屑病耀斑。

品牌名称
Spevigo
通用名称
Spesolimab
DrugBank加入数量
DB15626
背景

Spesolimab是interleukin-36 (IL-36)受体拮抗剂。抗体人源化单克隆免疫球蛋白G1,产自中国仓鼠卵巢(CHO)细胞DNA重组技术。的生物仿制药物,spesolimab-sbzo, 2022年9月第一次被FDA批准的治疗广义脓疱性银屑病耀斑。Spesolimab通过抑制IL-36炎症信号通路的作用,4这通常是过表达,在广义脓疱性银屑病异常活跃。2,3Spesolimab收到教育津贴的建议对人用药品委员会(CHMP)于2022年10月被授予销售授权,终于在2022年12月批准用于治疗成人广义脓疱性银屑病患者的耀斑。5,6

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质的化学公式
C6480年H9988年N1736年O2012年年代46
蛋白质平均体重
146000.0 Da(近似)
序列
不可用
同义词
  • 免疫球蛋白G1,反人类白介素(36受体)(655130 gamma1-chain人性化单克隆BI),与人性化单克隆BI 655130 kappa-chain,二硫化二聚体
  • Spesolimab
外部id
  • bi - 655130
  • BI655130

药理学

指示

Spesolimab表示为广义脓疱性银屑病的治疗(GPP)耀斑的成年人。4

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Spesolimab致力于减少炎症GPP快速和持续的方式通过阻断炎症通路。3在临床试验中,spesolimab措施降低脓疱和提高其它疾病患者GPP,不管IL36RN基因突变状态。2

的作用机制

牛皮癣的脓疱性银屑病是一种慢性和复发性免疫介导的多系统疾病。基于脓疱的特征和分布,障碍有不同的表型,如GPP。虽然银屑病的病理生理学不是完全理解,一些促炎细胞因子参与先天和适应性免疫系统牵扯牛皮癣疾病的主要介质。1白介素(IL) -36是一种细胞因子,不受监管的IL-36——通常由于的激活和表达IL36RN基因突变,可能会导致病态autoinflammatory脓疱性银屑病的反应。1,2,3IL-36表达在上皮细胞和免疫细胞和有三个成员,IL-36α,IL-36β,IL-36γ,与受体结合的复杂的激活炎性和pro-fibrotic下游信号通路,如增加促炎细胞因子的表达和行动。heterodimeric受体复杂IL-36R包括IL-1RL2单元——IL-36绑定——和一个IL-1RAcP受体。1

spesolimab管理银屑病的确切作用机制耀斑还不清楚;然而,它被认为改善炎症通过抑制IL-36信号。Spesolimab IL-36R受体结合复杂,防止IL-36下游的绑定激活受体信号通路。4

目标 行动 生物
一个Interleukin-1受体2
拮抗剂
 人类
吸收

群体药代动力学模型是基于收集的数据从健康受试者,GPP患者和其他疾病患者。单剂静脉注射后spesolimab 900毫克,人口PK模型估计AUC0 -∞(95% CI)和C马克斯(95% CI)在一个典型的反毒品抗体(ADA)阴性患者GPP 4750 (4510、4970) mcg x天/毫升和238微克/毫升(218、256),分别。4

的体积分布

基于人口药代动力学分析,典型的总量分布的稳态是6.4 L。4

蛋白结合

没有可用的信息。

新陈代谢

spesolimab-sbzo没有特征的代谢途径。人性化IgG1单克隆抗体,spesolimab-sbzo预计将退化成小肽和氨基酸通过的方式类似于内源性免疫球蛋白分解代谢过程。4

路线的消除

没有可用的信息。

半衰期

终端半衰期为25.5(24.4,26.3)天。4

间隙

在线性剂量范围(0.3 - 20毫克/公斤),基于人口PK模型,spesolimab-sbzo间隙(95% CI)在一个典型的GPP病人没有禁毒抗体,重70公斤是0.184 (0.175,0.194)L /天。4

