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Lonapegsomatropin

识别

总结

Lonapegsomatropin是一种人类生长激素，用于治疗由于内源性生长激素分泌不足而导致的生长衰竭。

品牌名称
Skytrofa
通用名称
Lonapegsomatropin
药品银行登记号
DB16220
背景

Lonapegsomatropin，也被称为TransCon hGH或acp001，是一种甲氧基聚乙二醇化的人类生长激素(生长激素)适用于1岁及以上，体重至少11.5公斤，因生长激素分泌不足而导致生长衰竭的儿童。1，3.，4生长激素需要每天服用，而lonapegsomatropin可以每周服用一次。3.，5

Lonapegsomatropin于2021年8月25日获得FDA批准。3.随后，欧盟委员会于2022年1月13日批准了该法案。7

类型
生物技术
组
批准,临床实验
同义词
  • Lonapegsomatropin
  • lonapegsomatropin-tcgd
  • RhGH-PEG
  • Transconpeg hGH
  • Transconpeg-hGH
外部id
  • acp - 011

药理学

指示

在美国，lonepegsomatropin被用于治疗一岁及以上体重至少11.5 kg的患者因生长激素分泌不足而导致的生长衰竭。3.在欧洲，lonepegsomatropin被用于治疗3岁至18岁儿童和青少年由于内源性生长激素分泌不足或生长激素缺乏而导致的生长衰竭。8

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

Lonapegsomatropin-tcgd是一种生长激素前药，用于治疗1岁及以上体重至少11.5 kg的患者因生长激素分泌不足而导致的生长衰竭。3.它有很长的作用时间，因为它是每周给予。3.应告知患者和护理人员严重过敏、肿瘤、葡萄糖耐受不良、颅内高压、液体潴留、肾上腺素减退、甲状腺功能减退、股骨头骨骺滑动、既往脊柱侧凸进展和胰腺炎的风险。3.

作用机理

Lonapegsomatropin-tcgd经过自裂释放活性生长激素甲氧基聚乙二醇载体。3.生长激素结合生长激素受体导致直接作用和胰岛素样生长因子-1介导的间接作用。3.生长激素对长骨骨骺有影响，导致儿科患者生长。3.生长激素也刺激软骨细胞分化和增殖，从肝脏释放葡萄糖，蛋白质合成和脂肪分解。3.

促生长激素通过促生长激素直接介导其作用，也通过胰岛素样生长因子-1 (IGF-1)间接介导其作用，而IGF-1则被生长激素上调。它与人类生长激素受体(GHR)结合，这是一种二聚体受体，在肝脏和软骨的靶细胞中表达。5在与生长激素结合后，GHR二聚化并与JAK2相互作用，随后导致JAK2和GH受体的酪氨酸磷酸化。信号换能器激活因子转录(STAT)途径启动，其中转录因子如STAT1、STAT3和STAT5易位到细胞核中刺激靶基因转录。6

在骨骺或生长板处，生长激素通过促进软骨前细胞的分化和成骨细胞的扩张来促进线形生长。生长激素与肝脏和软骨中的受体结合，促进了IGF-1的产生，而IGF-1作用于1型IGF受体，也刺激了线性生长。在肝脏中，激活的生长激素受体信号传导导致IGF结合蛋白-3 (IGFBP-3)和酸不稳定亚基(ALS)的产生增加，这两种蛋白以三元复合物的形式与IGF-1结合，以延长其半衰期。2

目标 行动 生物
一个生长激素受体
配位体
 人类
一个催乳素受体
配位体
 人类
吸收

经皮下给药lonapegsomatropin-tcgd后，药物发生自裂，释放活性生长激素甲氧基聚乙二醇载体。3.儿童患者每周0.24 mg/kg剂量可导致生长激素C马克斯15.2 ng/mL，中位数T马克斯平均AUC为500 h*ng/mL。3.

甲氧基聚乙二醇达到C马克斯13.1µg/mL，中位数T马克斯36小时。3.

人类生长激素(生长激素)浓度达到平均稳定C马克斯1230 ng/mL，带T马克斯25个小时。3.

分配体积

lonapegsomatropintcgd剂量为0.24 mg/kg/周，平均稳态表观分布容积为0.13 L/kg。3.

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Lonapegsomatropin-tcgd是一种前药，经历自裂，释放活性生长激素从甲氧基聚乙二醇载体。3.甲氧基聚乙二醇载体被肾脏清除，而生长激素通过肝脏和肾脏的非特异性蛋白质分解代谢途径代谢为较小的寡肽和单个氨基酸。3.

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淘汰路线

甲氧基聚乙二醇载体被肾脏清除，而活性生长激素在肾脏和肝脏中进行分解代谢。3.然而，lonapegsomatropin在尿液和粪便中回收的确切比例尚未报道。

半衰期

lonapegsomatropintcgd的半衰期为30.7±12.7 h，而释放的半衰期为30.7±12.7 h生长激素大约25小时。3.

间隙

在儿科患者中，lonapegsomatropintcgd的表观清除率为3.2 mL/h/kg。3.

的不利影响
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毒性

急性用药过量的患者可能出现液体潴留和低血糖，随后出现高血糖。3.慢性服药过量可出现巨人症的症状。3.对患者采取对症治疗和支持性措施。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
阿卡波糖 阿卡波糖与Lonapegsomatropin合用可降低疗效。
苊香豆醇 与Lonapegsomatropin合用可增加阿塞诺古豆素的代谢。
对乙酰氨基酚 与Lonapegsomatropin合用可增加对乙酰氨基酚的代谢。
Acetohexamide 乙酰己甲胺与Lonapegsomatropin合用可降低疗效。
无环鸟苷 与Lonapegsomatropin合用时，无环鸟苷的代谢增加。
Agomelatine 阿戈美拉汀与Lonapegsomatropin合用可增加阿戈美拉汀的代谢。
阿苯达唑 与Lonapegsomatropin合用可增加阿苯达唑的代谢。
Albiglutide 阿比鲁肽与Lonapegsomatropin合用可降低疗效。
Alogliptin 阿格列汀与Lonapegsomatropin合用可降低疗效。
Alosetron 阿洛司琼与Lonapegsomatropin合用可增加代谢。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
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产品

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活跃的半个
名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
生长激素 前体药物 NQX9KB6PCL 12629-01-5 不适用
国际/其他品牌
Skytrofa (Ascendis Pharma)
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Lonapegsomatropin Ascendis Pharma 注射剂、粉剂、溶液 11毫克 皮下 Ascendis Pharma内分泌科A/s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis Pharma 注射剂、粉剂、溶液 6.3毫克 皮下 Ascendis Pharma内分泌科A/s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis Pharma 注射剂、粉剂、溶液 3.6毫克 皮下 Ascendis Pharma内分泌科A/s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis Pharma 注射剂、粉剂、溶液 9.1毫克 皮下 Ascendis Pharma内分泌科A/s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis Pharma 注射剂、粉剂、溶液 5.2毫克 皮下 Ascendis Pharma内分泌科A/s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis Pharma 注射剂、粉剂、溶液 3毫克 皮下 Ascendis Pharma内分泌科A/s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis Pharma 注射剂、粉剂、溶液 13.3毫克 皮下 Ascendis Pharma内分泌科A/s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis Pharma 注射剂、粉剂、溶液 7.6毫克 皮下 Ascendis Pharma内分泌科A/s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis Pharma 注射剂、粉剂、溶液 4.3毫克 皮下 Ascendis Pharma内分泌科A/s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Skytrofa 注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 13.3毫克/ 1 皮下 Ascendis Pharma内分泌学公司 2021-08-25 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
H01AC09 - Lonapegsomatropin
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类