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

没有关于LD的信息50、急性毒性资料和spesolimab过量。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 不利影响的风险或严重性Abatacept结合Spesolimab时可以增加。
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Spesolimab时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Spesolimab时可以增加。
腺病毒7型疫苗 时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Spesolimab生活。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Aducanumab结合Spesolimab时可以增加。
Aldesleukin 不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Spesolimab时可以增加。
Alefacept 不利影响的风险或严重性Alefacept结合Spesolimab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Spesolimab时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Spesolimab时可以增加。
同种异体胸腺组织处理 同种异体加工胸腺组织的治疗效果与Spesolimab结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Spevigo 注入,解决方案,集中精神 450毫克 静脉注射 勃林格殷格翰集团 2023-04-04 不适用 欧盟旗帜
Spevigo 解决方案 60毫克/毫升 静脉注射 勃林格殷格翰集团(加拿大)有限公司Ltee 2023-05-11 不适用 加拿大的国旗
Spevigo 注射 60毫克/ 1毫升 静脉注射 勃林格殷格翰集团制药有限公司 2022-09-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L04AC22——Spesolimab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
5 ib2j79mcx
化学文摘号
2097104-58-8

引用

一般引用
  1. Iznardo H, Puig L:探索IL-36细胞因子的作用作为一个牛皮癣疾病的新目标。Int J摩尔Sci。2021年4月21日,22日(9)。pii: ijms22094344。doi: 10.3390 / ijms22094344。(文章]
  2. Mrowietz U,负担广告,品特,帝国K, Schakel K, Baum P, Datsenko Y,邓H, Padula SJ, Thoma C, Bissonnette R: Spesolimab, Anti-Interleukin-36受体抗体,患者Palmoplantar脓疱病:结果阶段活动花絮,多中心、双盲、随机、安慰剂对照试验研究。北京医学(Heidelb)。2021年4月,11 (2):571 - 585。doi: 10.1007 / s13555 - 021 - 00504 - 0。Epub 2021年3月4。(文章]
  3. 表示“状态”,Van vooorhees,许S:脓疱性银屑病:叙事病理生理学的最新发展和治疗选择。北京医学(Heidelb)。2021年12月,11 (6):1917 - 1929。doi: 10.1007 / s13555 - 021 - 00612 - x。Epub 2021 10月9。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:SPEVIGO (spesolimab-sbzo)注射,静脉使用(链接]
  5. EMA的总结意见:Spevigo (spesolimab) [链接]
  6. 欧盟委员会(European Commission)批准SPEVIGO®(spesolimab)广义脓疱性银屑病耀斑(链接]
  7. EMA批准药物产品:Spevigo (spesolimab)集中,对静脉注射(链接]
RxNav
2610417
维基百科
Spesolimab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 治疗 广义脓疱性银屑病(GPP) 2
2 积极不招聘 治疗 广义脓疱性银屑病(GPP) 1
2 积极不招聘 治疗 位患化脓性汗腺炎(HS) 1
2 完成 治疗 特应性皮炎 1
2 完成 治疗 克罗恩病(CD) 1
2 完成 治疗 广义脓疱性银屑病(GPP) 2
2 完成 治疗 位患化脓性汗腺炎(HS) 1
2 完成 治疗 Palmoplantar脓疱病(PPP) 1
2 完成 治疗 牛皮癣 1
2 完成 治疗 溃疡性结肠炎 3

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 60毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 450毫克
解决方案 静脉注射 60毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。Interleukin-1受体2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
策展人评论
这个目标是interleukin-36受体,spesolimab的目标。后绑定与coreceptor interleukin-36 associates interleukin-1受体辅助蛋白质(IL1RAP)形成复杂interleukin-36受体介导interleukin-36-dependent NF-kappa-B激活,MAPK和其他途径。
通用函数
interleukin-36受体(IL36A IL36B和IL36G)。后绑定与coreceptor interleukin-36 associates IL1RAP形成复杂interleukin-36受体介导interleukin-36-dependent NF-kappa-B激活,MAPK和其他途径(相似)。IL-36信号系统被认为是存在于上皮屏障和参加当地的炎症反应;这是类似于il - 1的系统。皮肤似乎参与炎症反应的感应IL-23 / IL-17 / il - 22生成途径。
特定的功能
Interleukin-1受体活动
基因名字
IL1RL2
Uniprot ID
Q9HB29
Uniprot名字
Interleukin-1受体2
分子量
65404.06哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:SPEVIGO (spesolimab-sbzo)注射,静脉使用(链接]

药物在07年3月创建,2020 19:56 /更新在2023年2月18日02:02