化学标识符

UNII
OP35X9610Y
化学文摘号
1934255-39-6

参考文献

一般引用
  1. Thornton PS, Maniatis AK, Aghajanova E, Chertok E, Vlachopapadopoulou E, Lin Z, Song W, Christoffersen ED, Breinholt VM, Kovalenko T, Giorgadze E, Korpal-Szczyrska M, Hofman PL, Karpf DB, Shu AD, Beckert M:生长激素缺缺症儿童生长激素周治疗:3期临床试验。临床内分泌杂志。2021年7月17日。pii: 6323258。doi: 10.1210 / clinem / dgab529。［文章］
  2. Reh CS, Geffner ME:促生长激素治疗生长激素缺乏症和特纳综合征的儿科患者:综述。临床药学杂志，2010;2:111-22。doi: 10.2147 / CPAA.S6525。Epub 2010年6月1日。［文章］
  3. FDA批准产品:Skytrofa (Lonapegsomatropin-tcgd)皮下注射[链接］
  4. 临床试验:NCT02781727 [链接］
  5. FDA批准的药品:皮下使用的诺地曲平(生长激素)注射液[链接］
  6. StatPearls:生理学，生长激素[链接］
  7. BioSpace新闻:Ascendis Pharma A/S获得欧洲批准用于儿童生长激素缺乏症的TransCon™hGH链接］
  8. 产品特点概述:Lonapegsomatropin皮下注射液[链接］
RxNav
2569562
维基百科
Lonapegsomatropin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 积极不招聘 治疗 内分泌系统疾病/激素缺乏/人类生长激素缺乏症 1
3. 招聘 治疗 成人发病生长激素缺乏症/内分泌系统疾病/激素缺乏 1
3. 未知的状态 治疗 内分泌系统疾病/激素/人类生长激素缺乏症/垂体疾病，前部/垂体疾病 1
2 招聘 治疗 车工综合症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射剂、粉剂、溶液 皮下 11毫克
注射剂、粉剂、溶液 皮下 13.3毫克
注射剂、粉剂、溶液 皮下 3毫克
注射剂、粉剂、溶液 皮下 3.6毫克
注射剂、粉剂、溶液 皮下 4.3毫克
注射剂、粉剂、溶液 皮下 5.2毫克
注射剂、粉剂、溶液 皮下 6.3毫克
注射剂、粉剂、溶液 皮下 7.6毫克
注射剂、粉剂、溶液 皮下 9.1毫克
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 皮下 11毫克/ 1
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 皮下 13.3毫克/ 1
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 皮下 3毫克/ 1
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 皮下 3.6毫克/ 1
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 皮下 4.3毫克/ 1
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 皮下 5.2毫克/ 1
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 皮下 6.3毫克/ 1
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 皮下 7.6毫克/ 1
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 皮下 9.1毫克/ 1
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
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细节 1.生长激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
通用函数
蛋白激酶结合
特定的功能
参与调节出生后身体生长的垂体生长激素受体。在配体结合上，偶联到JAK2/STAT5通路(通过相似性)。可溶性形式(GHBP)作为一种酶。
基因名字
GHR
Uniprot ID
P10912
Uniprot名字
生长激素受体
分子量
71498.885哒
参考文献
  1. 王丽娟，王丽娟。生长激素-胰岛素样生长因子- i轴的遗传疾病。中国生物医学工程学报，2006;30(5):391 - 391。［文章］
  2. 吴学祥，徐志，陈晨，刘凤飞，李建军:[生长激素受体表达与直肠癌患者术前放疗敏感性的相关性]。艾政。2006年9月;25(9):1162-7。［文章］
  3. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，陈晓明，陈晓明，陈晓明，陈晓明，陈晓明，陈晓明，陈晓明。γ -链与生长激素受体信号通路的相互作用。中华免疫学杂志，2006;17(10):689 - 695。［文章］
  4. 崔建辉，金合生，金诗诗，杨玉玲，裴玉英，张继生，Kwon HM, Ryu SH, Suh PG:磷脂酶Cgamma1通过与Jak2和蛋白酪氨酸磷酸酶- 1b形成三络合物负向调控生长激素信号。中华生物医学工程学报，2006;8(12):1389-97。2006年11月26日。［文章］
  5. Bernstein RM, Leigh SR, Donovan SM, Monaco MH:灵长类动物的激素和体型进化。[J] .中国生物医学工程学报。2007;32(2):387 - 391。［文章］
  6. 陈旭，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸学报，2002;30(1):412-5。［文章］
  7. Reh CS, Geffner ME:促生长激素治疗生长激素缺乏症和特纳综合征的儿科患者:综述。临床药学杂志，2010;2:111-22。doi: 10.2147 / CPAA.S6525。Epub 2010年6月1日。［文章］
  8. FDA批准产品:Skytrofa (Lonapegsomatropin-tcgd)皮下注射[链接］
细节 2.催乳素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
通用函数
蛋白同型二聚化活性
特定的功能
这是垂体前叶激素催乳素(PRL)的受体。作为精子的促存活因子，通过抑制SRC激酶的激活来抑制精子的获能。
基因名字
PRLR
Uniprot ID
P16471
Uniprot名字
催乳素受体
分子量
69505.045哒
参考文献
  1. Keeler C, Jablonski EM, Albert YB, Taylor BD, Myszka DG, Clevenger CV, Hodsdon ME:人类催乳素(而非生长激素)与催乳素受体结合的动力学在生理pH范围内变化。生物化学。2007年3月6日;46(9):2398-410。Epub 2007 2月6日［文章］
  2. Ahmed TA, Buzzelli MD, Lang CH, Capen JB, Shumate ML, Navaratnarajah M, Nagarajan M, Cooney RN:白细胞介素-6对生长激素介导的肝细胞基因表达的影响。[J] .中国生物医学工程学报。2007;29(6):893 - 893。Epub 2007 3月29日。［文章］
  3. Moderscheim TA, Gorba T, Pathipati P, Kokay IC, Grattan DR, Williams CE, Scheepens A:泌乳素参与幼鼠脑局灶性损伤后的神经胶质反应。神经科学学报。2007;30(3):963-73。Epub 2007 2月20日。［文章］
  4. 张建军，张建军，张建军，等。锌对人泌乳素受体与生长激素结合的影响。科学。1990年12月21日;250(4988):1709-12。［文章］

酶

细节 1.皮质类固醇11- β -脱氢酶同工酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
11- β -羟基类固醇脱氢酶[nad(p)]活性
特定的功能
可逆催化皮质醇转化为无活性的代谢物可的松。可逆催化7-酮胆固醇转化为7- β -羟基胆固醇。在完整的细胞中
基因名字
HSD11B1
Uniprot ID
P28845
Uniprot名字
皮质类固醇11- β -脱氢酶同工酶1
分子量
32400.665哒
参考文献
  1. FDA批准产品:Skytrofa (Lonapegsomatropin-tcgd)皮下注射[链接］
细节 2.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于成对供体，结合或减少分子氧，作为一个供体的还原黄素或黄蛋白，并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 杨建军，刘建军，刘建军，杨建军，杨建军，杨建军。生长激素对健康老年男性肝细胞色素P450活性的影响。中华临床药学杂志，2002;31(3):162-8。doi: 10.1067 / mcp.2002.121373。［文章］
细节 3.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责一些治疗药物的代谢，如抗惊厥药物s -甲苯妥英、奥美拉唑、普罗胍、某些巴比妥酸盐、安定、普萘洛尔、西酞普兰和苯胺……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 杨建军，刘建军，刘建军，杨建军，杨建军，杨建军。生长激素对健康老年男性肝细胞色素P450活性的影响。中华临床药学杂志，2002;31(3):162-8。doi: 10.1067 / mcp.2002.121373。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
外源性运输atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Wu sjj, Robinson JR:人类生长激素在Caco-2细胞中的运输:p -糖蛋白参与的证据。控制释放。1999年11月1日;62(1-2):171-7。doi: 10.1016 / s0168 - 3659(99) 00035 - 8。［文章］

创建于2020年12月15日18:15 /更新于2022年2月10日08:54